Antibiootikumide rühma kokkuvõte

Antibiootikumid on rühmad ravimitest, mis võivad inhibeerida elusrakkude kasvu ja arengut. Enamasti kasutatakse neid bakterite erinevate tüvede põhjustatud nakkushaiguste raviks. Esimest ravimit avastas 1928. aastal Briti bakterioloog Alexander Fleming. Kuid mõned antibiootikumid on ette nähtud ka vähktõve patoloogiate jaoks, mis on kombineeritud kemoteraapia komponendiks. Sellel ravimi rühmal pole praktiliselt mingit mõju viirustele, välja arvatud mõned tetratsükliinid. Kaasaegses farmakoloogias asendatakse termin "antibiootikumid" üha enam antibakteriaalsete ravimitega.

Esimesed sünteesitud ravimid penitsilliinide rühmas. Need on aidanud märkimisväärselt vähendada selliste haiguste nagu kopsupõletik, sepsis, meningiit, gangreen ja süüfilis haigestumus. Aja jooksul, antibiootikumide aktiivse kasutamise tõttu hakkasid paljud mikroorganismid arenema nende resistentsuse suhtes. Seetõttu oli oluline ülesanne uute antibakteriaalsete ravimite rühma otsimine.

Vähehaaval farmaatsiaettevõtted sünteesitakse ja hakkas tootma tsefalosporiinid, makroliidide fluorokinoloone, tetratsükliinid, Nitrofuraane, aminoglükosiidide karbapeneemidele ja teiste antibiootikumidega.

Antibiootikumid ja nende klassifikatsioon

loading...

Antibakteriaalsete ravimite peamine farmakoloogiline klassifikatsioon on toime mikroorganismide toimel. Selle tunnuse taga on kaks antibiootikumide rühma:

  • bakteritsiidsed - ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja lüüsi. See tegevus on tingitud antibiootikumide võimetest inhibeerida membraanide sünteesi või inhibeerida DNA komponentide tootmist. See omadus omab penitsilliinide, tsefalosporiinide, fluorokinoloonide, karbapeneemide, monobaktaamide, glükopeptiidide ja fosfomütsiini.
  • bakteriostaatilised - antibiootikumid on võimelised inhibeerima valkude sünteesi mikroobsete rakkude poolt, mis muudab nende paljunemise võimatuks. Selle tulemusena on patoloogilise protsessi edasine areng piiratud. See toime on iseloomulik tetratsükliinidele, makroliididele, aminoglükosiididele, lüposamiinidele ja aminoglükosiididele.

Tegevuse spektri taga on ka kahte antibiootikumide gruppi:

  • laialt - ravimit saab kasutada paljude mikroorganismide tekitatud patoloogiate ravimiseks;
  • kitsas - ravim mõjutab individuaalseid tüvesid ja bakteritüüpe.

Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon nende päritolu järgi:

  • looduslik - saadud elusorganismidest;
  • poolsünteetilised antibiootikumid on modifitseeritud looduslikud analoogmolekulid;
  • sünteetilised - neid toodetakse täielikult kunstlikult spetsialiseeritud laborites.

Erinevate antibiootikumide rühma kirjeldus

Beeta-laktaamid

Penitsilliinid

Ajalooliselt on esimene rühm antibakteriaalseid ravimeid. Sellel on bakteritsiidne toime paljudele mikroorganismidele. Penitsilliinid eristavad järgmisi rühmi:

  • looduslikud penitsilliinid (sünteesitavad normaalsetes tingimustes seentega) - bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin;
  • poolsünteetilised penitsilliinid, millel on suurem vastupanu penitsillinaaside vastu, mis oluliselt suurendab nende toimevõimet - ravimid oksatsilliin, metitsilliin;
  • pikendatud toimega - ravimid amoksitsilliin, ampitsilliin;
  • penitsilliinid, mis avaldavad laialdast mõju mikroorganismidele - ravimid, meslotsilliin, aslotsilliin.

Bakterite resistentsuse vähendamiseks ja antibiootilise ravi edukuse suurendamiseks lisatakse penitsilliinidele aktiivselt penitsillinaasi inhibiitorid - klavulaanhape, tasobaktaam ja sulbaktaam. Nii olid narkootikumid "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobid" jt.

Täida andmete ravimitena hingamisteede nakkused (bronhiit, sinusiit, kopsupõletik, farüngiit, larüngiit), urogenitaalne (tsüstiit, uretriit, prostatiit, gonorröa), seedetrakti (koletsüstiit, düsenteeriat) süsteemid, nahakahjustused ja süüfilis. Kõrvaltoimete puhul esinevad kõige sagedamini allergilised reaktsioonid (urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem).

Penitsilliinid on ka rasedatele ja imikutele ohutumad tooted.

Tsefalosporiinid

See antibiootikumide rühm avaldab bakteritsiidset toimet paljudele mikroorganismidele. Täna eristatakse järgmisi põlvkondi tsefalosporiine:

  • I - ravimid tsefalosiin, tsefaleksiin, tsefradiin;
  • II - ravimid koos tsefuroksiimiga, tsefakloor, tsefotiam, tsefoksitiin;
  • III - uimastid tsefotaksiim, tseftasidiim, tseftriaksoon, tsefoperasoon, tsefodisimiim;
  • IV - ravimid, mis sisaldavad tsefepiimi, tsefpiini;
  • V - ravimid ceftorolina, tseftobiprool, tseftolosaan.

Suurem osa neist ravimitest esineb ainult süstimisviisis, mistõttu neid kasutatakse peamiselt kliinikutes. Tsefalosporiinid on kõige populaarsemad antibakteriaalsed ained, mida kasutatakse haiglates.

Neid ravimeid kasutatakse raviks tohutul hulgal haigused: kopsupõletik, meningiit, üldistatud infektsioon, püelonefriit, tsüstiit, põletik luu ja pehmete kudede, lymphangites ja teiste patoloogiate. Tsefalosporiinide kasutamisel tekib tihti ülitundlikkus. Mõnikord on mööduv kreatiniini kliirensi vähenemine, lihasevalu, köha, veritsuse suurenemine (K-vitamiini vähenemise tõttu).

Karbapeneemid

Nad on üsna uus antibiootikumide rühm. Nagu teised beeta-laktaamid, on karbapeneemidel bakteritsiidne toime. Suur hulk erinevaid bakterite tüvesid jääb selle ravimi rühma suhtes tundlikule. Karbapeneemid on samuti vastupidavad ensüümidele, mis sünteesivad mikroorganisme. Need omadused on toonud kaasa asjaolu, et neid peetakse päästeravimiteks, kui muud antibakteriaalsed ained jäävad ebaefektiivseks. Kuid nende kasutamine on rangelt piiratud, kuna tekib mure bakterite resistentsuse pärast. Sellesse ravimite rühma kuuluvad meropeneem, doripeneem, ertapeneem, imipeneem.

Karbapeneeme kasutatakse sepsise, kopsupõletiku, peritoniidi, ägedate abdominaalsete kirurgiliste patoloogiate, meningiidi, endometriidi raviks. Need ravimid määratakse ka immuunpuudulikkusega või neutropeenia taustal.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad düspeptilised häired, peavalu, tromboflebiit, pseudomembranoosne koliit, krambid ja hüpokaleemia.

Monobaktaam

Monobaktaamid mõjutavad peamiselt ainult gramnegatiivset floora. Kliinikum kasutab ainult ühte rühma kuuluvat toimeainet - astreonaami. Selle eelistega on esile tõstetud resistentsus enamike bakteriaalsete ensüümide suhtes, mis muudab selle võimalikuks ravimiks penitsilliinide, tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide ravimisel. Kliinilistes juhendites on enterobakter-infektsiooni puhul soovitatav kasutada astreonaami. Seda kasutatakse ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Sissesõidukogude seas tuleks kindlaks teha sepsis, kogukonna omandatud kopsupõletik, peritoniit, vaagnaelundite infektsioonid, naha ja lihas-skeleti süsteem. Aztreonaami kasutamine põhjustab mõnikord düspeptiliste sümptomite, ikteruse, toksilise hepatiidi, peavalu, peapöörituse ja allergilise lööbe tekkimist.

Makroliidid

Makroliidid on rühm antibakteriaalseid ravimeid, mis põhinevad makrotsüklilistel laktoonitsüklitel. Nendel ravimitel on bakteriostaatiline toime grampositiivsete bakterite, rakusisenete ja membraanparasiitide vastu. Makroliidide eripära on asjaolu, et nende kogus kudedes on palju suurem kui patsiendi vereplasm.

Ravimeid iseloomustab ka vähene toksilisus, mis võimaldab neid kasutada raseduse ja lapse varajases eas. Need jagunevad järgmistesse rühmadesse:

  • looduslikud, mis sünteesiti viimase sajandi 50-60-ndatel - erütromütsiini, spiramütsiini, josamütsiini, midekamütsiini preparaadid;
  • eelravimid (muundatakse aktiivsuseks pärast ainevahetust) - troleandomütsiin;
  • poolsünteetilised ravimid - asitromütsiin, klaritromütsiin, diritromütsiin, telitromütsiin.

Makroliidid kasutatakse paljudes bakteriaalse patoloogiate: haavandtõbi, bronhiit, kopsupõletik, ülemiste hingamisteede infektsioonid, dermatiit, Lyme'i tõve, kusitipõletik, emakakaelapõletik roosi, impentigo. Seda rühma kuuluvaid ravimeid ei saa kasutada arütmiate, neerupuudulikkuse korral.

Tetratsükliinid

Tetratsükliinid sünteesiti esimest korda pool sajandit tagasi. See rühm omab bakteriostaatilist toimet paljude mikroobse floora tüvede vastu. Suurtes kontsentratsioonides avaldavad nad bakteritsiidset toimet. Tetratsükliinide omadus on nende võime akumuleeruda luukoe ja hambaemaili hulgast.

Ühelt poolt võimaldab see arstlikel inimestel neid aktiivselt kasutada kroonilises osteomüeliidis, teiselt poolt, see rikub laste skeleti arengut. Seetõttu ei saa neid absoluutselt kasutada raseduse, imetamise ja 12-aastase perioodi jooksul. Tetratsükliinide hulka kuuluvad lisaks sama nimetuse ravimile doksütsükliin, oksütetratsükliin, minotsükliin ja tigetsükliin.

Kasutage neid erinevaid soole patoloogiate, brutselloosi, leptospiroosi, tulareemia, aktinomükoos, trahhoom Lyme'i tõbi, gonokoki infektsiooni ja rikketsiozah. Vastunäidustuste seas levib ka porfüüria, krooniline maksahaigus ja individuaalne talumatus.

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid on suur rühm antibakteriaalseid aineid, millel on lai patogeensusega mikrofloora suhtes bakteritsiidne toime. Kõik ravimid on nalidiksiinhape. Fluorokinoloonide aktiivne kasutamine algas eelmise sajandi 70. aastatel. Tänapäeval liigitatakse neid põlvkondade kaupa:

  • I - nalidiksiidi ja oksoliinhappe valmistised;
  • II - ravimid, millel onloksatsiin, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, pefloksatsiin;
  • III - levofloksatsiini preparaadid;
  • IV - ravimid koos gatifloksatsiini, moksifloksatsiini, hemifloksatsiiniga.

Värskeimad fluorokinoloonide põlvkonnad nimetatakse "hingamisteedeks" nende mikrofloora vastase toime tõttu, mis kõige sagedamini põhjustab kopsupõletiku arengut. Neid kasutatakse ka sinusiidi, bronhiidi, sooleinfektsioonide, prostatiidi, gonorröa, sepsise, tuberkuloosi ja meningiidi raviks.

Seas puudusi on vaja rõhutada, et fluorokinoloonide võib mõjutada teket lihasluukonna, nii lapsepõlves, rasedus ja imetamine võib määrata ainult tervislikel põhjustel. Esimese põlvkonna ravimitel on ka kõrge hepato- ja nefrotoksilisus.

Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid on aktiivselt kasutanud gramnegatiivse floora poolt põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks. Neil on bakteritsiidne toime. Nende kõrge efektiivsus, mis ei sõltu patsiendi immuunsuse funktsionaalsest aktiivsusest, on muutnud nende häired ja neutropeenia asendamatuks vahendiks. Erinevad järgmised aminoglükosiidide põlvkonnad:

  • I - neomütsiini, kanamütsiini, streptomütsiini preparaadid;
  • II - ravim tobramütsiini, gentamütsiini;
  • III - amikatsiinipreparaadid;
  • IV - isepamütsiini ravimid.

Aminoglükosiidid on ette nähtud hingamisteede infektsioonide, sepsise, nakkusliku endokardiidi, peritoniidi, meningiidi, tsüstiidi, püelonefriidi, osteomüeliidi ja teiste patoloogiate jaoks. Suurte kõrvaltoimete hulka kuuluvad toksilised toimed neerudele ja kuulmiskaod.

Seetõttu peab ravi käigus olema regulaarselt vere (kreatiniini, SCF, karbamiidi) ja audiomeetriaga seotud biokeemiline analüüs. Rasedatel naistel manustatakse imetamise ajal kroonilise neeruhaigusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel aminoglükosiide ainult elu põhjustel.

Glükopeptiidid

Glükopeptiidantibiootikumid omavad laia spektriga bakteritsiidset toimet. Tuntumad neist on bleomütsiin ja vankomütsiin. Kliinilises praktikas on glükopeptiidid reserveeritud ravimid, mis on ette nähtud teiste antibakteriaalsete ainete ebaefektiivsuseks või nakkusohu eritundlikkus neile.

Need on sageli koos aminoglükosiididega, mis võimaldab suurendada kumulatiivset mõju Staphylococcus aureus'ele, enterokokile ja streptokokile. Glükopeptiidi antibiootikumid ei mõjuta mükobaktereid ega seenid.

Seda antibakteriaalsete ainete rühma on ette nähtud endokardiidi, sepsise, osteomüeliidi, flegmoni, kopsupõletiku (sealhulgas komplikatsioonide), abstsessi ja pseudomembranoosse koliidi jaoks. Glycopeptide antibiootikume ei saa kasutada neerupuudulikkuse, ülitundlikkuse raviks, imetamise, kuulmisnärvi neuriidi, raseduse ja imetamise ajal.

Linkosamiidid

Linkosüamiidid hõlmavad linkomütsiini ja klindamütsiini. Need ravimid näitavad bakteriostaatilist toimet grampositiivsetele bakteritele. Ma kasutan neid peamiselt kombineeritult aminoglükosiididega, sest teisejärgulised ravimid on rasketel patsientidel.

Linosamiidid on ette nähtud aspiratsioonipineemiale, osteomüeliidi, diabeetilise jalga, nekrotiseeriva fastsiidi ja teiste patoloogiate jaoks.

Tavaliselt tekib nende sissevõtmise ajal kandidoosi nakkus, peavalu, allergilised reaktsioonid ja veresaun.

Video

loading...

Video ütleb, kuidas kiiresti külma, gripi või ARVI-i ravida. Arvamus kogenud arst.

Lisateave antibiootikumide klassifitseerimise kohta parameetrite rühmas

loading...

Nakkushaiguste mõiste kohaselt tähendab see organismi reaktsiooni patogeensete mikroorganismide esinemisele või elundite ja kudede invasioonile, mis avaldub põletikulise reaktsiooni kaudu. Ravi korral kasutatakse nende mikroobide selektiivset toimetamiseks antimikroobseid ravimeid.

  • bakterid (tõsi bakterid, riketsia ja klamüüdia, mükoplasma);
  • seened;
  • viirused;
  • kõige lihtsam.

Seetõttu on antimikroobsete toimeainete jagunemine:

  • antibakteriaalne;
  • viirusevastane;
  • seenevastane;
  • antiprotoosne.

On oluline meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi tegevus.

Näiteks Nitroxoline, prep. millel on tugev antibakteriaalne ja mõõdukas seentevastane toime - nimetatakse antibiootikumiks. Selle aine ja puhta seenevastase aine erinevus seisneb selles, et Nitroxoline'il on teatud Candida liikide suhtes piiratud aktiivsus, kuid see mõjutab selgelt baktereid, et seenevastane aine üldse ei mõjuta.

Mis antibiootikumid on, milleks neid kasutatakse?

loading...

Kahekümnenda sajandi 50. aastatel sai Fleming, Chain ja Flory penitsilliini avastamiseks Nobeli auhinna meditsiinis ja füsioloogias. See sündmus sai tõeliseks revolutsiooniks farmakoloogias, muutes infektsioonide raviks põhijooned ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täielikuks ja kiireks taastumiseks.

Antibakteriaalsete ravimite ilmumise tõttu on paljud haigused, mis põhjustasid epideemiaid, mis varem kogu riiki hävitanud (katk, tüüfus, koolera), on muutnud "surmaotsuseks" "haiguseks, mida on võimalik tõhusalt ravida" ja mida tänapäeval peaaegu kunagi ei esine.

Antibiootikumid on bioloogilises või kunstlikus päritoluga ained, mis on võimelised selektiivselt inhibeerima mikroorganismide elulist aktiivsust.

See tähendab, et nende toimet iseloomustab see, et nad mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata organismi rakke. See on tingitud asjaolust, et inimese kudedes ei ole oma tegevuse jaoks sihtmärk retseptorit.

Antibakteriaalsed ravimid on ette nähtud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste jaoks, mis on põhjustatud patogeeni bakteriaalsete etioloogiate või raskete viirusnakkuste poolt sekundaarse floora supresseerimiseks.
Valides piisava antimikroobse ravi, tuleb arvestada mitte ainult haiguse ja patogeensete mikroorganismide tundlikkuse, vaid ka patsiendi vanust, rasedust, individuaalset talumatust ravimi komponentidega, kaasuvaid haigusi ja preparaadi kasutamist. Need ravimid ei ole kombineeritud soovitatud ravimitega.
Samuti on oluline meeles pidada, et ravi puudumisel ravi jooksul 72 tunni jooksul tehakse ravimikeskkonna muutus, võttes arvesse võimalikku ristresistentsust.

Raskete infektsioonide korral või määramata patogeeniga empiirilise ravi eesmärgil on soovitav kombineerida erinevat tüüpi antibiootikume, võttes arvesse nende sobivust.

Mõju patogeensetele mikroorganismidele kiirgab:

  • bakteriostaatiline - inhibeeriv elutähtsus, kasv ja bakterite paljunemine;
  • bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad patogeeni täies ulatuses rakulise sihtmärgi pöördumatu seondumise tõttu.

Kuid selline jagunemine on pigem meelevaldne, sest paljud on antibesid. sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest võib näidata erinevat toimet.

Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb vältida tema korduvat kasutamist vähemalt kuus kuud, et vältida antibiootikumide resistentsuse tekkimist.

Kuidas ravimiresistentsus areneb?

Kõige sagedamini esinev resistentsus on tingitud mikroorganismi mutatsioonist, millele on lisatud antibiootikumide sortide mõjutatud sihtmärgi muutmine rakkudes.

Kirjeldatud aine toimeaine tungib läbi bakteriraku, kuid see ei suuda soovitud sihtmärgiga suhelda, kuna rikutud on võtmepiiriku tüüpi sidumise põhimõtet. Järelikult ei aktiveerita patoloogilise agensi aktiivsuse pärssimise või hävitamise mehhanismi.

Teine efektiivne ravimitevastane meetod on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antibe peamistest struktuuridest. Seda tüüpi resistentsus esineb enamasti beetalaktaamide tõttu, mis on tingitud β-laktamaasi tootmises floora abil.

Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine rakumembraani läbilaskvuse vähenemise tõttu, see tähendab, et ravim imendub liiga väikestes annustes, millel on kliiniliselt oluline mõju.

Uimastisekindla taimestiku väljatöötamise ennetusmeetmena tuleb arvestada ka supressiooni minimaalse kontsentratsiooniga, väljendades meetme ulatust ja spektri kvantitatiivset hindamist, samuti sõltuvust ajast ja kontsentratsioonist. veres.

Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on toime toimemehhanism sõltuv kontsentratsioonist. nakkus-põletikulise protsessi veres ja fookuses.

Ravimid, mis sõltuvad ajast, vajavad päeva jooksul korduvaid süstimisi, et säilitada efektiivne terapeutiline kontsentraat. kehas (kõik beeta-laktaamid, makroliidid).

Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

loading...
  • ravimid, mis pärsivad bakteriaalse rakuseina sünteesi (penitsilliini antibiootikumid, kõik põlvkonnad tsefalosporiinid, vankomütsiin);
  • rakud hävitavad tavapärase organisatsiooni molekulaarsel tasandil ja takistavad membraanipaagi normaalset toimimist. rakud (polümüksiin);
  • Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, inhibeerides nukleiinhapete moodustumist ja inhibeerides proteiini sünteesi ribosoomi tasemel (klooramfenikooli, mitmete tetratsükliinide, makroliidide, linkomitsiinide, aminoglükosiidide preparaate);
  • inhibiitor ribonukleiinhapped - polümeraasid jt (rifampitsiin, kinoolid, nitroimidasoolid);
  • folaatide sünteesi protsesside pärssimine (sulfoonamiidid, diaminopüridid).

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja päritolu järgi

loading...

1. Looduslikud bakterite, seente, aktinomütsiidide jäätmed:

  • Grammiidiinid;
  • Polümüksiin;
  • Erütromütsiin;
  • Tetratsükliin;
  • Bensüülpenitsilliinid;
  • Tsefalosporiinid jne

2. Poolsünteetilised looduslike antibiootikumide derivaadid:

  • Oksatsilliin;
  • Ampitsilliin;
  • Gentamütsiin;
  • Rifampitsiin jne

3. Sünteetiline, st keemilise sünteesi tulemus:

Kõik laia spektriga antibiootikumid: klassifikatsioon, rühmad, omadused

loading...

Sageli määratakse patsientidele sageli laia toimespektriga antibiootikume. Nende antimikroobne toime on suunatud bakteritele, viirustele, seentele ja algloomadele. Täna on arstidel palju antibiootikume. Neil on erinev päritolu, keemiline koostis, antimikroobse toime mehhanism, antimikroobne spekter ja ravimiresistentsuse arengu sagedus. Antibiootikumide klassifikatsioon on kliinilises praktikas kasutamisel palju muutunud.

Erinevad antibiootikumide rühmad. Kuid neil on kõik sarnased tunnused:

  • Ärge andke märgatavat toksilist toimet kehale.
  • Neil on selektiivne mõju mikroorganismidele.
  • Vorm ravimiresistentsus.

Termin "antibiootikum" viidi meditsiiniprogrammi leksikusse alates selle vastuvõtmisest ja penitsilliini praktiseerimisest 1942. aastal.

Esimene antibiootikum avastati 1929. aastal teadlase Alexander Flemingi poolt. Biokeemia inglane Ernst Chain sai esmakordselt puhta antibiootikumi. Lisaks algas nende tootmine. Ja alates 1940. aastast on ravi aktiivselt kasutatud antibiootikume.

Täna toodetakse rohkem kui 30 antimikroobsete ainete rühma. Kõikidel neil on oma mikroobide spekter, neil on erinev tõhusus ja ohutus.

Joon. 1. 1945. aastal anti Flemingile, Floryle ja Cheinile Nobeli füsioloogia ja meditsiini auhind "Penitsilliini avastamiseks ja selle tervendavaks toimimiseks mitmetes nakkushaigustes".

Joon. 2. Foto "Saving Mold" penitsilliin.

"Kui ma äsja ärganud 28. septembril 1928, ei loomulikult ma planeerinud meditsiinis toimuvat revolutsiooni, kui avastasin maailma esimese antibiootikumi või tapja bakteri," kirjutas Penicillini leiutaja mees Aleksandr Flemingi oma päevikusse.

Kes teeb antibiootikume?

loading...

Antibiootikumid on võimelised tekitama teatud bakterite, seente ja aktinomütsiidide tüvesid.

Bakterid

  • Bacillus subtilis'e tüved moodustavad batsitratsiini ja subtiliini.
  • Pseudomonas aeruginosa suudab moodustada teatud tüüpi pioühendeid (pütsüanaasi, püotsüaniini jne).
  • Bacillus brevis moodustab gramitsidiini ja tüotriitiini.
  • Bacillus subtilis moodustab mõned polüpeptiidsed antibiootikumid.
  • Bacillus polimixa moodustab polümüksiini (aerosporiini).

Actinomycetes

Actinomycetes on seen-sarnased bakterid. Acetinomütsiidist saadi rohkem kui 200 antibakteriaalse, viirusevastase ja seenevastase päritoluga antimikroobset ühendit. Kõige kuulsam neist: streptomütsiin, tetratsükliin, erütromütsiin, neomütsiin jne

Streptomyces rimosus eritab oksütetratsükliini ja rimotsidiini.

Streptomyces aureofaciens eraldavad kloortetratsükliini ja tetratsükliini.

Streptomyces griseus moodustab streptomütsiini, mannosidestreptomütsiini, tsükloheksimiidi ja streptotsiini.

Seened

Kõige olulisemad antibiootikumide tootjad. Seened tekitavad tsefalosporiini,

Griseofulviin, mükofenool ja penitsillhape jne

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum moodustavad penitsilliini.

Aspergillus flavus moodustab penitsilliini ja aspergillhapet.

Aspergillus fumigatus moodustab fumigatini, spinulosiini, fumigatsiini (gelvol hape) ja glüotoksiini.

Joon. 3. Fotol on heina batsilli koloonia mulla bakter. Bacillus subtilis moodustab mõned polüpeptiidsed antibiootikumid.

Joon. 4. Fotol Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum tüved moodustavad penitsilliini.

Joon. 5. Actinomütsiidi koloonia foto.

Bakterite ja antibiootikumide rakusein

loading...

Taani bakterioloog Hans Christian Joachim Gram leidis 1884. aastal välja erinevaid värve sisaldavaid bakterirakuid, sõltuvalt rakupaksusest. Tema värvimismeetod mängis olulist rolli bakterite klassifikatsiooni väljatöötamisel.

Joon. 6. Fotol gramma-positiivse (paremal) ja gramnegatiivse (vasakpoolse) bakteri bakteriaalse seina struktuur.

Gramnegatiivsed bakterid

Bakterites, mis Gramiga värviga omandades punase või roosa värvi (gramnegatiivne), on rakusein paks ja mitmekihiline. Gram-negatiivsete bakterite välismembraan kaitseb teatud antibiootikumide vastu - lüsosüümi ja penitsilliini. Peale selle mängib nende bakterite membraani välimise lehe lipiidide osa endotoksiinide rolli, mis nakkuse ajal vereringesse sisenemisel põhjustavad tugevat mürgistust ja toksilist šokki.

Grampositiivsed bakterid

Bakterirakkudes, mis värvitakse Gramiga, omandavad lilla värvi (gram-positiivne), on rakusein õhuke. Membraani välimine leht sisaldab neilt lipiidikihi - kaitset ebasoodsate tingimuste eest. Selliseid baktereid kahjustavad bakteriostaatilise toimega antibiootikumid ja antiseptikumid.

Joon. 7. Sellel pildil määrdunud, Gram-värvitud. Sinise ja roosa gramnegatiivsete batsillide grampositiivsed kookid on nähtavad.

Looduslikud antibiootikumid

loading...

Seal on järgmised antibiootikumide rühmad, mis erinevad keemilise koostise poolest:

  • Beeta-laktaamantibiootikumid.
  • Tetratsükliin ja selle derivaadid.
  • Aminoglükosiidid ja aminoglükosiidide antibiootikumid.
  • Makroliidid.
  • Levomitsetiin.
  • Rifampitsiin
  • Polüeeni antibiootikumid.
sisu ↑

Sünteetilise päritoluga antibiootikumide rühmad (keemiaravi ravimid)

loading...

Aineid, mis pärsivad sünteetilise päritoluga bakterite kasvu ja paljunemist, tuleks korralikult nimetada antibiootikumideks ja keemiaravi. Täna on 14 rühma. Keemilised antimikroobsed ühendid on loodud alates 20. sajandi algusest. Kuid teadlased on selles valdkonnas pärast sünteetilise keemia edukust saavutanud suuri edusamme. Esimest kemikaali sünteeris Paul Ehrlich 1907. aastal. See oli ravim salvarsani süüfilise raviks.

Praegu on 90% kõigist sünteetilise päritoluga apteekides müüdavatest ravimitest.

Joon. 8. Pildil on Salvarsan või "Ettevalmistus 606". Ravim koostati Paul Ehrlichiga 606 katse ajal. 605 katset keemilise ravimi valmistamiseks süüfilise raviks ei õnnestunud.

Sulfaanamiidid

Seda keemiaravi ravimite rühma esindavad norsulfasool, sulfasiin, sulfadimeesinoom, sulfüpüridasiin, sulfamono- ja sulfadimetoksiin. Urosulfaani kasutatakse laialdaselt uroloogilises praktikas. Biseptool on kombinatsioonravim, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi.

Sulfoonamiidrühma preparaadid blokeerivad raku kasvufaktorite moodustumist - spetsiaalsed kemikaalid, mis on seotud ainevahetusprotsessidega. Sulfoonamiidide kasutamine on piiratud nende paralleelse toime tõttu inimese rakkudele.

Isonikotiinhappe ja lämmastikaluste analoogid

Tuberkuloosi ravis kasutatakse laialdaselt isonikotiinhappe ja lämmastikaluste analooge. Selle rühma kuuluvad ravimid on: ftivaziid, isoniaz, metasiid, etünamiid, protionamiid ja PAS.

Nitrofuraani derivaadid

Nitrofuraani derivaatidel on mikroobivastane toime gramnegatiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, klamüüdia ja trichomonaadide vastu. Selle rühma ettevalmistusi esindavad furatsilliin, furazolidoon ja teised, samuti nitroimidasooli derivaadid, metronidasool ja tinidasool. Nad blokeerivad tütre DNA molekulide sünteesi.

Kinoloon / fluorokinoolrühm

Selle rühma ravimid on aktiivsed gramnegatiivsete bakterite suhtes. Need on nalidiksiinhape, kinolontrikarboksüülhappe derivaadid ja kinoksaliini derivaadid. Kuna need ravimid võeti kasutusele kliinilises praktikas, jagunesid need 4 põlvkonda. Lokaalseks kasutamiseks mõeldud ravimvormide - kõrva- ja silmatilkade - arendamise põhjus oli fluorokinoolide suur antimikroobne aktiivsus.

Imidasooli derivaadid

Imidasooli derivaadid (klotrimasool, ketokonasool, mikonasool jne) omavad tugevat toimet parasitaarsete algloomade ja seente vastu. Laialdaselt kasutatakse trikhomoniaasi, amebiase ja seeninfektsioone. Metronidasool on aktiivne maovähi ja 12-kuulise kõhupiirkonna Helicobacter pylori põhjustatava toime suhtes.

Hüdroksükinoliini derivaadid

Selle rühma preparaadid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes, sealhulgas antibiootikumiresistentsete tüvede vastu. Mõned neist on aktiivsed algloomade (hiniofor) ja teised - Candida perekonna Candida (Nitroxoline) pärmistavate seente vastu.

Joon. 9. Antibiootikumide kasutuselevõtmise viisid.

Antibiootilised rühmad erinevate rakukonstruktsioonide inhibeeriva toime mehhanismiga

loading...

Antibiootikumid kahjustavad mikroobarakku. Nende "eesmärgid" on rakuseina, tsütoplasmaatiline membraan, ribosoomid ja nukleotiid.

Antigeenid, mis mõjutavad rakuseina

Seda ravimite rühma esindavad penitsilliinid, tsefalosporiinid ja tsükloseriin.

Penitsilliinid surmavad mikroobrakku, peatades peptiidoglükaani (mureiini) sünteesi - nende rakumembraanide peamise komponendi. Seda ensüümi toodetakse ainult rakkude kasvatamise teel.

Antibiootikumid, mis pärsivad ribosomaalsete valkude sünteesi

Suurim antibiootikumide rühm, mida toodavad aktinomütsiidid. Seda esindavad aminoglükosiidid, tetratsükliinrühm, klooramfenikool, makroliidid jne

Streptomütsiin (aminoglükosiidi rühm) omab antibakteriaalset toimet, blokeerides 30S ribosoomi subühiku ja häirides geneetiliste koodonite lugemist, mille tagajärjel tekkisid soovimatud mikroobide polüpeptiidid.

Tetratsükliinid häirivad aminoatsüül-tRNA sidumist ribosoomi-maatriksi kompleksiga, mille tulemusena inhibeeritakse valgu sünteesi ribosoomid.

Väikestes bakterites pärsivad intratsellulaarsed parasiidid, tetratsükliinid glutamiinhappe oksüdeerumist - algne toode energia metabolismi reaktsioonides. Levomütsetiin, linkomütsiin ja makroliidid pärsivad peptiidtransferaasi reaktsiooni 50 S ribosoomi subühikuga, mis põhjustab bakteriraku valkude sünteesi katkestamise.

Antibiootikumid, mis häirivad tsütoplasmaatilise membraani funktsiooni

Tsütoplasmaatiline membraan asub rakuseina all ja on lipoproteiin (kuni 30% lipiidid ja kuni 70% valku). Antibakteriaalseid ravimeid, mis häirivad tsütoplasmaatilise membraani funktsiooni, on esindatud polüeeni antibiootikumid (Nystatin, Levorin ja Amphotericin B) ja Polümüksiin. Polüeeni antibiootikumid adsorbeeruvad seente tsütoplasmaatilisel membraanil ja on seotud selle aine ergosterooliga. Selle protsessi tulemusena kaotab raku membraan makromolekule, mis viib rakkude dehüdratsiooni ja rakusurma.

Antibiootikumid, mis inhibeerivad RNA polümeraasi

Seda rühma esindab rifampitsiin, mida toodavad aktinomütsiidid. Rifampitsiin pärsib DNA-st sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis põhjustab valkude sünteesi blokeerimist DNA-lt RNA-le teabe edastamisel.

Joon. 10. Antibiootikumidega bakteriraku membraani kahjustamine viib selle surma (arvuti simulatsioon).

Joon. 11. Fotol olgu valgu sünteesi aeg ribosoomist (vasakul) aminohapet ja bakteri Haloarcula marismortui ribosoomi kolmemõõtmeline mudel (paremal). Need ribosoomid on sageli mitmete antibakteriaalsete ravimite "sihtmärgiks".

Joon. 12. Fotol on DNA hetk, mis kahekordistub ülespoole ja RNA molekul allpool. Rifampitsiin pärsib DNA-st sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis põhjustab valkude sünteesi blokeerimist DNA-lt RNA-le teabe edastamisel.

Antibiootikumide klassifitseerimine toimega mikroobile

loading...

Antibiootikumid mõjutavad baktereid erinevalt. Mõned neist peatavad bakterite kasvu (bakteriostaatilised), teised - tapavad (bakteritsiidne toime).

Bakteritsiidse toimega antibiootikumid

Selle rühma narkootikumid tapavad bakteriraku. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliin, selle poolsünteetilised derivaadid, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid, aminoglükosiidid, rifampitsiinid.

Bakteriostaatilise toimega antibiootikumid

Selle grupi ravimid peatavad mikroobide kasvu. Bakterid, mis ei ole teatud suurusega jõudnud, ei suuda paljuneda ja surevad kiiresti, seetõttu on bakteriostaatiline toime tugevus bakteritsiidne. Selle rühma antibiootikumid on tetratsükliinid, makroliidid ja aminoglükosiidid.

Joon. 13. Allergiad võivad areneda nii antibiootikumidele kui ka muudele ravimitele. Foto näitab allergia (nahavormi) erinevaid ilminguid.

Kitsad ja laia spektriga antibiootikumid

loading...

Antibiootikumid jagunevad nende toimega mikroobidele kahte rühma: laia spektriga (enamus antimikroobsetest ainetest) ja kitsad.

Kitsas spektriga antibiootikumid

a) Bensüülpenitsilliinil on toime püogeensetele kookidele, grampositiivsetele bakteritele ja spirohetele.

b) Loodusliku päritolu seenevastased ravimid Nystatin, Levorin ja Amphotericin B. Kasvatavad aktiivsust seente ja algloomade vastu.

Lai antibiootikumid

Lai antibiootikumid on aktiivsed paljude gram-negatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Mõned neist mõjutavad kahjulikult rakusiseseid parasiite - rickettsia, klamüüdia ja mükoplasma. Laiase spektri antibiootikume esindavad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, tetratsükliinid, levomütsetiin, aminoglükosiidid, makroliidid ja rifampitsiin.

Joon. 14. Tablette, suspensioone ja siirupeid kasutatakse laialdaselt lastele. Teismelistele - pillid ja kapslid.

Lai antibiootikumid: lühike kirjeldus

loading...

Penitsilliinid

Loomulikult toodetud penitsilliine peetakse kitsa spektriga antibiootikumi. Bensüülpenitsilliini ja fenoksüpenitsilliini kasutatakse meditsiinipraktikas kõige aktiivsemalt. Need ravimid on aktiivsed grampositiivsete bakterite ja kookide vastu.

Isoksalpenitsilliinid

80-90% Staphylococcus aureus'est (Staphylococcus aureus) tüved on penitsilliinile vastupidavad, sest nad on võimelised tekitama ensüüme (penitsillinaase), mis hävitab ühe penitsilliini molekuli - beeta-laktaamitsükli ühe komponendi. Alates 1957. aastast algas poolsünteetiliste antibakteriaalsete ravimite väljatöötamine. Teadlased on välja töötanud antibiootikumid, mis on ensüümi stafülokokkide (isoksalpenitsilliinid) suhtes resistentsed. Nendest peamistest antistafülokoki ravimitest on oksatsilliin ja naftitsilliin, mida kasutatakse laialdaselt stafülokokkide infektsiooni raviks.

Spetsiifilise aktiivsusega penitsilliinid

Laiendatud spektri penitsilliinide hulka kuuluvad:

  • aminopenitsilliinid (nad ei tapa Pseudomonas suturiidi);
  • karboksüpenitsilliinid (aktiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu),
  • uireidopenitsilliin (aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu).

Aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin)

Selle rühma preparaadid on aktiivsed Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes ja

Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks, ENT arstide praktikas, kuseteede ja neerude haiguste, seedetrakti, sealhulgas Helicobacter pylori põhjustatud maohaavandi ja meningiidi raviks.

Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin, kartsitsilliin)

Nagu aminopenitsilliinid, on selles rühmas kasutatud ravimid tõhusad mitmesuguste infektsioonide korral, kaasa arvatud pusicidaalsilm (Pseudomonas aeruginosa).

Ureidopenitsilliin (piperatsilliin, atslotsilliin, meslotsilliin)

Nagu aminopenitsilliinid, on selle rühma ravimid tõhusad paljude infektsioonide korral, sealhulgas pusicidal bakterid (Pseudomonas aeruginosa) ja Klebsiella (Klebsiella spp.)

Meditsiinipraktikas kasutatakse tänapäeval ainult aslotsiilliini.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside abil stafülokoki ensüümide poolt.

Ensüümide beeta-laktamaasi inhibiitorid (klavulaanhape, sulbaktaam ja tasobaktaam) võivad üle saada stafülokokkide ensüümidest. Penitsilliine, mis on kaitstud stafülokoki ensüümi hävitavast toimest, nimetatakse inhibiitorit kaitsvaks. Neid esindavad amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam, amoksitsilliin / sulbaktaam, piperatsilliin / tazobaktaam, tikartsiliin / klavulanaat. Inhibiitori penitsilliine kasutatakse laialdaselt erinevate lokalisatsiooni infektsioonide raviks, mida kasutatakse kõhuõõneoperatsioonide profülaktikaks.

Tsefalosporiinid

Cefalosporiinid on suurim antibiootikumide rühm. Nad katavad laia antimikroobse spektri, neil on kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja kõrge vastupanu beetalaktamaasi stafülokokkidele. Tsefalosporiinid jagunevad 4 põlvkonda. Tsefalosporiinid 3 ja 4 põlvkondadel on laia toimespektriga antimikroobne toime. Selle jaotuse aluseks on antimikroobse toime spekter ja beetalaktamaasi suhtes resistentsus. Tsefalosporiinid tapavad mikroobset rakku, inhibeerides peptiidoglükaani (mureiini) sünteesi - nende rakumembraanide peamist komponenti.

3. põlvkonna tsefalosporiine esindavad Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone, Ceftibuten jt. 4. põlvkonna tsefalosporiinid on Cefepime ja Cefpirome.

Tsefalosporiinide ja madala toksilisuse mõju kõrge efektiivsus tegi nende antibiootikumide kliinilises kasutuses kõige populaarsemaks kõigi antimikroobsete toimeainete seas.

Tetratsükliinid

Tetratsükliini rühma ravimite kasutamine on tänapäeval piiratud. Selle põhjuseks on nende antibiootikumide kõrvaltoimed ja suure hulga tetratsükliinide suhtes resistentsete mikroorganismide esinemine. Looduslik antibiootikum Tetratsükliin ja poolsünteetiline antibiootikum Doksütsükliini kasutatakse tänapäeval klamüüdia, rikettsioosi, mõnede loomade poolt inimestele (zoonoosid) ja raskete aknehaiguste korral.

Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid põhjustavad mikroobse raku surma, blokeerides 30S ribosoomi subühiku ja häirides geneetiliste koodonite lugemist, mille tulemuseks on soovimatud mikroobide polüpeptiidide moodustumine. Kuna aminoglükosiidid viiakse meditsiinipraktikasse, vabanevad 4 rühma selle grupi antibiootikumid.

  • I põlvkonda esindavad Streptomütsiin, Neomütsiin, Kanamütsiin, Monomitsin.
  • II põlvkond - gentamütsiin.
  • III põlvkond - tobramütsiin, amikatsiin, netilmitsiin, sisomitsiin.
  • IV põlvkond - isepamütsiin.

Aminogdikosiide kasutatakse tõsiste haiguste, nagu katk, tuberkuloos, tularemia jne raviks. Neil on ohtlikud kõrvaltoimed ja seetõttu on nende kasutamine meditsiinipraktikas piiratud (kahjustused neerudele, kuulmis- ja freniinärrid).

Makroliidid

Makroliidid on kõige mittetoksilised antibiootikumid. Neil on kõrge turvalisuse tase ja need on patsientidel hästi talutavad. Selle rühma ettevalmistusi esindavad erütromütsiin, spiramütsiin, jasamütsiin ja midekamütsiin - looduslikud antibiootikumid ja klaritromütsiin, asitromütsiin, midekamütsiinatsetaat ja rositromütsiin - poolsünteetilised lähteained.

Makroliidid on peamiselt ette nähtud infektsioonideks, mida põhjustavad grampositiivsed kookid ja rakusisene parasiidid - mükoplasmad ja klamüüdia, samuti legionella.

Rifampitsiin

Rifampitsiinid on loodusliku antibiootikumi rifamütsiini poolsünteetilised derivaadid, mida toodavad aktinomütsiidid. Antibiootikume kasutatakse laialdaselt tuberkuloosi ja leepra ravis. Rifampitsiin pärsib DNA-st sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mille tulemusena valkude sünteesi blokeeritakse DNA-lt RNA-le teabe edastamisel.

Joon. 15. Fotol, kasutades mikroskoopia difusioonmeetodit antibiootikumide mikroorganismide tundlikkuse määramiseks.

Joon. 16. Joonisel on kujutatud antibiootikumide poolt mikroorganismide kasvu inhibeerimise tsoonid.

Joon. 17. Vasakul oleval pildil on bakteri kolooniad resistentsed antibiootikumide vastu. Paremal pillide ümber ei kasvata, mis tähendab, et bakterid on antibiootikumide suhtes tundlikud.

Joon. 18. Viimase viie aasta jooksul on Vene Föderatsioonist enam kui kahekordistunud antibiootikumide turg. Nagu nad ütlevad, on nõudlus - pakkumine on olemas. Kodukomplektid venelased, kes täidavad antimikroobseid ravimeid. Mikroorganismid näitavad igal aastal suurenevat vastupanu, mille ületamiseks on vaja pikemaid ravikuuri ja uusi antibiootikume.

Laia spektriga antibiootikumid on universaalsed sõdurid võitluses paljude patogeenidega. Antibiootikumide klassifikatsioon on kliinilises praktikas kasutamisel palju muutunud. On palju antibiootikumirühmi. Kuid kõigil neil on mikroorganismidele avalduv selektiivne mõju ja väike toksiline toime makroorganismile.

Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse haiguste raviks, mis on põhjustatud tavaliselt reagentidest, erinevatest patogeenidest.

Antibiootikumid on mitmel põhjusel jagatud paljudeks tüüpideks ja rühmadeks. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab kõige tõhusamalt määrata ravimi iga ravimi ulatust.

Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

1. Sõltuvalt päritolust.

  • Looduslik (looduslik).
  • Poolsünteetiline - tootmise algfaasis saadakse aine looduslikust toorainest ja jätkatakse selle sünteesimist kunstlikult.
  • Sünteetiline.

Rangelt võttes on ainult looduslikest toorainetest saadud ravimid antibiootikumid. Kõiki teisi ravimeid nimetatakse "antibakteriaalseteks ravimiteks". Kaasaegses maailmas tähendab mõiste "antibiootikum" kõiki ravimeid, mis võitlevad elusate patogeenidega.

Mida looduslikud antibiootikumid toodavad?

  • hallitusseenedest;
  • alates aktinomütseedist;
  • bakteritest;
  • taimedest (phytoncides);
  • kalade ja loomade kudedest.

2. Sõltuvalt sellest, milline on mõju.

  • Antibakteriaalne.
  • Antineoplastiline.
  • Seenevastane

3. Erinevate mikroorganismide mõjude vahemikus.

  • Kitsa toimega antibiootikumid.
    Need ravimid on ravi eelistamisel eelistatud, kuna nad on suunatud konkreetsele mikroorganismide tüübile (rühmale) ega suruma alla patsiendi terve mikrofloora.
  • Antibiootikumid, millel on lai valik toimeid.

4. Toime laadi tõttu rakubakteritele.

  • Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeene.
  • Bakteriostaatika - peatab kasvu ja rakkude paljunemise. Seejärel peab keha immuunsüsteem iseseisvalt toime tulema teiste bakteritega.

5. keemilise struktuuri abil.
Nende jaoks, kes antibiootikume uurivad, on määravaks klassifitseerimine keemilise struktuuriga, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

1 Beeta-laktaamravimid

1. Penitsilliin on aine, mida toodavad penitsilliumi liikide hallitusseente kolooniad. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakteriraku seinad, mis põhjustab nende surma.

Patogeensed bakterid kohanduvad ravimitega ja muutuvad neile resistentseks. Uut põlvkonda penitsilliinide täiendab tazobaktaam, sulbaktaam ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimi hävitamist bakterirakkudes.

Kahjuks tunnevad penitsilliinid organismina sageli allergeeni.

Penitsilliini antibiootikumid:

  • Loomulikult esinevad penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillinaasi, ensüümi eest, mis toodab modifitseeritud baktereid ja hävitab antibiootikumi.
  • Semisüntetika - bakteriaalse ensüümi toime suhtes resistentne:
    penitsilliini biosüntees G - bensüülpenitsilliin;
    aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitselliin);
    poolsünteetiline penitsilliin (ravimid metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin).

Kasutatakse penitsilliinide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud haiguste raviks.

Tänapäeval on teada 4 põlvkonda tsefalosporiinidest.

  1. Tsefaleksiin, tsefadroksiil, ahel.
  2. Cefamezin, tsefuroksiim (atsetüül), tsefasoliin, tsefakloor.
  3. Cefotaksim, tseftriaksoon, tseftizadaim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
  4. Cefpüür, tsefepiim.

Tsefalosporiinid põhjustavad ka allergilisi reaktsioone.

Tsefalosporiine kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et ennetada ENT-haiguste, gonorröa ja püelonefriidi tüsistusi.

2 Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime - need takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad otseselt põletiku kohas.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem mürgisteks ja need annavad vähemalt minimaalseid allergilisi reaktsioone.

Makroliidid kogunevad kehas ja neid kasutatakse lühikesteks kursusteks 1-3 päeva. Kasutatakse põletike raviks sise-ENT organites, kopsudes ja bronhides, vaagnaelundite infektsioonid.

Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.

Rühm looduslike ja kunstlike päritoluga ravimite kohta. Omab bakteriostaatilist toimet.

Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide raviks: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteede ja kuseteede häired. Ravimi peamine puudus - bakterid kohanevad sellega väga kiiresti. Tetratsükliin on kõige efektiivsem, kui seda manustatakse paikselt salvi.

  • Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
  • Semisenthite tetratsükliinid: klototetriin, doksütsükliin, metatsükliin.

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed, väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gramnegatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeenseid baktereid isegi nõrgenenud immuunsusega. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta surnud kudedes ja kehvates vereringes (õõnsused, abstsessid).

Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalne neerukahjustus, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.

Aminoglükosiidi preparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.

Bakteriostaatilise bakteriaalsete patogeenide toimemehhanismiga ravim. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.

Klooramfenikooli ravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, mille puhul on rikutud vererakkude tootmisprotsessi.

Preparaadid, millel on lai valik toimeid ja tugev bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis viib nende surma.

Tugeva kõrvaltoime tõttu kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks fluorokinoloone. Narkootikumide mõju liigestele ja luudele on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste ravimisel.

Fluorokinoloone kasutatakse järgmiste patogeenide suhtes: gonokokk, shigella, salmonelloos, koolera, mükoplasma, klamüüdia, sinine pus bacillus, legionella, meningokokk, tuberkuloossed mükobakterid.

Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

Segatud antibiootikumide mõju bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikele liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.

Glükopeptiidide preparaadid: tosikoplaniin (sihtmärgistatud), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).

8 Tuberkuloos. Antibiootikumid
Preparaadid: ftivaziid, metasiid, salusiid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.

9 Seenevastane toimega antibiootikumid
Hävitage seenekraamide membraanstruktuur, põhjustades nende surma.

10 Lipivastased ravimid
Kasutatakse leepra ravis: solusulfoon, diutsifoon, diafenüülsulfoon.

11 Antineoplastilised ravimid - antratsükliin
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklubukitsiin.

12 Linkosamiidid
Nende ravimite omaduste poolest on nad makroliididega väga lähedased, kuigi nende keemiline koostis on täiesti erinev rühm antibiootikume.
Ravim: kaseiin S.

13 Antibiootikumid, mida kasutatakse meditsiinipraktikas, kuid ei kuulu ühtegi tuntud klassifikatsiooni.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

Narkootikumide tabel - antibiootikumid

loading...

Antibiootikumide klassifitseerimine rühmadesse tabelis jaotab teatud liiki antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Antibiootikumide klassifikatsioon rühmade kaupa - loetelu toimemehhanismi, koostise või tekke mehhanismi järgi

loading...

Igal päeval ründab inimkeha mitmed mikroobid, kes püüavad elada ja areneda kehasiseste ressursside arvelt. Immuunsus reeglina nendega toime tulla, kuid mõnikord on mikroorganismide resistentsus kõrge ja peate võtma narkootikume nende vastu võitlemiseks. Erinevad antibiootikumide rühmad, millel on teatud mõju mõjud, kuuluvad erinevatesse põlvkondadesse, kuid selle ravimi kõik tüübid hävitavad tõhusalt patoloogilisi mikroorganisme. Nagu kõik võimsad ravimid, on sellel ravimil ka kõrvaltoimed.

Mis on antibiootikum

loading...

See ravimite rühm, millel on võime blokeerida valkude sünteesi ja seeläbi pärssida elusrakkude paljunemist ja kasvu. Kõiki antibiootikume kasutatakse bakterite erinevate tüvede põhjustatud nakkushaiguste raviks: stafülokokk, streptokokk, meningokokk. Esimest korda arendas ravimit 1942. aastal Alexander Fleming. Mõnede rühmade antibiootikumid on ette nähtud kombineeritud kemoteraapia osana onkoloogilise patoloogia raviks. Tänapäeva terminoloogias nimetatakse seda tüüpi ravimeid sageli antibakteriaalseteks ravimiteks.

Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

Esimesed sellised ravimid olid penitsilliinipõhised ravimid. Antibiootikumide klassifikatsioon rühmade kaupa ja toimemehhanism. Mõnedel ravimitel on kitsas keskendus, teised on laia tegevusvõimalusega. See parameeter määrab, kui palju ravim mõjutab inimeste tervist (nii positiivselt kui ka negatiivselt). Ravimid aitavad selliste tõsiste haiguste suremust toime tulla või vähendada:

Bakteritsiidne

See on antimikroobsete toimeainete klassifikatsiooni üks tüüpiline toime farmakoloogilise toimega. Bakteritsiidsed antibiootikumid on ravim, mis põhjustab mikroorganismide lüüsi, surma. Ravim inhibeerib membraani sünteesi, inhibeerib DNA komponentide tootmist. Need omadused on järgmised antibiootikumid:

  • karbapeneemid;
  • penitsilliinid;
  • fluorokinoloonid;
  • glükopeptiidid;
  • monobaktaam;
  • fosfomütsiin.

Bakteriostaatiline

Selle rühma ravimite toime eesmärk on inhibeerida valkude sünteesi mikroorganismide rakkudega, mis takistab neid veelgi korrutades ja arenema. Ravimi toime tulemus on piirata patoloogilise protsessi edasist arengut. See toime on tüüpiline järgmistele antibiootikumide rühmadele:

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise koostise järgi

Ravimite peamine eraldamine toimub vastavalt keemilisele struktuurile. Igaüks neist põhineb teisel toimeainel. Selline jagunemine aitab eesmärgipäraselt võidelda teatud tüüpi mikroobidega või teha suure hulga liikide jaoks erinevaid tegevusi. Sama ei võimalda bakteritel arendada resistentsust (resistentsust, immuunsust) teatud tüüpi ravimitele. Peamised antibiootikumide tüübid on kirjeldatud allpool.

Penitsilliinid

See on esimene inimene loodud grupp. Penitsilliini rühma antibiootikumid (penitsillium) avaldavad mikroorganismidele palju mõju. Grupi sees on veel jagunemine:

  • looduslik penitsilliin tähendab - seente tootmist normaalsetes tingimustes (fenoksümetüülpenitsilliin, bensüülpenitsilliin);
  • poolsünteetilised penitsilliinid omavad suuremat resistentsust penitsillinaaside suhtes, mis oluliselt suurendab antibiootikumi toimet (metitsilliin, oksatsilliini ravimid);
  • laiendatud toime - ampitsilliin, amoksitsilliin;
  • ravimid, millel on laia tegevusvõimalusega ravim - aslotsiilliin, mezlotsilliin.

Selleks, et vähendada bakterite resistentsust sellist tüüpi antibiootikumide suhtes, lisatakse penitsillinaasi inhibiitoreid: sulbaktaam, tasobaktaam, klavulaanhape. Selliste ravimite toredad näited on: Tazotsiin, Augmentin, Tazrobida. Pange raha järgmiste patoloogiate juurde:

  • hingamisteede infektsioonid: kopsupõletik, sinusiit, bronhiit, larüngiit, farüngiit;
  • urogenitaalne: uretriit, tsüstiit, gonorröa, prostatiit;
  • seedetraktist: düsenteeria, koletsüstiit;
  • süüfilis

Tsefalosporiinid

Selle rühma bakteritsiidne omadus on laia tegevusvõimalusega. Erinevad järgmised tseflafosporiinide põlvkonnad:

  • I, tsefradiini, tsefaleksiini, tsefasoliini preparaadid;
  • II-ndad ained koos tsefakloori, tsefuroksiimi, tsefoksiitiini, tsefotiaamiga;
  • III, tseftasidiim, tsefotaksiin, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tsefodiisim;
  • IV, vahendid tsefpiroomiga, tsefepimega;
  • V-e, fetobiprooli, tsetaroliini, fetolosaani ravimid.

Selle grupi antibakteriaalsetest ravimitest on suur osa ainult süstimisviisides, mistõttu neid kasutatakse sageli kliinikutes. Tsefalosporiinid on stabiilseks raviks kõige populaarsem antibiootikumide tüüp. See antibakteriaalsete ainete klass on ette nähtud:

  • püelonefriit;
  • nakkuse üldistamine;
  • pehmete kudede põletik, luud;
  • meningiit;
  • kopsupõletik;
  • lümfangiit.

Makroliidid

Sellel antibakteriaalsete ravimite rühmal on aluseks makrotsükliline laktooniring. Makroliidantibiootikumil on bakteriostaatiline lõhe grampositiivsete bakterite, membraanide ja rakusiseste parasiitide vastu. Kudedes on palju rohkem makroliide kui patsientide vereplasmas. Seda tüüpi vahendid on madala toksilisusega, vajadusel võib neid anda lapsele, rase tüdrukule. Makroliidid on jagatud järgmistesse kategooriatesse:

  1. Loomulik. Need sünteesiti esmakordselt 20. sajandi 60. aastatel, sealhulgas spiramütsiini, erütromütsiini, midekamütsiini, josamütsiini vahendid.
  2. Eelravimid, aktiivne vorm võetakse pärast ainevahetust, näiteks troleandomütsiin.
  3. Poolsünteetiline. See tähendab klaritromütsiini, telitromütsiini, asitromütsiini, diritromütsiini.

Tetratsükliinid

See liik loodi XX sajandi teisel poolel. Tetratsükliini rühma antibiootikumid mõjutavad mikroobset floora paljusid tüvesid. Suurtes kontsentratsioonides ilmneb bakteritsiidne toime. Tetratsükliinide eripära on hammaste, luukoe eemal akumuleeruv võime. See aitab kroonilise osteomüeliidi ravis, kuid see häirib ka väikelastel esinevat skeleti. Rühm on keelatud rasedatele, alla 12-aastastele lastele. Need antibakteriaalsed ravimid on esindatud järgmiste ravimitega:

  • Oksütetratsükliin;
  • Tigetsükliin;
  • Doksütsükliin;
  • Minotsükliin

Vastunäidustused hõlmavad ülitundlikkust komponentide, kroonilise maksahaiguse, porfüüria suhtes. Kasutamise näited on järgmised patoloogiad:

  • Lyme'i tõbi;
  • soolepatoloogia;
  • leptospiroos;
  • brutselloos;
  • gonokokkide infektsioonid;
  • rikettsioos;
  • trahhoma;
  • aktinomükoos;
  • tularemia.

Aminoglükosiidid

Selle ravimi seeria aktiivne kasutamine toimub gramnegatiivse floora tekitanud infektsioonide ravis. Antibiootikumidel on bakteritsiidne toime. Need ravimid näitavad kõrge efektiivsusega, mis ei ole seotud patsiendi immuun-aktiivsuse näitajaga, muudab need ravimid selle nõrgenemise ja neutropeenia jaoks hädavajalikuks. Nende antibakteriaalsete ainete põlvkond on olemas:

  1. Kanamütsiini, neomütsiini, klooramfenikooli, streptomütsiini preparaadid kuuluvad esimese põlvkonna hulka.
  2. Teine sisaldab gentamütsiini, tobramütsiini.
  3. Kolmas sisaldab narkootikume amikatsiini.
  4. Neljandat põlvkonda esindab isepamütsiin.

Järgmised patoloogiad muutuvad näpunäited selle ravimi rühma kasutamiseks:

  • sepsis;
  • hingamisteede infektsioonid;
  • tsüstiit;
  • peritoniit;
  • endokardiit;
  • meningiit;
  • osteomüeliit.

Fluorokinoloonid

Üks suurimaid antibakteriaalsete ainete rühmi omab patogeensete mikroorganismide suhtes laialdast bakteritsiidset toimet. Kõik ravimid on nalidiksiinhape. Seitsmendal aastal hakati aktiivselt kasutama fluorokinoloone, seda liigitatakse põlvkondade kaupa:

  • oksoliini, nalidiksiinhappe ravimid;
  • tsiprofloksatsiini, ofloksatsiini, pefloksatsiini, norfloksatsiini toimeained;
  • levofloksatsiini preparaadid;
  • moksifloksatsiini, gatifloksatsiini, hemifloksatsiini ravimid.

Viimati nimetatud tüüpi nimetatakse "hingamisteedeks", mis on seotud mikrofloora vastu suunatud tegevusega, mis teenib reumatoidartriidi põhjust. Selles rühmas kasutatakse ravimeid:

  • bronhiit;
  • sinusiit;
  • gonorröa;
  • sooleinfektsioonid;
  • tuberkuloos;
  • sepsis;
  • meningiit;
  • prostatiit.

Video

Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua enesehooldust. Ainult kvalifitseeritud arst võib diagnoosida ja nõustada ravi, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Veel Artikleid Umbes Nohu