Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimetustega

Üks enim levinud antibakteriaalsete ravimite klass on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismide järgi on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinidega moodustavad karbapeneemid ja monobaktaamid beetalaktaamantibiootikumide rühma.

Tsefalosporiini antibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

loading...

Narkootikumide loetelu hõlbustamiseks esitab viis põlvkondade rühma.

Esimene põlvkond

Parenteraalne või intramuskulaarne (veel in / m):

  • Tsefasoliin (kefsool, tsefasoliini naatriumisool, tsefamezin, lüsoliin, orisoliin, natsef, totaf).

Suuline, st suu kaudu manustatavad vormid, tabletid või suspensioonid (edasi trans.):

  • Tsefaleksiin (tsefaleksiin, tsefaleksiin-AKOS)
  • Cefadroksiil (biodroksüül, Durocef)

Teine

  • Tsefuroksiim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Tsefuroksiimnaatrium).
  • Cefoxitiin (Cefoxitin naatrium, Anaerotsef, Mefoxiin).
  • Cefotetaan (Cefotetan).

Kolmandaks

  • Cefotaksim.
  • Ceftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperasoon (Medocef, Cefobit).
  • Tseftazīdiim (Fortum, aseaine, Kefadim, tseftasidiim).
  • Cefoperasoon / sulbaktaam (sulperasoon, Sulperacef, sulzonatsef, Backperazon, Sultsef).

Neljas

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Lauapuu (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).

Viies. Anti mrsa

  • Ceftobiprool (Zeftera).
  • Tseftarooliin (Zinforo).

Taimestiku tundlikkus

Alljärgnev tabel näitab tsefalospastide efektiivsust. võrreldes tuntud bakteritega - (mikroorganismide resistentsus ravimi toime suhtes) kuni ++++ (maksimaalne toime).

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimetused (anaeroobse aktiivsusega): mefoksiin, anaerotsef, tsefotetaan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avamise ajalugu ja laekumise mehhanism

loading...

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotzu heitvee isepuhastuskäigust uurides seente tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse floora kasvu ja paljunemist. Täiendavate uuringute käigus testiti seda ravimit Cephalosporium acremonium'i kultuuris raskete kuumahood tüüfiga patsientidel, mis viis haiguse kiire positiivse dünaamikale ja patsientide kiirele taastumisele.

Esimene tsefalosporiin-antibiootikum, tsefalotiin, loodi 1964. aastal Ameerika ravimikampaania Eli Lilly poolt.

Valmistamise allikaks oli tsefalosporiin C, hallitusseente looduslik tootja ja 7-aminocehalosporaanhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisel 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliini, mis sai terve kümne aasta jooksul peamiseks antibakteriaalseks raviks.

Teise põlvkonna esimene ravim ja esiis sai 1977. aastal saadud tsefuroksiimi. Meditsiinipraktikas kõige tuntum antibiootikum, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, kasutatakse aktiivselt ja ei loobu oma positsioonist tänapäevani.

Hoolimata sarnasusi struktuuri penitsilliinid määratledes sarnase mehhanismi antibakteriaalse ja juuresolekul cross-allergiad, tsefalosporiinid omavad hajaspektritöötluse mõju patogeensete taimestik, kõrge stabiilsus beetalaktamaasid (ensüümide bakteriaalset päritolu kahandavaid struktuuri antimikroobse beetalaktaamtsükli).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide looduslikku resistentsust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

loading...

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kerge tolerantsus ja suhteliselt väike kõrvaltoimete esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobsete toimeainetega;
  • ristuvate allergiliste reaktsioonide esinemine teiste beeta-laktaamidega;
  • suur sünergism aminoglükosiididega;
  • minimaalne soole mikrofloora häire.

Tsefalosporiinide eelist võib seostada ka hea biosaadavusega. Tsefalosporiiniga seotud antibiootikumid seedetrakti seedetraktist on seedetraktist väga suured. Ravimite imendumine suureneb toidukordade ajal või vahetult pärast seda (välja arvatud tsefakloor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM-is. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Maksimaalsed ravimi kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuurides.

Sapivaine kõrge tase sapis tagab tseftriaksooni ja tsefoperasooni. Ergutamise kahesuunaline rada (maks ja neerud) võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tseftaaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad tungida läbi vere-aju barjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulisi tasemeid ja mis on ette nähtud aju voodri põletikuks.

Patogeeni vastupanuvõime antibiootikumravi suhtes

loading...

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide suhtes, mis on kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasandil ja häirivad põiki polüpeptiidsildade sünteesi. Siiski, patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad, uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda kest ja mõned seened sisaldavad chitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad β-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tõeline viiruste looduslik resistentsus antimikroobsete ainete vastu on tingitud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime järele.

Kemoterapeutikumide vastane toime

Lisaks liigi liikide liikide morfofüüsikaliste omaduste loomulikele loomadele on võimalik resistentsust omandada.

Sallivuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi.

Kaootiline, põhjendamatu isehakanud Pharmaceuticals, sagedased tühistamine üleminek teise ainega, uimastite kasutamine lühikeste ajavahemike järel, häire või retsepti alusel annused juhiseid samuti ennetähtaegsel ülesütlemisel antibiootikumi - tekitavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimine ei reageerinud klassikalise skeemid ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pikad ajavahemikud antibiootikumi retsepti vahel täielikult taastavad bakterite tundlikkust nende toimetele.

Omandatud tolerantsi olemus

Muutmise valik

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Arendatakse makroliidide, rifampitsiini ja nalidiksiinhappe jaoks.
  • Aeglane, penitsilliini tüüp. Tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide spetsiifiline toime.

Edastusmehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide β-laktamaasi süntees hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiine (harvem).

Vastupidavus ja mikroorganismid

Enamasti on resistentsus iseloomulik:

  • stafüloo- ja enterokokid;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonaadid.

Rakenduse funktsioonid

loading...

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse operatiivsete ja postoperatiivsete komplikatsioonide ennetamisel kirurgias. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulises protsessis.

Kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustus ei ole efektiivne. Kasutatakse streptokoki tonsillofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid ei tekita kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teine

Tõhusalt patsientidel, kellel on haigla kopsupõletik, mis on hästi kombineeritud makroliididega. Need on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meninges lüüa.
  3. Seda kasutatakse enneoperatiivse antibiootikumi profülaktikaks ja ravimikateteks kirurgilise sekkumise jaoks.
  4. Kerge naha ja pehmete kudede põletikuliste haiguste korral.
  5. Kuulub kuseteede infektsioonide kompleksseks raviks.

Sageli kasutatakse etapiviisilist ravi parenteraalselt määratud tsefuroksiimnaatriumiga, millele järgneb tsefuroksiimaksetiili suukaudne manustamine.

Cefakloor

Ei ole määratud ägeda keskkõrvapõletiku tõttu madala kontsentratsiooniga vedelikus keskkonnas. kõrva Efektiivne luude ja liigeste nakkus- ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Kasutatakse koos bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede infektsioossete haiguste, seedetrakti infektsioonide ja sapiteede põletikuga.

Hästi ületada vere-aju barjääri, seda saab kasutada põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral närvisüsteemist.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Nad on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Ekstrakti läbi neerude ja maksa. Annuse muutmine ja reguleerimine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Tsefoperasoon praktiliselt ei ületa hematoentsefaalbarjääri, mistõttu seda ei kasutata meningiidi korral.

Cefoperasoon / Sulbaktaam

Kas ainus inhibiitor on tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni kombinatsioonist beeta-laktamaasi inhibiitoriga sulbaktaamiga.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda ette kirjutada vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendilise ravina. Samuti kasutatakse seda aktiivselt tõsiste haigusseisundite nakkuste korral, olenemata lokalisatsioonist.

Tsefalosporiinide antibiootikumid on hästi kombineeritud metronidasooliga intraabdominaalsete ja vaagnapõhiste infektsioonide raviks. Kas raskeid ja keerulisi infektsioone pakuvad ravimid? kuseteede. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasvkoe nakkusteks.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

5. põlvkonna ravimid

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektrit ja mõjutab penitsilliiniresistentset floraat ja MRSA-d.

  • alla 18-aastane;
  • epilepsia ja neerupuudulikkusega patsientidel.

Ceftobiprool (Zeftera) on diabeetiliste jalajälgide kõige tõhusam ravi.

Rühma peamiste esindajate doosid ja sagedus

loading...

Parenteraalne manustamine

Kasutatud sisend / sisse ja / m sissejuhatuses.

Mis antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvaltoimed ja ravimikombinatsioonid

loading...
  1. Antatsiidide määramine vähendab märkimisväärselt käimasoleva antibiootikumravi efektiivsust.
  2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütidega, trombolüütikumidega - see suurendab soolestiku verejooksu riski.
  3. Ei ole kombineeritud tsükli diureetikumidega, kuna tekib nefrotoksilise toime oht.
  4. Kui alkohol joob, on cefoperatsoonil kõrge disulfiraamitaolise efekti oht. Salvestatakse kuni mitu päeva pärast ravimi täielikku kaotamist. Võib põhjustada hüpotrobleemiat.

Patsientidel on ravimit tavaliselt hästi talutav, ent peate arvestama penitsilliinide ristallergiliste reaktsioonide sagedusega.

Kõige sagedamad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: seedetrakti düsbiosus, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoproteineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusena võib Zeftera põhjustada flebiidi tekkimist, maitsetundlikkuse muutumist, allergiliste reaktsioonide esinemist: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumihaiguse areng, multikujuline erüteem.

Harvem võib esineda hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei manustata vastsündinutele tuumade kollatõve tekkimise ohu tõttu (bilirubiini ümberpaiknemise tõttu plasma albumiiniga) ja see ei ole näidustatud sapiga nakkavatele patsientidele.

Erinevad vanusrühmad

loading...

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeense toimega.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui sündimata lapse võimalik oht. Vähe tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib imetamine põhjustada lapse suu limaskesta ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime'i, Ceftibuteni.
Vastsündinutel on soovitatav kõrgem annus tänu hilinenud neerude eritumisele. On oluline meeles pidada, et Cefipimil on lubatud ainult kaks kuud ja Cefixime alates kuus kuud.
Eakatel patsientidel tuleb neerufunktsiooni ja biokeemilise vereanalüüsi tulemuste põhjal kohandada annuseid. See on tingitud tsefalosporiinide eritumise vanusest.

Maksafunktsiooni patoloogias on vaja vähendada kasutatavat annust ja jälgida maksakatsetes (ALAT, ASAT, tümooli testi, kogu, otsese ja kaudse bilirubiini taset).

Artikkel on koostatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie veebisaidil saate valida arsti Moskvas, Peterburis, Kazanis ja teistes Venemaa linnades asuvatest parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

3. põlvkonna tsefalosporiinid: nimekiri ravimitest rühmadesse

loading...

Toime mehhanismi ja toimeainega seotud antibakteriaalsed ravimid on jagatud mitmeks rühmaks. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkondade kaupa: esimesest viiendikuni. Kolmas on iseloomulik suuremale efektiivsusele gramnegatiivsete bakterite vastu, sealhulgas streptokokid, gonokokk, Pseudomonas bacillus jne. Selle põlvkonna hulka kuuluvad ka tselfalosporiinid nii sise- kui ka parenteraalseks kasutamiseks. Keemiline, on nad sarnased penitsilliinidega ja võivad neid asendada selliste antibiootikumide suhtes.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

loading...

See mõiste kirjeldab semisünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on toodetud tsefalosporiin C-st. Seda toodab Cephalosporium Acremonium seened. Nad eritavad spetsiifilist ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiinide molekulis on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamitsüklite kujul. Kõik tsefalosporiinid lastele ja täiskasvanutele jagunevad 5 põlvkonda, sõltuvalt avastamiskuupäevast ja antimikroobse toime spekterist:

  • Esimene. Kõige sagedasem tsefalosporiini parenteraalne vallandumisvorm selles grupis on tsefasoliin, suukaudne - tsefaleksiin. Kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides sagedamini pärast operatsioonijärgseid komplikatsioone.
  • Teine. Nende hulka kuuluvad ravimid: tsefuroksiim, tsefamandool, tsefakloor, ceforaniid. Võrreldes esimese põlvkonna tsefalosporiinidega, on nende aktiivsus grampositiivsete bakterite vastu suurenenud. Kasutamine koos kopsupõletikuga koos makroliididega.
  • Kolmandaks. Selles põlvkonnas eristatakse antibiootikume Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näidake kõrge efektiivsust gram-negatiivsete bakterite põhjustatud haiguste korral. Kasutatakse alumiste hingamisteede infektsioonide, soolte, sapiteede põletiku, bakteriaalse meningiidi, gonorröa puhul.
  • Neljas. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Zefpirim. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
  • Viies. Tsefalosporiini antibiootikumide aktiivsus on 4 põlvkonda. Põletada floora suhtes resistentne penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes. Ceftobiprool ja Zefter on selles antibiootikumide rühmas tõhusad.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime tuleneb peptidoglükaani, mis on bakterite struktuurne peamine sein, inhibition (inhibeerimine). Tsefalosporiinide ühised omadused on järgmised:

  • hea tolerantsus, võrreldes teiste antibiootikumidega võrreldes minimaalse koguse kõrvaltoimetega;
  • kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui eraldi);
  • ristallergilise reaktsiooni manifestatsioon teiste β-laktaamravimitega;
  • minimaalne mõju soole mikrofloorale (bifidobakterite ja laktobatsillide puhul).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

loading...

See tsefalosporiinide rühm, erinevalt eelmisest kahest põlvkonnast, on laiem tegevusvaldkond. Teine võimalus on pikem poolestusaeg, mille tõttu saab ravimit võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võime ületada hematoentsefaalbarjääri. Seetõttu on need efektiivsed närvisüsteemi bakteriaalsetes ja põletikulistes kahjustustes. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidete loend sisaldab järgmisi haigusi:

  • bakteriaalne meningiit;
  • sooleinfektsioonid;
  • gonorröa;
  • tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
  • bronhiit, kopsupõletik ja teised madalama hingamisteede infektsioonid;
  • sapiteede põletik;
  • shigilloos;
  • kõhulahtisus;
  • koolera;
  • keskkõrvapõletik.

Tablettide 3. põlvkonna tsefalosporiinid

loading...

Antibiootikumide suu kaudu manustamiseks on mugav kasutada ja seda võib kasutada bakteriaalse etioloogia kompleksseks raviks kodus. Tsefalosporiinide sissetungi sageli määratakse järk-järgult. Antud juhul manustatakse antibiootikume esmakordselt parenteraalselt ja seejärel viiakse sisse allaneelatud vormidesse. Seega on tablettide suukaudsed tsefalosporiinid esindatud järgmiste ravimitega:

Cefix

Selle ravimi toimeaine on tsefixime trihüdraat. Antibiootikum on 200 mg ja 400 mg annusena kapslite kujul, suspensioonid annusega 100 mg. Esimese hinna - 350 rubla, teine ​​- 100-200 p. Cefixime kasutatakse pneumokokkide ja streptokokk pürrolidonüülpeptidaasist põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral:

  • äge äge bronhiit;
  • ägedad sooleinfektsioonid;
  • äge kopsupõletik;
  • keskkõrvapõletik;
  • kroonilise bronhiidi kordumine;
  • farüngiit, sinusiit, tonsilliit;
  • kuseteede infektsioonid, mis esinevad komplikatsioonideta.

Cefixime kapsleid võetakse koos toiduga. Need on lubatud üle 12-aastastele patsientidele. Neil on näidatud annus 400 mg Cefixim'i ööpäevas. Ravi kestab infektsiooni ja selle raskusastmest. 6... 12-aastastele lastele määratakse cefixime suspensioonina: 8 mg / kg kehamassi kohta 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas. Sõltumata vabastamisvormist on Cefix keelatud tsefalosporiinide rühma antibiootikumide suhtes allergia korral. Pärast ravimi võtmist võivad tekkida sellised kõrvaltoimed:

  • kõhulahtisus;
  • kõhupuhitus;
  • düspepsia;
  • iiveldus;
  • kõhuvalu;
  • lööve;
  • urtikaaria;
  • sügelus;
  • peavalu;
  • pearinglus;
  • leukopeenia;
  • trombotsütopeenia.

Tsefodoks

Selle antibiootikumi bakteritsiidset toimet põhjustab kompositsioonis tsefpodoksiim. Selle ravimi - tableti ja pulbri vabanemise vorm. Viimasest suspensioonist valmistatakse. Sõltumata vabanemise vormidest kasutatakse Cefodoxit järgmiste haiguste raviks:

  • püelonefriit, kerge kuni mõõdukas tsüstiit;
  • tonsilliit, farüngiit, larüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
  • kopsupõletik, bronhiit;
  • ureetri, proktiidi, gonokoki päritolu tservitsiidi;
  • naha, liigeste, luu ja pehmete kudede nakkushaigused.

Tsefodoksi kasutamist ei kasutata inimestel, kellel on suurem tundlikkus ravimi koostisele. Tableti kujul ei määrata antibiootikum alla 12-aastastele lastele alla 5 kuu vanuseks suspensiooniks, kui talumatus on galaktoos, malabsorptsiooni sündroom ja laktaasi puudus. Cefodoxi annus määratakse järgmiselt:

  • 200-400 mg päevas - üle 12-aastastele patsientidele (keskmine annus);
  • 200 mg - hingamisteede ja suguelundite süsteemide nakkushaiguste korral;
  • 400 mg - bronhiidiga või kopsupõletikuga.

Ravi kestvus jätkub vastavalt arsti ettekirjutustele. Selle keskmine kestus sõltub haiguse käigust ja seda määrab spetsialist. Uimasti hind - umbes 350-400 p. Cefodoxi kõrvaltoimete loetelu sisaldab järgmisi sümptomeid:

  • lööve;
  • sügelus;
  • peavalu;
  • kõhulahtisus;
  • oksendamine, iiveldus;
  • eosinofiilia;
  • plasma kreatiniini ja karbamiiditaseme tõus;
  • trombotsütopeenia ja leukotsütopeenia rikkumine.

Pancef

See kolmanda põlvkonna tsefalosporiini esindaja põhineb tsefexime'il. Osta Pancef võib olla tablettide ja graanulite kujul. Need on näidustatud erinevate kehasüsteemide nakkushaiguste raviks:

  • Kuseteede. Pancef on efektiivne gonokokk-uretriidi ja tservitsiidi korral.
  • Hingamisteed. See antibiootikum on näidustatud ägeda ja kroonilise bronhiidi, trahheiidi, kopsupõletiku puhul.
  • ENT-organid. Kesknärvisümptom, punetus, parasiit, infektsioosne sinusiit, tonsilliit.

Selle ravimi vastunäidustused hõlmavad tundlikkust penitsilliinide ja tsefalosporiinide, eakate ja kuni kuue kuu jooksul. Annus määratakse vastavalt järgmistele põhimõtetele:

  • 8 mg / kg 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas - 12-aastastel patsientidel;
  • 400 mg - maksimaalne ravim päevas;
  • 400 mg 7-10 päeva, üks kord päevas - gonorröa puhul, mis on juhuslik.

Tsefalosporiinide antibiootikumide omadused ja kasutamine

loading...

Tsefalosporiinid on antibiootikumide rühm, mis oma struktuuris sisaldavad ß-laktaamitsüklit ja millel on seetõttu teatud sarnasused penitsilliinidega.

Tsefalosporiinide hulka kuulub suur hulk antibiootikume, mille peamine omadus on madala toksilisuse ja kõrge aktiivsusega kõige patogeensete (patogeensete) bakterite vastu.

Antibakteriaalse toime mehhanism

loading...

Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, sisaldavad molekuli struktuuris ß-laktaamitsüklit. Neil on bakteritsiidne toime, see tähendab, et nad põhjustavad bakteriraku surma. Selline aktiivsuse mehhanism realiseeritakse, takistades bakteriraku seina moodustumist (pärssimist). Erinevalt penitsilliinidest ja nende analoogidest on molekuli tuumas keemilise struktuuri väheseid erinevusi, mis muudab selle bakteriaalsete ensüümide beetalaktamaasi toimel resistentseks.

Enamikul tsefalosporiinidel on erinevalt penitsilliinidest laiem aktiivsus, ja bakterite resistentsus nende vastu areneb harvemini.

Tsefalosporiinide tüübid

loading...

Uute antibiootiliste ravimite väljatöötamisel eristatakse tsefalosporiinide rühmas mitu suuremat põlvkonda:

  • Esimesed põlvkonnad (tsefasoliin, tsefalekseim) on selle rühma kõige esimesed esindajad, neil on kõige kitsam tegevusvaldkond, neid kasutatakse peamiselt kirurgias ja streptokokaalse farüngiidi (stenokardia) raviks.
  • II põlvkond (tsefuroksiimist) - omada suuremat toimespekter, seetõttu kasutatakse infektsioonide raviks urogenitaaltrakti, kopsupõletik (kopsupõletiku), ENT (sinusiit, keskkõrvapõletik).
  • III põlvkond (tseftasidiim, tsefotaksiim, tseftriaksooni, tseftasidiim) - täna tsefalosporiinid selle põlvkonna kõige sagedamini kasutatavad ravimid nakkusliku BAKTERHAIGUSED Raske, sealhulgas mädane pehmete kudede erinevate lokaliseerimine, ülemiste hingamisteede põletik Hingamissüsteemis struktuuride urogenitaaltrakti, luukude, mõnede sooleinfektsioonide kõhuaalsed (salmonelloos).
  • IV põlvkond (tsefepiimisoola, tsefpiron) - moodsamaid antibiootikumid on nad teise rea antibiootikumid seetõttu rakenduvad ainult väga rasked nakkusohtlikud põletikulised protsessid erinevate lokaliseerimine, kus teised antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Praeguseks hästi disainitud V põlvkonna tsefalosporiinid (ceftolozane, ceftobiprole), kuid nende kasutamine on piiratud, tavaliselt neid kasutatakse väga harva, rasked infektsioonid, eriti sepsis (veremürgitus), mis on inimese immuunpuudulikkuse.

Rakenduse funktsioonid

loading...

Üldiselt on peaaegu kõik tsefalosporiini rühma esindajad hästi talutavad, nende kasutamisel on mitu peamist kõrvaltoimet ja omadusi:

  • Allergilised reaktsioonid on kõige sagedasem kõrvaltoime (10% kõigist tsefalosporiinide juhtudest), mida iseloomustavad erinevad ilmingud (lööve, naha sügelus, urtikaaria, anafülaktiline šokk). Kuna need antibiootikumid sisaldavad ß-laktaamitsüklit, võivad tekkida allergilised ristsidemed penitsilliinidega. Kui isikul on allergia penitsilliinide ja nende analoogide suhtes, siis 90% -l juhtudest areneb see tsefalosporiinideks.
  • Suu kandidoos - võivad esineda pikaajaline kasutamine tsefalosporiinid ilma põhimõtete osas ratsionaalse antibiootikumi milles aktiveeritud oportunistlikud seen- mikrofloora ette pärmi Candida perekonna.
  • Ärge kasutage selle rühma ravimeid raske neeru- või maksapuudulikkusega inimestel, kuna need metaboliseeritakse ja eritatakse nendes elundites.
  • Lubatud kasutada rasedatel ja väikelastel, kuid ainult rangete meditsiiniliste näidustuste alusel.
  • Selle rühma antibiootikumide kasutamise ajal peavad eakad annust korrigeerima, kuna nende eliminatsiooniprotsess on vähenenud.
  • Tsefalosporiinid imenduvad rinnapiima, mida tuleks nende kasutamisel imetavatele naistele arvestada.
  • Tsefalosporiinide kombineeritud kasutamisel koos antikoagulantide rühma ravimitega (vere hüübimise vähendamine) on erinevates kohtades suur verejooksu oht.
  • Kombinatsioon aminoglükosiididega suurendab oluliselt neerude koormust.
  • Tsefalosporiinide ja alkoholi samaaegne vastuvõtmine ei ole soovitatav.

Neid tunnuseid tuleb tingimata arvesse võtta enne selle rühma antibiootikumide kasutamist.

Selle rühma antibiootikumide madala toksilisuse ja kõrge efektiivsuse tõttu on nad leidnud laialdast rakendust erinevates meditsiini valdkondades, sealhulgas sünnitusabi, pediaatria, günekoloogia, kirurgia ja nakkushaiguste raviks.

Kõik tsefalosporiinid on esitatud suukaudselt (tabletid, siirup) ja parenteraalselt (lahus intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks) ravimvormiks.

Tsefalosporiin-antibiootikumid

loading...

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakteriaalsete rakuseadmete kahjustusega (vt "Penitsilliini rühm").

Tegevuse spekter

I-III põlvkonna seeriast iseloomustab tsefalosporiine kalduvus laiendada toime spektrit ja tõsta antimikroobset aktiivsust gramnegatiivsete bakterite vastu, avaldades teatud aktiivsuse vähenemist grampositiivsete mikroorganismide suhtes.

Kõigi tsefalosporiinide puhul on märkimisväärne toime enterokokkide, MRSA ja L. monocytogenes'e vastu. Kesknärvisüsteem, vähem tsefalosporiinide suhtes tundlikkus kui S. aureus.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Sarnase antimikroobse spekteriga iseloomustavad, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid (tsefaleksiin, tsefadroksiil) on mõnevõrra halvemad parenteraalselt (tsefasoliin).

Antibiootikumid on aktiivsed Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metitsilliinitundlik Staphylococcus spp. Anti-pneumokoki aktiivsuse poolest on esimese põlvkonna tsefalosporiinid aminopenitsilliinide ja enamuse hilisemate tsefalosporiinide sisaldusest madalamad. Kliiniliselt oluliseks tunnuseks on enterokokkide ja listeria vastu suunatud aktiivsuse puudumine.

Vaatamata asjaolule, et esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed stafülokokkide β-laktamaasi toimel, võivad mõned neist tüvedest, mis on nende ensüümide hüpertootjad, avaldada neile mõõdukat vastupanu. Pneumokokid näitavad, et PR on esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja penitsilliinid.

I põlvkonna tsefalosporiinidel on kitsas aktiivsuse spekter ja vähene aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Nad on tõhusad Neisseria spp., Kuid selle fakti kliiniline tähtsus on piiratud. H.influenzae ja M. satarrhalise vastane toime on kliiniliselt ebaoluline. Looduslik aktiivsus M. satarrhalisi vastu on küllaltki kõrge, kuid nad on tundlikud β-laktamaaside hüdrolüüsile, mis toodavad ligi 100% tüvedest. Enterobacteriaceae perekonnaliikmete hulgas on tundlikud E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, samas kui Salmonella ja Shigella vastane tegevus ei oma kliinilist tähtsust. E.coli ja P.mirabilisi tüvede seas, mis põhjustavad kogukonna ja eriti haiglanakkuste nakatumist, on omandatud resistentsus laialt levinud, kuna β-laktamaasi produktsioon on lai ja laiendatud toime spektri tootmisel.

Muud enterobakterid, Pseudomonas spp. ja fermentatsioonivastased bakterid.

Mitmed anaeroobid on tundlikud, B.fragilis ja nendega seotud mikroorganismid on resistentsed.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle põlvkonna kahe peamise esindaja vahel on teatud erinevused - tsefuroksiim ja tsefakloor. Sarnase antimikroobse spekteriga on tsefuroksiim aktiivsem Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Mõlemad ravimid on inaktiivsed enterokokkide, MRSA ja Listeria vastu.

Pneumokokid näitavad PR-d teise põlvkonna tsefalosporiinidele ja penitsilliinile.

Tsefalosporiinide II põlvkonna toime gram-negatiivsete mikroorganismide toimepiirkond on laiem kui 1. põlvkonna esindajatel. Mõlemad ravimid on aktiivsed Neisseria spp. Vastu. Kuid ainult tsefuroksiimi toime gonokokkide vastu on kliiniliselt oluline. Tsefuroksiim on M. catarrhalis'e ja Haemophilus spp. Suhtes aktiivsem, kuna see on resistentse nende β-laktamaaside hüdrolüüsi vastu, samal ajal kui tsefakloor neid enesegusid osaliselt hävitab.

Of Enterobacteriaceae perekonnas on tundlikud mitte ainult E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaid ka Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kui need mikroorganismid toodavad laia spektrit β-laktamaasi, on need endiselt tundlikud tsefuroksiimile. Tsefuroksiim ja tsefakloor hävivad BLRS.

Mõned Enterobacter spp., C.freundii Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri võib esineda mõõdukas tundlikkus tsefuroksiimist vitro, kuid kliiniline kasutamine AMP mikroorganismide põhjustatud infektsioonide loetletud ebapraktiline.

Pseudomonaadid, muud fermentatsioonivastased mikroorganismid, B.fragilis rühma anaeroobid on resistentsed teise põlvkonna tsefalosporiinide vastu.

III põlvkonna tsefalosporiinid

III põlvkonna tsefalosporiinid koos ühiste tunnustega on iseloomulikud teatud tunnustega.

Selle rühma põhilised AMPd on tsefotaksiim ja tseftriaksoon, mis on peaaegu identsed nende antimikroobsete omadustega. Mõlemat iseloomustab kõrge aktiivsus Streptococcus spp. Võrreldes märkimisväärse osaga penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest, säilitades tundlikkuse tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Sama muster on iseloomulik rohelistele streptokokkidele. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on S.aureus'e suhtes aktiivsed, välja arvatud MRSA, mõnevõrra väiksemal määral - kesknärvisüsteemi vastu. Korynebakterid (välja arvatud C.jeikeium) on tavaliselt vastuvõtlikud.

Enterokokid, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus on resistentsed.

Tsefotaksiim ja tseftriaksooni on väga aktiivsed meningokoki vastu, gonokokk, H.influenzae ja M. catarrhalis, sealhulgas tüvede vastu vähenenud tundlikkusega penitsilliini, sõltumata resistentsusemehhanism.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon omavad suurt looduslikku aktiivsust peaaegu kõigi enterobakterite perekonna liikmete, sealhulgas mikroorganismide suhtes, mis toodavad laia spektrit β-laktamaasi. Resistentsus E. coli ja Klebsiella spp. sagedamini BLSi tootmise tõttu. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri stabiilsust seostatakse tavaliselt kromosomaalse β-laktamaasi klassi C hüperproduktsiooniga.

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on mõnikord in vitro aktiivsed P. aeruginosa, teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide ja B. fragilis'i tüvede suhtes, kuid neid ei tohi kunagi kasutada sobivate infektsioonidega.

Tseftaasimiim ja tsefoperasoon nende peamiste antimikroobsete omaduste poolest on sarnased tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Nende eristavad omadused on järgmised:

väljendatud (eriti tseftasidiimi) aktiivsus P. aeruginosa ja teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide vastu;

märkimisväärselt vähem aktiivsust streptokokkide vastu, eriti S.pneumoniae suhtes;

kõrge tundlikkus BLRS hüdrolüüsile.

Cefixime ja ceftibuten erinevad tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist järgmistel viisidel:

märkimisväärse aktiivsuse puudumine Staphylococcus spp. vastu;

ceftibuten on inaktiivne pneumokokkide ja roheliste streptokokkide vastu;

mõlemad ravimid on Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri suhtes passiivsed või mitteaktiivsed.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefepime on mitmel viisil lähedane III põlvkonna tsefalosporiinidele. Kuid kuna teatud funktsioone keemilise struktuuri on suurenenud võime tungida välismembraanist gramnegatiivsete bakterite ja suhteline resistentsus hüdrolüüsile kromosomaalse β-laktamaasidega klassi C. Seega koos omased aluse III põlvkonna tsefalosporiinid (tsefotaksiim, tseftriaksooni), tsefepiimisoola millel on järgmised tunnused:

suur aktiivsus P. aeruginosa vastu ja mitte-fermentatiivsed mikroorganismid;

vastane toime mikroorganismidele - üleproduktsioonina kromosomaalse β-laktamaasidega klassi C, näiteks: Enterobacter'i spp, C.freundii Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

suurem vastupanu BLRS hüdrolüüsile (sellegipoolest ei ole kliiniline tähtsus täiesti selge).

Inhibiitor, tsefalosporiinid

Selle β-laktaamide rühma ainus esindajaks on tsefoperasoon / sulbaktaam. Tsefoperasooniga võrreldes on anaeroobsete mikroorganismide abil kombineeritud ravimi toime spekter laienenud, see ravim on aktiivne ka enamike enterobakterite tüvede suhtes, mis toodavad laialdast ja laiendatud spektrit β-laktamaasi. See AMP on väga aktiivne Acinetobacter spp. tänu sulbaktaami antibakteriaalsele aktiivsusele.

Farmakokineetika

Peroraalsed tsefalosporiinid imenduvad seedetraktist hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist ja varieerub 40-50% (tsefiksim) kuni 95% (tsefaleksiini, tsefadroksiili, tsefakloori). Tsefakloor, tsefixime ja ceftibuten võivad olla veidi aeglasemad, kui teil on toit. Tsefuroksiim aksetiil hüdratsiooni ajal hüdrolüüsitakse, et vabastada aktiivne tsefuroksiim, ja toit aitab seda protsessi kaasa. Parenteraalsed tsefalosporiinid imenduvad i / m manustamisel hästi.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudesse kudedesse, elunditesse (välja arvatud eesnäärmevähk) ja saladusi. Kõrgete kontsentratsioonide esineb kopsudes, neerudes, maksas, lihastes, nahas, pehmetes kudedes, luudes, sünoviaalses, perikardi-, pleura- ja kõhukelmes. Saplakus moodustavad tseftriaksoon ja tsefoperasoon kõrgeima taseme. Tsefalosporiinid, eriti tsefuroksiim ja tseftasidiim, tungivad hästi silmasisesele vedelikule, kuid ei tekita silma tagumisse kambrisse terapeutilist taset.

Võime luua GEB ja terapeutilised kontsentratsioon CSF kõige markantsem põlvkonna tsefalosporiinid III - tsefotaksiim, tseftriaksooni ja tseftasidiimi, tsefepiimisoola ja seotud põlvkonna IV. Tsefuroksiim läbib BBB kaudu mõõdukalt aju limaskesta põletikku.

Enamik tsefalosporiine praktiliselt ei metaboliseeru. Erandiks on tsefotaksiim, mis biotransformeeritakse aktiivseks metaboliidiks. Need ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja väga suur kontsentratsioon tekib uriinis. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on kahekordne eritumine - neerude ja maksa kaudu. Poolväärtusaeg enamiku tsefalosporiinid ulatub 1-2 tundi. Pikemad poolestusaeg on tsefiksiim, tseftibuteeni (3-4 h) ja tseftriaksooni (8,5 h), mis võimaldab nende määramisest 1 kord päevas. Neerupuudulikkuse korral on vaja korrigeerida tsefalosporiinide (välja arvatud tseftriaksooni ja tsefoperasooni) doseerimisrežiimi.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, multiformne erüteem, palavik, eosinofiilia, seerumhaigus, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk. Anafülaktilise šoki kujunemisel abi abivahendid: hingamisteede tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test, harvadel juhtudel eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia. Tsefoperasoon võib põhjustada hüpotrobleemiat, mille kalduvus veritseda.

KES: krambid (suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel).

Maks: transaminaaside aktiivsuse suurenemine (sagedamini koos tsefoperasooniga). Suure annusega tseftriaksoon võib põhjustada kolestaasi ja pseudoölotiitiat.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit. Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedeliku väljaheide), peate ravimi tühistama ja tegema rektoromanoskoopilist uuringut. Abimeetmed: vee-elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel antibiootikumid, mis on aktiivsed C.difficile vastu (metronidasool või vankomütsiin), on ette nähtud suu kaudu. Ärge kasutage loperamiidi.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon süstimisega / m, flebiit - koos / sissejuhatusega.

Muud: suuõõne kandidoos ja vagina.

Näidustused

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Peamine näidustus tsefasoliini kasutamisel on operatsiooniperioodil opioidne profülaktika. Seda kasutatakse ka naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Tsefasoliini kasutamist hingamisteede infektsioonide ja hingamisteede infektsioonide raviks tänapäeval tuleks lugeda ebapiisavalt põhjendatuks, kuna selle kitsas aktiivsus ja potentsiaalsete patogeenide ulatuslik resistentsus.

kogukonna poolt omandatud naha ja kerge kuni mõõduka raskusega pehmete kudede infektsioonid.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

infektsioon IMP (mõõdukas püelonefriit ja raske);

Tsefuroksiimakseetiil, tsefakloor:

infektsioonid VDP ja NDP (CCA, äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna omandatud kopsupõletik);

IMP-infektsioonid (kerge kuni mõõdukas püelonefriit, püelonefriit rasedatel ja imetavatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit lastel);

kogukonna poolt omandatud naha ja kerge kuni mõõduka raskusega pehmete kudede infektsioonid.

Tsefuroksiimi ja tsefuroksiimaksetiili võib kasutada astmelise ravina.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Rasked kogukondlikud ja haiglased nakkused:

Rasked kogukonnas omandatud ja haiglane nakkushaigused erineva lokaliseerimisega koos P. aeruginosa ja muude mitte-fermentatiivsete mikroorganismide kinnitatu või tõenäolise etioloogilise rolliga.

Infektsioon neutropeenia ja immuunpuudulikkuse (sealhulgas neutropeenia palaviku) taustal.

Kolmanda põlvkonna parenteraalsete tsefalosporiinide kasutamine on võimalik nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste AMP-rühmadega.

Infektsioonide infektsioonid: kerge ja mõõdukas püelonefriit, püelonefriit lastel ja rinnaga toitvatel naistel, äge tsüstiit ja püelonefriit.

Parenteraalsete ravimite kasutamise püsiva toime saavutamise järel on erinevate raskete kogukonnas omandatud ja haiglaste gram-negatiivsete infektsioonide järk-järgulise ravi suuline staadium.

VDP ja NDP infektsioonid (tseftibuteni ei soovitata võimaliku pneumokoki etioloogia korral).

Mitme-resistentse ja segatud (aeroobne-anaeroobne) mikrofloora põhjustatud tõsised, enamasti haiglased, infektsioonid:

NDP infektsioonid (kopsupõletik, kopsuvähk, pleura empaee);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Mitme-resistentse mikrofloora põhjustatud rasked, enamasti haiglane-nakkused:

NDP infektsioonid (kopsupõletik, kopsuvähk, pleura empaee);

Infektsioonid neutropeenia ja teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon tsefalosporiinidele.

Hoiatused

Allergia. Kõigi tsefalosporiinide ristamine. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide allergia võib tekkida ka 10% -l patsientidest, kellel on penitsilliiniallergia. II-III põlvkonna penitsilliinide ja tsefalosporiinide ristallergia on täheldatav palju harvem (1-3%). Kui esineb viivitamatut tüüpi allergilisi reaktsioone (nt urtikaaria, anafülaktiline šokk) penitsilliinidele, siis tuleb esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada ettevaatusega. Teiste põlvkondade tsefalosporiinid on ohutumad.

Rasedus Tsefalosporiine kasutatakse raseduse ajal ilma piiranguteta, ehkki rasedate naiste ja loote ohutust ei ole piisavalt kontrollitud.

Imetamine. Tsefalosporiinide madal kontsentratsioon rinnapiimas. Imetavate emade korral võib muutuda soole mikrofloora, lapse ülitundlikkus, nahalööve, kandidoos. Rinnaga toitmise ajal olla ettevaatlik. Ärge kasutage tsefiksiimi ega tseftibuteni, kuna puuduvad asjakohased kliinilised uuringud.

Pediatrics Vastsündinutel on tsefalosporiinide poolväärtusaeg pikenenud tänu hilinenud neerude eritumisele. Tseftriaksoon, millel on kõrge plasmavalkudega seondumine, võib bilirubiini seostada valgudega, mistõttu seda tuleb kasutada ettevaatlikult vastsündinutel, kellel on hüperbilirubineemia, eriti enneaegsetel.

Geriatrics Eakate inimeste neerufunktsiooni muutuste tõttu võib tsefalosporiinide eritumine aeglustuda, mis võib nõuda annustamisrežiimi korrigeerimist.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna enamik tsefalosporiine eritub neerude kaudu peamiselt aktiivses olekus, võib nende AMP-de (välja arvatud tseftriaksooni ja tsefoperasooni) annustamisrežiimid neerupuudulikkuse korral korrigeerida. Tsefalosporiinide kasutamisel suurtes annustes, eriti kombinatsioonis aminoglükosiidide või tsükli diureetikumidega, on võimalik nefrotoksiline toime.

Maksa talitlushäire. Tsefoperasooni oluline osa eritub sapiga, mistõttu raskete maksahaiguste korral tuleb annust vähendada. Maksahaigusega patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suurenenud risk hüpoproterrombiiniks ja verejooksude tekkeks; Profülaktikaks on soovitatav kasutada V-vitamiini.

Hambaravi. Tsefalosporiinide pikaajalisel kasutamisel võib tekkida suu kandidoos.

Ravimi koostoimed

Antatsiidid vähendavad seedetraktist saadud suukaudsete tsefalosporiinide imendumist. Nende ravimite võtmise vahele peab jääma vähemalt 2 tundi.

Koos tsefoperasooniga koos antikoagulantide ja trombotsüütidega suurendab verejooksude risk, eriti seedetrakti. Tsefoperasooni ei soovitata kombineerida trombolüütikumidega.

Tsefoperasooniga ravimisel alkoholi tarbimise korral võib tekkida disulfiramitaoline reaktsioon.

Tsefalosporiinide kombinatsioon aminoglükosiidide ja / või silma diureetikumidega, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, võib suurendada nefrotoksilisuse riski.

Patsiendi teave

Tsefalosporiinide sees on soovitav võtta rohke veega joomine. Tsefuroksiimaksetiili tuleb võtta koos toiduga, kõigi teiste ravimitega - olenemata söömast (düspeptiliste nähtuste ilmnemisel võime seda võtta toidukorra ajal või pärast seda).

Allaneelamiseks mõeldud vedelad annustamisvormid tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Rangelt kinni pidage ettenähtud raviviiside kogu ravikuuri jooksul, ärge jätke annuseid vahele ega võta neid regulaarselt. Kui te unustate annust, võtke see võimalikult kiiresti; Ärge võtke, kui järgmise annuse võtmiseks on peaaegu aega; ärge kahekordistage annust. Ravi kestus vastu pidama, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Konsulteerige arstiga, kui paranemine mõne päeva jooksul ei toimu või ilmnevad uued sümptomid. Kui tekib lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja pöörduge arsti poole.

Antacsiid ei soovitata võtta 2 tunni jooksul enne ja pärast tsefalosporiini sissevõtmist.

Ravi ajal tsefoperasooniga ja kahe päeva jooksul pärast selle lõpetamist tuleb alkoholi vältida.

Tsefalosporiinide antibiootikumid: näidustused ja vastunäidustused

loading...

Cefalosporiin-antibiootikumid on ravimid, mille keemiline struktuur on 7-ACC. Antibiootikumide tsefalosporiini hulka kuuluvad viie põlvkonna ravimid, need ravimid manustatakse enteraalselt või parenteraalselt kehasse. Selle materjali lugedes saate tutvuda nende preparaatide kirjelduse ja põhiomadustega ning nende kasutamisega seotud näidustuste ja vastunäidustustega.

Antibiootikumid esimese põlvkonna tsefalosporiinide seeriast

loading...

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide antibiootikumide loend sisaldab muu hulgas ka tsefalosiiri ja tsefaleksiini.

Tsefasoliin.

Farmakoloogilise toime: laia spektriga antibiootikumiga, avaldab bakteritsiidse toimega, aktiivne Staphylococcus, Streptococcus, Salmonella Shigella, klebsiel, E. coli, ei ole efektiivne Mycobacterium tuberculosis, Proteus.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid, vaagna, kuse- ja sapiteede, naha ja pehmete luudele ja liigestele, perikardiit, septitseemia, peritoniit, osteomüeliit, mastiit, haava ning operatsioonijärgne infektsioonid, süüfilis, gonorröa.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus, imetamine, kuni 1 kuu vanused lapsed. See tsefalosporiin-antibiootikum määratakse neeru- ja maksapuudulikkuse korral ettevaatlikult.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, krambid, düspeptilised sümptomid ja pikaajaline kasutamine - düsbioos, superinfektsioon, kandidoos.

Kasutusmeetod: intramuskulaarselt täiskasvanud - 1 g kaks korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g 3-4 annuses. Laste puhul 20-50 mg / kg kehamassi kohta päevas 3-4 annuse korral raskete infektsioonide korral kuni 100 mg / kg kehamassi kohta päevas.

Ravim lahjendatakse süsteveega: 2 ml 500 mg tsefasoliini kohta, 4 ml 1 g kohta. Ravi kestus on 7... 10 päeva.

Vormi vabanemine: pulber 500 mg ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tsefaleksiini.

Farmakoloogilise toime: laia spektriga antibiootikumiga, avaldab bakteritsiidse toimega, aktiivne stafülokoki, streptokoki, Escherichia coli, Shigella, Salmonella klebsiel, Proteus, ei ole ravitoimet haiguste poolt põhjustatud Proteus, Mycobacterium tuberculosis, enterococci.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega neerupuudulikkuse, raseduse, imetamise ja kuni 6-kuuliste laste puhul.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, suu kuivus, kõhulahtisus, kandidoos. Samuti on selle antibiootikumi kasutamisel mitmetest tsefalosporiinidest võimalik peavalu, krambid, liigesevalu.

Kasutusmeetod: seespool pool tundi enne sööki täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 250-500 mg 4 korda päevas. Suurim ööpäevane annus on 4 g. Kuni 10-aastased lapsed - 25-100 mg / kg kehamassi kohta päevas, jagatuna 4 annuseks.

Toode: 250 ja 500 mg preparaat, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille tsefaleksiini sisaldus on 250 mg 5 ml.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Järgmises artikli osas on loetletud teise põlvkonna tsefalosporiin-antibiootikumide rühma nimetused ja nende kirjeldus.

Teise põlvkonna tsefalosporiini gruppide antibiootikumid: nimed ja kirjeldus

loading...

Teise põlvkonna tsefalosporiinide antibiootikumid hõlmavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Tsefuroksiim.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, see on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella vastu.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid, ENT elundid, kuseteede, naha ja pehmete kudede, sapiteede, liigesed, seedetrakt, haava ja põletada infektsioonid, peritoniit, osteomüeliit, meningiit, gonorröa.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide, haavandilise koliidi, mao hemorraagiate esinemise, raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, peavalu, uimasus, düsbakterioos, kandidoos, allergilised haigused, valu ja infiltratsioon süstimispiirkonnas.

Manustamisviis: täiskasvanutel intramuskulaarselt või intravenoosselt - 750-1500 mg 3-4 korda päevas, lapsed - 30 100 mg / kg kehamassi kohta päevas 3-4 annusega vastsündinutele ja kuni 3 kuu vanustele lastele - 30 mg / kg kehamassi kohta päevas 2-3 annusena.

Täiskasvanute sees toiduna - 150-500 mg kaks korda päevas, lastel - 125-250 mg kaks korda päevas. Selle tsefalosporiini rühma antibiootikumi ravikuur on 5-10 päeva või rohkem.

Toode: pulber 250, 750,1500 mg, 125 ja 250 mg süstelahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks 125 mg toimeainet sisaldava 5 ml suspensiooni valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cefakloor

Farmakoloogilise toime: laia spektriga antibiootikumiga, avaldab bakteritsiidse toimega, aktiivne stafülokoki, streptokoki, Escherichia coli, Salmonella Shigella, Klebsiella, Proteus, Neisseria gonorrhoeae.

Näidustused: hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede, luude ja liigeste infektsioonid, gonorröa, sepsis. Ka see ravim, mis kuulub tsefalosporiini antibiootikumide loetellu, määratakse pärast operatsioonijärgseid tüsistusi.

Vastunäidustused: hemorraagiline sündroom, individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, peavalu, toksiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit.

Kasutusmeetod: suu kaudu täiskasvanutel - 750 mg päevas kolmes jagatud annuses, lastel - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas kolmes annuses. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Vormi vabanemine: kapslid 0,25 ja 0,5 g, pulber suspensioonide valmistamiseks koos toimeaine sisaldusega 250 ja 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Seedetraktist imenduvad tsefalosporiinid hästi, mistõttu neid manustatakse sageli suu kaudu. Tsefalosporiini antibiootikumid valmistatakse lastele pulbrite kujul, et valmistada meeldivat maitset ja aroomi sisaldavaid suspensioone.

Järgmisena saate teada, millised antibiootikumid on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiini grupp antibiootikumide hulgas sisaldab muuhulgas ka tsefotaksiimi ja tseftriaksooni.

Cefotaksim.

Farmakoloogilise toime: laia spektriga antibiootikumiga, avaldab bakteritsiidse toimega, aktiivne stafülokoki, mõned Streptococcus, Enterococcus, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Näidustused: Tõsine hingamisteede infektsioon, ülemiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste, peritoniit, infektsioonid kuseteede tüsistusteta gonorröa, ennetamiseks operatsioonijärgne komplikatsioone.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, rasedus, enterokoliit, verejooksu esinemine.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, pseudomembranoosne koliit, verejooks, peavalu, allergilised reaktsioonid, düsbakterioos, superinfektsioon, kandidoos. Ka selle antibiootikumi kasutamisel, mis kuulub tsefalosporiini seeriate ravimite nimekirja, on võimalik valu ja induratsioon süstekohas.

Doseerimine: intramuskulaarselt ja intravenoosselt täiskasvanutele - 1-2 g 8-12 tundi, lastele kuni 1 nädal veenisiseselt - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2 annusena, lastele 1-4 nädalat - 75-150 mg / kg kehamassi kohta intravenoosselt 3 annusena, lapsed kaaluga kuni 50 kg, 50-100 mg / kg 3-4 annusena. Kuni 2,5-aastased lapsed on näidanud vaid intravenoosset süsti.

Ravim lahjendatakse enne manustamist, lisades viaali sisu 1% lidokaiini vesilahust 0,5 g - 2 ml, intramuskulaarse manustamise korral 1 g - 4 ml. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ravimit 4 ml süstevees.

Sisestage aeglaselt 3-5 minutiga. Tilgutamise manustamiseks lahustatakse ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses, mida manustatakse 50-60 minuti jooksul.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tseftriaksoon.

Farmakoloogilise toime: laia spektriga antibiootikumiga, avaldab bakteritsiidse toimega, aktiivne Staphylococcus, Streptococcus, enterobakterite, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Vibrio VIB Rion klostriidi Treponema.

Näidustused: peritoniit, sepsis, nakkushaigus kõhuõõnde, hingamisteede, sapiteede, Urogenitaalsüsteemi, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede, haavanakkusteks, seedekulglat.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, raseduse I trimestril, laktatsioon.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, pearinglus, düspeptilised sümptomid, kandidoos, superinfektsioon, valu ja induratsioon süstekohas.

Kasutusmeetod: sügavalt intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g üks kord ööpäevas, saate annust suurendada maksimaalselt 2 g annuseni 4 g päevas. Lapsed kuni 2 nädalat - 25-50 mg / kg kehamassi kohta päevas, alates 2 nädalat kuni 12 aastat vana - 20-80 mg kehakaalu kg kohta päevas.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse viaali sisu 1% lidokaiini lahusega - 3,5 ml 1 g preparaadi kohta. Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse viaali sisu 10 ml süstevees veenisisese infusiooniga, lahjendatakse 2 g preparaati 40 ml 5% või 10% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Intravenoosne süstimine toimub 3-4 minuti jooksul aeglaselt, tilgutades - üle 30 minuti.

Vormi vabanemine: pulber süstide valmistamiseks 0,5; 1 ja 2

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Hiljuti välja töötatud viies põlvkonna tsefalosporiinid. Need on reservantibiootikumid, kui esinevad uut tüüpi infektsioonid, mis on praegu kasutusel olevate teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes resistentsed. 5. põlvkonna tsefalosporiinid ei toodeta massiliselt ja neid ei müüda apteegi ahelas.

Artikli viimases osas esitatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikumide nimetused ja antakse lühikirjeldus.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid: nimed ja omadused

Antibiootikumide neljanda põlvkonna tsefalosporiini seeriat esindavad ravimid, mille nimetused on tsefepiin ja tsefpüür.

Cefepime

Farmakoloogilise toime: laia spektriga antibiootikumiga, avaldab bakteritsiidse toimega, aktiivne stafülokoki, streptokoki, Enterococci Klebsiella, Legionella, Salmonella Proteus, Morganella ja muu resistentsete bakterite tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide III põlvkond.

Näidustused: alumiste hingamisteede, kuseteede, sapiteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, peritoniit, bakteriaalne meningiit lastel.

Vastunäidustused: individuaalne talupidamatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu), valu rinnus, uimasus, higistamine, pseudomembranoosne koliit.

Kasutusmeetod: aeglaselt intravenoosselt või sügavalt intramuskulaarselt. Täiskasvanud annavad intravenoosselt või intramuskulaarselt kergeid ja mõõdukaid infektsioone 2... 3 korda päevas ja raskete infektsioonide korral 2 g 3 korda päevas intravenoosselt. Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg - 50 mg kehakaalu kilogrammi kohta kaks korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva või rohkem.

Tsefalosporiini preparaatide loetellu kantud antibiootikumi lahustatakse intravenoosseks manustamiseks 5 või 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Sisestage aeglaselt 3-5 minutiga.

Intramuskulaarseteks injektsioonideks lahustatakse 500 mg ravimit 1,3 ml ja 1 g 2,4 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 1% lidokaiini lahuses.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Veel Artikleid Umbes Nohu