Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimetustega

Üks enim levinud antibakteriaalsete ravimite klass on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismide järgi on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinidega moodustavad karbapeneemid ja monobaktaamid beetalaktaamantibiootikumide rühma.

Tsefalosporiini antibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

loading...

Narkootikumide loetelu hõlbustamiseks esitab viis põlvkondade rühma.

Esimene põlvkond

Parenteraalne või intramuskulaarne (veel in / m):

  • Tsefasoliin (kefsool, tsefasoliini naatriumisool, tsefamezin, lüsoliin, orisoliin, natsef, totaf).

Suuline, st suu kaudu manustatavad vormid, tabletid või suspensioonid (edasi trans.):

  • Tsefaleksiin (tsefaleksiin, tsefaleksiin-AKOS)
  • Cefadroksiil (biodroksüül, Durocef)

Teine

  • Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Tsefuroksiimnaatrium).
  • Cefoxitiin (Cefoxitin naatrium, Anaerotsef, Mefoxiin).
  • Cefotetaan (Cefotetan).

Kolmandaks

  • Cefotaksim.
  • Ceftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperasoon (Medocef, Cefobit).
  • Tseftazīdiim (Fortum, aseaine, Kefadim, tseftasidiim).
  • Cefoperasoon / sulbaktaam (sulperasoon, Sulperacef, sulzonatsef, Backperazon, Sultsef).

Neljas

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Lauapuu (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies. Anti mrsa

  • Ceftobiprool (Zeftera).
  • Tseftarooliin (Zinforo).

Taimestiku tundlikkus

Alljärgnev tabel näitab tsefalospastide efektiivsust. võrreldes tuntud bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toime suhtes) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimetused (anaeroobse aktiivsusega): mefoksiin, anaerotsef, tsefotetaan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avamise ajalugu ja laekumise mehhanism

loading...

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotzu heitvee isepuhastuskäigust uurides seente tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse floora kasvu ja paljunemist. Täiendavate uuringute käigus testiti seda ravimit Cephalosporium acremonium'i kultuuris raskete kuumahood tüüfiga patsientidel, mis viis haiguse kiire positiivse dünaamikale ja patsientide kiirele taastumisele.

Esimene tsefalosporiin-antibiootikum, tsefalotiin, loodi 1964. aastal Ameerika ravimikampaania Eli Lilly poolt.

Valmistamise allikaks oli tsefalosporiin C, hallitusseente looduslik tootja ja 7-aminocehalosporaanhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisel 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliini, mis sai terve kümne aasta jooksul peamiseks antibakteriaalseks raviks.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esiis sai 1977. aastal saadud tsefuroksiimi. Meditsiinipraktikas kõige tuntum antibiootikum, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, kasutatakse aktiivselt ja ei loobu oma positsioonist tänapäevani.

Hoolimata sarnasusi struktuuri penitsilliinid määratledes sarnase mehhanismi antibakteriaalse ja juuresolekul cross-allergiad, tsefalosporiinid omavad hajaspektritöötluse mõju patogeensete taimestik, kõrge stabiilsus beetalaktamaasid (ensüümide bakteriaalset päritolu kahandavaid struktuuri antimikroobse beetalaktaamtsükli).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide looduslikku resistentsust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

loading...

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kerge tolerantsus ja suhteliselt väike kõrvaltoimete esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobsete toimeainetega;
  • ristuvate allergiliste reaktsioonide esinemine teiste beeta-laktaamidega;
  • suur sünergism aminoglükosiididega;
  • minimaalne soole mikrofloora häire.

Tsefalosporiinide eelist võib seostada ka hea biosaadavusega. Tsefalosporiiniga seotud antibiootikumid seedetrakti seedetraktist on seedetraktist väga suured. Ravimite imendumine suureneb toidukordade ajal või vahetult pärast seda (välja arvatud tsefakloor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM-is. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Maksimaalsed ravimi kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuurides.

Sapivaine kõrge tase sapis tagab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Ergutamise kahesuunaline rada (maks ja neerud) võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tseftaaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida läbi vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja mis on ette nähtud aju voodri põletikuks.

Patogeeni vastupanuvõime antibiootikumravi suhtes

loading...

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide suhtes, mis on kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasandil ja häirivad põiki polüpeptiidsildade sünteesi. Siiski, patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad, uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda kest ja mõned seened sisaldavad chitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad β-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tõeline viiruste looduslik resistentsus antimikroobsete ainete vastu on tingitud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime järele.

Kemoterapeutikumide vastane toime

Lisaks liigi liikide liikide morfofüüsikaliste omaduste loomulikele loomadele on võimalik resistentsust omandada.

Sallivuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi.

Kaootiline, põhjendamatu isehakanud Pharmaceuticals, sagedased tühistamine üleminek teise ainega, uimastite kasutamine lühikeste ajavahemike järel, häire või retsepti alusel annused juhiseid samuti ennetähtaegsel ülesütlemisel antibiootikumi - tekitavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimine ei reageerinud klassikalise skeemid ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pikad ajavahemikud antibiootikumi retsepti vahel täielikult taastavad bakterite tundlikkust nende toimetele.

Omandatud tolerantsi olemus

Muutmise valik

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Arendatakse makroliidide, rifampitsiini ja nalidiksiinhappe jaoks.
  • Aeglane, penitsilliini tüüp. Tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide spetsiifiline toime.

Edastusmehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide β-laktamaasi süntees hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiine (harvem).

Vastupidavus ja mikroorganismid

Enamasti on resistentsus iseloomulik:

  • stafüloo- ja enterokokid;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonaadid.

Rakenduse funktsioonid

loading...

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse operatiivsete ja postoperatiivsete komplikatsioonide ennetamisel kirurgias. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulises protsessis.

Kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustus ei ole efektiivne. Kasutatakse streptokoki tonsillofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid ei tekita kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teine

Tõhusalt patsientidel, kellel on haigla kopsupõletik, mis on hästi kombineeritud makroliididega. Need on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meninges lüüa.
  3. Seda kasutatakse enneoperatiivse antibiootikumi profülaktikaks ja ravimikateteks kirurgilise sekkumise jaoks.
  4. Kerge naha ja pehmete kudede põletikuliste haiguste korral.
  5. Kuulub kuseteede infektsioonide kompleksseks raviks.

Sageli kasutatakse etapiviisilist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiimaksetiili suukaudne manustamine.

Cefakloor

Ei ole määratud ägeda keskkõrvapõletiku tõttu madala kontsentratsiooniga vedelikus keskkonnas. kõrva Efektiivne luude ja liigeste nakkus- ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Kasutatakse koos bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede infektsioossete haiguste, seedetrakti infektsioonide ja sapiteede põletikuga.

Hästi ületada vere-aju barjääri, seda saab kasutada põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral närvisüsteemist.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Nad on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Ekstrakti läbi neerude ja maksa. Annuse muutmine ja reguleerimine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei ületa hematoentsefaalbarjääri, mistõttu seda ei kasutata meningiidi korral.

Cefoperasoon / Sulbaktaam

Kas ainus inhibiitor on tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni kombinatsioonist beeta-laktamaasi inhibiitoriga sulbaktaamiga.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda ette kirjutada vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendilise ravina. Samuti kasutatakse seda aktiivselt tõsiste haigusseisundite nakkuste korral, olenemata lokalisatsioonist.

Tsefalosporiinide antibiootikumid on hästi kombineeritud metronidasooliga intraabdominaalsete ja vaagnapõhiste infektsioonide raviks. Kas raskeid ja keerulisi infektsioone pakuvad ravimid? kuseteede. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasvkoe nakkusteks.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

5. põlvkonna ravimid

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektrit ja mõjutab penitsilliiniresistentset floraat ja MRSA-d.

  • alla 18-aastane;
  • epilepsia ja neerupuudulikkusega patsientidel.

Ceftobiprool (Zeftera) on diabeetiliste jalajälgide kõige tõhusam ravi.

Rühma peamiste esindajate doosid ja sagedus

loading...

Parenteraalne manustamine

Kasutatud sisend / sisse ja / m sissejuhatuses.

Mis antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

loading...
  1. Antatsiidide määramine vähendab märkimisväärselt käimasoleva antibiootikumravi efektiivsust.
  2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütidega, trombolüütikumidega - see suurendab soolestiku verejooksu riski.
  3. Ei ole kombineeritud tsükli diureetikumidega, kuna tekib nefrotoksilise toime oht.
  4. Kui alkohol joob, on cefoperatsoonil kõrge disulfiraamitaolise efekti oht. Salvestatakse kuni mitu päeva pärast ravimi täielikku kaotamist. Võib põhjustada hüpotrobleemiat.

Patsientidel on ravimit tavaliselt hästi talutav, ent peate arvestama penitsilliinide ristallergiliste reaktsioonide sagedusega.

Kõige sagedamad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: seedetrakti düsbiosus, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoproteineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusena võib Zeftera põhjustada flebiidi tekkimist, maitsetundlikkuse muutumist, allergiliste reaktsioonide esinemist: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumihaiguse areng, multikujuline erüteem.

Harvem võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tuumade kollatõve tekkimise ohu tõttu (bilirubiini ümberpaiknemise tõttu plasma albumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiga nakkavatele patsientidele.

Erinevad vanusrühmad

loading...

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeense toimega.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui sündimata lapse võimalik oht. Vähe tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib imetamine põhjustada lapse suu limaskesta ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime'i, Ceftibuteni.
Vastsündinutel on soovitatav kõrgem annus tänu hilinenud neerude eritumisele. On oluline meeles pidada, et Cefipimil on lubatud ainult kaks kuud ja Cefixime alates kuus kuud.
Eakatel patsientidel tuleb neerufunktsiooni ja biokeemilise vereanalüüsi tulemuste põhjal kohandada annuseid. See on tingitud tsefalosporiinide eritumise vanusest.

Maksafunktsiooni patoloogias on vaja vähendada kasutatavat annust ja jälgida maksakatsetes (ALAT, ASAT, tümooli testi, kogu, otsese ja kaudse bilirubiini taset).

Artikkel on koostatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie veebisaidil saate valida arsti Moskvas, Peterburis, Kazanis ja teistes Venemaa linnades asuvatest parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

Cephalosporin antibiootikumide nimetus

loading...

Ülevaade tsefalosporiini ravimitest tablettides

loading...

Antibiootikumide ravi on muutnud ohtlike nakkushaiguste vastu võitlemise olemust. Varasematel arstidel puudusid meetodid patogeensete patogeenide mõjutamiseks ning kõik jõupingutused olid suunatud patsiendi üldise seisundi säilitamisele.

Pärast Alexander Flemingi penitsilliini avastamist sai võimalikuks hävitada mikroorganismid, mis varem provotseerisid tuhandeid ja miljoneid elusid põlesid epideemiaid. Selles edukas võitluses mängivad tsefalosporiinid tabletidel väga olulist rolli.

Tsefalosporiinide rühm - ravimid, millel on bakteriaalsete patoloogiate stabiilne ja ambulatoorne ravi väga oluline praktiline roll. Statistika näitab, et seda antibiootikumide gruppi nimetatakse kõige sagedamini koduhaiglates. Selle põhjuseks on suur patoloogiate nimekiri, milles seda kasutatakse, väike üldine mürgisus ja laiaulatuslik tegevus.

Tsefalosporiinid on aastakümnete jooksul kasutanud ka head tõendusmaterjali ja head kohtumiste kogemust. Korrapäraselt tehakse uusi uuringuid, mis kinnitavad nende ravimite efektiivsust.

Ravimi farmakoloogilised omadused

Tsefalosporiinid on beeta-laktaam-antibakteriaalsed ravimid. Neil on ühine keemiline struktuur, mis määrab kindlaks nende ühised farmakoloogilised omadused. Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime.

Ravimite toimemehhanism järgmistel juhtudel: antibiootikumiühendid toimivad rakuseina komponentide suhtes ja rikuvad seega nende terviklikkust.

Selle tagajärjel tekib massiliselt patogeensete patogeenide surm.

Ravimi farmakoloogilised omadused määravad nende kasutamise omadused. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktist halvasti, nii et enamik neist toodetakse ampullide kujul intravenoosseks või intramuskulaarseks kasutamiseks. Nad läbivad ka hästi läbi vere-aju barjääri, eriti meningeaalsete membraanide põletiku ajal.

Tsefalosporiin-antibiootikumid jaotuvad patsiendi kehas suhteliselt ühtlaselt. Kõrgeim kontsentratsioon ravimitest on täheldatud sapis, uriinis, hingamisteede epiteelis ja seedetraktis. Terapeutilist kontsentratsiooni säilitatakse 5-6 tundi pärast ravimi võtmist.

Suukaudselt manustatakse tsefalosporiini antibiootikumid läbi maksa metabolismi. Nendest bakteriaalsetest preparaatidest väljutatakse organismist peamiselt muutumatuks neerude kaudu. Seega, kui selle keha funktsioon on kahjustunud, koguneb antibiootikum patsiendi kehasse. Tsefalosporiinide toimepiirkond on üsna lai, eriti viimastel põlvkondadel. Enamik narkootikume käituvad:

  • streptokokid;
  • stafülokokk;
  • hemofiilsed batsillid;
  • neisserie;
  • enterobakteriaalne infektsioon;
  • Klebsiella;
  • moraxella;
  • E. coli;
  • shigella;
  • salmonella.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Praeguseks on viis põlvkonda tsefalosporiinidest. Nad erinevad mõne omaduse poolest. Selle rühma ravimite esimesed esindajad mõjutavad efektiivselt grampositiivseid baktereid.

Ka viimased tsefalosporiinipreparaadid toimivad suurel hulgal mikroobidel ja tungivad läbi vere-aju barjääri paremaks.

Oluline probleem on antibiootikumiresistentsuse areng esimestele põlvkondadele, mida juba mitu aastakümmet on kasutatud. Selline olukord vähendab kasutatavate ravimite efektiivsust.

Tsefalosporiinid jagunevad järgmistesse põlvkondadesse:

  • esimene on tsefaleksiini, tsefasoliini;
  • teine ​​on tsefuroksiim, tsefuroksiim;
  • kolmas on tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefotaksim;
  • neljas on tsefepimeem, tsefpirim;
  • viies on tseftobiprool, tsetaroliin, tseftoolosaan.

Antibakteriaalsete ravimite kasutamise reeglid

Antibiootikumid on tõhusad ravimid, millel on organismis süsteemne toime. Seetõttu on antibakteriaalsete ravimite kasutamine ilma arstiga nõu pidamata keelatud. Patsiendil on väga raske valida enda ja tema sugulaste jaoks haiguse parima ravivõimaluse. Antibiootikumide kontrollimatu tarbimine põhjustab ka sagedamini kõrvaltoimete tekkimist ja ravimi mõju vähenemist.

Ravi ajal peate järgima mõnda lihtsat reegleid. Ravi kestus kestab tavaliselt vähemalt 3 päeva.

Pärast üldiste seisundite paranemise esimeste nähtude ilmnemist patsiendile ei soovitata teraapiat tühistada või sellest keelduda.

See viib tihti patoloogia kordumiseni.

Antibiootikume on vaja kasutada samal kellaajal. See võimaldab säilitada ravimi head kontsentratsiooni perifeerses veres, mis annab optimaalse terapeutilise toime.

Kui te jätate antibiootikumide võtmise vahele, ei tohiks teil paanikat, vaid võtke tsefalosporiini tühja annus nii kiiresti kui võimalik. Tulevikus peaks ravi jätkuma nagu tavaliselt.

Antibiootikumide kasutamisel on oluline kontrollida kõrvaltoimete tekkimist, millest tuleb arstile teatada niipea kui võimalik. Ainult ta suudab hinnata nende tõsidust ja teha otsus peatada või jätkata ravi tsefalosporiinidega.

Kuidas määrata tsefalosporiinide tablette

Enne tsefalosporiinide määramist peab arst olema veendunud patsiendi haiguse bakteriaalsete etioloogiate suhtes. See on väga tähtis, sest antibakteriaalsed ravimid ei mõjuta viiruse, seente floora ja sellistel juhtudel võivad patsiendile isegi kahju tekitada. Selleks peab arst läbi viima patsiendi täieliku uurimise, mis tavaliselt algab haiguse ajaloo täieliku kogumisega. Patsient või tema sugulased (tema raske seisund) peaksid rääkima, kuidas ja millal ilmnesid esimesed patoloogia sümptomid.

Samuti kogutakse tavaliselt teavet sarnase haiguse esinemise kohta perekonnas ja sõpradel, võimaliku kokkupuute korral patsientidega ning teiste elundite ja süsteemide kaasnevate häiretega. Järgmine samm on mõjutatud piirkondade, naha või limaskestade, palpatsiooni, löökriistade ja südame, kopsude ja kõhupiirkonna ausklikatsiooni põhjalik uurimine. Te ei tohiks üllatada küsimusi urineerimise sageduse, väljaheide ja isu muutuste kohta.

Pärast seda tehakse tavaliselt mitmeid labori- ja instrumentaaluuringuid. Mitmed muudatused suure tõenäosusega võivad viidata patoloogilise protsessi bakteriaalsele etioloogiale.

Kõigepealt räägime vere leukotsütoosi üldise analüüsi muutustest, leukotsüütide valemi nihkest vasakule, neutrofiilide arvu (nagu ka nende ebaküpsete vormide) suurenemisest ja ESRi (erütrotsüütide settimise kiiruse) suurenemisest.

Urogenitaalses süsteemis esinevate infektsioonidega leukotsüütide ja erinevate bakterite leidmine sageli üldises uriinianalüüsis.

Kõige täpsemaid uurimismeetodeid peetakse bakterioloogilisteks. See võimaldab mitte ainult patoloogilise patogeeni täpset tuvastamist, vaid ka selle tundlikkuse uurimist teatud antibiootikumide suhtes. See muudab selle testi viiteeks kõigis nakkushaiguste haigustes.

Lisaks võib uurimismaterjalina kasutada verd, varre tagajärjel asetsevat neelu, uriini, röga, biopsia või mõnda muud bioloogilist keskkonda, kus mikroorganism on leitav.

Bakterioloogilise uurimismeetodi kõige olulisem puudus on see, kui kaua see toimub tingimustes, kus arst peab viivitamatult otsustama ravi taktika valiku üle. Seetõttu on see katse kõige praktilisem väärtus olukorras, kus esmane ravi ei olnud piisavalt efektiivne. See võimaldab teil ravimis kasutatavat ravimit muuta.

Tsefalosporiinide määramiseks vajalike näidustuste määramisel on väga oluline kaasaegsed rahvusvahelised ja riiklikud soovitused, mis selgelt reguleerivad, millistes olukordades on neid vaja kohaldada.

Antud antibiootikumravi efektiivsus on hinnanguliselt 48... 72 tundi pärast ravimi esimest annust.

Sel eesmärgil korrake laboratoorseid analüüse ning vaadake patsiendi kliiniliste sümptomite dünaamikat. Kui see on positiivne, jätkab arst ravi originaalravimiga. Paranemise puudumisel on vaja üle minna teise ravivastasele antibakteriaalsele või ravimiresistentsusele.

Tsefalosporiinide roll tablettidega ravimisel

Kliinilises praktikas kasutatakse tsefalosporiine peamiselt süstitavas vormis. Kuid see vähendab oluliselt nende ambulatoorset praktikat, kuna kõik patsiendid ei saa antibakteriaalse ravimiga korralikult lahjendada ega süstida.

See määrab tsefalosporiini tableti vormi rolli. Sageli kasutatakse neid antibiootikumravi alustamiseks selliste patoloogiate raviks, mis ei vaja haiglaravi, patsiendi rahuldav seisund ja dekompenseeritud haiguste puudumine teistest elunditest.

Neil on ka sammravi oluline osa. See koosneb kahest etapist. Esimeses etapis kasutatakse tsefalosporiini süstimise vormis, et patoloogiline protsess võimalikult kiiresti ja tõhusalt kõrvaldada. Ravi tulemuse kindlustamiseks ja teraapia lõpuleviimiseks manustatakse sama ravimit pärast haigla väljaviimist patsiendile tablettide kujul mitme päeva jooksul.

See strateegia võimaldab vähendada patsiendi poolt haiglas viibitud päevade arvu.

Tänapäeval on apteekides võimalik leida ainult kolme esimese põlvkonna tsefalosporiinide ravimid tablettide või suspensioonide korral:

  • esimene on tsefaleksiin;
  • teine ​​on tsefuroksiim;
  • kolmas on tsefiksimeetod.

Näidustused tsefalosporiini tablettide määramiseks

Tsefalosporiine kasutatakse bakteriaalsete patoloogiate raviks süsteemides, kus nad akumuleeruvad ainevahetuse ajal ja moodustavad mikroobide surma jaoks piisava terapeutilise kontsentratsiooni. Kõigepealt räägime hingamis-, urogenitaalsete ja ENT-organite haigustest. Neid kasutatakse ka sapiteede põletikul ja seedetrakti teatud patoloogiate puhul.

Kasutamisjuhendi kohaselt on olemas loetelu patoloogiatest, milles tsefalosporiinide määramine on põhjendatud. Neid kasutatakse:

  • kopsupõletik;
  • bronhiit;
  • trahheiit;
  • larüngiit;
  • tonsilliit;
  • faringiit;
  • sinusiit;
  • keskkõrvapõletik;
  • tsüstiit;
  • uretriit;
  • prostatiit;
  • emaka ja selle lisandite bakteriaalne põletik;
  • tüsistuste ennetamine kirurgiliste protseduuride või sekkumiste ajal.

Kuidas tsefalosporiine tablette võtta

Tsefalosporiinide ravi kestus on vähemalt 5 päeva. Tavaliselt võetakse pillid 2 korda päevas, et tagada vajalik ravimikontsentratsioon. Tableti tuleb pesta piisavalt vett.

Selleks ei ole soovitatav kasutada teisi jooke (sooda, piimatooted, tee, kohv), kuna need võivad muuta ravimi farmakoloogilisi omadusi.

Ravi ajal on alkoholi tarvitamine rangelt keelatud, kuna see võib põhjustada ägedat hepatoosi ja ebanormaalset maksafunktsiooni.

Tsefalosporiinide kasutamisel tekkivad kõrvaltoimed

Tsefalosporiinid on beetalaktaami rühma klassikalised ravimid, mistõttu neid iseloomustab üsna sageli esinevad erineva raskusega allergilised reaktsioonid. Kirjeldatud on urtikaaria, dermatoosi, angioödeemi ja isegi anafülaktilise šokiga patsiente.

Allergia kõikide beeta-laktaamide jaoks on rist, seetõttu on ülitundlikkusreaktsioonide olemasolu inimestel, kellel on paljude penitsilliinide, karbapeneemide, monobaktaamide ravimid, tsefalosporiinide väljakirjutamise korral tugevalt vastunäidustatud.

Teine ohtlik seisund on pseudomembranoosne koliit, mis mõnikord areneb klostriidiaalse nakkuse kontrollimatu korrutamise tõttu. Enamikul juhtudel on see kerge käik, see avaldub ainult juhatuse häiretega ja seda isegi pole diagnoositud. Kuid paljudel juhtudel jätkub patoloogiline protsess ebasoodsa stsenaariumi järgi ja seda raskendab perforatsioonid, verejooks soolestikust ja sepsis.

Kõigist tsefalosporiinide kõrvaltoimetest on kõige sagedasemad seedetrakti häired.

Need ilmnevad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu või kõhupuhitus. Need sümptomid kaovad pärast ravimi ärajätmist kiiresti.

Mõnikord on maksaensüümide või toksiliste toimete suurenemine neerude tubakarakteristikul. Lisaks on kirjeldatud superinfektsiooni või seenhaiguste (peamiselt kandidooside) lisamist antibiootikumravi taustale. Kesknärvisüsteemile ilmnesid üksikud epileptilise krambihood, krambid ja emotsionaalne labiilsus.

Vastunäidustused

Suukaudsete tsefalosporiinide peamine vastunäidustus on allergia mis tahes beetalaktaamantibiootikumide suhtes. Enne ravimi esmakordset kasutamist tuleb tingimata testida ülitundlikkuse esinemist.

Nende antibakteriaalsete ravimite määramisel tuleb neerufunktsiooni häire korral olla ettevaatlik, kuna see võib põhjustada antibiootikumi akumuleerumist patsiendi kehas. Sellistel juhtudel peab arst individuaalselt arvutama annuse, lähtudes glomerulaarfiltratsiooni kiirusest.

Tsefalosporiinid on klassifitseeritud madala toksilisusega ravimiteks, mida võib kasutada väikelastel, raseduse ja imetamise ajal.

Nende ravimite suukaudne kasutamine võib põhjustada seedetrakti krooniliste põletikuliste protsesside (koliidi, enteriidi) ägenemist. Seetõttu on nende patoloogiate puhul soovitatav eelistada antibiootikumide parenteraalseid vorme.

Mis on tsefalosporiiniga seotud antibiootikumid?

loading...

Tsefalosporiini preparaadid on looduslikud ühendid, mis on saadud Sephalosporium seest (sisaldub merevees) ja poolsünteetilised ained, mis on valmistatud 7-ACC-st (7-amino-tsüfalosporiinhappest). Nende omadused hõlmavad kõrge bakteritsiidset toimet, laia toimespektri ja madala toksilisusega toimet. Samuti on tsefalosporiini antibiootikumide kasutamine penitsilliinidega osaliselt ristallergiline ja kõrge aktiivsus stafülokokkide suhtes, mis on resistentsed teiste ravimite suhtes.

Toimimise põhimõte

Itaalia teadlane G. Brots esimest korda isoleeris 1945. aastal Itaaliast pärineva antibakteriaalse aktiivsusega Cephalosporium acremonium segu. Seejärel oli võimalik saada sellist organismi uut ainet - tsefalosporiin C. Selle klassi esimene ravimi sai kefaloridiin. Tänapäeval on tsefalosporiini rühmas olevatel ravimitel rohkem kui 50 toodet.

Selle tüüpi antibiootikumid võivad inhibeerida peptiidoglükaani sünteesi, hävitades ensüüme, mis selle protsessi aitavad. Tsefalosporiini ravimite efektiivsus sõltub konkreetsetest mikroorganismidest, mida nad võivad hävitada. Sellisel juhul toimivad tsefalosporiinid reeglina üksnes mikroorganismide paljunemise ja kasvamise suhtes. Kuid rahulolevad rakud ei mõjuta ravimeid.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Tsefalosporiinid klassifitseeritakse vastavalt järgmistele parameetritele:

  • manustamisviis kehasse (peroraalselt või parenteraalselt);
  • antibakteriaalse toime spektri laius;
  • gram-negatiivsete bakterite resistentsuse astmed;
  • ainevahetuse tunnused.

Siiski on kõige tavalisem ravimite klassifikatsioon antibiootikumi tekkimine. Praegu on teada viis sellist ravimite rühma. Igal neist on positiivsete omadustega ravim, mis moodustavad uue põlvkonna tsefalosporiinide aluse. Esimesena kasutati tsefosoliini teise tsefroksiimi jaoks ning kolmandaks ja neljandaks vastavalt vastavalt ceksoksiimi ja tsefitseimi.

Esimene põlvkond

Esimene tsefalosporiinide rühm mõjutab peaaegu kõiki stafülokokke, sealhulgas mikroorganisme, mis on resistentsed bensüülpenitsilliini, Escherichia coli ja Proteuse tüvede suhtes. See ei mõjuta penitsilliiniresistentseid pneumokokke ja enterokokke, samuti aeroobseid gramnegatiivseid baktereid ja klopriidiumide või sama protea "haigla" variante.

Esimese põlvkonna kasutamise näpunäited on stafülokoki ja streptokoki haigused nagu kopsupõletik, farüngiit ja naha, pehmete kudede ja kuseteede infektsioonid. Sageli kasutatakse antibiootikume enne südame-, veresoonte-, kaela-, pea-, sapiteede ja kõhuga toimetamist profülaktikaks.

Teine põlvkond

Teise põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad suuremat arvu gramnegatiivseid baktereid võrreldes esimesega. Nende abil saab vabaneda protea, hemofiilse võluri ja gonokokkide eest. Lisaks sellele on sellised tsefalosporiini antibiootikumid efektiivsed günekoloogiliste haiguste ja pehmete kudede infektsioonide ravis. Siiski on sinine pung Bacillus ja "haigla" tüved halvasti vastuvõtlikud selle rühma ainetele.

Kolmas põlvkond

Kolmanda põlvkonna jaoks on iseloomulik veelgi laiem tegevusvaldkond. Mõjutavad sama bakterid, mis I ja II rühma need on tsefalosporiinid edukalt konkureerida isegi klepsiellami, Salmonella Shigella ja teist liiki hemofiilset bakterid, samuti Pseudomonas aeruginosa (eriti komplekteeritud aminoglükosiidide). Kuid stafülokokid ja streptokokid mõju kolmanda põlvkonna on väiksem kui teine.

Neljas põlvkond

Neljanda põlvkonna narkootikume on rohkem kui tosinat. Kõik need on võimelised:

  • mõjutavad gramnegatiivseid baktereid ja grampositiivseid kooki;
  • vastupanu mikroorganismide resistentsusele, mis vähendab kemoteraapia efektiivsust.

Selliste antibiootikumide kasutamine on soovitatav liigeste, naha, luude, kõhuõõne ja väikese vaagna raskete infektsioonide korral.

Viies põlvkond

Viies põlvkond koosneb vähestest ravimitest, millest peamine on tseftobiproli medokaril. Seda eristab kõigi tsefalosporiinide rühmadest kõige laiem mõju. Ja erinevalt varasematest põlvkondadest võib modem ka ravida metitsilliiniresistentset Staphylococcus aureust.

Soovitused kasutamiseks

Täna on tsefalosporiini antibiootikumide parenteraalne (subkutaanne või intravenoosne) manustamine kõige tõhusam enamiku gramnegatiivsete bakterite suhtes. Ja stafülokokkide, enterobakterite ja gangrenoossete bakteritega põhjustatud haiguse korral manustatakse ravimeid koos metronidasooliga. Tsefalosporiinide parenteraalne manustamine on soovitatav ka erinevate sepsise ravis ja baktereemia profülaktikas, mis tekkis pärast kuseteede uuringut.

Intramuskulaarselt manustatakse selliseid antibiootikume penitsilliiniresistentsete gonokokkide põhjustatud gonorröa raviks. Samal ajal ei ole I - IV põlvkondade abiga Staphylococcus aureuse ravimine seda väärt - ainult viies see sobib.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Cefalosporiini antibiootikume ei soovitata rasedate ja haigete neerudega haigete raviks. Ravimid on vastunäidustatud ka patsientidele, kes on tsefalosporiinide suhtes allergilised.

Enamik tsefalosporiinide kõrvaltoimeid on sarnased muude beeta-laktaamantibiootikumide omadustega ja sisaldavad järgmisi sümptomeid:

  • lööve;
  • bronhospasm;
  • anafülaktiline šokk;
  • köhavärinad;
  • neerukahjustus.

Samuti on võimalik valu esinemine ravimite manustamisel. Selle vältimiseks saab antibiootikume manustada tilkades lidokaiini või novokaiini lahustes.

76. Tsefalosporiinid.

loading...

a) esimese põlvkonna - väga aktiivsed grampositiivsete bakterite (tsefalotiin, tsefadroksiil, tsefasoliin, loviiauini; Cefalexinum - cps 0,25 g - 4 / d, T 0,5 g, siis susp - 2,5.... (+ 80 ml vett), tsefapiriin);

b) Teise põlvkonna - lai toimespekter (tsefamandool, tsefuroksiim ;. tsefakloor - korgid ja 0,25 g 0,5 - 3 r / d; tsefinetasool, tsefonitsiid; tseforanid; tsefotetaan, tsefoksitiiniga, tsefprosiil, tsefpodoksiim, iorakarbei);

c) kolmas põlvkond - väga aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu (tseftazidimeem - 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - IV / v / m / s 8-12 tundi + isot. p (p) tseftasidiim; tsefoperasoon; tseftriaksoon; tsefotaksiin; tseftosuksiim; tsefiksimeem; latamoksef;

β-laktaamantibiootikumid.

2) tsefalosporiinid ja tsefamütsiinid

Parenteraalseks manustamiseks

Suukaudseks manustamiseks

I põlvkonna (kitsas toimespekter, väga aktiivne Gy + bakterid ja kokid (välja arvatud enterococci, metitsilliin-resistentsed stafülokokid), oluliselt vähem aktiivsed GR- taimestiku (Escherichia coli, Klebsiella kopsupõletik., Indool-negatiivne Proteus)

Generation II (laia spektriga, enam aktiivsed GR- mikrofloora (Haemophilus, Neisseria, enterobakterite, indool-positiivsete Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serratia), vastupidavad  - laktamaasidega)

III põlvkond (laia spektriga, kõrge aktiivsusega bakterite alagrupp, sealhulgas tootvate beeta - laktamaasnegatiivsed; vastu aktiivsete Pseudomonas, atsinetobakter, tsitobakter; tungida kesknärvisüsteemi)

IV Generation (wide toimespekter, on kõrge toime Bacteroides ja muud anaeroobsed bakterid ;. Väga vastupidav -laiendatud spektriga laktamaasidega; vastu GR- taimestiku võrdsed põlvkonna tsefalosporiinid III väiksem aktiivsus vastu Gy + taimestiku kui tsefalosporiinid I põlvkond)

Nendeks tsefalotiin, cephalexin, tsefakloori tsefotaksiim, tsefuroksiim, tseftasidiim, tsefepiim, tseftriaksooni ja teised. Keemilised alus neid ühendeid on 7-aminotsefalosporaanhappeks. Vastavalt sarnase struktuuriga penitsilliinid tsefalosporiinid (sisaldada -laktaamtsüklit). Siiski on olulisi erinevusi. penitsilliinid struktuur hõlmab tiasolidiin- tsükkel ja tsefalosporiinid - digidrotiazinovoe tsükkel. Tõhus bakteritsiidse tsefalosporiinide tõttu pärssiv toime rakuseina moodustumist. Samamoodi penitsilliini pärsivad nad transpeptidaasi ensüümi biosünteesis osalevate rakuseina baktereid. Vastavalt antimikroobse toimespektriga tsefalosporiinide on laia spektriga antibiootikume. Nad on vastupidavad penitsilliinide, tsefalosporiinide, kuid paljud hävitatud-laktamaasi toodetud gramnegatiivsete organismide.

Tsefalosporiinid jagunevad tinglikult neljaks ravimi põlvkonnaks. Esimese põlvkonna esindajad on eriti efektiivsed grampositiivsete kookide vastu (pneumokokid, streptokokid, stafülokokid). Mõned gramnegatiivsed bakterid on nende suhtes tundlikud. P-põlvkonna tsefalosporiinide toimepiirkond hõlmab I põlvkonna preparaate, mida täiendavad indool-positiivsed valgud. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab laiem spektrimeetod gramnegatiivsete bakterite vastu. Gram-positiivsed kookid toimivad vähemal määral kui P-pseudomütsiini tsefalosporiinid. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinidel on veelgi laiem antimikroobne spekter kui kolmanda põlvkonna ravimitel. Nad on grampositiivsete kookide vastu tõhusamad. Neil on kõrge aktiivsus Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite, sh p-laktamaasi tekitavate tüvede vastu. Bakteroidid ei ole oluliselt mõjutatud.

Manustamisviisi põhjal on tsefalosporiinid jaotatud kahte rühma:

/ Parenteraalseks kasutamiseks

Tsefalotiin Tsefuroksiim Cefotaksime Cefepime jt

2. Tsefaleksiin-Cefakloori Cefixime ja teiste jaoks enteeriliseks kasutamiseks.

I ja II põlvkonnad praktiliselt ei läbida vere-aju barjääri. Samal ajal, nagu juba märgitud, tungivad paljud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ajusse ja vere kudedesse. Tselfalosporiinid on osaliselt seotud plasmavalkudega. Enamik ravimeid eritub neerude kaudu (filtreerimise ja sekretsiooni teel), mõned ravimid - peamiselt sapiga (tsefoperasoon, tseftriaksoon).

Tsefalosporiinid kasutatakse põhjustatud haiguste gramnegatiivsete organismide (nt infektsioonide kuseteede), kui nakatunud grampositiivsete bakterite rikke või talumatus penitsilliinid. Tsefalosporiinid põhjustavad märkimisväärsel protsendil patsientidest allergilisi reaktsioone. Mõnikord on penitsilliinidega risti sensibiliseerumine. Alates mitteallergilise komplikatsioonide võimaliku neerukahjustuste (esinenud enamasti lehe tsefaloridinom ja loviiauini). Võib esineda väike leukopeenia. Ka paljud ravimid on kohalik ärritavat efekti (eriti tsefalotiini). Seoses sellega, kui manustatakse intramuskulaarselt valu võib tekkida, infiltratsiooni ja intravenoosse - flebiit. Samuti tuleks kaaluda superinfektsiooni võimalust. Mõnikord põhjustavad tsefalosporiinid pseudomembranoosset koliiti. Enteraalselt manustatavad ravimid võivad põhjustada düspeptilisi sümptomeid. Kui määrates teatud ravimid (tsefoperasoon jt.), Mõnikord tähistatud Hüpoprotrombineemia.

Tsefarosiin, tsefradiin, tsefuroksiim, tsefakloor, tsefokaksiin, tseftasimiim, tsefixime, tsefepiim.

CEFASOLIIN (serhasoliin) *. [3- (5-metüül-1,3,4-tiadiasolüül-2-tioometüül) -7- (1-tetrasolüülatseetamido) -3-tsefeem-4] -karboksüülhape.

Sünonüümid: Kefzol, Tsefamezin, ASEFi, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef jt.

Saadaval naatriumisoola kujul.

Tsefasoliin on suur esimese põlvkonna tsefalosporiinid - laia spektriga antibiootikumiga, mis mõjutab bakteritsiidse toimega grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas Staphylococcus, vormimine ja ei moodusta penitsillinaasist kohta hemolüütiline streptokokid, Pneumokokkidel Salmonella, Shigella, teatud tüüpi Proteus, mikroobid rühm Klebsiella, difteeria imutoruga, gonococci ja muude mikroorganismide vastu. See toimib Rickettsiae viirused, seened ja algloomad.

Tsefasoliin imendub suu kaudu. Intramuskulaarse manustamisega imendub ravim kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 1 tunni pärast; efektiivne kontsentratsioon pärast ühekordse annuse manustamist püsib vereplasmas 8... 12 tunni jooksul. Intravenoosse manustamise korral tekib suurem kontsentratsioon veres, kuid ravim vabaneb kiiremini (poolväärtusaeg on umbes 2 tundi).

See eritub peamiselt (umbes 90%) neerude kaudu muutumatul kujul.

Tsefasoliin tungib platsentaarbarjääri sisse ja asub amnionivedelikus. Piimas on imetavad emad madala kontsentratsiooniga.

Tsefasoliin kasutatakse poolt põhjustatud infektsioonide vastuvõtlik grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide: hingamisteede nakkused, septitseemia, endokardiit, osteomüeliit, haavanakkusteks, nakatunud põletused, peritoniit, infektsioonid kuseteede ja teised.

Ravige ravimit intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või jood). Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendage viaali sisu 2... 3 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahusega või steriilse süsteveega ja süstige sügavale lihasele.

Et vältida kumulatsiooni, on tsefasoliin vähendatud annustega ette nähtud neerude ekskretsioonifunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Nagu teised tsefalosporiinid, võib tsefosoliin põhjustada allergilisi reaktsioone. Nendel juhtudel tuleb välja kirjutada antiallergilised ravimid. Leukopeenia, eosinofiilia, neutropeenia, iiveldus, oksendamine. Intramuskulaarse süstiga on võimalik kohalikku valu.

Vastunäidustused, mis on levinud kõigile tsefalosporiinidele (vt.

Teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum.

Sünonüümid: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef jt.

Saadaval naatriumisoola kujul.

Allaneelamine ei ole praktiliselt imendunud. Seda kasutatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Sellel on laia toimespektriga antimikroobne toime ja enam kui muud tsefalosporiinid on efektiivsed stafülokokkide, sealhulgas β-laktamaasi moodustavate tüvede vastu. Efektiivne ka b-laktamaasi moodustavate gonokokkide vastu.

Kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste, sealhulgas hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, luude, liigeste jmt.

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad mis muudele tsefalosporiini antibiootikumidele.

Tsefuroksiimi, tsefuroksiimaksetiili (Céfurochime ahetil), suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimit, derivaat toodetakse välismaal.

Sünonüümid: Mahitil, Zinnat.

Karboksü-rühma asendamine keerulisema esterrühmaga võimaldab saada ühendit, mis on mao happelises sisalduses stabiilne ja laguneb soolestikus aktiivse tsefuroksiimi vabanemisega.

Ravim on efektiivne erinevatel infektsioonhaigustel, mida põhjustavad tsefuroksiimile tundlike mikroorganismide tüved.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum.

Saadaval naatriumisoola kujul.

Sünonüümid: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Klaforan, Frimafen, Ralopar jne

Keemilise iseloomuga on tsefotaksiim lähedane esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinidele, kuid strukturaalsed omadused tagavad kõrge aktiivsuse gramnegatiivsete bakterite suhtes, resistentsuse nende poolt toodetud b-laktaaside toime vastu. Ravimil on lai valik toimet; bakteritsiidne toime gram-positiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, mis on resistentsed teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide ja teiste antimikroobsete toimeainete suhtes.

Tseftakasiimi manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt; Allaneelamisel ei imendu. Manustamisel intramuskulaarselt imendub ravim kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 30 minutit pärast süstimist. Bakteritsiidne kontsentratsioon veres püsib rohkem kui 12 tundi. Ravim tungib hästi kudedesse ja kehavedelikele; leitud efektiivsetes kontsentratsioonides pleura-, peritoneaal-, sünoviaalvedelikes. See eritub märkimisväärses koguses uriiniga muutumatu kujul (umbes 30%) ja aktiivsete metaboliitide kujul (umbes 20%). Osaliselt eritub sapis.

Tsefotaksiim kasutatakse mikroorganismide põhjustatud infektsioonide tundlikud on järgmine: hingamisteede nakkuste ja kuseteede, neeru-, infektsioon kõrva-, nina-, septitseemia, endokardiit, meningiit; luude ja pehmete kudede infektsioonid, kõhuõõne, günekoloogilised nakkushaigused, gonorröa jne

Tsefotaksiimi kasutamisel on võimalikud allergilised reaktsioonid, seedehäire, eosinofiilide suurenemine, leukopeenia, neutropeenia, maksakahjustuse tõus, leeliseline fosfataas ja lämmastikusisaldus uriinis. Süstekohal võivad tekkida ärritusnähud ja temperatuur võib tõusta.

Vastunäidustused, mis on levinud kõigile tselofalosporiinidele.

Parenteraalseks kasutamiseks mõeldud kolmanda põlvkonna tsefalosporiin-antibiootikum.

Keemiline struktuur on selle rühma teiste ravimite lähedal (vt tseftriaksooni).

Sünonüümid: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Сeftim, Fortam, Fortunum, Mirеf, Рэнзид, Стеструм, Старчеф, Тазидин ja teised.

Kui vesi lisandub, lahustub ravim ravimite gaasimullide moodustumisel - moodustub süstelahus.

Tseftasidiimi manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Mõlema manustamisviisi korral jõuab kiiresti ravimi kõrge kontsentratsioon vereplasmas (5-10 minutit pärast intravenoosset manustamist, 30... 45 minutit pärast intramuskulaarset manustamist).

Ravim pika konserveeritud organismis, ei metaboliseeru, vabaneb maasse (80-90%) neerude kaudu muutumatul kujul 24 tunni jooksul kergesti see tungib elundite ja kudede (luukoe), röga, sünoviaal-, pleura, peritoneaalvedelikuga, koes. ja silma vedelikud läbi platsentaarbarjääri, halvasti - läbi tervikliku hematoentsefaalbarjääri.

Tseftasimiim on laia toimespektriga antibiootikum. Kasutamine koos Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud infektsioonidega. Kasutatakse septitseemia, peritoniidi, meningiidi, raskete hingamisteede infektsioonide, kuseteede, naha, pehmete kudede, luude ja liigeste, seedetrakti vms infektsioonide korral.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vähendavad tseftasidiimi annust (kuni 1 g iga 12 tunni järel ja kuni 0, 5 g iga 48 tunni järel).

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on põhimõtteliselt samad, mis teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

Tsefalosporiinide antibiootikumid: tsefalosporiini preparaatide nimetused

loading...

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Nad avasid need eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uued vahendid. Selliseid antibiootikume on juba viis generatsiooni. Kõige sagedasemad on tsefalosporiinid tablettide kujul, mis teevad suurepärase töö erinevate infektsioonidega ja võivad isegi väikelastega hästi taluda. Neid on lihtne kasutada ja arstid määravad sageli need nakkushaiguste raviks.

Tsefalosporiinide välimuse ajalugu

loading...

Möödunud sajandi 40. aastatel leidis Itaalia teadlane Brodzu, kes õppis prideva esteetilisi palavikke, seenet, millel oli antibakteriaalne toime. On leitud, et see on suhteliselt efektiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Hiljem eraldasid need teadlased sellist seeni sisaldavat ainet, mida nimetatakse tsefalosporiiniks, mille alusel loodi antibakteriaalsed ravimid, mis on kombineeritud tsefalosporiinide rühma. Penitsillinaasi vastupanuvõime tõttu kasutati neid penitsilliini ebaefektiivsuse juhtudel. Esimene tsefalosporiin-antibiootikumide ravim oli cefaloridiin.

Praeguseks on juba viis põlvkonda tsefalosporiinidest, mis ühendasid enam kui 50 ravimit. Lisaks on loodud poolsünteetilised uimastid, mis on stabiilsemad ja millel on laiaulatuslik tegevus.

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

loading...

Tsefalosporiinide antibakteriaalset toimet seletatakse nende võimega hävitada ensüüme, mis moodustavad bakteriraku membraani aluse. Nad on aktiivsed ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad.

Esimese ja teise põlvkonna ravimid on näidanud oma efektiivsust streptokoki ja stafülokokkide infektsioonide suhtes, kuid need hävitati beeta-laktamaasi toimel, mida toodavad gramnegatiivsed bakterid. Tsefalosporiinide viimaste põlvkondade antibiootikumid on osutunud vastupidavamaks ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, kuid nad on näidanud oma ebaefektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide suhtes.

Klassifikatsioon

loading...

Tsefalosporiinid on jaotatud rühmadeks vastavalt erinevatele kriteeriumidele: efektiivsus, toime spekter, manustamisviis. Kuid kõige levinumat klassifikatsiooni peetakse põlvkondadeks. Vaadake üksikasjalikumalt tsefalosporiini seeriate ravimeid ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. Parenteraalse manustamise korral satub see kahjustatud kohale ja juhul, kui ravimit manustatakse kolm korda päevas, saavutatakse toimeaine kõrgeim kontsentratsioon. Tsefalosooli kasutamise näpunäited on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne mõju liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb pöörata tähelepanu asjaolule, et suhteliselt hiljuti kasutati seda uimasti laialdaselt mitmete nakkushaiguste raviks. Aga kolmanda kuni neljanda põlvkonna kaasaegsete ravimite tekkimisega ei olnud enam ette nähtud intraabdominaalsete infektsioonide raviks.

Ettevalmistused 2 põlvkonda

Teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Ravimid nagu Zinatsef, Kimacef on aktiivsed:

  • stafülokokkide ja streptokokkide põhjustatud infektsioonid;
  • gramnegatiivseid baktereid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganella, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja providentide vastu. Parenteraalse manustamise tulemusena tungib see enamikesse kudedesse ja elunditesse, nii et antibiootikumit kasutatakse kardiaalsete põletikuliste haiguste ravis.

Vedrustus Tseklor nimetatakse ka lastele ja see erineb meeldivas maitses. Ravimit võib valmistada tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

2. põlvkonna tsefalosporiini preparaadid määratakse järgmistel juhtudel:

  • keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
  • postoperatiivsete seisundite ravi;
  • krooniline bronhiit ägenemise kujul, kogukonna omandatud kopsupõletiku tekkimine;
  • luude, liigeste, naha nakatus.

Ettevalmistused 3 põlvkonda

Esialgu kasutati stabiilsete haiguste korral raskete nakkushaiguste raviks kolmanda põlvkonna tsefalosporiine. Praegu kasutatakse neid ravimeid ambulatoorse kliiniku jaoks, sest patogeenide resistentsus suureneb antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ettevalmistused on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • parenteraalseid liike kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste ja segainfektsioonide korral;
  • Mõõduka haigusliku infektsiooni eemaldamiseks kasutatakse sisekasutuseks mõeldud vahendeid.

Sisemiseks kasutamiseks ettenähtud cefixime'i ja Ceftibuteni kasutatakse gonorröa, shigelloosi ja kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Tsefatoksiim, mida kasutatakse parenteraalselt, aitab järgmistel juhtudel:

  • äge ja krooniline sinusiit;
  • sooleinfektsioon;
  • bakteriaalne meningiit;
  • sepsis;
  • vaagnapõhjad ja intraabdominaalsed infektsioonid;
  • naha, liigeste, pehmete kudede, luude raske kahjustus;
  • kompleksne gonorröa ravi.

Ravim eristub kõrge tungimise läbi elundite ja kudede, sealhulgas vere-aju barjääri. Tsefatoksiimi saab kasutada vastsündinute raviks, kui neil tekib meningiit, ja see on kombineeritud ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid ilmusid üsna hiljuti. Sellised ravimid valmistatakse ainult süstimisviiside abil, kuna antud juhul on neil kehal parem mõju. Tabletidest 4-nda põlvkonna tsefalosporiinid ei vabane, kuna neil ravimitel on spetsiifiline molekulaarstruktuur, mille tõttu aktiivsed komponendid ei suuda tungida soole limaskesta rakulistesse struktuuridesse.

4. põlvkonna preparaadid on suurendanud resistentsust ja näitavad suuremat efektiivsust selliste patogeensete infektsioonide vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kookid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid.

Parenteraalsed antibiootikumid on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

  • haiglane kopsupõletik;
  • pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
  • vaagnapõhjad ja intraabdominaalsed infektsioonid;
  • neutropeeniline palavik;
  • sepsis.

Üks neljanda põlvkonna ravimitest on Imipenem, kuid te peaksite olema teadlikud, et püotsüünikahvel suudab kiiresti selle aine suhtes resistentsuse välja arendada. Seda antibiootikumi kasutatakse intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Järgmine ravim on Meronem, mille omadused sarnanevad Imipeneemile ja millel on järgmised omadused:

  • kõrge aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu;
  • väike aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu;
  • puudub krambivastane toime;
  • kasutatakse intravenoosselt pihustatud või tilgutiinfusioonina, kuid see on vajalik intramuskulaarse manustamise järgselt.

Ravimi Azaktam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmiste kõrvalreaktsioonide tekkimist:

  • tromboflebiidi ja lihtsalt flebiidi moodustumine;
  • kollatõbi, hepatiit;
  • düspeptilised häired;
  • neurotoksilisuse reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis aitab kaasa patogeenide seinte hävitamisele. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide suhtes, mis on välja arendanud resistentsuse kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo - seda ravimit kasutatakse komplitseeritud pneumoonia ravimiseks, mis on keeruline pehmete kudede ja naha infektsioonide tõttu. Tema kõrvaltoimed on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Ettevaatlik tuleb võtta konvulsioonse sündroomiga Zinforo patsientidel.

Zefter - see ravim on valmistatud pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. See on ette nähtud naha ja naha raskekujuliste infektsioonide ja diabeetiliste jalgade nakkuste raviks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, soolalahuses või süstevees.

5. põlvkonna ettevalmistused on aktiivsed Staphylococcus aureuse vastu ja näitavad palju laiemat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid.

Seega on tsefalosporiinid suhteliselt suur grupp antibakteriaalseid ravimeid, mida kasutatakse haiguste raviks täiskasvanutel ja lastel. Selles rühmas kasutatavad ravimid on väga madala toksilisuse, efektiivsuse ja kasutatava vormi tõttu väga populaarsed. On olemas viis põlvkonda tsefalosporiinidest, millest igaüks erineb oma spektris.

Veel Artikleid Umbes Nohu