Penitsilliini antibiootikumide ülevaade ja loend

Seened on elusorganismide valdkond. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie dieeti, mõned põhjustavad nahahaigusi, mõned on nii mürgised, et nad võivad viia surma. Kuid perekonna Penicillium seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite poolt.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

loading...

Viimase sajandi 30ndatel viis Aleksander Fleming eksperimente stafülokokkidega. Ta õppis bakteriaalseid infektsioone. Olles üles kasvanud nende patogeenide rühma toitainekeskkonnas, märkis teadlane, et tassis on piirkonnad, kus ei ole elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nende lehtede jaoks on süüdi tavaline roheline hall, mis meeldib jääma leiba. Hallitus sai nimeks Penicillium ja selle tulemusena saadi aine, mis tapab stafülokoki.

Fleming uuris seda küsimust põhjalikumalt ja varsti tuvastas puhast penitsilliini, mis sai maailma esimeseks antibiootikumiks. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakteri rakk jagub, siis taastab iga pool oma rakuseina spetsiifilise keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakteriaalne rakk lihtsalt "lahutab" keskkonda.

Aga varsti tekkisid raskused. Bakterirakud õppinud seista ravimid - nad hakkasid toota ensüümi "beetalaktamaasi", mis hävitab beetalaktaamidele (penitsilliin alusel).

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

loading...

Mis tahes kujul kasutatav ravim levib kiiresti kogu kehas, läbib peaaegu kõiki selle osi. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärmevähk ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Kui põletik võib tõusta kuni 5%.

Antibiootikumid ei puuduta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptiidoglükaani.

Antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

Kõik ravimid on jagatud looduslikeks (lühike ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (antistafülokokid, laia toimespektriga ravimid, antiseksaginaalsed).

Loomulik

Need valmistised saadakse otse hallitusest. Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on neile immuunsed. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bitsilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja kookide vastu, mõned anaeroobsed ja spiroheedid. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihasesse, sest mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Naatrium- ja kaaliumisooladena sisalduv bensüülpenitsilliin kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime lõpeb 3-4 tunni pärast, nii et peate korduvalt süstima.

Selle ebasoodsa olukorra kõrvaldamiseks on apteekrid loonud pika toimega looduslikud antibiootikumid: bitsilliin ja bensüülpenitsilliin, novokaiin sool. Neid ravimeid nimetatakse "depot-vormidena", sest pärast süstimist lihasesse moodustavad nad "depot", millest ravim imendub kehasse aeglaselt.

Penitsilliini rühmas poolsünteetilised antibiootikumid

Mõni aastakümne pärast penitsilliini kättesaamist suutsid farmatseudid oma peamist toimeainet isoleerida ja algas muutmisprotsess. Pärast paranemist hakkas enamik ravimeid omandama resistentsuse mao happelises keskkonnas ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tablette tootma.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ja selle rühma preparaadid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest, mida peate maksma - sellised ravimid imenduvad keha kehas kehvemaks ning nende toime on võrreldes looduslike penitsilliinidega väiksem. Narkootikumide näited: oksatsilliin, naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Lahutage bensüülpenitsilliini tugevuses võitluses grampositiivsete bakteritega, kuid võtavad vastu hulgaliselt nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega, jäävad nad kehas pikemaks ajaks ja tungivad paremini läbi teatud keha piirangute. Uimastite näited: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli saate ampioksi - ampitsilliini + oksatsilliini.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, sest nakkused muutuvad kiiresti nende suhtes resistentseks. Mõnikord saate neid tervikliku ravi osana kohtuda.

Penitsilliini antibiootikumid: klassifikatsioon

loading...

Antibiootikumid võlgnevad Šoti teadlane Aleksander Fleming. Täpsemalt, tema hooletus. 1928. aasta septembris pöördus ta pikka reisiga oma laborisse. Selles unustatud Petri tassis on lauale sel ajal kasvanud vormitud ala ja selle ümber moodustunud surnud mikroobide rõngas. See oli see nähtus, mida märkas mikrobioloog ja mida hakkas uurima.

Proovikeks mõeldud vorm sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Siiski oli juba 13 aastat enne seda, kui penitsilliin saadi puhtal kujul ja selle mõju katsetati esimest korda inimesel. Uute ravimite massiline tootmine algas 1943. aastal tehases, kus nad kasutasid viski valmistamist.

Tänapäeval on umbes tuhandeid looduslikke ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Siiski on penitsilliinipreparaate endiselt kõige populaarsem.

Toimemehhanism

loading...

Iga patogeen, mis siseneb verd või koesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimetel häirida bakteriraku seina moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiifilisi ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptiidoglükaani kihi sünteesi eest bakteri kestas. Tänu sellele kihile on nad jätkuvalt tundlikud agressiivsetele keskkonnamõjudele.

Kokkukäigu sünteesi tulemus on membraani suutmatus seista vastu raku enda välisrõhu ja rõhu vahele, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt puruneb.

Penitsilliinid on antibiootikumid, millel on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on uute rakumembraanide lahutamisel ja moodustamisel.

Klassifikatsioon

loading...

Penitsilliini antibiootikumide keemiline klassifikatsioon on β-laktaamantibiootikumid. Nende struktuuris sisaldavad nad erilist beeta-laktaamitsüklit, mis määrab nende peamise tegevuse. Praeguseks on selliste ravimite loetelu üsna suur.

Esimene, looduslik penitsilliin, hoolimata selle tõhususest, oli üks peamine puudus. Tal polnud ensüümi penitsillinaasi suhtes vastupidavust, mis tekitas peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid. Praegu sisaldavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Looduslikud penitsilliinid

Nagu paljude aastate eest, saadakse neid hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle grupi peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliinnaatriumi või kaaliumisool, samuti nende analoogid bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole resistentsed mao agressiivse keskkonna suhtes ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstimise vormis.

Bensüülpenitsilliinid on iseloomulikud terapeutilise toime kiirele tekkimisele, mis tekib 10-15 minutiga. Kuid selle kestus on üsna väike, ainult 4 tundi. Bicilliin võib uhkeldada suurema stabiilsusega, kuna see kombinatsioonis on uusakaiin, toime kestab 8 tundi.

Selle rühma loendis on veel üks esindaja - fenoksümetüülpenitsilliin on happelises keskkonnas vastupidav, seetõttu on see saadaval lastele mõeldud tablettide ja suspensioonide jaoks. Kuid see ei mõjuta ka toime kestust ja seda saab manustada 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse täna väga harva, kuna enamik patoloogilisi mikroorganisme on nende suhtes vastupidav.

Poolsünteetiline

See antibiootikumide penitsilliinrühm saadi mitmesuguste keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Kergelt muudetud keemiline struktuur andis need ained uutele omadustele, nagu resistentsus penitsillinaasile ja ulatuslikum toime spekter.

Poolasünteetilised penitsilliinid on:

  • Kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata antistafülokoki, nagu näiteks 1957. aastal saadud oksatsilliini ja kloksatsilliini, flukloksatsilliini ja dikloksatsilliini.
  • Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks loodud antipsoriaas, spetsiaalne penitsilliinide rühm. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse täna neid antibiootikume väga harva ning nende mikroorganismide resistentsuse tõttu ei lisata uudseid ravimeid nimekirja.
  • Penitsilliini lai antibiootikumide spektrit. See rühm tegutseb mitmesuguste mikroorganismide puhul ja on samal ajal vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab seda, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustes, vaid ka lastele mõeldud tablettidena ja suspensioonides. Nende hulka kuuluvad aminopenitsilliinid, mida kasutatakse kõige sagedamini, nagu ampitsilliin, ampioks ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline toime ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu semisünteetiliste uimastite rühmast on tegemist kõige populaarsemate penitsilliin-laia toimespektriga antibiootikumidega, mida kasutatakse nii statsionaarsetel kui ka ambulatoorsel ravimisel.

Inhibiitor on kaitstud

Üks kord penitsilliini süstidega saab ravida vere mürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivne isegi lihtsate nakkustega. Selle põhjuseks on resistentsus, st vastupidavus ravimitele, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanismidest on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasiga.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beeta-laktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetatakse kaitstud ja täna on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks asjaolule, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliine beetalaktamaasi kahjustavate mõjude eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumigrupist kasutatakse kõige sagedamini amoksitsaali, amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsiooni ning ampitsioone, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsiooni. Arstide ja nende analoogide ettekirjutused - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka esimesed ravimid raseduse ajal infektsioonide raviks.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume on edukalt kasutatud isegi enamike teiste ravimite suhtes resistentsete raskete infektsioonide raviks.

Rakenduse funktsioonid

loading...

Statistika väidab, et antibiootikumide levimus on pärast valuvaigistite teket. Analüütiline firma DSM Group sõnul müüs ainult 2016 aasta teises kvartalis 55,46 miljonit pakki. Täna müüvad apteekid ligikaudu 370 erinevat kaubamärki, mida toodavad 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliin, viitab ranget puhkust sisaldavatele ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti ettekirjutust.

Näidustused

loading...

Penitsilliinide kasutamise näide võib olla mis tahes nakkushaigus, mis on neile tundlik. Arstid määravad tavaliselt penitsilliini antibiootikumid:

  1. Gnoreaktuuride tekkega kaasnevate grampositiivsete bakterite, näiteks meningokokkide poolt põhjustatud haiguste korral, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokke.
  2. Patoloogilistel põhjustel, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemise ja alumiste hingamisteede infektsioonide põhjused, kuseteede ja paljud teised.
  3. Actinomütsiidide ja spirohetite põhjustatud infektsioonide korral.

Madal mürgisus, mida penitsilliini rühm võrreldes teiste antibiootikumidega muudab, on enim näidustatud ravimid valusate kurkade, kopsupõletiku, naha ja luukoe erinevate infektsioonide, silma ja ülemiste hingamisteede haiguste raviks.

Vastunäidustused

loading...

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamise eelised ületavad riski, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui mitte-penitsilliini antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Rakenda neid laktatsiooni perioodil. Kuid arstid soovitavad samaaegselt rinnaga toitmise lõpetamist antibiootikumide võtmise ajal, sest nad suudavad piima sisse tungida ja võivad lapsele põhjustada allergiat.

Ainuke absoluutne vastunäidustus penitsilliinravimite kasutamisele on nii põhiaine kui ka abiainete individuaalne talumatus. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiini sool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.

Kõrvaltoimed

loading...

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Isegi hoolimata asjaolust, et need ei mõjuta inimkeha rakke, võib nende kasutamine olla ebameeldiv.

  1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt pruritus, punetus ja lööve. Vähem sagedamini võib tekkida turse, temperatuur tõuseb. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
  2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu häired, mis põhjustab häireid, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
  3. Negatiivne toime närvisüsteemile, mille sümptomid on ärrituvus, ärrituvus, krambid võivad esineda harva.

Ravi reeglid

loading...

Praeguseks on kõigi avatud antibiootikumide valik vaid 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse tekkimine, mis sageli esineb ravimite sobimatu kasutamise tõttu. Immuunsus antibiootikumide vastu juba praegu igal aastal 700 tuhat inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult efektiivne ja mitte põhjustada resistentsuse arengut tulevikus, peab ta olema purjus arsti poolt ettenähtud annusest ja alati kogu kursusel!

Kui arst määrab teile penitsilliinide või muude antibiootikumide, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

  • Rangelt jälgige ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige samaaegselt juua ravimit, nii et te tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
  • Kui penitsilliini annus on väike ja vajate seda ravimit kolm korda päevas, tähendab see, et annuste vaheline aeg peaks olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud kasutamiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
  • Ravimirada võib varieeruda 5-14 päeva jooksul ja see määratakse teie diagnoosiga. Jooge alati kogu arsti ette nähtud kursus, isegi kui haiguse sümptomid ei häiri teid.
  • Kui te ei tunne mingit paranemist 72 tunni jooksul, teavitage sellest kindlasti oma arsti. Võimalik, et tema valitud ravim ei olnud piisavalt efektiivne.
  • Ärge asenda üht antibiootikumit ennast teisega. Ärge muutke annust ega annustamisvormi. Kui arst määrab süste, siis teie tabletid ei ole piisavalt tõhusad.
  • Järgige juhiseid vastuvõtmiseks kindlasti. Seal on antibiootikume, mida peate jooma söögi ajal, on neid, kes juua kohe pärast seda. Pese ravimit ainult tavalise, gaseerimata veega.
  • Antibiootikumidega ravi ajal loobuge alkoholi, rasvade, suitsutatud ja praetud toidudest. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksas, mistõttu ei tohiks seda perioodi enam koormata.

Kui penitsilliini antibiootikumid on ette nähtud lapsele, siis peaksite olema eriti tähelepanelik nende vastuvõtmisele. Laste keha on tunduvalt tundlik nende ravimite suhtes kui täiskasvanu, seega võivad imikute lapsed esineda sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliine toodetakse tavaliselt spetsiaalses doseerimisvormis suspensioonidena, nii et te ei tohiks lastele anda pillid. Drink antibiootikumid õigesti ja ainult siis, kui arst määrab, kui see on tõesti vajalik.

Penitsilliini rühma antibiootikumid: peamised omadused

loading...

Penitsilliini rühma antibiootikumide pioneeriks on Briti bakterioloog A. Fleming. See ajalooliselt oluline sündmus, mis tegi tõelise revolutsiooni farmakoloogia valdkonnas, toimus 20. sajandi kahekümnendatel ja nagu sageli juhtub ka teaduslikus maailmas, avastus tehti õnnetusjuhtumina. A. Flemingi tööd jätkati E. Chein ja G. Florey. Pürimidiini seeria uute antibiootikumide uurimine ja loomine jätkub tänapäevani.

Mis antibiootikumid kuuluvad looduslike penitsilliinide rühma

loading...

Naturaalse penitsilliini rühma antibiootikumid hõlmavad bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool.

Farmakoloogilise toime on bakteritsiidne toime bakterite kasvufaasis ravim toimib stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, difteeria, gonococci, meningokokk, spirochetes, väheefektiivsed riketsiad, Mycobacterium tuberculosis, seente, viiruste, algloomad; madal aktiivsus soole bakterite, Pseudomonas aeruginosa vastu.

Näidustused: krupoosne ja lobulaarne kopsupõletik, haava ja mädaste infektsioonide, pehmete kudede infektsioonid, peritoniit, tsüstiit, ENT tõbi, angiin, difteeria, gonorröa, süüfilis, antraksi, äge ja krooniline osteomüeliit, pyo-põletikuliste haiguste sünnitusabis ja günekoloogias. Samuti on see ravim penitsilliini rühma antibiootikumide loendist ette nähtud ka muude nakkushaiguste korral.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid, reflektoorse imendumise suurenemine, krambid, turse.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düsbakterioos.

Kasutusmeetod: süstimine mõõdukate infektsioonide korral - 250 000-500 0000 U, 4 korda päevas; raskete infektsioonidega - 10-20 miljonit ühikut päevas, jagatud 4 manustamiseni. Lapsed kuni aastani 50 000-100 000 U / kg kehamassi kohta, lapsed 1 aasta pärast - 50 000 U / kg kehamassi kohta (vajadusel kuni 300 000 U / kg) päevas jagatuna 4-6 süstiga. Ravi kestus on 7-10 päeva kuni 2 kuud vastavalt näidustustele.

Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisu 1-3 ml süsteveet, 0,9% naatriumkloriidi lahust või novatsaiini 0,5% vesilahust. Ravimit tuleb kasutada kohe, segamata teiste ravimitega.

Vormi vabanemine: 50... 000 ja 1 000 000 RÜ intramuskulaarse või intravenoosse manustamise lahus.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Bensüülpenitsilliin Novokaini sool.

Selle penitsilliinirühma antibiootikumi peamised omadused on sarnased bensüülpenitsilliini naatriumsoola omadustega, kuid sellel ravimil on pikemaajaline toime ja see süstitakse ainult intramuskulaarselt.

Vormi vabanemine: pulber süstelahuste valmistamiseks 300 000, 600 000 ja 1 200 000 ED.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Farmakoloogiline toime: happekindel antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, erinevalt bensüülpenitsilliinist, loob ravimi pikema kontsentratsiooni veres.

Näidustused: mõõduka raskusega infektsioonid, skarlite palaviku puhangute ennetamine, difteeria vedaja pärast mandlite eemaldamist.

Vastunäidustused: ravimi individuaalne talumatus.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid.

Kasutusmeetod: täiskasvanud sees 0,5-1 tundi enne sööki - 0,25 g 4-6 korda päevas. Alla 1-aastased lapsed - 25-30 mg / kg kehamassi kohta päevas, lapsed vanuses 1 aasta kuni 6 aastat - 15-30 mg kehakaalu kg kohta, lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 10-20 mg kehakaalu kg kohta, lapsed alates 12-aastasest - 0,5-1 g päevas. Selle antibiootikumi päevane annus paljudele penitsilliinidele lastele jaguneb 4-6 vastuvõttu. Soovitav on anda neile fenoksümetüülpenitsilliini suspensioon.

Vormi vabanemine: tabletid 0,1 ja 0,25 g, suspensioonipulber, mis sisaldab 0,3; 0,6 või 1,2 g fenoksümetüülpenitsilliini.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Penitsilliiniga seonduvad poolsünteetilised antibiootikumid

loading...

Penitsilliinide seeriasse kuuluvad poolsünteetilised antibiootikumid on oksatsilliin ja metitsilliin.

Oksatsilliin

Farmakoloogiline toime: toime spekter on sarnane penitsilliiniga, kuid oksatsilliin on penitsilliinresistentsete bakterite vastu tõhusam, see on happekindel.

Näidustused: stafülokokid ja segainfektsioonid, süüfilis.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid.

Kasutusmeetod: 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele - 0,25-0,5 g ühe vastuvõtu kohta. Päevane annus on 3 g. Raskete infektsioonide korral võib päevase annuse suurendada 6-8 g-ni. Lapsed kuni 3 kuud peaksid olema määranud 200 mg / kg kehamassi kohta päevas, 3 kuu kuni 2 aasta jooksul - 1 g päevas, 2 kuni 6 aastat - 2 g päevas, jagades päevase annuse 4-6 annust.

Manustamissüste puhul on täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele ööpäevane annus 2-4 g vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele - 20-40 mg / kg kehakaalu kohta; kuni 3 kuu vanused lapsed - 60-80 mg kehakaalu kg kohta, lapsed vanuses 3 kuud kuni 2 aastat - 1 g, lapsed vanuses 2 kuni 6 aastat - 2 g. Päevane annus jaguneb 4 manustamiskorraks. Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist: 1,5 ml oksatsilliini vajab 1,5 ml süstevett ja 0,5 g ravimit - 3 ml.

Selle ravimi ravikuur penitsilliini antibiootikumide loetelust on 7-10 päeva, raskete infektsioonidega - kuni 2-3 nädalat või rohkem.

Toote vorm: tabletid 0,25 ja 0,5 g; süstesuspensioon 0,25 ja 0,5 g toimeainet.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Metitsilliin.

Farmakoloogiline toime: sarnane penitsilliini toimele, kuid metitsilliin on vähem aktiivne, seetõttu on vaja suuremaid annuseid; Ravim on efektiivne penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes resistentsete stafülokokkide vastu.

Näidustused: stafülokokkide infektsioonid.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide ja metitsilliini suhtes.

Kõrvaltoimed: valu süstekohas, allergilised reaktsioonid.

Kasutusmeetod: penitsilliini seeriast nimetatakse metitsilliini intramuskulaarselt, täiskasvanutele 4-6 korda päevas raskete infektsioonide korral võib päevaseid annuseid suurendada 10-12 g-le. Lapsed kuni 3 kuud on ette nähtud 100-200 mg / kg kehamassi kohta. päev, 3 kuud kuni 12 aastat, 150 mg / kg kehakaalu kohta päevas, alates 12-aastasest - täiskasvanutena. Päevane annus jagatakse 4-6 süstimiseks. Ravi käigus määratakse haigus.

Ravimit lahjendatakse vahetult enne manustamist, lisades viaali sisu 2 ml vett 0,9% naatriumkloriidi lahuse, 0,5% uudsuse ulahust.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Toimemehhanismi järgi eristatakse bakteritsiidseid ja bakteriostaatilisi antibiootikume. Bakteritsiidsed ravimid mõjutavad patogeene kahjulikult ja bakteriostaatilised ravimid takistavad nende paljunemist.

Parimad penitsilliini rühma spektri parimad antibiootikumid

loading...

Ampitsilliini ja amoksitsilliini tuleks eristada laia spektrilise penitsilliini rühma parimate antibiootikumide hulgast.

Ampitsilliin.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, mis on efektiivne penitsilliini poolt mõjutatavate mikroorganismide suhtes, lisaks mõjutab seda salmonelloosi, Shigella, E. coli, Proteus, ei mõjuta penitsilliini moodustavaid stafülokokke.

Näidustused: segatüüpi infektsioonid, kopsupõletik, kopsuvähk, tonsilliit, peritoniit, koletsüstiit, sooleinfektsioonid, pehmete kudede infektsioonid, kuseteede haigused, gonorröa.

Vastunäidustused: ravimi individuaalne talumatus, maksatalitluse häired.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid, düsbakterioos.

Kasutusmeetod: sees täiskasvanutel - 0,5 g 4-6 korda 8 päeva. Lapsed päevases annuses 100 mg / kg kehamassi kohta, jagatuna 4-6 annust.

Intramuskulaarse manustamise korral manustatakse täiskasvanutele 250-500 mg 4-6 korda päevas, rasketes juhtudel võib ööpäevast annust suurendada kuni 10 g. Täiskasvanutele manustatakse 100 mg / kg kehakaalu kohta. lapsed vanuses 1 aasta kuni 4 aastat - 50-75 mg kehakaalu kg kohta, üle 4-aastased lapsed - 50 mg / kg kehamassi kohta päevas, raskete infektsioonide korral päevane annus kahekordistub.

Enne manustamist lahustatakse seda laia spektriga penitsilliinide rühma kuuluvat antibiootikumi, lisades viaali sisu 1,5-2 ml süsteveet või 0,9% naatriumkloriidi lahust.

Toode: tabletid 0,25 g, suspensioonipulber, mis sisaldab 5 g toimeainet, pulber süstimise valmistamiseks 0,25 ja 0,5 g.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Amoksitsilliin.

Farmakoloogiline toime: tal on bakteritsiidne toime, happekindel, väga tõhus toime, see on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Proteus, mõnede Shigella, Salmonella tüvede vastu, koguneb hästi paljudes elundites ja kudedes, tekitades neile terapeutilise kontsentratsiooni.

Näidustused: hingamisteede ja ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, seedetraktist, gastriidi ja maohaavandi ja kaksteistsõrmikuhaavandi kombineeritud ravi.

Vastunäidustused: individuaalne talupidamatus β-laktaamantibiootikumide, bronhiaalastma, nakkusliku mononukleoosi, allergiliste haiguste, koliidiga, mis on seotud antibiootikumide võtmisega.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, unetus, peapööritus, liigesevalu, kandidoos, allergilised reaktsioonid. Ka see penitsilliini antibiootikum võib põhjustada düsbakterioosi.

Kasutusmeetod: täiskasvanute ja üle 10-aastaste laste sees - 500-750 mg kaks korda päevas või 375-500 mg kolm korda päevas. Suurim üksikannus - 1 g, suurim päevane annus - 6 g. Alla 1-aastased lapsed - 125 mg kaks korda päevas või 100 mg 3 korda päevas, lapsed vanuses 1 aasta kuni 3 aastat - 250 mg kaks korda päevas või 125 mg 3 korda päevas. 3 kuni 10-aastased lapsed - 375 mg kaks korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Ravi kestus on vähemalt 5-7 päeva, streptokokkide infektsioonide puhul vähemalt 10 päeva.

Toode: tabletid 125, 250 ja 500 mg, pulber suspensiooni valmistamiseks toimeaine sisaldusega 250 mg 5 ml.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Penitsilliini rühma antibiootikumide antibiootikumid ja nende kasutamine

loading...

Sellised ravimid, nagu karbenitsilliin ja piperatsilliin, kuuluvad penitsilliini antibiootikumide antibiootikumide hulka.

Karbenitsilliin.

Farmakoloogiline toime: lai antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, ei mõjuta penitsilliini moodustavaid stafülokokke.

Näidustused: kuseteede infektsioonid, osteomüeliit, peritoniit, haavne otiit, haavakinnitus. Selle antibiootikumi kasutamine penitsilliinide rühmadest on näidustatud ka septitseemia ja osteomüeliidi korral.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus penitsilliini antibiootikumide suhtes.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, valulikkus ja infiltraadid intramuskulaarsel süstimisel intravenoossel manustamisel on võimalik flebiit.

Kasutusmeetod: intramuskulaarselt täiskasvanud - 4-8 g päevas, lapsed - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Päevane annus jagatakse 4-6 süstimiseks. Preparaat lahustatakse enne süstimist süstevees - 2 ml 1 g preparaadi kohta.

Intravenoosselt annustatakse täiskasvanutele 20-30 g päevas, lapsed kaaluvad 250-400 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Süstimise kiirus (juga või tilguti) - 50-100 tilka minutis. Päevane annus jagatakse 6 süstimiseks. 1 g ravimit lahjendatakse 20 ml 5% glükoosilahusega või 0,9% naatriumkloriidi lahusega.

Vormi vabanemine: pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g kohta.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Piperatsilliin.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, on aktiivne Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (välja arvatud penitsilliini moodustumine), Gonococcus.

Näidustused: kuseteede, kõhuõõne, alumiste hingamisteede, ENT-organsside, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste raskeid nakkushaigusi, samuti pärast operatsioonijärgseid tüsistusi.

Vastunäidustused: individuaalne talupidamatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus. Alla 12-aastastele lastele ei ole näidustatud antibiootikumide penitsilliini rühma nimega piperatsilliin.

Kõrvaltoimed: kõhulahtisus, oksendamine, peavalu, kolestaatiline hepatiit, düsbioos, kandidoos, superinfektsioon, allergilised reaktsioonid.

Kasutusmeetod: intravenoosselt või lihasesisestes annustes 1-2 g koos intervalliga 6-8 tundi või 4 g iga 12 tunni järel. Suurim ööpäevane annus on 24 g. Ravi kulg on keskmiselt 7-10 päeva.

Intravenoossel manustamisel süstitakse aeglaselt 20-30 minutit.

Vormi vabanemine: pulber süstelahuse valmistamiseks 2 ja 4 g jaoks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Penitsilliini kombineeritud antibiootikumid

loading...

Kombineeritud penitsilliini antibiootikumide nimekiri sisaldab amoksitsilliini + klavulaanhapet ja ampitsilliini + oksatsilliini.

Amoksitsilliin + klavulaanhape.

Farmakoloogiline toime: bakteritsiidsete omadustega laia toimespektriga antibiootikum, streptokokkide, stafülokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio choleraemia, Clostridium, Gardnerella veenide toime.

Näidustused: hingamisteede ja ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste, sapiteede, günekoloogiliste infektsioonide, gonorröa infektsioonid.

Vastunäidustused: β-laktaamantibiootikumide individuaalne talumatus, nakkuslik mononukleoos, fenüülketonuuria, ettevaatlik raseduse, laktatsiooni ja raske neerupuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, kandidoos, superinfektsioon.

Kasutusmeetod: raskete infektsioonide korral täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1 tabletti (250 mg / 125 mg) 3 korda päevas kergete ja mõõdukate infektsioonide korral või 1 tabletti (500 mg / 125 mg) 3 korda päevas. Suspensioon on ette nähtud alla 12-aastastele lastele: lapsed vanuses 3 kuud kuni 2 aastat - 1 annus (125 g amoksitsilliini ja 31,5 g klavulaanhapet) kaks korda päevas, 2 kuni 7 aastat - üks annus (125 g amoksitsilliini ja 31, 5 g klavulaanhapet) 3 korda päevas 7-12-aastastele lastele - 1 annus (250 g amoksüsiliini ja 62,5 g klavulaanhapet) 3 korda päevas.

Toode: tabletid, mis sisaldavad 250 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulaanhapet, 500 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulaanhapet; mis sisaldab 125 mg amoksitsilliini ja 31,5 mg klavulaanhapet, 250 mg amoksitsilliini ja 62,5 klavulaanhapet.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Ampitsilliin + oksatsilliin.

Farmakoloogiline toime: bakteritsiidsete omadustega laia toimespektriga antibiootikum on tõhus stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, E. coli, meningokokkide, shigella, salmonelloosi ja penitsilliini moodustavate stafülokokkide vastu.

Näidustused: hingamisteede ja kopsude infektsioonid, tonsilliit, koletsüstiit, kolangiit, kuseteede infektsioonid, naha- ja pehmete kudede infektsioonid, haavainfektsioonid, samuti postoperatiivsete komplikatsioonide ennetamine.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus penitsilliinide suhtes.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), valu süstekohas.

Kasutusmeetod: täiskasvanute ja üle 12-aastaste laste sees - 2-4 g päevas alla 12-aastastele lastele - 100 mg / kg kehamassi kohta päevas. Laste päevane annus jaguneb 4-6 vastuvõttu.

Intramuskulaarselt täiskasvanutele - 2-4 g päevas, alla 1 aasta vanused lapsed - 100-200 mg / kg kehakaalu kohta päevas, lapsed vanuses 1 kuni 6 aastat - 100 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas, lapsed vanuses 7-14 aastat - 50. mg / kg kehamassi kohta päevas. Päevane annus manustatakse 3-4 annustena.

Ravim lahjendatakse vahetult enne manustamist, lisades viaalidesse vastavalt 100, 200 või 500 mg, 1, 2 või 5 ml süsteveet. Ravi kestus on 5-7 päeva kuni 2 nädalat või rohkem.

Tootevorm: 0,25 g kapslit, 100, 200 või 500 mg süstelahuse valmistamise pulber.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Kombineeritud antibakteriaalsed ravimid koosnevad mitmest antibiootikumist. Kahe aine kasutamine samaaegselt antibakteriaalsete omadustega võimaldab teil laiendada ravitoime ulatust - seega mõjutab tööriist rohkem mikroorganisme.

Penitsilliini preparaatidega seotud antibiootikumide loetelu ja lühikirjeldus

loading...

Antibiootikumid on ained, mida toodetakse mikroorganismide abil või sünteesitakse looduslikest toorainetest saadud meditsiinitehnoloogiat kasutades. Neid ravimeid kasutatakse inimkeha sisenenud patogeensete ainete kolooniate kasvu ja arengut pärssivaks.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on kliinilises praktikas kasutatavad esimesed märgitud väljad. Ja hoolimata asjaolust, et nende avastamisest möödunud ligi 100 aastat ja antimikroobsete toimeainete loendit on täiendatud tsefalosporiiniga, fluorokinooliga ja muude ravimitega, on peamised antibakteriaalsed ravimid endiselt peamised antibakteriaalsed ravimid, et peatada suur nakkushaiguste nimekiri.

Natuke ajalugu

loading...

Penitsilliini avastamine toimus üsna juhuslikult: 1928. aastal töötas London Londoni haiglates töötav teadlane Aleksander Fleming, kes kasvas toidulisanditel, mis suutis hävitada stafülokokkide kolooniad.

Mikroskoopilise valuvormi filamentaalse seente Penicillium notatum uurija profiil nimetas penitsilliini. 12 aasta pärast eraldati esimene puhast kujul antibiootikum ja 1942. aastal sai Nõukogude mikrobioloog Zinaida Yermoljeva ravimi teist tüüpi seeni Penicillium crustosum.

20. sajandi teisest poolest sai mitmete haiguste vastu võitlemiseks piiramatu kogus penitsilliini G (või bensüülpenitsilliini).

Toimimise põhimõte

loading...

Kirjeldatud toimeaine mõjutab bakteritsiidseid ja bakteriostaatilisi patogeene. Penitsilliini tüüpi (rida) sisalduvate ravimite bakteritsiidse skeemi mehhanism on seotud nakkusohtlike ainete kahjustusega rakuseintele (struktuuri terviklikkuse rikkumine), mis põhjustab mikroorganismide surma.

Bakteriostaatiline toimepõhimõte haigustekitajale on haigustekitajate paljunemise võime ajutine supressioon.

Ravipreparaadi tüüp valitakse haiguse tõsiduse põhjal.

Enamik penitsilliine väikestes annustes mõjutab mikroobide bakteriostaatilisi omadusi. Ravimite arvu suurenemisega muutub see toime bakteritsiidseks. Penitsilliini rühma ravimi spetsiifilist doosi saab valida ainult arst, antibiootikume ei tohi ravi üksi kasutada.

Uimastite süstematiseerimine

Lisaks bensüülpenitsilliinile (ja selle erinevatele sooladele, naatriumile, kaaliumile) kuuluvad looduslikud penitsilliinid ka:

  • Bensüülpenitsilliinprokaiin;
  • Fenoksümetüülpenitsilliin;
  • Benzatseen bensüülpenitsilliin.

Allpool on loetletud poolsünteetiliste penitsilliiniliikide klassifitseerimise põhiprintsiibid.

  • isoksasolüül-penitsilliinid (oksatsilliin, naftsilliin);
  • aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin);
  • aminodipenitsilliinid (Vene Föderatsioonis ei ole registreeritud ravimeid);
  • karboksü-penitsilliinid (karbenitsilliin);
  • ureido-penitsilliinid (piperatsilliin, aslotsilliin);
  • inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid (Piperatsilliin kombinatsioonis tasobaktaamiga, Ticarcillin kombinatsioonis klavulanaadiga, Ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Looduslike ravimite lühikirjeldus

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on ravimid, mida iseloomustab väike mikroorganismide mõju. Tänu nende pikaajalisele (ja sageli kontrollimatule) kasutamisele meditsiinilisel otstarbel on enamikul patogeenidel õnnestunud omandada immuunsus sellist tüüpi antibiootikume.

Tänapäeval on haiguste ravimisel kõige sagedamini kasutatavad ravimid bitsilliin ja bensüülpenitsilliin. Neid iseloomustab piisav efektiivsus mõnede anaeroobsete ainete, spirohete, mitmete kookide ja grampositiivsete patogeenide vastu.

Gram-negatiivsed bakterid H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp. Lisaks listeriale on ka koriinibakterite (eelkõige C.diphtheriae) liigid looduslike antibiootikumide suhtes tundlikud.

Narkootikumide tarvitamise vältimise meetod - nende süstimine.

Ekspertide sõnul on looduslikel penitsilliinidel üks suur puudus: nad hävitatakse beeta-laktamaaside (ensüümid, mida toodavad teatud mikroorganismid) mõju. Sellepärast ei kasutata penitsilliini rühma kuuluvaid looduslikke antibiootikume stafülokoksete infektsioonide tekitatud tervisehäirete raviks.

Sünteesitud ravimitüüpide kirjeldus

Paljud poolsünteetilised uimastid, mis on lisatud penitsilliini antibiootikumide seeriasse ja ühendatud aminodipenitsilliini rühmas, ei ole meie riigis registreeritud. Acidotsilliin, amdinotsilliin, bakamdinotsilliin on kitsaspektrilised ravimid ja on efektiivsed gramnegatiivsete enterobakterite vastu.

Ülejäänud sünteesitud ravimite rühmad on laialdaselt kasutusel Venemaa meditsiiniasutustes ja vajavad põhjalikumat uurimist.

Antistafülokoki (penitsilliini stabiilsed) ravimid

Selle antibiootikumide rühma teine ​​nimi on isoksasolüülpenitsilliinid. Enamasti kasutatakse ravimit oksatsilliini teraapias. Alamliik sisaldab mitmeid teisi ravimeid (eriti naftsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini), mida kasutatakse nende väga toksilise tõttu väga harva.

Oksütsilliini toimet avaldav toime on sarnane ravimitega, mis kuuluvad penitsilliini looduslikesse seeriatesse, kuid on nende aktiivsuse tasemel veidi halvemad (eriti bensüülpenitsilliini toime suhtes tundlikud mikroobid).

Peamine erinevus teiste penitsilliinide ravimite - resistentsus beetalaktamaasi suhtes, mis toodab stafülokokke. Oksütsilliini praktiline rakendamine leiab aset võitluses selle mikroorganismi tüvede vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustaja.

Aminopenitsilliinid

Seda poolsünteetiliste penitsilliinide rühma iseloomustab mitmesugune toime patogeenidele. Aminopenitsilliinide vanem on ampitsilliin. Paljudes parameetrites on see parem kui oksütsilliin, kuid madalam kui bensüülpenitsilliin.

Selle ravimi kõige lähemal on amoksitsilliin.

Kuna need rühma liikmed on vastuvõtlikud beetalaktamaasi hävitavale toimele, viidi meditsiinipraktikasse sisse ravimid, mis olid kaitstud nakkushaiguste ensüümide toimel inhibiitoritega (näiteks amoksitsilliin kombinatsioonis klavunaanhappega, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide antimikroobse spektri laienemine tekkis nende toime avaldumise tõttu:

  • Gramnegatiivsed bakterid (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • gonokokk;
  • stafülokokk;
  • B. fragilis anaeroobsed liigid.

Mikroorganismide kasvu ja arengut, mille resistentsus penitsilliin-tüüpi antibiootikumide suhtes ei ole seotud beeta-laktamaasi tootmisega, ei mõjuta inhibiitor-kaitstud aminopenitsilliinid.

Ureidopenitsilliin ja karboksüpenitsilliinid

Nende rühmade esindajad on pen-zitsiinipõhised poolsünteetilised antibiootikumid inimestele, kes tapavad Pus unyazoliiti; Nende ravimite loetelu on üsna lai, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse neid harva (patogeenid kaotavad nende tundlikkuse lühikese aja jooksul).

Karboksüpenitsilliini liikide ravimid Karbenitsilliin, Ticarcillin (viimane ei ole registreeritud Vene Föderatsiooni territooriumil) takistab gramnegatiivsete bakterite ja mikroorganismide perekonna P.aeruginosa, Enterobacteriaceae, mikroorganismide arengut.

Ureidopenitsilliini rühma kõige efektiivsem ravim on piperatsilliin; see on seotud Klebsiella spp. põhjustatud haiguste vastu võitlemisega.

Kirjeldatud antibiootikumid ja looduslikud penitsilliinid mõjutavad beeta-laktamaasi negatiivseid tagajärgi. Probleemi lahendus leiti põhimõtteliselt uute antimikroobsete toimeainete sünteesist, kus lisaks juba mainitud toimeainetele võeti kasutusele inhibiitorid.

Inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid mõjutavad kõige rohkem teadaolevaid patogeene.

Farmakokineetika

Suu kaudu manustamisel imendub antibiootikum, mis kuulub penitsilliinide seeriasse, kiiresti imendub ja hakkab mõjutama haigustekitajate kolooniaid vedelasse keskkonda ja organismi kudedesse.

Ravimeid iseloomustab võime keskenduda pleura-, perikardi-, sünoviaalsete vedelike ja sapiga. Peaaegu ei satu silma nägemisorganite ja eesnäärmevedeliku sisekeskkonda. Minimaalsed lobesid leitakse rinnapiima. Väikestes kogustes läbib platsentaarbarjääri.

Vajadusel (näiteks meningiidi diagnoosimisega patsiendi tuvastamine) saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, manustades suuri annuseid ravimeid.

Osa penitsilliinidest tableti kujul hävitatakse seedetrakti ensüümide toimel ja seetõttu osaleb parenteraalselt.

Tabelis on loetletud toimeainete seedetraktist tavalistest ravimitest (tablettidena) vere ülekandmise protsessi põhinäitajad.

Penitsilliini antibiootikumid

Penitsilliini antibiootikume iseloomustab väike toksilisus, laiendatud toime spekter. Penitsilliini antibiootikumid mõjutavad bakteritsiidset toimet enamusele gram-positiivsete gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas bacillus tüvedele.

Penitsilliinide seeria

Ravimi toime penitsilliini antibiootikumide loetelust sõltub nende võimest põhjustada patogeense mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidsel viisil, interakteerudes bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriaalse seina sünteesi.

Penitsilliinide sihtmärgid on bakterirakkude kasvatamine. Inimestel on penitsilliini antibiootikumid ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalset peptiidoglükaani.

Klassifikatsioon

Vastavalt tootmismeetodile ja omadustele on penitsilliini antibiootikumide peamised rühmad:

  • looduslik - avastatud 1942 Flemming;
  • poolsünteetiline - loodi esimest korda 1957. aastal, kui isoleeriti antibiootikumi 6-AIC aktiivne südamik.

Paljud Penicillum microgribist tulevad looduslikud penitsilliinid ei ole resistentsed bakteriaalsete penitsillinaasi ensüümide suhtes. Selle tulemusena on looduslike penitsilliini seeriate aktiivsuse spekter võrreldes poolsünteetiliste uimastite rühmaga vähenenud.

Penitsilliini klassifikatsioon:

  • loomulik;
    • fenoksümetüülpenitsilliin - Osp ja selle analoogid;
    • bensatiinbensüülpenitsilliin - jäljendamine;
    • bensüülpenitsilliin - prokaiin penitsilliin;
  • poolsünteetiline;
    • aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
    • antistafülokokk;
    • anti-pseudomonas;
      • karboksüpenitsilliinid;
      • ureidopenitsilliinid;
    • inhibiitor on kaitstud;
    • kombineeritud.

Antibiootikumide laialdase kasutamise tagajärjel on bakterid omandanud β-laktamaasi ensüüme, mis hävitab penitsilliine maos.

Et ületada beeta-laktamaasi tootvate bakterite võimet antibiootikume hävitada, lõi nad inhibiitoriga kaitstud ainete kombinatsiooni.

Tegevuse spekter

Looduslikud penitsilliinid on aktiivsed bakterite vastu:

  • grampositiivsed - stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, listeria, bakterid;
  • Gramnegatiivne - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - põhjustab pehme šancri, Pasteurella multocida - põhjustab pastoreleoosi;
  • anaeroobid - klostridia, fusobacteria, actinomycetes;
  • spiroheet - leptospira, borrelia, kahvatu spiroheedid.

Poolsünteetiliste penitsilliinide spekter on laiem kui looduslike.

Penitsilliini loendist saadud antibiootikumide poolsünteetilised rühmad liigitatakse toime spektri järgi, näiteks:

  • ei ole aktiivne pseudomonas aeruginosa suhtes;
  • pestitsiidivastased ravimid.

Näidustused

Bakteriaalsete infektsioonide raviks esimese ravimi ravimina kasutatakse penitsilliini seeriate antibiootikume järgmiste haiguste raviks:

  • hingamisteede haigused - kopsupõletik, bronhiit;
  • ENT-haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsillofarüngiit, scarlet palavik;
  • kuseteede haigused - tsüstiit, püeloneforeit
  • gonorröa, süüfilis;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • vastsündinud vastsündinuid;
  • limaskestade bakteriaalsed kahjustused, sidekoe;
  • leptospiroos, aktinomükoos;
  • meningiit.

Looduslikud penitsilliinid

Looduslikke bensüülpenitsilliine hävitatakse beetalaktamaaside ja maomahla kaudu. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid valmistatakse süstelahusteks:

  • pikaajaline toime - analoogid nimetustega bitsilliinid numbritega 1 ja 5, prokaiinbensüülpenitsilliini sool;
  • lühikese toimeajaga naatrium, bensüülpenitsilliini kaaliumisoolad.

Penitsilliinide intramuskulaarsete depoopreparaatide määramisel, mis pärast süstimist aeglaselt vabastatakse lihast vereplasmini, sekreteeritakse neid pidevalt verre.

  • Bicellins 1 ja 5 - määratakse 1 kord päevas;
  • Bensüülpenitsilliini novakoamiini sool - 2 - 3 p / päevas.

Aminopenitsilliinid

Antibiootikumid aminopenitsilliinide loendist on tõhusad enamiku bakterite Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemofiilsete batsillide ja teiste nimetuste, peamiselt gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide vastu.

Antibiootikumide loetelu aminopenitsilliinide penitsilliini hulka kuuluvad ravimid:

  • ampitsilliinide seeria;
    • Ampitsilliintrihüdraat;
    • Ampitsilliin;
  • amoksitsilliin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamox;
    • Amosiin;
    • Ecobol.

Antibiootikumide aktiivsus ampitsilliinide ja amoksitsilliinide loendist, nende penitsilliini rühmade ravimite toimemeetodid on sarnased.

Ampitsilliini antibiootikumid avaldavad nõrgemat mõju pneumokokkidele, kuid ampitsilliini ja selle analoogide aktiivsus nimetustega Ampicillin Akos on ampitsilliini trihüdraat suurem võrreldes shigella'ga.

Rühma antibiootikumid on ette nähtud:

  • ampitsilliinid - tabletid sees ja süstides / m, in / in;
  • Amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.

Amoksitsilliin on Pseudomonas aeruginosa vastu tõhus, kuid mõned grupi liikmed hävitatakse bakteriaalsete penitsillinaaside poolt. Ampitsilliini antibiootikumide rühma kuuluvad penitsilliinid on resistentsed penitsillinaasi ensüümide suhtes.

Antistafülokoki penitsilliinid

Stafülokoki penitsilliinivastane rühm sisaldab nimede jaoks antibiootikume:

Need ravimid on resistentsed stafülokokkide penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad teisi penitsilliini tüüpi antibiootikume. Selle grupi kõige kuulsam on stafülokokkidevastane ravim oksatsilliin.

Antisksageeruvad penitsilliinid

Selle rühma antibiootikumid on suurel määral toimivad kui aminopenitsilliinid ja on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, põhjustades raskeid tsüstiiti, vähkkasvajaid ja nahainfektsioone.

Anti-panicilli penitsilliinide rühm sisaldab:

  • karboksüpenitsilliinid - ravimid;
    • Karbetsiin;
    • Pyopen;
    • Karbenitsilliini dinaatrium;
    • Timentiin;
  • ureidopenitsilliinide rühm;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperatsilliini pikilliin.

Karbenitsilliin on saadaval ainult pulbrina süstimiseks / süstina / m. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.

Timentin on ette nähtud rasketeks kuseteede ja hingamisteede infektsioonideks. Alotsilliini ja selle analoogide sümptomid on ette nähtud südamepekslemise korral:

  • peritoniit;
  • septiline endokardiit;
  • sepsis;
  • kopsuvähk;
  • raskekujulised kuseteede infektsioonid.

Piperatsilliin on ette nähtud peamiselt Klebsiella infektsioonide raviks.

Inhibiitori kaitsevahendid

Inhibiitori kaitsvateks penitsilliinideks on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad antibiootikume ja ainet, mis blokeerib bakteriaalse beeta-laktamaasi aktiivsust.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, mille kohta on umbes 500 liiki, on:

  • klavulaanhape;
  • tasobaktaam;
  • sulbaktaam.

Hingamisteede, kuseteede infektsioonide raviks kasutatakse peamiselt penitsilliiniga kaitstud antibiootikume koos järgmiste nimetustega:

  • amoksitsilliin + klavunaat;
    • Augmentin;
    • Amoksiklav;
    • Amoksüül;
  • ampitsilliin + sulbaktaam - Unazin.

Alates nakkustest, mis esinevad nõrgenenud immuunsuse taustal, on ette nähtud:

  • tisartsilliin + klavunaat - timentiin;
  • piperatsilliin + tazobaktaam - tatsotsiin.

Kombineeritud toimeained hõlmavad antibakteriaalseid aineid Ampioks ja selle analoog Ampioks naatriumi, sealhulgas ampitsilliini + oksatsilliini.

Ampioksid on saadaval tablettide ja süstesuspensiooni kujul. Ampioksit kasutatakse raskekujulise sepsise, septiline endokardiidi, sünnitusjärgse nakkuse raviks lastel ja täiskasvanutel.

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetiliste penitsilliinide nimekiri, mida kasutatakse laialdaselt kurguvalu, keskkõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku puhul, sisaldab ka ravimeid tabletidena ja süstides:

  • Hikontsil;
  • Ospamox;
  • Amoksiklav;
  • Amoksikaar;
  • Ampitsilliin;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Amoksiklav;
  • Piperatsilliin;
  • Tikartsilliin;

Vereplasm, krooniline püelonefriit, bakteriaalne tsüstiit, ureetrit, endometriit, salgeniit naistel, penitsilliinid:

  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Ampitsilliin + sulbaktaam;
  • Medoklav;
  • Piperatsilliin + tasobaktaam;
  • Ticarcillin koos klavulanaadiga.

Penitsilliine ei kasutata prostatiidi vastu, sest nad ei tungi eesnäärme kudedesse.

Kui patsient on penitsilliinide suhtes allergiline, võib tsefalosporiinidega ravimisel tekkida urtikaaria ja anafülaktiline šokk.

Allergilise reaktsiooni vältimiseks on ette nähtud makroliidantibiootikumide määramiseks allergia beeta-laktaamantibiootikumidele, mis on penitsilliinid ja tsefalosporiinid.

Kroonilise püelonefriidi ägenemine rasedatel naistel:

  • Ampitsilliin;
  • Amoksitsilliin + klavulanaat;
  • Tikartsilliin + klavulanaat;
  • Oksatsilliin - staf-nakkuse puhul.

Mittenütsilliini antibiootikumide loend, mida arst võib raseduse ajal kasutada kurguvalu, bronhiidi või kopsupõletiku kohta, sisaldab järgmist:

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinid on madala mürgisusega antibiootikumid, mistõttu neid määratakse sageli nakkushaigustega lastele.

Laste ravimisel eelistatakse neid sissevõtmiseks ette nähtud inhibiitoriga kaitstud penitsilliine.

Laste raviks mõeldud penitsilliini antibiootikumid on amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoksiklav, Flemoxin ja Flemoklav Solyutab.

Kasutatakse laste ja antibiootikumi vormide ravimiseks Solutab, mitte penitsilliinide seeriast, sisaldab nimekirja analooge nimede järgi:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Dispergeeruvate Solutab'i tablettide kujul toimivad ravimid vähem tõhusalt kui süstid ja põhjustavad raviprotsessis vähem lapselikku leina ja pisaraid. Lugege antibiootikumide kohta dispergeeruvate kihisevate tablettide kujul lehel "Antibiotic Solyutab."

Sünnist lähtudes kasutatakse ravimit Ospamox ja mitmed selle analoogid laste raviks, mis valmistatakse lahustuvates tablettides, graanulites ja pulbrina suspensiooniks. Annuse määramine teeb arsti, lähtudes lapse vanusest ja kehakaalust.

Lastel võivad penitsilliinid organismis akumuleeruda, tingituna kuseteede või neeruhaiguse ebatasasusest. Suurenenud antibiootikumi kontsentratsioon veres on närvirakkudele toksiline, mis väljendub krampides.

Nende sümptomite ilmnemisel lõpetatakse ravi ja penitsilliini seeria antibiootikum asendatakse teise rühma lapsega.

Vastunäidustused, penitsilliinide kõrvaltoimed

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused on allergia penitsilliinide ja tsefalosporiinide analoogidele. Kui ravi ajal ilmneb lööve, sügelus, peate lõpetama ravimite võtmise ja konsulteerima arstiga.

Penitsilliinideallergia võib avaldada angioödeemi, anafülaksiat.

Penitsilliinide kõrvalnähtude loetelu on väike. Peamine negatiivne manifestatsioon on kasuliku soole mikrofloora pärssimine.

Penitsilliinide peamine kõrvaltoime on kõhulahtisus, kandidoos, nahalööbed. Harvemini ilmnevad selle ravimi seeria kõrvaltoimed:

  • iiveldus, oksendamine;
  • peavalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • turse.

Teatud penitsilliini - bensüülpenitsilliinide, karbenitsilliinide rühmad võivad põhjustada hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis suurendab südameataki riski, kõrge vererõhu riski.

Ebasoovitavate reaktsioonide laiem nimekiri oksatsilliinis ja analoogides:

  • leukotsüütide kahjustus - madal hemoglobiin, neutrofiilide vähenemine;
  • laste neerud - vere esinemine uriinis;
  • palavik, oksendamine, iiveldus.

Soovimatute kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks on vajalik järgida ravimi kasutamise juhiseid, võtta ravimit arsti määratud annuses.

Üksikasjalikuma teabe saamiseks iga penitsilliini antibiootikumide rühma kohta vt rubriigist "Preparaadid".

Veel Artikleid Umbes Nohu