Penitsilliini antibiootikumid: klassifikatsioon

Antibiootikumid võlgnevad Šoti teadlane Aleksander Fleming. Täpsemalt, tema hooletus. 1928. aasta septembris pöördus ta pikka reisiga oma laborisse. Selles unustatud Petri tassis on lauale sel ajal kasvanud vormitud ala ja selle ümber moodustunud surnud mikroobide rõngas. See oli see nähtus, mida märkas mikrobioloog ja mida hakkas uurima.

Proovikeks mõeldud vorm sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Siiski oli juba 13 aastat enne seda, kui penitsilliin saadi puhtal kujul ja selle mõju katsetati esimest korda inimesel. Uute ravimite massiline tootmine algas 1943. aastal tehases, kus nad kasutasid viski valmistamist.

Tänapäeval on umbes tuhandeid looduslikke ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Siiski on penitsilliinipreparaate endiselt kõige populaarsem.

Toimemehhanism

loading...

Iga patogeen, mis siseneb verd või koesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimetel häirida bakteriraku seina moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiifilisi ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptiidoglükaani kihi sünteesi eest bakteri kestas. Tänu sellele kihile on nad jätkuvalt tundlikud agressiivsetele keskkonnamõjudele.

Kokkukäigu sünteesi tulemus on membraani suutmatus seista vastu raku enda välisrõhu ja rõhu vahele, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt puruneb.

Penitsilliinid on antibiootikumid, millel on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on uute rakumembraanide lahutamisel ja moodustamisel.

Klassifikatsioon

loading...

Penitsilliini antibiootikumide keemiline klassifikatsioon on β-laktaamantibiootikumid. Nende struktuuris sisaldavad nad erilist beeta-laktaamitsüklit, mis määrab nende peamise tegevuse. Praeguseks on selliste ravimite loetelu üsna suur.

Esimene, looduslik penitsilliin, hoolimata selle tõhususest, oli üks peamine puudus. Tal polnud ensüümi penitsillinaasi suhtes vastupidavust, mis tekitas peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid. Praegu sisaldavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Looduslikud penitsilliinid

Nagu paljude aastate eest, saadakse neid hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle grupi peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliinnaatriumi või kaaliumisool, samuti nende analoogid bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole resistentsed mao agressiivse keskkonna suhtes ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstimise vormis.

Bensüülpenitsilliinid on iseloomulikud terapeutilise toime kiirele tekkimisele, mis tekib 10-15 minutiga. Kuid selle kestus on üsna väike, ainult 4 tundi. Bicilliin võib uhkeldada suurema stabiilsusega, kuna see kombinatsioonis on uusakaiin, toime kestab 8 tundi.

Selle rühma loendis on veel üks esindaja - fenoksümetüülpenitsilliin on happelises keskkonnas vastupidav, seetõttu on see saadaval lastele mõeldud tablettide ja suspensioonide jaoks. Kuid see ei mõjuta ka toime kestust ja seda saab manustada 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse täna väga harva, kuna enamik patoloogilisi mikroorganisme on nende suhtes vastupidav.

Poolsünteetiline

See antibiootikumide penitsilliinrühm saadi mitmesuguste keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Kergelt muudetud keemiline struktuur andis need ained uutele omadustele, nagu resistentsus penitsillinaasile ja ulatuslikum toime spekter.

Poolasünteetilised penitsilliinid on:

  • Kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata antistafülokoki, nagu näiteks 1957. aastal saadud oksatsilliini ja kloksatsilliini, flukloksatsilliini ja dikloksatsilliini.
  • Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks loodud antipsoriaas, spetsiaalne penitsilliinide rühm. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse täna neid antibiootikume väga harva ning nende mikroorganismide resistentsuse tõttu ei lisata uudseid ravimeid nimekirja.
  • Penitsilliini lai antibiootikumide spektrit. See rühm tegutseb mitmesuguste mikroorganismide puhul ja on samal ajal vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab seda, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustes, vaid ka lastele mõeldud tablettidena ja suspensioonides. Nende hulka kuuluvad aminopenitsilliinid, mida kasutatakse kõige sagedamini, nagu ampitsilliin, ampioks ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline toime ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu semisünteetiliste uimastite rühmast on tegemist kõige populaarsemate penitsilliin-laia toimespektriga antibiootikumidega, mida kasutatakse nii statsionaarsetel kui ka ambulatoorsel ravimisel.

Inhibiitor on kaitstud

Üks kord penitsilliini süstidega saab ravida vere mürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivne isegi lihtsate nakkustega. Selle põhjuseks on resistentsus, st vastupidavus ravimitele, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanismidest on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasiga.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beeta-laktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetatakse kaitstud ja täna on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks asjaolule, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliine beetalaktamaasi kahjustavate mõjude eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumigrupist kasutatakse kõige sagedamini amoksitsaali, amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsiooni ning ampitsioone, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsiooni. Arstide ja nende analoogide ettekirjutused - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka esimesed ravimid raseduse ajal infektsioonide raviks.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume on edukalt kasutatud isegi enamike teiste ravimite suhtes resistentsete raskete infektsioonide raviks.

Rakenduse funktsioonid

loading...

Statistika väidab, et antibiootikumide levimus on pärast valuvaigistite teket. Analüütiline firma DSM Group sõnul müüs ainult 2016 aasta teises kvartalis 55,46 miljonit pakki. Täna müüvad apteekid ligikaudu 370 erinevat kaubamärki, mida toodavad 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliin, viitab ranget puhkust sisaldavatele ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti ettekirjutust.

Näidustused

loading...

Penitsilliinide kasutamise näide võib olla mis tahes nakkushaigus, mis on neile tundlik. Arstid määravad tavaliselt penitsilliini antibiootikumid:

  1. Gnoreaktuuride tekkega kaasnevate grampositiivsete bakterite, näiteks meningokokkide poolt põhjustatud haiguste korral, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokke.
  2. Patoloogilistel põhjustel, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemise ja alumiste hingamisteede infektsioonide põhjused, kuseteede ja paljud teised.
  3. Actinomütsiidide ja spirohetite põhjustatud infektsioonide korral.

Madal mürgisus, mida penitsilliini rühm võrreldes teiste antibiootikumidega muudab, on enim näidustatud ravimid valusate kurkade, kopsupõletiku, naha ja luukoe erinevate infektsioonide, silma ja ülemiste hingamisteede haiguste raviks.

Vastunäidustused

loading...

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamise eelised ületavad riski, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui mitte-penitsilliini antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Rakenda neid laktatsiooni perioodil. Kuid arstid soovitavad samaaegselt rinnaga toitmise lõpetamist antibiootikumide võtmise ajal, sest nad suudavad piima sisse tungida ja võivad lapsele põhjustada allergiat.

Ainuke absoluutne vastunäidustus penitsilliinravimite kasutamisele on nii põhiaine kui ka abiainete individuaalne talumatus. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiini sool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.

Kõrvaltoimed

loading...

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Isegi hoolimata asjaolust, et need ei mõjuta inimkeha rakke, võib nende kasutamine olla ebameeldiv.

  1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt pruritus, punetus ja lööve. Vähem sagedamini võib tekkida turse, temperatuur tõuseb. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
  2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu häired, mis põhjustab häireid, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
  3. Negatiivne toime närvisüsteemile, mille sümptomid on ärrituvus, ärrituvus, krambid võivad esineda harva.

Ravi reeglid

loading...

Praeguseks on kõigi avatud antibiootikumide valik vaid 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse tekkimine, mis sageli esineb ravimite sobimatu kasutamise tõttu. Immuunsus antibiootikumide vastu juba praegu igal aastal 700 tuhat inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult efektiivne ja mitte põhjustada resistentsuse arengut tulevikus, peab ta olema purjus arsti poolt ettenähtud annusest ja alati kogu kursusel!

Kui arst määrab teile penitsilliinide või muude antibiootikumide, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

  • Rangelt jälgige ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige samaaegselt juua ravimit, nii et te tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
  • Kui penitsilliini annus on väike ja vajate seda ravimit kolm korda päevas, tähendab see, et annuste vaheline aeg peaks olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud kasutamiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
  • Ravimirada võib varieeruda 5-14 päeva jooksul ja see määratakse teie diagnoosiga. Jooge alati kogu arsti ette nähtud kursus, isegi kui haiguse sümptomid ei häiri teid.
  • Kui te ei tunne mingit paranemist 72 tunni jooksul, teavitage sellest kindlasti oma arsti. Võimalik, et tema valitud ravim ei olnud piisavalt efektiivne.
  • Ärge asenda üht antibiootikumit ennast teisega. Ärge muutke annust ega annustamisvormi. Kui arst määrab süste, siis teie tabletid ei ole piisavalt tõhusad.
  • Järgige juhiseid vastuvõtmiseks kindlasti. Seal on antibiootikume, mida peate jooma söögi ajal, on neid, kes juua kohe pärast seda. Pese ravimit ainult tavalise, gaseerimata veega.
  • Antibiootikumidega ravi ajal loobuge alkoholi, rasvade, suitsutatud ja praetud toidudest. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksas, mistõttu ei tohiks seda perioodi enam koormata.

Kui penitsilliini antibiootikumid on ette nähtud lapsele, siis peaksite olema eriti tähelepanelik nende vastuvõtmisele. Laste keha on tunduvalt tundlik nende ravimite suhtes kui täiskasvanu, seega võivad imikute lapsed esineda sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliine toodetakse tavaliselt spetsiaalses doseerimisvormis suspensioonidena, nii et te ei tohiks lastele anda pillid. Drink antibiootikumid õigesti ja ainult siis, kui arst määrab, kui see on tõesti vajalik.

Penitsilliini antibiootikumide loetelu, näidustused ravimite võtmise kohta

loading...

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimeid, mis jagunevad rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse aineid mitmesuguste nakkus- ja bakteriaalsete haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse mitmete patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

loading...

Kui Aleksandr Fleming oma laboris uuris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvas stafülokoki. Teadlane ei erinenud erilisest puhtusest, ta lihtsalt voldis keedukannud, koonused ja unustas neid pesta.

Kui Fleming vajaks jälle nõusid, avastas ta, et see on kaetud seeneks, hallituna. Teadlane otsustas kontrollida väidet ja uuris ühte mikroskoobi all olevatest paakidest. Ta märkas, et seal, kus on hallitust, pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas uurimistööd, hakkas ta uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seene hävitavas vormis mõjutab bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei ole teadustöös skeptiline.

Avastus aitas päästa palju elusid. Inimkond vabaneb nendest haigustest, mis varem põhjustasid rahva hulgas paanikat. Loomulikult on kaasaegsete ravimite suhteline sarnasus XIX sajandi lõpus kasutatud ravimitega. Aga ravimite olemus, nende tegevus on muutunud mitte nii drastiliselt.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Aga avastus rõõmu ei kesta kaua. Selgus, et patogeensed mikroorganismid võivad bakterid muteeruda. Nad on muutunud ja muutunud uimastite suhtes tundlikeks. See tõi kaasa asjaolu, et antibiootikumid nagu penitsilliin on oluliselt muutunud.

Teadlased peaaegu kogu XX sajandil "võitlevad" mikroorganismide ja bakteritega, püüdes luua täiuslikku ravimit. Pingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on toonud kaasa asjaolu, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, kiiremad, neil on palju vastunäidustusi. Kui me räägime vormidest saadud valmististest, on neil mitmeid puudusi:

  • Halvasti lagundatakse. Mao-sool mõjutab seene erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemusi.
  • Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia spektri toimet.
  • Ravimid väljastatakse organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: nendel ravimitel ei ole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta individuaalset talumatust antibiootikumide suhtes, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudest penitsilliinidest. Lisaks sellele, et täna on selle klassi ravimid lihtne osta nende sortide tabletidest, on väga palju. Ettevalmistuste mõistmine aitab klassifitseerida, üldtunnustatud jagamist rühmadesse.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

loading...

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmiselt:

Kõik vormipõhised ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Praegu selliseid ravimeid praktiliselt meditsiinis ei kasutata. Põhjuseks on see, et patogeensed mikroorganismid on neile immuunsed. See tähendab, et antibiootikum ei mõjuta õigesti baktereid, saavutamaks soovitud tulemust ravimisel, saavutatakse ainult suure ravimi annuse kasutuselevõtmisega. Selle rühma vahendite hulka kuuluvad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Need ravimid on saadaval süstelahuse pulbrina. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kooki jne. Kuna ravimid on loodusliku päritoluga, ei suuda nad püsivat mõju avaldada, neid süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilisest päritolust penitsilliini antibiootikumid on vormipungist valmistatud valmististe modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda teatavaid omadusi, esiteks muutuvad nad happesuse baaskeskkonnas tundetuks. Mis lubas antibiootikume tablette toota.

Samuti oli ka ravimeid, mis mõjutasid stafülokoki. See ravimiklass erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid parandused on märkimisväärselt mõjutanud uimastite kvaliteeti. Nad on halvasti imendunud, neil pole nii palju tegevusvaldkondi, neil on vastunäidustusi.

Poolasünteetilisi ravimeid saab jagada:

  • Isoksasolpenitsilliinid on ravimite rühm, mis mõjutavad stafülokokkide, näiteks järgmiste ravimite nimetusi: oksatsilliin, naftsilliin.
  • Aminopenitsilliinid - see rühm sisaldab mitmeid ravimeid. Neid iseloomustab suur tegevusvaldkond, kuid nad on looduslike antibiootikumide suhtes oluliselt halvemad. Kuid nad võitlevad suure hulga nakkustega. Selle grupi vahendid jäävad veres kauemaks. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peaks enne antibiootikumide võtmise alustamist nõu pidama arstiga.

Näidud ja vastunäidustused ravimite tarvitamisel

loading...

Penitsilliini rühma kuuluvaid antibiootikume määrab arst. Ravimid on soovitatav võtta järgmiste ravimitega:

  1. Nakkus- või bakteriaalsed haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
  2. Hingamisteede infektsioonid.
  3. Kuseprobleemide põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
  4. Mitmesuguse päritoluga naha haigused (stafülokokist põhjustatud erisipelad).
  5. Sooleinfektsioonid ja paljud teised nakkushaiguse, bakteriaalse või põletikulise haiguse haigused.

Viide: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, püstolite või nuga haavade jaoks.

Mõnel juhul aitab ravimi võtmine inimese elu päästa. Kuid te ei tohiks ise selliseid ravimeid välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse arengut.

Millised on ravimite vastunäidustused:

  • Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Narkootikumid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Võib muuta piima kvaliteeti ja maitseomadusi. Rasedate raviks on tingimisi heaks kiidetud mitmeid ravimeid, kuid arst peab seda antibiootikumit määrama. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annust ja ravi kestust.
  • Laste raviks ei soovitata kasutada looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadelt antibiootikume. Nende klasside preparaatidel võib olla lapse kehale toksiline toime. Sel põhjusel tuleb ettevaatlikult ette kirjutada ravimid, mis määravad optimaalse annuse.
  • Ärge kasutage ravimeid ilma näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Neid vastunäidustusi võib pidada suhtelisteks. Kuna antibiootikume pillide või süstide vormis kasutatakse endiselt laste, rasedate ja imetavate naiste raviks.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamisel:

  1. Selle klassi ravimite individuaalne sallimatus.
  2. Erinevate allergiliste reaktsioonide kalduvus.

Tähelepanu! Ravimite peamine kõrvaltoime peetakse pikaajaliseks kõhulahtisuseks ja kandidoosiks. Need on seotud asjaoluga, et ravimitel on mõju mitte ainult patogeenidele, vaid ka kasulikule mikrofloorale.

Penitsilliini antibiootikumide vahemikku iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel on selle klassi ravimid ette nähtud väga sageli. Nad aitavad kiiresti haigusega toime tulla ja naasta normaalsele elurütmile.

Viimase põlvkonna ravimitel on palju erinevaid toiminguid. Selliseid antibiootikume ei tohi võtta pikka aega, nad on hästi imendunud ja piisava raviga saavad nad "panna inimese jalgadele" 3-5 päeva jooksul.

Ravimite loetelu, mille arstid määravad patsientidele

loading...

Küsimus, mis antibiootikumid on paremad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid ühel või teisel põhjusel soovivad määrata sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimed üldsusele hästi teada. Kuid ikkagi väärt uurida uimastite nimekirja:

  1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei ole näidustatud alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi peamine vastunäidustus on endiselt antibiootikumi individuaalne talumatus.
  2. Oksatsilliin - on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja pärast lahuse kasutamist intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise põhinäitajat tuleks pidada infektsiooniks, mis on selle ravimi suhtes tundlik. Oksatsilliini kasutamise vastunäidustused tuleb pidada ülitundlikkuseks.
  3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on hästi teada, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide raviks. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja teiste urogenitaalse süsteemi haiguste raviks. Alla 3-aastastele lastele ei määrata antibiootikumi. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatus.
  4. Ampitsilliin - ravimi täielik nimetus: ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamisel tuleb arvestada hingamisteede infektsioonhaigustega (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Seda saab kasutada laste raviks.
  5. Amoksiklav - ravim, millel on kombineeritud koostis. See kuulub antibiootikumide viimast põlvkonda. Amoxiclavit kasutatakse hingamisteede, kuseteede ja infektsioossete haiguste raviks. Ja kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamist tuleb pidada ülitundlikkuseks, ikteruseks, mononukleoosiks jne.

Pentsilises vormis olevate penitsilliini antibiootikumide loend või loetelu:

  1. Bensüülpenitsilliin Novokainiin sool on looduslik antibiootikum. Ravimi kasutamist võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, kaasa arvatud kaasasündinud süüfilis, erinevate etioloogiatega seotud abstsessid, teetanus, siberi katk ja pneumoonia. Ravimil on praktiliselt mingeid vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda väga harva.
  2. Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), köha köha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Rasedust võib pidada otseseks vastunäidustuseks selle antibiootikumi kasutamisele.
  3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalse süsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud pärast operatsiooniperioodi, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Antibiootikumit ei määrata gastrointestinaalsete raskete nakkushaiguste korral ravimi individuaalse talumatuse korral.

Tähtis: ravim, mida nimetatakse antibiootikumiks, peab avaldama organismile antibakteriaalset toimet. Kõik need viiruseid mõjutavad ravimid ei ole seotud antibiootikumidega.

Narkootikumide hinnad

loading...

Sumamed - hind varieerub 300 kuni 500 rubla ulatuses.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. paki kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tableti maksumus -20-20 rubla.

Ampitsilliin pulbrina, ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoxiclav - maksab 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliin Novokaiinsool - 50 hr.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

loading...

Penitsilliini (hallituse) preparaate laste raviks kasutatakse ainult siis, kui on näidatud.

Enamikult arstid määravad noored patsiendid:

  • Amoksiklav, võib määrata vastsündinud lapsele ja alla kolme kuu vanusele lapsele. Annus arvutatakse skeemi järgi, võttes aluseks lapse seisundi, sümptomite raskuse ja raskuse.
  • Oksatsilliin - rahaliste vahendite vastuvõtmine toimub arsti järelevalve all, võib seda anda vastsündinule, kui on tõendeid. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
  • Ospamox - arst arvutab lastele annuse. See määratakse skeemi järgi (30-60 mg jagatuna kehakaalu kilogrammide ja annuste arvu kohta päevas).

Ettevaatust Lastel antibiootikumravi läbiviimisel on oma nüansid. Sel põhjusel ei ole vaja selliseid ravimeid lapsele ette näha. On oht, et saan eksitada annuse kasutamisel ja tõsiselt kahjustada lapse tervist.

Penitsilliiniga seotud antibiootikumid on tõhusad. Need avastati XIX sajandi lõpus, leiti laialdaselt meditsiinis. Hoolimata sellest, et sageli muteeruvad patogeensed mikroorganismid, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

Penitsilliini antibiootikumide ülevaade ja loend

loading...

Seened on elusorganismide valdkond. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie dieeti, mõned põhjustavad nahahaigusi, mõned on nii mürgised, et nad võivad viia surma. Kuid perekonna Penicillium seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite poolt.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

loading...

Viimase sajandi 30ndatel viis Aleksander Fleming eksperimente stafülokokkidega. Ta õppis bakteriaalseid infektsioone. Olles üles kasvanud nende patogeenide rühma toitainekeskkonnas, märkis teadlane, et tassis on piirkonnad, kus ei ole elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nende lehtede jaoks on süüdi tavaline roheline hall, mis meeldib jääma leiba. Hallitus sai nimeks Penicillium ja selle tulemusena saadi aine, mis tapab stafülokoki.

Fleming uuris seda küsimust põhjalikumalt ja varsti tuvastas puhast penitsilliini, mis sai maailma esimeseks antibiootikumiks. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakteri rakk jagub, siis taastab iga pool oma rakuseina spetsiifilise keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakteriaalne rakk lihtsalt "lahutab" keskkonda.

Aga varsti tekkisid raskused. Bakterirakud õppinud seista ravimid - nad hakkasid toota ensüümi "beetalaktamaasi", mis hävitab beetalaktaamidele (penitsilliin alusel).

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

loading...

Mis tahes kujul kasutatav ravim levib kiiresti kogu kehas, läbib peaaegu kõiki selle osi. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärmevähk ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Kui põletik võib tõusta kuni 5%.

Antibiootikumid ei puuduta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptiidoglükaani.

Antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

Kõik ravimid on jagatud looduslikeks (lühike ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (antistafülokokid, laia toimespektriga ravimid, antiseksaginaalsed).

Loomulik

Need valmistised saadakse otse hallitusest. Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on neile immuunsed. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bitsilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja kookide vastu, mõned anaeroobsed ja spiroheedid. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihasesse, sest mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Naatrium- ja kaaliumisooladena sisalduv bensüülpenitsilliin kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime lõpeb 3-4 tunni pärast, nii et peate korduvalt süstima.

Selle ebasoodsa olukorra kõrvaldamiseks on apteekrid loonud pika toimega looduslikud antibiootikumid: bitsilliin ja bensüülpenitsilliin, novokaiin sool. Neid ravimeid nimetatakse "depot-vormidena", sest pärast süstimist lihasesse moodustavad nad "depot", millest ravim imendub kehasse aeglaselt.

Penitsilliini rühmas poolsünteetilised antibiootikumid

Mõni aastakümne pärast penitsilliini kättesaamist suutsid farmatseudid oma peamist toimeainet isoleerida ja algas muutmisprotsess. Pärast paranemist hakkas enamik ravimeid omandama resistentsuse mao happelises keskkonnas ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tablette tootma.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ja selle rühma preparaadid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest, mida peate maksma - sellised ravimid imenduvad keha kehas kehvemaks ning nende toime on võrreldes looduslike penitsilliinidega väiksem. Narkootikumide näited: oksatsilliin, naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Lahutage bensüülpenitsilliini tugevuses võitluses grampositiivsete bakteritega, kuid võtavad vastu hulgaliselt nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega, jäävad nad kehas pikemaks ajaks ja tungivad paremini läbi teatud keha piirangute. Uimastite näited: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli saate ampioksi - ampitsilliini + oksatsilliini.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, sest nakkused muutuvad kiiresti nende suhtes resistentseks. Mõnikord saate neid tervikliku ravi osana kohtuda.

Penitsilliini antibiootikumid

loading...

Penitsilliini antibiootikume iseloomustab väike toksilisus, laiendatud toime spekter. Penitsilliini antibiootikumid mõjutavad bakteritsiidset toimet enamusele gram-positiivsete gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas bacillus tüvedele.

Penitsilliinide seeria

loading...

Ravimi toime penitsilliini antibiootikumide loetelust sõltub nende võimest põhjustada patogeense mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidsel viisil, interakteerudes bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriaalse seina sünteesi.

Penitsilliinide sihtmärgid on bakterirakkude kasvatamine. Inimestel on penitsilliini antibiootikumid ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalset peptiidoglükaani.

Klassifikatsioon

Vastavalt tootmismeetodile ja omadustele on penitsilliini antibiootikumide peamised rühmad:

  • looduslik - avastatud 1942 Flemming;
  • poolsünteetiline - loodi esimest korda 1957. aastal, kui isoleeriti antibiootikumi 6-AIC aktiivne südamik.

Paljud Penicillum microgribist tulevad looduslikud penitsilliinid ei ole resistentsed bakteriaalsete penitsillinaasi ensüümide suhtes. Selle tulemusena on looduslike penitsilliini seeriate aktiivsuse spekter võrreldes poolsünteetiliste uimastite rühmaga vähenenud.

Penitsilliini klassifikatsioon:

  • loomulik;
    • fenoksümetüülpenitsilliin - Osp ja selle analoogid;
    • bensatiinbensüülpenitsilliin - jäljendamine;
    • bensüülpenitsilliin - prokaiin penitsilliin;
  • poolsünteetiline;
    • aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
    • antistafülokokk;
    • anti-pseudomonas;
      • karboksüpenitsilliinid;
      • ureidopenitsilliinid;
    • inhibiitor on kaitstud;
    • kombineeritud.

Antibiootikumide laialdase kasutamise tagajärjel on bakterid omandanud β-laktamaasi ensüüme, mis hävitab penitsilliine maos.

Et ületada beeta-laktamaasi tootvate bakterite võimet antibiootikume hävitada, lõi nad inhibiitoriga kaitstud ainete kombinatsiooni.

Tegevuse spekter

Looduslikud penitsilliinid on aktiivsed bakterite vastu:

  • grampositiivsed - stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, listeria, bakterid;
  • Gramnegatiivne - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - põhjustab pehme šancri, Pasteurella multocida - põhjustab pastoreleoosi;
  • anaeroobid - klostridia, fusobacteria, actinomycetes;
  • spiroheet - leptospira, borrelia, kahvatu spiroheedid.

Poolsünteetiliste penitsilliinide spekter on laiem kui looduslike.

Penitsilliini loendist saadud antibiootikumide poolsünteetilised rühmad liigitatakse toime spektri järgi, näiteks:

  • ei ole aktiivne pseudomonas aeruginosa suhtes;
  • pestitsiidivastased ravimid.

Näidustused

Bakteriaalsete infektsioonide raviks esimese ravimi ravimina kasutatakse penitsilliini seeriate antibiootikume järgmiste haiguste raviks:

  • hingamisteede haigused - kopsupõletik, bronhiit;
  • ENT-haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsillofarüngiit, scarlet palavik;
  • kuseteede haigused - tsüstiit, püeloneforeit
  • gonorröa, süüfilis;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • vastsündinud vastsündinuid;
  • limaskestade bakteriaalsed kahjustused, sidekoe;
  • leptospiroos, aktinomükoos;
  • meningiit.

Looduslikud penitsilliinid

Looduslikke bensüülpenitsilliine hävitatakse beetalaktamaaside ja maomahla kaudu. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid valmistatakse süstelahusteks:

  • pikaajaline toime - analoogid nimetustega bitsilliinid numbritega 1 ja 5, prokaiinbensüülpenitsilliini sool;
  • lühikese toimeajaga naatrium, bensüülpenitsilliini kaaliumisoolad.

Penitsilliinide intramuskulaarsete depoopreparaatide määramisel, mis pärast süstimist aeglaselt vabastatakse lihast vereplasmini, sekreteeritakse neid pidevalt verre.

  • Bicellins 1 ja 5 - määratakse 1 kord päevas;
  • Bensüülpenitsilliini novakoamiini sool - 2 - 3 p / päevas.

Aminopenitsilliinid

Antibiootikumid aminopenitsilliinide loendist on tõhusad enamiku bakterite Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemofiilsete batsillide ja teiste nimetuste, peamiselt gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide vastu.

Antibiootikumide loetelu aminopenitsilliinide penitsilliini hulka kuuluvad ravimid:

  • ampitsilliinide seeria;
    • Ampitsilliintrihüdraat;
    • Ampitsilliin;
  • amoksitsilliin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamox;
    • Amosiin;
    • Ecobol.

Antibiootikumide aktiivsus ampitsilliinide ja amoksitsilliinide loendist, nende penitsilliini rühmade ravimite toimemeetodid on sarnased.

Ampitsilliini antibiootikumid avaldavad nõrgemat mõju pneumokokkidele, kuid ampitsilliini ja selle analoogide aktiivsus nimetustega Ampicillin Akos on ampitsilliini trihüdraat suurem võrreldes shigella'ga.

Rühma antibiootikumid on ette nähtud:

  • ampitsilliinid - tabletid sees ja süstides / m, in / in;
  • Amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.

Amoksitsilliin on Pseudomonas aeruginosa vastu tõhus, kuid mõned grupi liikmed hävitatakse bakteriaalsete penitsillinaaside poolt. Ampitsilliini antibiootikumide rühma kuuluvad penitsilliinid on resistentsed penitsillinaasi ensüümide suhtes.

Antistafülokoki penitsilliinid

Stafülokoki penitsilliinivastane rühm sisaldab nimede jaoks antibiootikume:

Need ravimid on resistentsed stafülokokkide penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad teisi penitsilliini tüüpi antibiootikume. Selle grupi kõige kuulsam on stafülokokkidevastane ravim oksatsilliin.

Antisksageeruvad penitsilliinid

Selle rühma antibiootikumid on suurel määral toimivad kui aminopenitsilliinid ja on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, põhjustades raskeid tsüstiiti, vähkkasvajaid ja nahainfektsioone.

Anti-panicilli penitsilliinide rühm sisaldab:

  • karboksüpenitsilliinid - ravimid;
    • Karbetsiin;
    • Pyopen;
    • Karbenitsilliini dinaatrium;
    • Timentiin;
  • ureidopenitsilliinide rühm;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperatsilliini pikilliin.

Karbenitsilliin on saadaval ainult pulbrina süstimiseks / süstina / m. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.

Timentin on ette nähtud rasketeks kuseteede ja hingamisteede infektsioonideks. Alotsilliini ja selle analoogide sümptomid on ette nähtud südamepekslemise korral:

  • peritoniit;
  • septiline endokardiit;
  • sepsis;
  • kopsuvähk;
  • raskekujulised kuseteede infektsioonid.

Piperatsilliin on ette nähtud peamiselt Klebsiella infektsioonide raviks.

Inhibiitori kaitsevahendid

Inhibiitori kaitsvateks penitsilliinideks on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad antibiootikume ja ainet, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsust.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, mille kohta on umbes 500 liiki, on:

  • klavulaanhape;
  • tasobaktaam;
  • sulbaktaam.

Hingamisteede, kuseteede infektsioonide raviks kasutatakse peamiselt penitsilliiniga kaitstud antibiootikume koos järgmiste nimetustega:

  • amoksitsilliin + klavunaat;
    • Augmentin;
    • Amoksiklav;
    • Amoksüül;
  • ampitsilliin + sulbaktaam - Unazin.

Alates nakkustest, mis esinevad nõrgenenud immuunsuse taustal, on ette nähtud:

  • tisartsilliin + klavunaat - timentiin;
  • piperatsilliin + tazobaktaam - tatsotsiin.

Kombineeritud toimeained hõlmavad antibakteriaalseid aineid Ampioks ja selle analoog Ampioks naatriumi, sealhulgas ampitsilliini + oksatsilliini.

Ampioksid on saadaval tablettide ja süstesuspensiooni kujul. Ampioksit kasutatakse raskekujulise sepsise, septiline endokardiidi, sünnitusjärgse nakkuse raviks lastel ja täiskasvanutel.

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetiliste penitsilliinide nimekiri, mida kasutatakse laialdaselt kurguvalu, keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku puhul, sisaldab ka ravimeid tabletidena ja süstides:

  • Hikontsil;
  • Ospamox;
  • Amoksiklav;
  • Amoksikaar;
  • Ampitsilliin;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Amoksiklav;
  • Piperatsilliin;
  • Tikartsilliin;

Vereplasm, krooniline püelonefriit, bakteriaalne tsüstiit, ureetrit, endometriit, salgeniit naistel, penitsilliinid:

  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Ampitsilliin + sulbaktaam;
  • Medoklav;
  • Piperatsilliin + tasobaktaam;
  • Ticarcillin koos klavulanaadiga.

Penitsilliine ei kasutata prostatiidi vastu, sest nad ei tungi eesnäärme kudedesse.

Kui patsient on penitsilliinide suhtes allergiline, võib tsefalosporiinidega ravimisel tekkida urtikaaria ja anafülaktiline šokk.

Allergilise reaktsiooni vältimiseks on ette nähtud makroliidantibiootikumide määramiseks allergia beeta-laktaamantibiootikumidele, mis on penitsilliinid ja tsefalosporiinid.

Kroonilise püelonefriidi ägenemine rasedatel naistel:

  • Ampitsilliin;
  • Amoksitsilliin + klavulanaat;
  • Tikartsilliin + klavulanaat;
  • Oksatsilliin - staf-nakkuse puhul.

Mittenütsilliini antibiootikumide loend, mida arst võib raseduse ajal kasutada kurguvalu, bronhiidi või kopsupõletiku kohta, sisaldab järgmist:

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinid on madala mürgisusega antibiootikumid, mistõttu neid määratakse sageli nakkushaigustega lastele.

Laste ravimisel eelistatakse neid sissevõtmiseks ette nähtud inhibiitoriga kaitstud penitsilliine.

Laste raviks mõeldud penitsilliini antibiootikumid on amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoksiklav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Kasutatakse laste ja antibiootikumi vormide ravimiseks Solutab, mitte penitsilliinide seeriast, sisaldab nimekirja analooge nimede järgi:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Dispergeeruvate Solutab'i tablettide kujul toimivad ravimid vähem tõhusalt kui süstid ja põhjustavad raviprotsessis vähem lapselikku leina ja pisaraid. Lugege antibiootikumide kohta dispergeeruvate kihisevate tablettide kujul lehel "Antibiotic Solyutab."

Sünnist lähtudes kasutatakse ravimit Ospamox ja mitmed selle analoogid laste raviks, mis valmistatakse lahustuvates tablettides, graanulites ja pulbrina suspensiooniks. Annuse määramine teeb arsti, lähtudes lapse vanusest ja kehakaalust.

Lastel võivad penitsilliinid organismis akumuleeruda, tingituna kuseteede või neeruhaiguse ebatasasusest. Suurenenud antibiootikumi kontsentratsioon veres on närvirakkudele toksiline, mis väljendub krampides.

Nende sümptomite ilmnemisel lõpetatakse ravi ja penitsilliini seeria antibiootikum asendatakse teise rühma lapsega.

Vastunäidustused, penitsilliinide kõrvaltoimed

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused on allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide analoogidele. Kui ravi ajal ilmneb lööve, sügelus, peate lõpetama ravimite võtmise ja konsulteerima arstiga.

Penitsilliinideallergia võib avaldada angioödeemi, anafülaksiat.

Penitsilliinide kõrvalnähtude loetelu on väike. Peamine negatiivne manifestatsioon on kasuliku soole mikrofloora pärssimine.

Penitsilliinide peamine kõrvaltoime on kõhulahtisus, kandidoos, nahalööbed. Harvemini ilmnevad selle ravimi seeria kõrvaltoimed:

  • iiveldus, oksendamine;
  • peavalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • turse.

Teatud penitsilliini - bensüülpenitsilliinide, karbenitsilliinide rühmad võivad põhjustada hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis suurendab südameataki riski, kõrge vererõhu riski.

Ebasoovitavate reaktsioonide laiem nimekiri oksatsilliinis ja analoogides:

  • leukotsüütide kahjustus - madal hemoglobiin, neutrofiilide vähenemine;
  • laste neerud - vere esinemine uriinis;
  • palavik, oksendamine, iiveldus.

Soovimatute kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks on vajalik järgida ravimi kasutamise juhiseid, võtta ravimit arsti määratud annuses.

Üksikasjalikuma teabe saamiseks iga penitsilliini antibiootikumide rühma kohta vt rubriigist "Preparaadid".

Nimekiri kõigist penitsilliinantibiootikumidest ja nende kohta rohkesti andmeid.

Haruldased täna antibakteriaalsed ravimid vähem kui sajand tagasi tegi tõelise revolutsiooni meditsiinis. Inimkond on saanud võimsaid relvi infektsioonide vastu võitlemiseks, varem peetud surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis salvestavad tuhandeid elusid II maailmasõja ajal ja on aktuaalsed kaasaegses meditsiinipraktikas. Antibiootilise ravi ajastu algas nendega ja tänu neile saadi kõik muud antimikroobsed ravimid.

Penitsilliini antibiootikumid: ravimite loend, lühike kirjeldus ja analoogid

Selles osas esitatakse täna asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks aluseliste ühendite omadustele antakse kõik kaubanimed ja -analoogid.

Esitatav teave on ainult informatiivsel eesmärgil ja ei ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised tehakse eranditult arsti poolt ja ravi on tema alluvuses.

Vaatamata penitsilliinide vähesele toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse moodustumist ja haiguse üleminekut kroonilisele vormile, mida on raske ravida. Just sellepärast on enamik patogeensete bakterite tüvedest tänapäeval vastupidavad esimese põlvkonna ABP-le.

Antibakteriaalseks kasutamiseks tuleb kasutada täpselt ravimit, mille on määranud spetsialist. Sõltumatud katsed leida odava analoog ja säästa võivad halvendada.

Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine doos suureneda või langeda, mis võib negatiivselt mõjutada ravikuuri.

Kui on vaja ravimi asendamist ägeda rahanduse puuduse tõttu, peate selle küsima arstilt, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

See struktuuriline komponent on otsustava tähtsusega bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see takistab bakteritel spetsiifilise peptidoglükaani biopolümeeri tootmist, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimestel ja loomadel ei ole kahjulikku toimet põhjusel, et nad ei sisalda peptiidoglükaani.

Hallitusseente jäätmetoodel põhinevaid ravimpreparaate kasutatakse laialdaselt kõikides ravimite valdkondades järgmiste omaduste tõttu:

  • Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad kiiresti ja levivad läbi kudede. Vere-aju barjääri nõrgenemine aju limaskesta põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedeliku tungimisele.
  • Ulatuslik antimikroobne spekter. Erinevalt esimese põlvkonna keemilistest preparaatidest on tänapäevased penitsilliinid efektiivsed suurema osa gram-negatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Nad on resistentsed ka penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
  • Madalaim mürgisus kõigi ABP-de hulgas. Neil on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja nõuetekohane vastuvõtt (vastavalt arsti poolt määratud juhendile) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekkimise.

Uuringute ja eksperimentide käigus saadi mitmesuguste omadustega meditsiinilisi preparaate. Näiteks kui ühine seeria kuulub, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin sama. Kõik penitsilliini ABP sobib hästi enamiku teiste ravimitega. Kombineeritud ravi teiste antibakteriaalsete ravimite korral vähendab ühine kasutamine bakteriostaatiliste ainetega penitsilliinide efektiivsust.

Klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laialdasele antimikroobse toimega ja madala mürgisusega omadustele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik spetsiifilise destruktiivse ensüümi (penitsillinaasi) suhtes, mida toodavad mõned bakterid. Lisaks kaotas ta täielikult oma omadused happelises maos keskkonnas, mistõttu seda kasutati eranditult süstete kujul. Tõhusate ja stabiilsete ühendite otsimisel on loodud mitmesuguseid poolsünteetilisi ravimeid.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on allpool, jagatud nelja peamise rühma.

Biosünteetiline

Bensüülpenitsilliini poolt toodetud hallitusseened Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum on hape molekulaarses struktuuris. Meditsiinilistel eesmärkidel kombineerib see keemiliselt naatriumi või kaaliumi sooli moodustamiseks. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutilist toimet täheldatakse 10... 15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see kestab kuni 4 tundi, mis nõuab sageli korduvaid süstimisi lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumisooli manustada intravenoosselt).

Need ravimid imenduvad hästi kopsudesse ja limaskestadesse, tserebrospinaalsesse ja sünoviaalsesse vedelikku, müokardid ja luud - vähemal määral. Ent meningiidi põletikes suureneb vere-aju barjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslikku bensüülpenitsilliini koos novokaiiniga ja muude ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) süstitavad pärast intramuskulaarset süstimist ravimi depoo süstekohas, kust toimeaine siseneb veres pidevalt ja madala kiirusega. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi ja naatriumisoolade terapeutilise toime.


Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reumaatilise, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumideks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teist tüüpi bensüülpenitsilliin, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste ravis. See erineb ülalmainitud resistentsusest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab vabastada ravimit suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul (4-6 korda päevas). Enamik patogeensetest bakteritest, välja arvatud spiroheedid, on resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslikud bensüülpenitsilliinnaatrium suhteliselt mitteaktiivne aureus tüved toodavad Penitsillinaasi (ensüüm hävitab beetalaktaamtsükli toimeainet).

Pikka aega ei kasutata penitsilliini stafülokoki infektsiooni raviks, samas kui 1957. aastal oksütsilliini ei sünteesitud selle alusel. See pärsib põletikuvastase beeta-laktamaasi aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. See rühm sisaldab ka kloksatsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini ja teisi, mida tänapäevases meditsiinipraktikas ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia spektriga tabletid

See hõlmab kahte alarühma antimikroobsete ainete sobivad suukaudseks manustamiseks ja mille bakteritsiidne toime kõige patogeensete mikroorganismide (mõlemad Gram + ja Gram-).

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed laiemat patogeenide ja teiseks saab tablettidena, mis suuresti kergendab kasutamist. Puudusteks on tundlikkus beetalaktamaasensüüme, st aminopenitsilliini- (ampitsilliini ja amoksitsilliin) ei sobi raviks stafülokokkinfektsioonide.

Siiski muutub kombinatsioon oksatsilliiniga (Ampioks) resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 24 tunni jooksul 2-3 korda.

Peamised kasutusnäitajad on järgmised:

Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Antisexaky

Nad esindavad eraldi antibiootikumide penitsilliinide seeriat, mille nimi selgeks muutub. Antibakteriaalne aktiivsus on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonaadid) ja väljendub püotsüaanipulgaga võrreldes.

Tõhususe aste on jagatud järgmiselt:

  • Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on hiljuti vähenenud. Karbenitsilliin, mis sai selle alamrühma esimeseks, on samuti efektiivne ampitsilliini suhtes resistentse proteiini suhtes. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinidele vastupidavad.
  • Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa suhtes efektiivsemad, neid saab määrata ka Klebsiella põhjustatud põletike kohta. Kõige tõhusamad neist on piperatsilliin ja aslotsiilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas aktuaalseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentne karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel on nende kliiniline tähendus vähenenud.

Inhibiitori poolt kaitstud kombinatsioon

Antibiootikumide ampitsilliin, mis on väga aktiivne võrreldes enamike haigust põhjustavate organismidega, hävitab penitsilliini moodustavad bakterid. Kuna nende oksatsilliini bakteritsiidne toime on ampritsilliinist ja amoksitsilliinist tunduvalt nõrgem, sünteesitakse kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaam, klavulanaat ja tasobaktaami antibiootikumid saabub teine ​​beetalaktaamtsükli ja järelikult resistentsuse beetalaktamaasid. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis suurendab peamist aktiivainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Lai valik toime ja hea talutavuse patsientidest tegid kõige sobilikum penitsilliini nakkushaiguste raviks. Koidikul ajastu antimikroobsete ravimite bensüülpenitsilliini ja selle soolad on ravimite valik, kuid hetkel enamus patogeene on vastupidavad neid. Siiski kaasaegse poolsünteetiline penitsilliin antibiootikumi pillid, süstid, ja muud ravimvormid hõivata liidripositsiooni antibiootikumravi erinevates valdkondades meditsiinis.

Pulmonoloogia ja otolüsioloogia

Veel avastas penitsilliini märkida iseäranis efektiivsed patogeenide hingamisteede haiguste, nii levinuim ravimi selles valdkonnas. Peaaegu kõik neist hävitav mõju põhjustavate bakterite sinusiit, meningiit, bronhiit, kopsupõletik ja muud haigused alumise ja ülemise hingamisteed.

Inhibiitoriga kaitstud agens ravib isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Veneroloogia

Spirochetes - üks vähestest mikroorganismide säilub tundlikkus bensüülpenitsilliini ja selle derivaadid. Benzilpenitsilliny tõhus ja seoses gonococci mida saab edukalt ravida süüfilis ja gonorröa, minimaalse negatiivset mõju patsiendi keha.

Gastroenteroloogia

Patoloogilise mikrofloora põhjustatud soolepõletik on hästi happekindlate ravimitega raviks.

Eriti oluline on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri kompleksist likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünteetilises ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljude penitsilliini preparaate loendist nii naiste reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinu infektsiooni vältimiseks.

Oftalmoloogia

Siin penitsilliinantibiootikumide paikneda ka väärilise koha: silmatilgad, salvide ja süstelahuseid töödeldi keratiit, mädanikud gonokoki konjunktiviidi ja muud silmahaigused.

Uroloogia

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused reageerivad ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alamrühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on neile väga vastupidavad.

Penitsilliine kasutatakse peaaegu kõigis ravimite valdkondades põletikule, mida põhjustavad patogeensed mikroorganismid ja mitte ainult ravi. Näiteks kirurgilises praktikas määratakse nad pärastoperatiivsete komplikatsioonide vältimiseks.

Ravi tunnused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult vastavalt arsti poolt ettenähtud juhistele.

Hoolimata ravimi minimaalsest mürgisusest, selle väärkasutamine kahjustab oluliselt keha. Selleks, et antibiootikumravi viia tagasi, peate järgima arsti nõuandeid ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja mitmesuguste meditsiinilistel preparaatidel põhinevad preparaadid on seotud aine aktiivsusega konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatilised ja bakteritsiidsed mõjud avalduvad seoses:

  • Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
  • Gram - erinevate stafülokokid, streptokokid ja Pneumokokkidel difteeria, Pseudomonas ja sibiroyazvennoy coli, Proteus;
  • Actinomütsiidid ja spiroheedid.

Vähemürgine ja lai toimespekter muudab antibiootikumid penitsilliin rühmad optimaalse ravi kurguvalu, kopsupõletik (mõlemad fookuskaugusega ja sagaralist), sarlakid, difteeria, meningiit, veremürgitus, septitseemia, pleuriit, Pius, osteomüeliit ägedate ja krooniliste vormide, bakteriaalne endokardiit, erinevate mädaste infektsioonide nahk, limaskestad ja pehmete kudede roosi, antraksi, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, ophthalmia ning silmahaiguste ja ENT haigused.

Vastunäidustused

Raskete vastunäidustuste seas on ainult selles grupis bensüülpenitsilliini ja teiste ravimite talumatus. Samuti ei ole lubatud epilepsiaga diagnoositud patsientide raviks manustada ravimit endulumbalnoe (süstimine seljaaju).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliini preparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, on vajalik tablette ja kaadreid välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates lootele ja kõige raseda ohu taset.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid vabanevad vereringest rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmise keelata. Ravim võib esile kutsuda imetavatele rasketele allergilistele reaktsioonidele ka esimesel kasutamisel. Imetamine ei ole peatunud, tuleb regulaarselt dekanteerida piima.

Kõrvaltoimed

Muude antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid madala toksilisusega.

Tarbimise soovimatud mõjud hõlmavad järgmist:

  • Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini esineb nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja paistetus. Rasketel juhtudel on väga haruldane anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
  • Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi areng. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne limaskesta (lastel) või vagiina.
  • Neurotoksilised reaktsioonid. Negatiivset mõju penitsilliin kohta kesknärvisüsteemis avaldub suurenenud reflektoorne erutuvust, iiveldus ja öökimine, krambid, mõnikord - kooma.

Düsbakterioosi arengu vältimine ja allergiate vältimine aitab organisatsiooni õigeaegset meditsiinilist abi. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumide kasutamisega, samuti desensibiliseerijatega (kui tundlikkus on suurenenud).

Penitsilliini antibiootikumid lastele: kasutusomadused

Võttes arvesse võimalikku negatiivset reaktsiooni ja konkreetse ravimi valikut tahtlikult lähenes, tuleb hoolikalt ette näha laste pillid ja süstid.

Varasematel aastatel on elu penitsilliin G, mida kohaldatakse juhul, sepsis, kopsupõletik, meningiit, keskkõrvapõletik. Raviks hingamisteede infektsioonid, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiit valitud ohutumaid antibiootikume nimekirjast: amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse kehas on ravimeid tunduvalt rohkem kui täiskasvanutel. Seetõttu peate hoolikalt jälgima beebi seisundit (penitsilliin elimineeritakse aeglaselt ja võib koguneda, võib põhjustada krampe), samuti võtta ennetavaid meetmeid. Viimased hõlmavad eel- ja probiootikumide kasutamist soolestiku mikrofloora, dieedi ja immuunsüsteemi täielikuks tugevdamiseks.

Ajalooline teave

20. sajandi alguse tegeliku meditsiinilise revolutsiooni tehtud avastus tehti juhuslikult. Tuleb öelda, et valge seente antibakteriaalsed omadused on märganud sügava antiikajaga inimestel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks isegi egiptlased 2500 aastat tagasi paranenud põletikuliste haavade leotamise kompressidega, ent teadlased võtsid 19. sajandi küsimuse teoreetilise poole juurde. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurivad antibioosi (mõnede mikroorganismide võimet hävitada teisi) püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes septembris 28, 28. septembril avastas kolooniatega Petri tasside hallituse, õnnestus. Tema argumendid, mis olid põhjustatud laboripersonali hooletusest, idanenud ja hävitasid patogeenseid baktereid. Huvitatud Fleming on selle fenomeni hoolikalt uurinud ja eraldanud bakteritsiidset ainet, mida nimetatakse penitsilliiniks. Avastaja on aastaid leidnud keemiliselt puhta ja jätkusuutliku ühendi, mis sobib inimestele raviks, kuid teised leiutasid seda.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey eemaldada penitsilliinist pärinevaid lisandeid ja viinud Flemingi kliinilisi uuringuid läbi. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 korraldas USA massihävitusravimi, mis päästis isegi sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Floryi eeliseid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel parandati esialgset keemilist preparaati. Seega ilmusid kaasaegsed penitsilliinid, mis olid resistentsed mao happelises keskkonnas, penitsillinaasi suhtes resistentsed ja üldiselt efektiivsemad.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie veebisaidil saate valida arsti Moskvas, Peterburis, Kazanis ja teistes Venemaa linnades asuvatest parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

Veel Artikleid Umbes Nohu