Nimekiri kõigist penitsilliinantibiootikumidest ja nende kohta rohkesti andmeid.

Haruldased täna antibakteriaalsed ravimid vähem kui sajand tagasi tegi tõelise revolutsiooni meditsiinis. Inimkond on saanud võimsaid relvi infektsioonide vastu võitlemiseks, varem peetud surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis salvestavad tuhandeid elusid II maailmasõja ajal ja on aktuaalsed kaasaegses meditsiinipraktikas. Antibiootilise ravi ajastu algas nendega ja tänu neile saadi kõik muud antimikroobsed ravimid.

Penitsilliini antibiootikumid: ravimite loend, lühike kirjeldus ja analoogid

loading...

Selles osas esitatakse täna asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks aluseliste ühendite omadustele antakse kõik kaubanimed ja -analoogid.

Esitatav teave on ainult informatiivsel eesmärgil ja ei ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised tehakse eranditult arsti poolt ja ravi on tema alluvuses.

Vaatamata penitsilliinide vähesele toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse moodustumist ja haiguse üleminekut kroonilisele vormile, mida on raske ravida. Just sellepärast on enamik patogeensete bakterite tüvedest tänapäeval vastupidavad esimese põlvkonna ABP-le.

Antibakteriaalseks kasutamiseks tuleb kasutada täpselt ravimit, mille on määranud spetsialist. Sõltumatud katsed leida odava analoog ja säästa võivad halvendada.

Näiteks võib geneerilise ravimi toimeaine doos suureneda või langeda, mis võib negatiivselt mõjutada ravikuuri.

Kui on vaja ravimi asendamist ägeda rahanduse puuduse tõttu, peate selle küsima arstilt, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

loading...

See struktuuriline komponent on otsustava tähtsusega bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see takistab bakteritel spetsiifilise peptidoglükaani biopolümeeri tootmist, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimestel ja loomadel ei ole kahjulikku toimet põhjusel, et nad ei sisalda peptiidoglükaani.

Hallitusseente jäätmetoodel põhinevaid ravimpreparaate kasutatakse laialdaselt kõikides ravimite valdkondades järgmiste omaduste tõttu:

  • Kõrge biosaadavus - ravimid imenduvad kiiresti ja levivad läbi kudede. Vere-aju barjääri nõrgenemine aju limaskesta põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedeliku tungimisele.
  • Ulatuslik antimikroobne spekter. Erinevalt esimese põlvkonna keemilistest preparaatidest on tänapäevased penitsilliinid efektiivsed suurema osa gram-negatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Nad on resistentsed ka penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
  • Madalaim mürgisus kõigi ABP-de hulgas. Neil on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja nõuetekohane vastuvõtt (vastavalt arsti poolt määratud juhendile) kõrvaldab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekkimise.

Uuringute ja eksperimentide käigus saadi mitmesuguste omadustega meditsiinilisi preparaate. Näiteks kui ühine seeria kuulub, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin sama. Kõik penitsilliini ABP sobib hästi enamiku teiste ravimitega. Kombineeritud ravi teiste antibakteriaalsete ravimite korral vähendab ühine kasutamine bakteriostaatiliste ainetega penitsilliinide efektiivsust.

Klassifikatsioon

loading...

Esimese antibiootikumi omaduste põhjalik uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laialdasele antimikroobse toimega ja madala mürgisusega omadustele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik spetsiifilise destruktiivse ensüümi (penitsillinaasi) suhtes, mida toodavad mõned bakterid. Lisaks kaotas ta täielikult oma omadused happelises maos keskkonnas, mistõttu seda kasutati eranditult süstete kujul. Tõhusate ja stabiilsete ühendite otsimisel on loodud mitmesuguseid poolsünteetilisi ravimeid.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on allpool, jagatud nelja peamise rühma.

Biosünteetiline

Bensüülpenitsilliini poolt toodetud hallitusseened Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum on hape molekulaarses struktuuris. Meditsiinilistel eesmärkidel kombineerib see keemiliselt naatriumi või kaaliumi sooli moodustamiseks. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutilist toimet täheldatakse 10... 15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see kestab kuni 4 tundi, mis nõuab sageli korduvaid süstimisi lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumisooli manustada intravenoosselt).

Need ravimid imenduvad hästi kopsudesse ja limaskestadesse, tserebrospinaalsesse ja sünoviaalsesse vedelikku, müokardid ja luud - vähemal määral. Ent meningiidi põletikes suureneb vere-aju barjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukalt ravida.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslikku bensüülpenitsilliini koos novokaiiniga ja muude ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) süstitavad pärast intramuskulaarset süstimist ravimi depoo süstekohas, kust toimeaine siseneb veres pidevalt ja madala kiirusega. See omadus võimaldab vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi ja naatriumisoolade terapeutilise toime.


Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reumaatilise, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumideks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teist tüüpi bensüülpenitsilliin, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste ravis. See erineb ülalmainitud resistentsusest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab vabastada ravimit suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul (4-6 korda päevas). Enamik patogeensetest bakteritest, välja arvatud spiroheedid, on resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslikud bensüülpenitsilliinnaatrium suhteliselt mitteaktiivne aureus tüved toodavad Penitsillinaasi (ensüüm hävitab beetalaktaamtsükli toimeainet).

Pikka aega ei kasutata penitsilliini stafülokoki infektsiooni raviks, samas kui 1957. aastal oksütsilliini ei sünteesitud selle alusel. See pärsib põletikuvastase beeta-laktamaasi aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. See rühm sisaldab ka kloksatsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini ja teisi, mida tänapäevases meditsiinipraktikas ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia spektriga tabletid

See hõlmab kahte alarühma antimikroobsete ainete sobivad suukaudseks manustamiseks ja mille bakteritsiidne toime kõige patogeensete mikroorganismide (mõlemad Gram + ja Gram-).

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on nad aktiivsed laiemat patogeenide ja teiseks saab tablettidena, mis suuresti kergendab kasutamist. Puudusteks on tundlikkus beetalaktamaasensüüme, st aminopenitsilliini- (ampitsilliini ja amoksitsilliin) ei sobi raviks stafülokokkinfektsioonide.

Siiski muutub kombinatsioon oksatsilliiniga (Ampioks) resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 24 tunni jooksul 2-3 korda.

Peamised kasutusnäitajad on järgmised:

Aminopenitsilliinide tavaline kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Antisexaky

Nad esindavad eraldi antibiootikumide penitsilliinide seeriat, mille nimi selgeks muutub. Antibakteriaalne aktiivsus on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud pseudomonaadid) ja väljendub püotsüaanipulgaga võrreldes.

Tõhususe aste on jagatud järgmiselt:

  • Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on hiljuti vähenenud. Karbenitsilliin, mis sai selle alamrühma esimeseks, on samuti efektiivne ampitsilliini suhtes resistentse proteiini suhtes. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinidele vastupidavad.
  • Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa suhtes efektiivsemad, neid saab määrata ka Klebsiella põhjustatud põletike kohta. Kõige tõhusamad neist on piperatsilliin ja aslotsiilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas aktuaalseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentne karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel on nende kliiniline tähendus vähenenud.

Inhibiitori poolt kaitstud kombinatsioon

Antibiootikumide ampitsilliin, mis on väga aktiivne võrreldes enamike haigust põhjustavate organismidega, hävitab penitsilliini moodustavad bakterid. Kuna nende oksatsilliini bakteritsiidne toime on ampritsilliinist ja amoksitsilliinist tunduvalt nõrgem, sünteesitakse kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaam, klavulanaat ja tasobaktaami antibiootikumid saabub teine ​​beetalaktaamtsükli ja järelikult resistentsuse beetalaktamaasid. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, mis suurendab peamist aktiivainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

loading...

Lai valik toime ja hea talutavuse patsientidest tegid kõige sobilikum penitsilliini nakkushaiguste raviks. Koidikul ajastu antimikroobsete ravimite bensüülpenitsilliini ja selle soolad on ravimite valik, kuid hetkel enamus patogeene on vastupidavad neid. Siiski kaasaegse poolsünteetiline penitsilliin antibiootikumi pillid, süstid, ja muud ravimvormid hõivata liidripositsiooni antibiootikumravi erinevates valdkondades meditsiinis.

Pulmonoloogia ja otolüsioloogia

Veel avastas penitsilliini märkida iseäranis efektiivsed patogeenide hingamisteede haiguste, nii levinuim ravimi selles valdkonnas. Peaaegu kõik neist hävitav mõju põhjustavate bakterite sinusiit, meningiit, bronhiit, kopsupõletik ja muud haigused alumise ja ülemise hingamisteed.

Inhibiitoriga kaitstud agens ravib isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Veneroloogia

Spirochetes - üks vähestest mikroorganismide säilub tundlikkus bensüülpenitsilliini ja selle derivaadid. Benzilpenitsilliny tõhus ja seoses gonococci mida saab edukalt ravida süüfilis ja gonorröa, minimaalse negatiivset mõju patsiendi keha.

Gastroenteroloogia

Patoloogilise mikrofloora põhjustatud soolepõletik on hästi happekindlate ravimitega raviks.

Eriti oluline on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri kompleksist likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünteetilises ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljude penitsilliini preparaate loendist nii naiste reproduktiivse süsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinu infektsiooni vältimiseks.

Oftalmoloogia

Siin penitsilliinantibiootikumide paikneda ka väärilise koha: silmatilgad, salvide ja süstelahuseid töödeldi keratiit, mädanikud gonokoki konjunktiviidi ja muud silmahaigused.

Uroloogia

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused reageerivad ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alamrühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on neile väga vastupidavad.

Penitsilliine kasutatakse peaaegu kõigis ravimite valdkondades põletikule, mida põhjustavad patogeensed mikroorganismid ja mitte ainult ravi. Näiteks kirurgilises praktikas määratakse nad pärastoperatiivsete komplikatsioonide vältimiseks.

Ravi tunnused

loading...

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult vastavalt arsti poolt ettenähtud juhistele.

Hoolimata ravimi minimaalsest mürgisusest, selle väärkasutamine kahjustab oluliselt keha. Selleks, et antibiootikumravi viia tagasi, peate järgima arsti nõuandeid ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja mitmesuguste meditsiinilistel preparaatidel põhinevad preparaadid on seotud aine aktiivsusega konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatilised ja bakteritsiidsed mõjud avalduvad seoses:

  • Grampositiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
  • Gram - erinevate stafülokokid, streptokokid ja Pneumokokkidel difteeria, Pseudomonas ja sibiroyazvennoy coli, Proteus;
  • Actinomütsiidid ja spiroheedid.

Vähemürgine ja lai toimespekter muudab antibiootikumid penitsilliin rühmad optimaalse ravi kurguvalu, kopsupõletik (mõlemad fookuskaugusega ja sagaralist), sarlakid, difteeria, meningiit, veremürgitus, septitseemia, pleuriit, Pius, osteomüeliit ägedate ja krooniliste vormide, bakteriaalne endokardiit, erinevate mädaste infektsioonide nahk, limaskestad ja pehmete kudede roosi, antraksi, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, ophthalmia ning silmahaiguste ja ENT haigused.

Vastunäidustused

Raskete vastunäidustuste seas on ainult selles grupis bensüülpenitsilliini ja teiste ravimite talumatus. Samuti ei ole lubatud epilepsiaga diagnoositud patsientide raviks manustada ravimit endulumbalnoe (süstimine seljaaju).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliini preparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, on vajalik tablette ja kaadreid välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates lootele ja kõige raseda ohu taset.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid vabanevad vereringest rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmise keelata. Ravim võib esile kutsuda imetavatele rasketele allergilistele reaktsioonidele ka esimesel kasutamisel. Imetamine ei ole peatunud, tuleb regulaarselt dekanteerida piima.

Kõrvaltoimed

Muude antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid madala toksilisusega.

Tarbimise soovimatud mõjud hõlmavad järgmist:

  • Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini esineb nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja paistetus. Rasketel juhtudel on väga haruldane anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
  • Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi areng. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne limaskesta (lastel) või vagiina.
  • Neurotoksilised reaktsioonid. Negatiivset mõju penitsilliin kohta kesknärvisüsteemis avaldub suurenenud reflektoorne erutuvust, iiveldus ja öökimine, krambid, mõnikord - kooma.

Düsbakterioosi arengu vältimine ja allergiate vältimine aitab organisatsiooni õigeaegset meditsiinilist abi. Soovitatav on kombineerida antibiootikumravi eel- ja probiootikumide kasutamisega, samuti desensibiliseerijatega (kui tundlikkus on suurenenud).

Penitsilliini antibiootikumid lastele: kasutusomadused

Võttes arvesse võimalikku negatiivset reaktsiooni ja konkreetse ravimi valikut tahtlikult lähenes, tuleb hoolikalt ette näha laste pillid ja süstid.

Varasematel aastatel on elu penitsilliin G, mida kohaldatakse juhul, sepsis, kopsupõletik, meningiit, keskkõrvapõletik. Raviks hingamisteede infektsioonid, kurguvalu, bronhiidi ja sinusiit valitud ohutumaid antibiootikume nimekirjast: amoksitsilliin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse kehas on ravimeid tunduvalt rohkem kui täiskasvanutel. Seetõttu peate hoolikalt jälgima beebi seisundit (penitsilliin elimineeritakse aeglaselt ja võib koguneda, võib põhjustada krampe), samuti võtta ennetavaid meetmeid. Viimased hõlmavad eel- ja probiootikumide kasutamist soolestiku mikrofloora, dieedi ja immuunsüsteemi täielikuks tugevdamiseks.

Ajalooline teave

loading...

20. sajandi alguse tegeliku meditsiinilise revolutsiooni tehtud avastus tehti juhuslikult. Tuleb öelda, et valge seente antibakteriaalsed omadused on märganud sügava antiikajaga inimestel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks isegi egiptlased 2500 aastat tagasi paranenud põletikuliste haavade leotamise kompressidega, ent teadlased võtsid 19. sajandi küsimuse teoreetilise poole juurde. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurivad antibioosi (mõnede mikroorganismide võimet hävitada teisi) püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes septembris 28, 28. septembril avastas kolooniatega Petri tasside hallituse, õnnestus. Tema argumendid, mis olid põhjustatud laboripersonali hooletusest, idanenud ja hävitasid patogeenseid baktereid. Huvitatud Fleming on selle fenomeni hoolikalt uurinud ja eraldanud bakteritsiidset ainet, mida nimetatakse penitsilliiniks. Avastaja on aastaid leidnud keemiliselt puhta ja jätkusuutliku ühendi, mis sobib inimestele raviks, kuid teised leiutasid seda.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey eemaldada penitsilliinist pärinevaid lisandeid ja viinud Flemingi kliinilisi uuringuid läbi. Tulemused olid nii edukad, et aastaks 43 korraldas USA massihävitusravimi, mis päästis isegi sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Floryi eeliseid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel parandati esialgset keemilist preparaati. Seega ilmusid kaasaegsed penitsilliinid, mis olid resistentsed mao happelises keskkonnas, penitsillinaasi suhtes resistentsed ja üldiselt efektiivsemad.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie veebisaidil saate valida arsti Moskvas, Peterburis, Kazanis ja teistes Venemaa linnades asuvatest parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

Penitsilliini antibiootikumid

loading...

Penitsilliinid on esimesed mikroorganismide jäätmed, mis on välja töötatud mikroorganismide jaoks. Nad kuuluvad ulatusliku β-laktaamantibiootikumide hulka (β-laktaamid), mis sisaldab ka tsefalosporiine, karbapeneemeid ja monobaktaane. Neli-liikmeline β-laktaamitsükkel on nende antibiootikumide struktuuris tavaline. P-laktaamid moodustavad tänapäevase kemoteraapia aluse, kuna neil on enamik infektsioonide ravis juhtiv või oluline koht.

Penitsilliini klassifikatsioon

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi ja kaaliumi soolad

Bensüülpenitsilliin Prokaiin (Penitsilliini Novokaiini sool)

Eellane penitsilliinid (ja üldiselt on kõik beetalaktaamid) on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G, või penitsilliini), mida kasutatakse kliinilises praktikas algusest 40s. Praegu sisaldab penitsilliinirühm mitmeid ravimeid, mis sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest aktiivsusest on jagatud mitmeks alagrupiks. Meditsiinipraktilistest penitsilliinidest kasutatakse bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Teised ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis on saadud erinevate looduslike AMP-de või nende biosünteesi vaheproduktide keemilise modifitseerimise tulemusena.

Toimemehhanism

Penitsilliinid (ja kõik teised β-laktaamid) omavad bakteritsiidset toimet. Sihtmärk action - penitsillinosvyazyvayuschie baktervalkudes mis toimivad ensüümid lõppfaasis peptidoglükaani sünteesi - biopolümeer, mis on peamine komponent bakteri rakuseina. Peptidoglükaani sünteesi blokeerimine toob kaasa bakteri surma.

Et ületada laialtlevinud mikroorganismide omandatud resistentsus tootmisega seotud spetsiifiliste ensüümide - β-laktamaasnegatiivsed hävitades β-laktaamid - ühendid on välja töötatud, et võib pöördumatult pärsivad need ensüümid, nn inhibiitorid β-laktamaasidega - klavulaanhappe (klavulaanhappe), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitor-kaitstud) penitsilliinide tekitamiseks.

Kuna peptiidoglükaanist ja penitsilliiniga seonduvatest proteiinidest ei esine imetajatel, ei ole spetsiifiline mürgisus β-laktaamide mikroorganismi vastu iseloomulik.

Tegevuse spekter

Looduslikud penitsilliinid

Iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid mõnevõrra erineb aktiivsuse tase. IPC fenoksümetüülpenitsilliini suurus võrreldes enamike mikroorganismidega on reeglina veidi kõrgem kui bensüülpenitsilliin.

Need ILA aktiivne grampositiivsete bakterite nagu Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Bacillus spp, vähemal määral -... vastu Enterococcus spp. Enterokokkide puhul on iseloomulikud ka eriomased erinevused penitsilliinide tundlikkuse tasemes: kui E.faecalis tüved on tavaliselt vastuvõtlikud, siis E.faecium on tavaliselt resistentne.

Loomulik penitsilliinid on väga Listeria (L. monocytogenes), erizipelotriks (E.rhusiopathiae), kõige nuibakterite (sh C.diphtheriae) ja sellega kaasnevate mikroorganismid. Oluline erand on C. jikeiumi resistentsuse kõrge sagedus.

Gram-negatiivsetest bakteritest Neisseria spp., P.multocida ja H.ducreyi on looduslike penitsilliinide suhtes tundlikud.

Enamik anaeroobseid baktereid (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) On tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes. Praktiline erand looduslike penitsilliinide aktiivsuse spektrist on B. fragilis ja teised bakteroidid.

Looduslikud penitsilliinid on väga aktiivsed spirohetite vastu (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Omandatud resistentsus looduslikele penitsilliinidele on stafülokokkide hulgas kõige tavalisem. See on seotud β-laktamaasi tootmisega (levimuse sagedus 60-80%) või täiendava penitsilliini siduv valgu olemasolu. Viimastel aastatel on kasvanud gonokokkide stabiilsus.

Isoksasolüülpenitsilliinid (penitsilliinist püsivad, antistafülokoki penitsilliinid)

Venemaal on selle grupi peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse spektri järgi on see looduslike penitsilliinide lähedus, kuid see on neile enam kui mikroorganismide aktiivsuse tasemest madalam. Peamine erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on tema paljude β-laktaaside hüdrolüüsi vastupanu.

Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini stafülokokkide β-laktamaaside resistentsus. Selle tulemusena on oksatsilliin väga aktiivne vastukaaluks valdava enamuse stafülokokkide tüvedele (sh PRSA-le), mis on ühenduses omandatud nakkuste põhjustajad. Ravimi toime teiste mikroorganismide suhtes ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokkide suhtes, resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi tootmisega, kuid koos atüüpilise PSB-MRSA väljanägemisega.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitor-kaitstud aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide aktiivsuse spekter on laienenud seetõttu, et see mõjutab teatud Enterobacteriaceae perekonna liikmeid - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, mida iseloomustab kromosomaalse β-laktaami tootmise madal tase. Shigella vastu suunatud toimega on ampitsilliin veidi kõrgem kui amoksitsilliin.

Aminopenitsilliinide eelis looduslike penitsilliinide suhtes on täheldatud seoses Haemophilus spp. Amoksitsilliini toime H. pylori jaoks on oluline.

Graan-positiivsete bakterite ja anaeroobsete aminopenitsilliinide aktiivsuse spekter ja tase on võrreldav looduslike penitsilliinidega. Kuid Listeria on aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.

Aminopenitsilliinid on kõigil β-laktamaasidel vastuvõtlikud hüdrolüüsile.

Antimikroobne spektri ingibitorozaschischennyh aminopenitsilliinidega (amoksitsilliini / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) paisutatud tingitud gramnegatiivsete bakterite nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ja anaeroobid rühma B.fragilis, mis sünteesivad kromosomaalse β-laktamaasidega klassi A.

Lisaks ingibitorozaschischennye aminopenitsilliinidega vastu aktiivsete mikrofloora omandatud resistentsus põhjustatud β-laktamaasi tootmine: stafülokokid, gonococci, M. catarrhalis, Haemophilus spp, E.coli, P.mirabilis..

Seoses mikroorganismidele resistentsus penitsilliini suhtes, mis ei ole seotud tootmise β-laktamaasi (näiteks MRSA, S.pneumoniae), ingibitorozaschischennye aminopenitsilliinidega mingeid eeliseid ei ilmutavad.

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitorid karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliini ja tikartsiini * toimemehhanism gram-positiivsete bakterite suhtes üldiselt langeb kokku teiste penitsilliinidega, kuid aktiivsuse tase on madalam.

* Ei ole registreeritud Venemaal

Karboksipenitsilliny tegutseda palju liikmeid enterobakterite perekonda (välja arvatud Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti P.aeruginosa ja muud fermentatiivsele bakterid. Tuleb meeles pidada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.

Efektiivsus karboksipenitsillinov piiratud võime palju bakterite arengut erinevate β-laktamaase. Negatiivne mõju mõned neist ensüüme (klass A) ei esine suhtes ingibitorozaschischennogo derivaati tikartsilliin - tikartsilliin / klavulanaat, millel on lai antimikroobse toimespektriga mõju Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus ja B.fragilis.. Vähem sageli täheldatakse teiste gram-negatiivsete bakterite ja stafülokokide resistentsust. Kuid juuresolekul inhibiitor β-laktamaasnegatiivsed ei anna alati toime mõnede gramnegatiivsete bakterite toodavad β-laktamaasnegatiivsed kromosomaalse klassi C.

Samuti tuleks meeles pidada, et ticartsiini / klavulanaadil ei esine P. aeruginosa toimetele tarkartsiini suhtes eeliseid.

Ureidopenitsilliin ja ureidopenitsilliini inhibiitor

Azlotsilliin ja piperatsilliin omavad sarnast aktiivsuse spektrit. Mõju grampositiivsetele bakteritele mõjutavad oluliselt karboksüpenitsilliine ning lähenesid aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele.

Ureidopenitsilliny väga aktiivsed praktiliselt kõik suuremad gramnegatiivsete bakterite: enterobakterite perekonda, P.aeruginosa, Pseudomonas ning muud kääritamiseks mikroorganismid (S.maltophilia).

Kuid ureidopenitsilliinide iseseisev kliiniline tähtsus on üsna piiratud, mis on seletatav nende labileeruvusega enamiku β-laktamaasi aktiivsuse suhtes nii stafülokokkides kui gram-negatiivsetes bakterites.

Seda puudust on suuresti kompenseerida ingibitorozaschischennogo preparaadi piperatsilliini / millel laias spektris (sh anaeroobid) ja kõrgendatud antibakteriaalne toime kõigele penitsilliinid. Kuid nagu on juhtunud ka teiste ingibitorozaschischennymi penitsilliini tüved toodavad β-laktamaasidega klassi C, on resistentsed piperatsilliini /.

Farmakokineetika

Maos mahla vesinikkloriidhappe mõju hävitavad bensüülpenitsilliin, karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid, mistõttu neid kasutatakse ainult parenteraalselt. Fenoksümetüülpenitsilliin, oksatsilliin ja aminopenitsilliinid on happekindlamaks ja neid võib manustada suu kaudu. Amoksitsilliini (75% või enam) iseloomustab seedetrakti parim imendumine. Suurimast imendumisastmest (93%) on spetsiaalselt lahustuvad tabletid (Flemoxin Soljutab). Amoksitsilliini biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest. Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine on 40-60% (tühja kõhuga manustamisel on kontsentratsioon veres veidi suurem). Ampitsilliin (35-40%) ja oksatsilliin (25-30%) imendub kehvemaks ja toit vähendab oluliselt nende biosaadavust. Inhibiitori β-laktamaasi klavulanaadi imendumine on 75% ja võib toiduse mõjul veidi suureneda.

Bensüülpenitsilliinprokaiini ja bensatiinbensüülpenitsilliini manustatakse ainult in / m. Süstimiskohast aeglaselt imendub, moodustades bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisooladest madalamad seerumi kontsentratsioonid. Pikaajaline toime (kombineeritakse nime all "depot-penitsilliinid"). Bensüülpenitsilliini prokaiini terapeutiline sisaldus veres püsib 18-24 tundi ja bensatiinbensüülpenitsilliin - kuni 2-4 nädalat.

Penitsilliinid levivad paljudes elundites, kudedes ja bioloogilistes vedelikes. Nad loovad suurema kontsentratsiooni kopsudes, neerudes, soole limaskestas, reproduktiivorganites, luudes, pleura- ja kõhukelmes. Kõige suuremad kontsentratsioonid sapis on ureidopenitsilliinidele iseloomulikud. Väikestes kogustes läbib platsentat ja siseneb rinnapiima. Nad läbivad halvasti läbi BBB ja hematoftalmilise barjääri ning ka eesnäärme näärme. Aju membraanide põletikuga suureneb permeaablus BBB kaudu. P-laktamaasi inhibiitorite levik ei erine oluliselt penitsilliinide omast.

Maksakahjustusega kliiniliselt olulised biotransformatsioonid võivad läbida oksatsilliini (kuni 45%) ja ureidopenitsilliinid (kuni 30%). Teisi penitsilliine praktiliselt ei metaboliseeru ega eritata muutumatul kujul organismist. P-laktamaasi inhibiitorite seas metaboliseerub klavulanaat kõige intensiivsemalt (ligikaudu 50%), vähemal määral - sulbaktaam (umbes 25%) ja isegi tazobaktaami suhtes nõrgem.

Enamik penitsilliini eritub neerude kaudu. Nende poolväärtusaeg on keskmiselt umbes 1 tund (välja arvatud "depot-penitsilliinid") ja oluliselt suureneb neerupuudulikkuse korral. Oksatsilliinil ja ureidopenitsilliinidel on kahekordne eritumine - neerude kaudu ja sapiteede kaudu. Nende poolväärtusaeg mõjutab vähem neerupuudulikkust.

Peaaegu kõik penitsilliinid eemaldatakse täielikult hemodialüüsi teel. Piperatsilliini / tasobaktaami kontsentratsioon hemodialüüsi ajal väheneb 30-40%.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, angioödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (sageli bensüülpenitsilliiniga). Anafülaktilise šoki kujunemisel abi abivahendid: hingamisteede tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.

KES: peavalu, treemor, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel koos karbenitsilliiniga või väga suurte bensüülpenitsilliini annustega); vaimsed häired (suurtes annustes bensüülpenitsilliinprokaiin).

Seedetraktist: valu kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja penitsilliini inhibiitori inhibiitoriga). Kui te kahtlustate pseudomembranoosset koliiti (verega segatud vedeliku väljaheide), peate ravimi tühistama ja tegema rektoromanoskoopilist uuringut. Abimeetmed: vee-elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse C.difficile vastu aktiivseid antibiootikume (metronidasool või vankomütsiin) suu kaudu. Ärge kasutage loperamiidi.

Elektrolüütide tasakaalu häire: hüperkaleemia (koos kasutamine suurtes annustes Kaaliumsoola bensüülpenitsilliinnaatrium patsientidel neerupuudulikkus, samuti selle kombinatsioonis kaaliumit diureetikumid, kaaliumi agendid või ACE inhibiitorid); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliiniga vähemalt - ureidopenitsillinov ja suurtes kogustes penitsilliini naatriumsool), mis võivad kaasneda tekkimist või intensiivistumist tursete (patsientidel südamepuudulikkus), vererõhu tõus.

Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon immuunvastusega (eriti bensüülpenitsilliini kaaliumi sool), flebiit koos / sissejuhatusega (sagedamini karbenitsilliini kasutamisel).

Maks: suurenenud aktiivsusega transaminaaside võib kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine (sageli lehe oxacillin annused olid suuremad kui 6 g / d või ingibitorozaschischennyh penitsilliini).

Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiinisisalduse langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni rikkumine, mõnikord trombotsütopeeniaga (vähemalt karbenitsilliini kasutamisega - ureidopenitsilliinid).

Neer: mööduv hematuria lastel (sagedamini oksatsilliiniga); interstitsiaalne nefriit (väga harv).

Vaskulaarsed tüsistused (põhjustatud bensüülpenitsilliini protsenumist ja bensatiini bensüülpenitsilliinist): üks sündroom - jäsemete isheemia ja gangreen, kui see süstitakse arteri; Nicolau sündroom - kopsu ja tserebraalne emboolia, kui see süstitakse veeni. Ennetusmeetmed: tuharate ülaosas asuvasse kvadrandisse rangelt in / m sisseviimine, peaks patsient süstimise ajal horisontaalsesse asendisse.

Teised: mitteallergiline ("ampitsilliini") makulopapuloosne lööve, millega ei kaasne sügelus ja mis võivad kaotada ravimi kasutamise katkestamata (kasutamisel
aminopenitsilliinid).

Suuõõne kandidoos ja / või tupe kandidoos (kasutades amino, karboksü, ureido ja inhibiitoriga kaitstud penitsilliine).

Näidustused

Looduslikud penitsilliinid

Praegu tuleks looduslikke penitsilliine kasutada empiiriliseks raviks ainult teadaoleva etioloogiaga nakkuste puhul (laboratoorselt kinnitatud või iseloomuliku kliinilise pildiga). Sõltuvalt nakkuse omadustest ja raskusastmest on võimalik kasutada looduslike penitsilliinide parenteraalseid (regulaarseid või pikaajalisi) või suukaudseid ravimvorme.

S.pyogen'i nakkused ja nende tagajärjed:

tonsillofarüngiit;
punane palavik;
erysipelas;
aastaringne ennetus reuma.

S.pneumoniae poolt põhjustatud infektsioonid:

Teiste streptokokkide põhjustatud infektsioonid:

Meningokokilised infektsioonid (meningiit, meningokokkeemia).

Kuna pikaajalised penitsilliinid ei tekita veres kõrge kontsentratsiooni ja praktiliselt ei läbu BBB-d, neid ei kasutata raskete infektsioonide raviks. Nende kasutamise näpunäited on piiratud tonsillofarüngiidi ja süüfilise (va neurosüüfiis), rüpsihaiguste, skarlite palaviku ja reumaatilise raviga. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kergete ja mõõdukate streptokokkide infektsioonide (tonsillofaringiit, erysipelas) raviks.

Seoses gonokokkide kasvava resistentsusega penitsilliinile on selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks põhjendamatu.

Oksatsilliin

Erineva lokaliseerimise stafülokokkide infektsioonid (kinnitades tundlikkust oksatsilliinile või madala metitsilliini resistentsuse levimise riski) kinnitatud või kahtlustatavad.

Aminopenitsilliinid ja inhibiitor-kaitstud aminopenitsilliinid

Peamised näited nende ravimite kasutamise kohta on ühesugused. Aminopenitsilliinide määramine kergemate ja komplitseerumata infektsioonide ja nende inhibiitori poolt kaitstud derivaatidega - raskemate või korduvate vormidega, samuti andmed β-laktamaasi tootvate mikroorganismide sagedase jaotumise kohta.

Manustamisviis (parenteraalne või suukaudne) valitakse sõltuvalt nakkuse raskusastmest. Suukaudseks manustamiseks on soovitatav kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini / klavulanaati.

Infektsioonid VDP ja NDP: CCA, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna omandatud kopsupõletik.

H.influenzae või L. monocytogenes põhjustatud meningiit (ampitsilliin).

Sooleinfektsioonid: shigelloos, salmonelloos (ampitsilliin).

H. pylori hävitamine peptilises haavandis (amoksitsilliin).

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide määramise täiendavad märked on:

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitorid karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus on praegu vähenemas. Nende kasutamise näidetena võib kaaluda tundlike P. aeruginosa tüvede põhjustatud haiglaste nakkusi. Sellisel juhul tuleks karboksüpenitsilliinid määrata ainult kombinatsioonis teiste püoatsiaalse pulgaga aktiivsete AMP-dega (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid).

Ticartsiini / klavulanaadi kasutamise näited on mõnevõrra ulatuslikumad ja sisaldavad mitmesoonelist ja segatud (aeroobset anaeroobset) mikrofloorat põhjustavaid raskekujulisi, peamiselt haiglanalüüsides erinevaid lokaliseerimisega seotud infektsioone:

Ureidopenitsilliin ja ureidopenitsilliini inhibiitor

Pseudomonas'e infektsiooniks (P. aeruginosa tundlikkuse korral) kasutatakse ureidopenitsilliine kombinatsioonis aminoglükosiididega.

Piperatsilliini / tasobaktaami kasutatakse raskete, peamiselt haiglanete, segatud (aeroobsete anaeroobsete) infektsioonide raviks erinevates paikades:

NDP (haiglane kopsupõletik, sealhulgas VAP, pleura empaee, kopsuvähk);

sünnitusjärgsed pankrease-septilised komplikatsioonid;

GIT, sapiteede peritoniit, maksaensüümid;

MVP (keeruline püstekateetrite taustal);

neutropeenia taust ja muud immuunpuudulikkuse vormid.

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Bensüülpenitsilliinprokaiin on vastunäidustatud ka prokaiini (novokaiini) suhtes allergilistele patsientidele.

Hoiatused

Allergia. See on rist kogu penitsilliini rühma ILA-le. Mõned patsiendid, kes on tsefalosporiinide suhtes allergilised, võivad olla penitsilliinide suhtes allergilised. On vaja arvestada allergilise ajaloo andmetega, kahtluse korral teha nahakatsetusi. Prokaiinile (novokaiin) allergilistele patsientidele ei tohi anda bensüülpenitsilliinprokaiini. Kui penitsilliinravi ajal ilmnevad allergilise reaktsiooni tunnused (lööve jne), tuleb AMP viivitamatult katkestada.

Rasedus Penitsilliine, sealhulgas inhibiitoriga kaitstud, kasutatakse rasedatel naistel ilma piiranguteta, kuigi inimestel ei ole piisavalt ja kontrollitud ohutusuuringuid.

Imetamine. Hoolimata asjaolust, et penitsilliinid ei tekita rinnapiimas suurt kontsentratsiooni, võib nende kasutamine imetavatel naistel põhjustada vastsündinu tundlikkust, lööve, kandidooside ja kõhulahtisuse tekkimist.

Pediatrics Imikutel ja väikelastel on penitsilliinide neerude eritumise süsteemide ebatasasuse tõttu võimalik kumuleeruda. Krambihoogude tekkega on suurenenud neurotoksilise toime risk. Oksatsilliini kasutamisel võib täheldada mööduvat hematuria. Piperatsilliini / tasobaktaami ei tohi kasutada alla 12-aastastel lastel.

Geriatrics Eakatel, vanusega seotud muutuste tõttu neerufunktsioonis, võib osutuda vajalikuks penitsilliini annustamisrežiimi korrigeerimine.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, tuleb neerupuudulikkuse korral kohandada annustamisskeemi. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutamisel hüperkaleemia oht.

Vere hüübimise patoloogia. Kui trombotsüütide agregatsiooni häirimiseks kasutatakse karbenitsilliini, võib verejooksude oht suureneda. Vähemal määral on see ureidopenitsilliinidele iseloomulik.

Südame paispuudulikkus. Suuremad annused bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral muude penitsilliinide suhtes, mis toimivad sinise poolsibulatsiooniga, võivad põhjustada turse tekkimist või suurenemist.

Hüpertensioon Bensüülpenitsilliini naatriumsoola, karbenitsilliini ja vähemal määral ka teiste Pus-syngosis'e toimivate penitsilliinide suured annused võivad põhjustada vererõhu tõusu ja antihüpertensiivsete ravimite (kui neid kasutatakse) efektiivsust.

Nakkuslik mononukleoos. Ampitsilliini lööve esineb 75-100% -l mononukleoosi põdevatel patsientidel.

Hambaravi. Penitsilliinide, eriti laiendatud spektri ja inhibiitorite prolongeeritud kasutamine võib põhjustada suuõõne kandidoosi tekkimist.

Ravimi koostoimed

Penitsilliine ei tohi segada sama süstlaga või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsilise ja keemilise kokkusobimatuse tõttu.

Kombinatsioonis ampitsilliiniga suurendab allopurinool "ampitsilliini" lööbe riski.

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine kombinatsioonis kaaliumisäästvate diureetikumide, kaaliumpreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski.

Pseudomonas aeruginosa aktiivse toimega penitsilliinide, antikoagulantide ja trombotsüütidega ravimite kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik suurenenud verejooksu tekke riski tõttu. Trombolüütikumidega ei ole soovitatav kombineerida.

Penitsilliinide kasutamist koos sulfoonamiididega tuleks vältida, sest see võib nõrgestada nende bakteritsiidset toimet.

Kolestüramiin seob penitsilliine seedetraktist ja vähendab nende biosaadavust suu kaudu manustamisel.

Suukaudsed penitsilliinid võivad östrogeenide enterohepaatilise vereringe rikkumise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni organismis, inhibeerides selle tubulaarset sekretsiooni.

Patsiendi teave

Penitsilliinide sisse tuleb võtta suure koguse veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta üks tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliin, amoksitsilliin ja amoksitsilliin / klavulanaat - olenemata söögist.

Allaneelamise peatamine, et valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Täpse jälgimise korral jälgige ettenähtud raviskeemi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annust vahele ja võtke regulaarselt. Kui te unustate annust, võtke see võimalikult kiiresti; Ärge võtke, kui järgmise annuse võtmiseks on peaaegu aega; ärge kahekordistage annust. Ravi kestus vastu pidama, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Ärge kasutage ravimeid, mis on aegunud või lagunenud, kuna neil võib olla toksiline toime.

Konsulteerige arstiga, kui paranemine mõne päeva jooksul ei toimu ja ilmnevad uued sümptomid. Kui tekib lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja pöörduge arsti poole.

Penitsilliini antibiootikumid

loading...

Penitsilliini antibiootikume iseloomustab väike toksilisus, laiendatud toime spekter. Penitsilliini antibiootikumid mõjutavad bakteritsiidset toimet enamusele gram-positiivsete gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas bacillus tüvedele.

Penitsilliinide seeria

loading...

Ravimi toime penitsilliini antibiootikumide loetelust sõltub nende võimest põhjustada patogeense mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidsel viisil, interakteerudes bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriaalse seina sünteesi.

Penitsilliinide sihtmärgid on bakterirakkude kasvatamine. Inimestel on penitsilliini antibiootikumid ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalset peptiidoglükaani.

Klassifikatsioon

loading...

Vastavalt tootmismeetodile ja omadustele on penitsilliini antibiootikumide peamised rühmad:

  • looduslik - avastatud 1942 Flemming;
  • poolsünteetiline - loodi esimest korda 1957. aastal, kui isoleeriti antibiootikumi 6-AIC aktiivne südamik.

Paljud Penicillum microgribist tulevad looduslikud penitsilliinid ei ole resistentsed bakteriaalsete penitsillinaasi ensüümide suhtes. Selle tulemusena on looduslike penitsilliini seeriate aktiivsuse spekter võrreldes poolsünteetiliste uimastite rühmaga vähenenud.

Penitsilliini klassifikatsioon:

  • loomulik;
    • fenoksümetüülpenitsilliin - Osp ja selle analoogid;
    • bensatiinbensüülpenitsilliin - jäljendamine;
    • bensüülpenitsilliin - prokaiin penitsilliin;
  • poolsünteetiline;
    • aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
    • antistafülokokk;
    • anti-pseudomonas;
      • karboksüpenitsilliinid;
      • ureidopenitsilliinid;
    • inhibiitor on kaitstud;
    • kombineeritud.

Antibiootikumide laialdase kasutamise tagajärjel on bakterid omandanud β-laktamaasi ensüüme, mis hävitab penitsilliine maos.

Et ületada beeta-laktamaasi tootvate bakterite võimet antibiootikume hävitada, lõi nad inhibiitoriga kaitstud ainete kombinatsiooni.

Tegevuse spekter

loading...

Looduslikud penitsilliinid on aktiivsed bakterite vastu:

  • grampositiivsed - stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, listeria, bakterid;
  • Gramnegatiivne - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - põhjustab pehme šancri, Pasteurella multocida - põhjustab pastoreleoosi;
  • anaeroobid - klostridia, fusobacteria, actinomycetes;
  • spiroheet - leptospira, borrelia, kahvatu spiroheedid.

Poolsünteetiliste penitsilliinide spekter on laiem kui looduslike.

Penitsilliini loendist saadud antibiootikumide poolsünteetilised rühmad liigitatakse toime spektri järgi, näiteks:

  • ei ole aktiivne pseudomonas aeruginosa suhtes;
  • pestitsiidivastased ravimid.

Näidustused

loading...

Bakteriaalsete infektsioonide raviks esimese ravimi ravimina kasutatakse penitsilliini seeriate antibiootikume järgmiste haiguste raviks:

  • hingamisteede haigused - kopsupõletik, bronhiit;
  • ENT-haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsillofarüngiit, scarlet palavik;
  • kuseteede haigused - tsüstiit, püeloneforeit
  • gonorröa, süüfilis;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • vastsündinud vastsündinuid;
  • limaskestade bakteriaalsed kahjustused, sidekoe;
  • leptospiroos, aktinomükoos;
  • meningiit.

Looduslikud penitsilliinid

loading...

Looduslikke bensüülpenitsilliine hävitatakse beetalaktamaaside ja maomahla kaudu. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid valmistatakse süstelahusteks:

  • pikaajaline toime - analoogid nimetustega bitsilliinid numbritega 1 ja 5, prokaiinbensüülpenitsilliini sool;
  • lühikese toimeajaga naatrium, bensüülpenitsilliini kaaliumisoolad.

Penitsilliinide intramuskulaarsete depoopreparaatide määramisel, mis pärast süstimist aeglaselt vabastatakse lihast vereplasmini, sekreteeritakse neid pidevalt verre.

  • Bicellins 1 ja 5 - määratakse 1 kord päevas;
  • Bensüülpenitsilliini novakoamiini sool - 2 - 3 p / päevas.

Aminopenitsilliinid

loading...

Antibiootikumid aminopenitsilliinide loendist on tõhusad enamiku bakterite Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemofiilsete batsillide ja teiste nimetuste, peamiselt gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide vastu.

Antibiootikumide loetelu aminopenitsilliinide penitsilliini hulka kuuluvad ravimid:

  • ampitsilliinide seeria;
    • Ampitsilliintrihüdraat;
    • Ampitsilliin;
  • amoksitsilliin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamox;
    • Amosiin;
    • Ecobol.

Antibiootikumide aktiivsus ampitsilliinide ja amoksitsilliinide loendist, nende penitsilliini rühmade ravimite toimemeetodid on sarnased.

Ampitsilliini antibiootikumid avaldavad nõrgemat mõju pneumokokkidele, kuid ampitsilliini ja selle analoogide aktiivsus nimetustega Ampicillin Akos on ampitsilliini trihüdraat suurem võrreldes shigella'ga.

Rühma antibiootikumid on ette nähtud:

  • ampitsilliinid - tabletid sees ja süstides / m, in / in;
  • Amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.

Amoksitsilliin on Pseudomonas aeruginosa vastu tõhus, kuid mõned grupi liikmed hävitatakse bakteriaalsete penitsillinaaside poolt. Ampitsilliini antibiootikumide rühma kuuluvad penitsilliinid on resistentsed penitsillinaasi ensüümide suhtes.

Antistafülokoki penitsilliinid

Stafülokoki penitsilliinivastane rühm sisaldab nimede jaoks antibiootikume:

Need ravimid on resistentsed stafülokokkide penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad teisi penitsilliini tüüpi antibiootikume. Selle grupi kõige kuulsam on stafülokokkidevastane ravim oksatsilliin.

Antisksageeruvad penitsilliinid

Selle rühma antibiootikumid on suurel määral toimivad kui aminopenitsilliinid ja on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, põhjustades raskeid tsüstiiti, vähkkasvajaid ja nahainfektsioone.

Anti-panicilli penitsilliinide rühm sisaldab:

  • karboksüpenitsilliinid - ravimid;
    • Karbetsiin;
    • Pyopen;
    • Karbenitsilliini dinaatrium;
    • Timentiin;
  • ureidopenitsilliinide rühm;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperatsilliini pikilliin.

Karbenitsilliin on saadaval ainult pulbrina süstimiseks / süstina / m. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.

Timentin on ette nähtud rasketeks kuseteede ja hingamisteede infektsioonideks. Alotsilliini ja selle analoogide sümptomid on ette nähtud südamepekslemise korral:

  • peritoniit;
  • septiline endokardiit;
  • sepsis;
  • kopsuvähk;
  • raskekujulised kuseteede infektsioonid.

Piperatsilliin on ette nähtud peamiselt Klebsiella infektsioonide raviks.

Inhibiitori kaitsevahendid

Inhibiitori kaitsvateks penitsilliinideks on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad antibiootikume ja ainet, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsust.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, mille kohta on umbes 500 liiki, on:

  • klavulaanhape;
  • tasobaktaam;
  • sulbaktaam.

Hingamisteede, kuseteede infektsioonide raviks kasutatakse peamiselt penitsilliiniga kaitstud antibiootikume koos järgmiste nimetustega:

  • amoksitsilliin + klavunaat;
    • Augmentin;
    • Amoksiklav;
    • Amoksüül;
  • ampitsilliin + sulbaktaam - Unazin.

Alates nakkustest, mis esinevad nõrgenenud immuunsuse taustal, on ette nähtud:

  • tisartsilliin + klavunaat - timentiin;
  • piperatsilliin + tazobaktaam - tatsotsiin.

Kombineeritud toimeained hõlmavad antibakteriaalseid aineid Ampioks ja selle analoog Ampioks naatriumi, sealhulgas ampitsilliini + oksatsilliini.

Ampioksid on saadaval tablettide ja süstesuspensiooni kujul. Ampioksit kasutatakse raskekujulise sepsise, septiline endokardiidi, sünnitusjärgse nakkuse raviks lastel ja täiskasvanutel.

Penitsilliinid täiskasvanutele

loading...

Poolsünteetiliste penitsilliinide nimekiri, mida kasutatakse laialdaselt kurguvalu, keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku puhul, sisaldab ka ravimeid tabletidena ja süstides:

  • Hikontsil;
  • Ospamox;
  • Amoksiklav;
  • Amoksikaar;
  • Ampitsilliin;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Amoksiklav;
  • Piperatsilliin;
  • Tikartsilliin;

Vereplasm, krooniline püelonefriit, bakteriaalne tsüstiit, ureetrit, endometriit, salgeniit naistel, penitsilliinid:

  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Ampitsilliin + sulbaktaam;
  • Medoklav;
  • Piperatsilliin + tasobaktaam;
  • Ticarcillin koos klavulanaadiga.

Penitsilliine ei kasutata prostatiidi vastu, sest nad ei tungi eesnäärme kudedesse.

Kui patsient on penitsilliinide suhtes allergiline, võib tsefalosporiinidega ravimisel tekkida urtikaaria ja anafülaktiline šokk.

Allergilise reaktsiooni vältimiseks on ette nähtud makroliidantibiootikumide määramiseks allergia beeta-laktaamantibiootikumidele, mis on penitsilliinid ja tsefalosporiinid.

Kroonilise püelonefriidi ägenemine rasedatel naistel:

  • Ampitsilliin;
  • Amoksitsilliin + klavulanaat;
  • Tikartsilliin + klavulanaat;
  • Oksatsilliin - staf-nakkuse puhul.

Mittenütsilliini antibiootikumide loend, mida arst võib raseduse ajal kasutada kurguvalu, bronhiidi või kopsupõletiku kohta, sisaldab järgmist:

Penitsilliinid laste raviks

loading...

Penitsilliinid on madala mürgisusega antibiootikumid, mistõttu neid määratakse sageli nakkushaigustega lastele.

Laste ravimisel eelistatakse neid sissevõtmiseks ette nähtud inhibiitoriga kaitstud penitsilliine.

Laste raviks mõeldud penitsilliini antibiootikumid on amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoksiklav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Kasutatakse laste ja antibiootikumi vormide ravimiseks Solutab, mitte penitsilliinide seeriast, sisaldab nimekirja analooge nimede järgi:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Dispergeeruvate Solutab'i tablettide kujul toimivad ravimid vähem tõhusalt kui süstid ja põhjustavad raviprotsessis vähem lapselikku leina ja pisaraid. Lugege antibiootikumide kohta dispergeeruvate kihisevate tablettide kujul lehel "Antibiotic Solyutab."

Sünnist lähtudes kasutatakse ravimit Ospamox ja mitmed selle analoogid laste raviks, mis valmistatakse lahustuvates tablettides, graanulites ja pulbrina suspensiooniks. Annuse määramine teeb arsti, lähtudes lapse vanusest ja kehakaalust.

Lastel võivad penitsilliinid organismis akumuleeruda, tingituna kuseteede või neeruhaiguse ebatasasusest. Suurenenud antibiootikumi kontsentratsioon veres on närvirakkudele toksiline, mis väljendub krampides.

Nende sümptomite ilmnemisel lõpetatakse ravi ja penitsilliini seeria antibiootikum asendatakse teise rühma lapsega.

Vastunäidustused, penitsilliinide kõrvaltoimed

loading...

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused on allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide analoogidele. Kui ravi ajal ilmneb lööve, sügelus, peate lõpetama ravimite võtmise ja konsulteerima arstiga.

Penitsilliinideallergia võib avaldada angioödeemi, anafülaksiat.

Penitsilliinide kõrvalnähtude loetelu on väike. Peamine negatiivne manifestatsioon on kasuliku soole mikrofloora pärssimine.

Penitsilliinide peamine kõrvaltoime on kõhulahtisus, kandidoos, nahalööbed. Harvemini ilmnevad selle ravimi seeria kõrvaltoimed:

  • iiveldus, oksendamine;
  • peavalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • turse.

Teatud penitsilliini - bensüülpenitsilliinide, karbenitsilliinide rühmad võivad põhjustada hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis suurendab südameataki riski, kõrge vererõhu riski.

Ebasoovitavate reaktsioonide laiem nimekiri oksatsilliinis ja analoogides:

  • leukotsüütide kahjustus - madal hemoglobiin, neutrofiilide vähenemine;
  • laste neerud - vere esinemine uriinis;
  • palavik, oksendamine, iiveldus.

Soovimatute kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks on vajalik järgida ravimi kasutamise juhiseid, võtta ravimit arsti määratud annuses.

Üksikasjalikuma teabe saamiseks iga penitsilliini antibiootikumide rühma kohta vt rubriigist "Preparaadid".

Veel Artikleid Umbes Nohu