Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse haiguste raviks, mis on põhjustatud tavaliselt reagentidest, erinevatest patogeenidest.

Antibiootikumid on mitmel põhjusel jagatud paljudeks tüüpideks ja rühmadeks. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab kõige tõhusamalt määrata ravimi iga ravimi ulatust.

Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

1. Sõltuvalt päritolust.

  • Looduslik (looduslik).
  • Poolsünteetiline - tootmise algfaasis saadakse aine looduslikust toorainest ja jätkatakse selle sünteesimist kunstlikult.
  • Sünteetiline.

Rangelt võttes on ainult looduslikest toorainetest saadud ravimid antibiootikumid. Kõiki teisi ravimeid nimetatakse "antibakteriaalseteks ravimiteks". Kaasaegses maailmas tähendab mõiste "antibiootikum" kõiki ravimeid, mis võitlevad elusate patogeenidega.

Mida looduslikud antibiootikumid toodavad?

  • hallitusseenedest;
  • alates aktinomütseedist;
  • bakteritest;
  • taimedest (phytoncides);
  • kalade ja loomade kudedest.

2. Sõltuvalt sellest, milline on mõju.

  • Antibakteriaalne.
  • Antineoplastiline.
  • Seenevastane

3. Erinevate mikroorganismide mõjude vahemikus.

  • Kitsa toimega antibiootikumid.
    Need ravimid on ravi eelistamisel eelistatud, kuna nad on suunatud konkreetsele mikroorganismide tüübile (rühmale) ega suruma alla patsiendi terve mikrofloora.
  • Antibiootikumid, millel on lai valik toimeid.

4. Toime laadi tõttu rakubakteritele.

  • Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeene.
  • Bakteriostaatika - peatab kasvu ja rakkude paljunemise. Seejärel peab keha immuunsüsteem iseseisvalt toime tulema teiste bakteritega.

5. keemilise struktuuri abil.
Nende jaoks, kes antibiootikume uurivad, on määravaks klassifitseerimine keemilise struktuuriga, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

1 Beeta-laktaamravimid

1. Penitsilliin on aine, mida toodavad penitsilliumi liikide hallitusseente kolooniad. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakteriraku seinad, mis põhjustab nende surma.

Patogeensed bakterid kohanduvad ravimitega ja muutuvad neile resistentseks. Uut põlvkonda penitsilliinide täiendab tazobaktaam, sulbaktaam ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimi hävitamist bakterirakkudes.

Kahjuks tunnevad penitsilliinid organismina sageli allergeeni.

Penitsilliini antibiootikumid:

  • Loomulikult esinevad penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillinaasi, ensüümi eest, mis toodab modifitseeritud baktereid ja hävitab antibiootikumi.
  • Semisüntetika - bakteriaalse ensüümi toime suhtes resistentne:
    penitsilliini biosüntees G - bensüülpenitsilliin;
    aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitselliin);
    poolsünteetiline penitsilliin (ravimid metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin).

Kasutatakse penitsilliinide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud haiguste raviks.

Tänapäeval on teada 4 põlvkonda tsefalosporiinidest.

  1. Tsefaleksiin, tsefadroksiil, ahel.
  2. Cefamezin, tsefuroksiim (atsetüül), tsefasoliin, tsefakloor.
  3. Cefotaksim, tseftriaksoon, tseftizadaim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
  4. Cefpüür, tsefepiim.

Tsefalosporiinid põhjustavad ka allergilisi reaktsioone.

Tsefalosporiine kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et ennetada ENT-haiguste, gonorröa ja püelonefriidi tüsistusi.

2 Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime - need takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad otseselt põletiku kohas.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem mürgisteks ja need annavad vähemalt minimaalseid allergilisi reaktsioone.

Makroliidid kogunevad kehas ja neid kasutatakse lühikesteks kursusteks 1-3 päeva. Kasutatakse põletike raviks sise-ENT organites, kopsudes ja bronhides, vaagnaelundite infektsioonid.

Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.

Rühm looduslike ja kunstlike päritoluga ravimite kohta. Omab bakteriostaatilist toimet.

Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide raviks: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteede ja kuseteede häired. Ravimi peamine puudus - bakterid kohanevad sellega väga kiiresti. Tetratsükliin on kõige efektiivsem, kui seda manustatakse paikselt salvi.

  • Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
  • Semisenthite tetratsükliinid: klototetriin, doksütsükliin, metatsükliin.

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed, väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gramnegatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeenseid baktereid isegi nõrgenenud immuunsusega. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta surnud kudedes ja kehvates vereringes (õõnsused, abstsessid).

Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalne neerukahjustus, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.

Aminoglükosiidi preparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.

Bakteriostaatilise bakteriaalsete patogeenide toimemehhanismiga ravim. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.

Klooramfenikooli ravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, mille puhul on rikutud vererakkude tootmisprotsessi.

Preparaadid, millel on lai valik toimeid ja tugev bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis viib nende surma.

Tugeva kõrvaltoime tõttu kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks fluorokinoloone. Narkootikumide mõju liigestele ja luudele on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste ravimisel.

Fluorokinoloone kasutatakse järgmiste patogeenide suhtes: gonokokk, shigella, salmonelloos, koolera, mükoplasma, klamüüdia, sinine pus bacillus, legionella, meningokokk, tuberkuloossed mükobakterid.

Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

Segatud antibiootikumide mõju bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikele liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.

Glükopeptiidide preparaadid: tosikoplaniin (sihtmärgistatud), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).

8 Tuberkuloos. Antibiootikumid
Preparaadid: ftivaziid, metasiid, salusiid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.

9 Seenevastane toimega antibiootikumid
Hävitage seenekraamide membraanstruktuur, põhjustades nende surma.

10 Lipivastased ravimid
Kasutatakse leepra ravis: solusulfoon, diutsifoon, diafenüülsulfoon.

11 Antineoplastilised ravimid - antratsükliin
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklubukitsiin.

12 Linkosamiidid
Nende ravimite omaduste poolest on nad makroliididega väga lähedased, kuigi nende keemiline koostis on täiesti erinev rühm antibiootikume.
Ravim: kaseiin S.

13 Antibiootikumid, mida kasutatakse meditsiinipraktikas, kuid ei kuulu ühtegi tuntud klassifikatsiooni.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

Narkootikumide tabel - antibiootikumid

loading...

Antibiootikumide klassifitseerimine rühmadesse tabelis jaotab teatud liiki antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Antibiootikumide klassifikatsioon rühmade kaupa - loetelu toimemehhanismi, koostise või tekke mehhanismi järgi

loading...

Igal päeval ründab inimkeha mitmed mikroobid, kes püüavad elada ja areneda kehasiseste ressursside arvelt. Immuunsus reeglina nendega toime tulla, kuid mõnikord on mikroorganismide resistentsus kõrge ja peate võtma narkootikume nende vastu võitlemiseks. Erinevad antibiootikumide rühmad, millel on teatud mõju mõjud, kuuluvad erinevatesse põlvkondadesse, kuid selle ravimi kõik tüübid hävitavad tõhusalt patoloogilisi mikroorganisme. Nagu kõik võimsad ravimid, on sellel ravimil ka kõrvaltoimed.

Mis on antibiootikum

loading...

See ravimite rühm, millel on võime blokeerida valkude sünteesi ja seeläbi pärssida elusrakkude paljunemist ja kasvu. Kõiki antibiootikume kasutatakse bakterite erinevate tüvede põhjustatud nakkushaiguste raviks: stafülokokk, streptokokk, meningokokk. Esimest korda arendas ravimit 1942. aastal Alexander Fleming. Mõnede rühmade antibiootikumid on ette nähtud kombineeritud kemoteraapia osana onkoloogilise patoloogia raviks. Tänapäeva terminoloogias nimetatakse seda tüüpi ravimeid sageli antibakteriaalseteks ravimiteks.

Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

loading...

Esimesed sellised ravimid olid penitsilliinipõhised ravimid. Antibiootikumide klassifikatsioon rühmade kaupa ja toimemehhanism. Mõnedel ravimitel on kitsas keskendus, teised on laia tegevusvõimalusega. See parameeter määrab, kui palju ravim mõjutab inimeste tervist (nii positiivselt kui ka negatiivselt). Ravimid aitavad selliste tõsiste haiguste suremust toime tulla või vähendada:

Bakteritsiidne

See on antimikroobsete toimeainete klassifikatsiooni üks tüüpiline toime farmakoloogilise toimega. Bakteritsiidsed antibiootikumid on ravim, mis põhjustab mikroorganismide lüüsi, surma. Ravim inhibeerib membraani sünteesi, inhibeerib DNA komponentide tootmist. Need omadused on järgmised antibiootikumid:

  • karbapeneemid;
  • penitsilliinid;
  • fluorokinoloonid;
  • glükopeptiidid;
  • monobaktaam;
  • fosfomütsiin.

Bakteriostaatiline

Selle rühma ravimite toime eesmärk on inhibeerida valkude sünteesi mikroorganismide rakkudega, mis takistab neid veelgi korrutades ja arenema. Ravimi toime tulemus on piirata patoloogilise protsessi edasist arengut. See toime on tüüpiline järgmistele antibiootikumide rühmadele:

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise koostise järgi

loading...

Ravimite peamine eraldamine toimub vastavalt keemilisele struktuurile. Igaüks neist põhineb teisel toimeainel. Selline jagunemine aitab eesmärgipäraselt võidelda teatud tüüpi mikroobidega või teha suure hulga liikide jaoks erinevaid tegevusi. Sama ei võimalda bakteritel arendada resistentsust (resistentsust, immuunsust) teatud tüüpi ravimitele. Peamised antibiootikumide tüübid on kirjeldatud allpool.

Penitsilliinid

See on esimene inimene loodud grupp. Penitsilliini rühma antibiootikumid (penitsillium) avaldavad mikroorganismidele palju mõju. Grupi sees on veel jagunemine:

  • looduslik penitsilliin tähendab - seente tootmist normaalsetes tingimustes (fenoksümetüülpenitsilliin, bensüülpenitsilliin);
  • poolsünteetilised penitsilliinid omavad suuremat resistentsust penitsillinaaside suhtes, mis oluliselt suurendab antibiootikumi toimet (metitsilliin, oksatsilliini ravimid);
  • laiendatud toime - ampitsilliin, amoksitsilliin;
  • ravimid, millel on laia tegevusvõimalusega ravim - aslotsiilliin, mezlotsilliin.

Selleks, et vähendada bakterite resistentsust sellist tüüpi antibiootikumide suhtes, lisatakse penitsillinaasi inhibiitoreid: sulbaktaam, tasobaktaam, klavulaanhape. Selliste ravimite toredad näited on: Tazotsiin, Augmentin, Tazrobida. Pange raha järgmiste patoloogiate juurde:

  • hingamisteede infektsioonid: kopsupõletik, sinusiit, bronhiit, larüngiit, farüngiit;
  • urogenitaalne: uretriit, tsüstiit, gonorröa, prostatiit;
  • seedetraktist: düsenteeria, koletsüstiit;
  • süüfilis

Tsefalosporiinid

Selle rühma bakteritsiidne omadus on laia tegevusvõimalusega. Erinevad järgmised tseflafosporiinide põlvkonnad:

  • I, tsefradiini, tsefaleksiini, tsefasoliini preparaadid;
  • II-ndad ained koos tsefakloori, tsefuroksiimi, tsefoksiitiini, tsefotiaamiga;
  • III, tseftasidiim, tsefotaksiin, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tsefodiisim;
  • IV, vahendid tsefpiroomiga, tsefepimega;
  • V-e, fetobiprooli, tsetaroliini, fetolosaani ravimid.

Selle grupi antibakteriaalsetest ravimitest on suur osa ainult süstimisviisides, mistõttu neid kasutatakse sageli kliinikutes. Tsefalosporiinid on stabiilseks raviks kõige populaarsem antibiootikumide tüüp. See antibakteriaalsete ainete klass on ette nähtud:

  • püelonefriit;
  • nakkuse üldistamine;
  • pehmete kudede põletik, luud;
  • meningiit;
  • kopsupõletik;
  • lümfangiit.

Makroliidid

Sellel antibakteriaalsete ravimite rühmal on aluseks makrotsükliline laktooniring. Makroliidantibiootikumil on bakteriostaatiline lõhe grampositiivsete bakterite, membraanide ja rakusiseste parasiitide vastu. Kudedes on palju rohkem makroliide kui patsientide vereplasmas. Seda tüüpi vahendid on madala toksilisusega, vajadusel võib neid anda lapsele, rase tüdrukule. Makroliidid on jagatud järgmistesse kategooriatesse:

  1. Loomulik. Need sünteesiti esmakordselt 20. sajandi 60. aastatel, sealhulgas spiramütsiini, erütromütsiini, midekamütsiini, josamütsiini vahendid.
  2. Eelravimid, aktiivne vorm võetakse pärast ainevahetust, näiteks troleandomütsiin.
  3. Poolsünteetiline. See tähendab klaritromütsiini, telitromütsiini, asitromütsiini, diritromütsiini.

Tetratsükliinid

See liik loodi XX sajandi teisel poolel. Tetratsükliini rühma antibiootikumid mõjutavad mikroobset floora paljusid tüvesid. Suurtes kontsentratsioonides ilmneb bakteritsiidne toime. Tetratsükliinide eripära on hammaste, luukoe eemal akumuleeruv võime. See aitab kroonilise osteomüeliidi ravis, kuid see häirib ka väikelastel esinevat skeleti. Rühm on keelatud rasedatele, alla 12-aastastele lastele. Need antibakteriaalsed ravimid on esindatud järgmiste ravimitega:

  • Oksütetratsükliin;
  • Tigetsükliin;
  • Doksütsükliin;
  • Minotsükliin

Vastunäidustused hõlmavad ülitundlikkust komponentide, kroonilise maksahaiguse, porfüüria suhtes. Kasutamise näited on järgmised patoloogiad:

  • Lyme'i tõbi;
  • soolepatoloogia;
  • leptospiroos;
  • brutselloos;
  • gonokokkide infektsioonid;
  • rikettsioos;
  • trahhoma;
  • aktinomükoos;
  • tularemia.

Aminoglükosiidid

Selle ravimi seeria aktiivne kasutamine toimub gramnegatiivse floora tekitanud infektsioonide ravis. Antibiootikumidel on bakteritsiidne toime. Need ravimid näitavad kõrge efektiivsusega, mis ei ole seotud patsiendi immuun-aktiivsuse näitajaga, muudab need ravimid selle nõrgenemise ja neutropeenia jaoks hädavajalikuks. Nende antibakteriaalsete ainete põlvkond on olemas:

  1. Kanamütsiini, neomütsiini, klooramfenikooli, streptomütsiini preparaadid kuuluvad esimese põlvkonna hulka.
  2. Teine sisaldab gentamütsiini, tobramütsiini.
  3. Kolmas sisaldab narkootikume amikatsiini.
  4. Neljandat põlvkonda esindab isepamütsiin.

Järgmised patoloogiad muutuvad näpunäited selle ravimi rühma kasutamiseks:

  • sepsis;
  • hingamisteede infektsioonid;
  • tsüstiit;
  • peritoniit;
  • endokardiit;
  • meningiit;
  • osteomüeliit.

Fluorokinoloonid

Üks suurimaid antibakteriaalsete ainete rühmi omab patogeensete mikroorganismide suhtes laialdast bakteritsiidset toimet. Kõik ravimid on nalidiksiinhape. Seitsmendal aastal hakati aktiivselt kasutama fluorokinoloone, seda liigitatakse põlvkondade kaupa:

  • oksoliini, nalidiksiinhappe ravimid;
  • tsiprofloksatsiini, ofloksatsiini, pefloksatsiini, norfloksatsiini toimeained;
  • levofloksatsiini preparaadid;
  • moksifloksatsiini, gatifloksatsiini, hemifloksatsiini ravimid.

Viimati nimetatud tüüpi nimetatakse "hingamisteedeks", mis on seotud mikrofloora vastu suunatud tegevusega, mis teenib reumatoidartriidi põhjust. Selles rühmas kasutatakse ravimeid:

  • bronhiit;
  • sinusiit;
  • gonorröa;
  • sooleinfektsioonid;
  • tuberkuloos;
  • sepsis;
  • meningiit;
  • prostatiit.

Video

loading...

Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua enesehooldust. Ainult kvalifitseeritud arst võib diagnoosida ja nõustada ravi, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Antibiootikumide klassifitseerimine rühma tabelis

loading...

Antibiootikumide sagedased kõrvaltoimed

loading...

Antibiootikumid on elusrakkude (bakteriaalsed, seened, taimed või loomad) jäätmed (või nende sünteetilised analoogid ja homoloogid), mis selektiivselt pärsivad teiste mikroorganismide rakke, kasvajarakke, mida kasutatakse nakkushaiguste ja neoplastiliste haiguste raviks.

Ratsionaalse antibiootikumravi põhimõtted

1. Patogeeni identifitseerimine ja selle antibiogrammi uurimine. Kõik bioloogilised proovid tuleb enne töötlemist laboris vastu võtta.

2. Optimaalse ravimi valik, pidades silmas:

a) ravimi farmakokineetika ja farmakodünaamika:

b) mikroorganismi omadused

Farmakokineetiline aspekt: ​​ravimi võime jõuda nakkuse allikana ja luua efektiivne kontsentratsioon. On vaja teada ravimi võimet tungida läbi koebarjääride, väljuda kõhuõõnde ja pleuraõõnde, koguneda nahaaluse rasvkoe või lihaskoes. Farmakodünaamika osas ravimite valimiseks on vaja teada antibiootikumi toimet ja valida kahtlustatava patogeeni suhtes ravim.

3. Ravimi optimaalsete annuste kasutuselevõtt optimaalse sagedusega. Reeglina peaks keskmine terapeutiline kontsentratsioon (STK) olema 2-5 korda suurem kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (LMT). BMD on antibiootikumi kontsentratsioon, mis in vitro pärsib patogeeni isoleeritud tüve kasvu.

Manustamisviis määratakse antibiootikumi biosaadavuse, haiguse tõsiduse ja patoloogilise protsessi lokaliseerimisega.

Enamike antibakteriaalsete ravimite puhul sõltub efekt kontsentratsiooni tasemest ja ajast püsivast kontsentratsioonist veres. Ravimi tase veres ei tohiks päevas oluliselt kõikuda.

4. Tõhusa antibiootikumravi vältivate põhjuste kõrvaldamine (infektsiooni lokaalne keskendumine, võõrkeha eemaldamine).

Ravi kestus kuni ilmse taastumiseni ja infektsiooni kordumise vältimiseks veel 3 päeva.

Ravi mikrobioloogiline seire (varajane kontroll - antibiootikumravi 3-4 päeva, hilinenud kontroll - antibiootikumide ravi lõpus 3-7).

Mikroobide resistentsus antibiootikumide suhtes

Düsbakterioos ja selle tulemus: - kandidoos

- superinfektsioon (endogeensed saprofüüdid ja eksogeensed patogeenid)

- vitamiinide metabolismi rikkumine

Mürgine toime (neuro, nefro, hepato, hemato, ototoksilisus jne)

Embrüotoksilisus ja teratogeensus.

Antibiootikumide klassifikatsioon

β-laktaamantibiootikumid: beeta-laktaamide molekulaarstruktuur põhineb neljakordsel beeta-laktaamitsüklis, mis on seotud nende antimikroobse toimega. Beeta-laktaamitsükkel lõhustatakse beeta-laktamaasidega (mikroorganismide poolt toodetud ensüümid), moodustades inaktiivse penitsillaanhappe. Beeta-laktaamid on keemilise struktuuri, toimemehhanismi, farmakoloogiliste, kliiniliste ja immunoloogiliste mõjude poolest sarnased. Need hõlmavad järgmisi rühmi: penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaamid, karbapeneemid.

Penitsilliinid: A) biotsiidilises sünteesis saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid)

bensüülpenitsilliini naatriumsool

fenoksümetüülpenitsilliin (vaarikas, klatsil)

- laialdaselt toimiv ja ei ole resistentne penitsillinaasile (aminopenitsilliinid)

B) penitsillinaasi suhtes resistentsed kombineeritud ravimid:

mis sisaldab 2 penitsilliini:

Klonokam (ampitsilliin + kloksatsilliin)

- penitsilliinid beeta-laktamaasi inhibiitoritega

• amoksitsilliin / klavulaanhape ("Augmentin", "Amoksiklav", Klovatsiin "," Moksiklav "," Kuram ")

• titsartsiini / klavulaanhape (timentiin)

piperatsilliin tazobaktaam (tatsotsiin)

Tsefalosporiinid

(Kefzol, Reflin, Tsefamisiin)

• Tsefuroksiim + (Ketocef, Zinacef)

Tsefuroksiim aksetiil (zinnat) 0

Cefixime (ceforal) 0

Ceftibuten (cedex) 0

+ - parenteraalne manustamine: 0 - suukaudne manustamine

Preparaadid, mis sisaldavad tsefalosporiine ja β-laktamaasi inhibiitoreid:

Karbapeneemid

Antibiootikumide peptiidi struktuur

Polümeksiin: polümüksiin M, B, E

Glükopeptiidid: vankomütsiin (editsiin), tosoplaniin (targotsid), ristomütsiinsulfaat

Linosamiidid: linkomitsiin (Neloren), klindamütsiin (Dalaciin C, Klimitsiin)

Fuzidiin: fusidiin, fusafungiin (bioparoks)

Erinevate gruppide antibiootikumid:

Rifamütsiini preparaadid: rifamütsiin

Rifampitsiin (benemütsiin, tubotsiin)

Antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi järgi

I. Bakteritsiidsed ravimid

(mis mõjutavad rakuseina ja tsütoplasmaatilist membraani)

Rakuseina sünteesi inhibiitorid: penitsilliinid, tsefalosporiinid, muud β-laktaamantibiootikumid, ristomütsiin, tsükloseriin, batsitriin, vankomütsiin, rifamütsiin.

Need ravimid inhibeerivad petrodoglükaani sünteesis osalevate ensüümide aktiivsust, jättes ära põhiraami raku. Mõjuta ainult jagavaid rakke.

Ravimid, mis rikuvad tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvust: polümeksiinid, polüeenist antibiootikumid. Nad toimivad rakkude jagamisel ja puhkamisel.

Preparaadid, mis rikuvad tsütoplasmaatilise membraani läbitavust ja nukleiinhapete ja valgu sünteesi inhibiitoreid:

aminoglükosiidid, gramitsidiin, klooramfenikool.

Ravimitel on bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime. Toimingu rakenduspunkt on rakkude jagamine ja puhastamine.

Lastearst

loading...
    Kas olete meditsiiniline üliõpilane? Intern? Laste arst? Lisage meie sait sotsiaalsete võrgustike!

Antimikroobsed ravimid kuuluvad enim levinud ravimite klassi, nii täiskasvanutel kui ka lastel. Selle põhjuseks on nakkushaiguste märkimisväärne levik, nende kliiniliste ilmingute mitmekesisus ja antibakteriaalsete ravimite tundlikkuse erinevus.

Mikroorganismide kiire korrutamine põhjustab ravimiresistentsuse selektsiooni antibakteriaalsete ravimite suhtes. Infektsioonide iraalset ravi suurendab seda protsessi, mis põhjustab mikroorganismide resistentsuse tekkimist kõige levinumate antibiootikumide ja antibakteriaalsete ainete klasside jaoks.

Kõik tänapäevased antimikroobsed ained jagunevad keemiaravi, antiseptilisteks ja desinfektsioonivahenditeks.

Suur rühm kemoterapeutilisi antimikroobseid toimeaineid sisaldab antibiootikume ja sünteetilisi antibakteriaalseid ravimeid.

Antibiootikumid ja sünteetilised antibakteriaalsed ravimid on ained, mis selektiivselt inhibeerivad mikroorganismide - bakterite - elutähtsust. Nende ravimite selektiivse toime all mõeldakse aktiivsust ainult teatud perekondade ja mikroorganismide tüüpide suhtes, mis säilitavad inimese rakkude normaalse funktsioneerimise.

Nüüd sisaldavad antibiootikumid kõiki looduslikke ja poolsünteetilisi aineid, mis on loodud mikroobide, taimede ja loomsete ainete kaudu. Seega eristuvad antibiootikumid, mis on hallitusseente (penitsilliinid, tsefalosporiinid), kiirgusega seened (streptomütsiin, tetratsükliin, klooramfenikool), bakterid (gramitsidiin), taimed (umcalor, bioparoks, novimaniin) ja muud metaboolsed tooted.

Poolsünteetilised antibiootikumid on looduslike molekulide modifikatsioonid (amoksitsilliin, tsefasoliin jne).

Sünteetilised antibakteriaalsed ravimid on meie aja jooksul kliinilises meditsiinis oluliseks kohaks. Sellesse rühma kuuluvad järgmised antibakteriaalsete ravimite klassid: kinoloonid (fluorokinoloonid), nitromidasoolid, nitrofuraanid, sulfoonamiidid ja ko-trimoksasool, nitroksoliin, dioksidiin.

Keemilise struktuuri järgi eristatakse järgmisi antibakteriaalsete ainete klasse:

  • penitsilliinid, sealhulgas inhibiitoriga kaitstud;
  • tsefalosporiinid;
  • karbapeneemid;
  • monobaktaam;
  • beeta-laktamaasi inhibiitorid (kasutatakse ainult kombinatsioonis beeta-laktaamidega).

2. Makroliidid (sealhulgas asaliidid).

11. Sulfoonamiidid ja ko-trimoksasool.

12. Muude erinevate keemiliste struktuuridega rühmade (rifamütsiin, spektinomütsiin, fosfomütsiin, fusidiinhape, dioksidiin, nitroksoliin) valmistamine.

13. TB-vastaste ravimite rühm.

Toimemehhanismi järgi on antibakteriaalsed ained jaotatud 4 põhirühma:

1. Mikroorganismide rakuseina sünteesi inhibiitorid:

  • penitsilliinid;
  • tsefalosporiinid;
  • glükopeptiidid;
  • fosfomütsiin;
  • karbapeneemid;
  • batsitratsiin

2. Preparaadid, mis hävitavad tsütoplasmaatiliste membraanide molekulaarset organisatsiooni ja funktsiooni:

  • polükütsiinid;
  • mõned seentevastased ained.

3. Antibiootikumid, mis inhibeerivad valkude sünteesi:

  • aminoglükosiidid;
  • makroliidid;
  • tetratsükliinid;
  • levomütsetiinirühm (klooramfenikool);
  • lüposamiidid (lüpososamiinid).

4. Narkootikumid, mis rikuvad nukleiinhapete sünteesi:

  • ansamakroliidid (rifamütsiinid);
  • fluorokinoloonid;
  • sulfa-ravimid, trimetoprim, nitromidasoolid.

Sõltuvalt antibiootikumi koostoimest mikroorganismiga eraldatakse bakteritsiidsed ja bakteriostaatilised antibiootikumid. Vt tabelit 1.

Tabel Bakteritsiidsed ja bakteriostaatilised antibiootikumid (Mikhailov IB, Markova IV, 2002).

Tabelis on näha, et antibiootikumid, mis rikuvad mikroobseina sünteesi ja toimimist, toimivad peamiselt bakteritsiidsena, hävitades täielikult haiguse põhjustaja. See on väga oluline raskete infektsioonide raviks, eriti lastel, kellel on nõrgenenud immuunsüsteem.

Bakteriostaatiliste antibakteriaalsete ainete väljakirjutamisel inhibeeritakse ainult mikroorganismide levikut ja lastel, kellel on nõrgenenud immuunsus, pärast ravimi kasutamise katkestamist võib mikroorganismide paljunemine jätkuda ja see toob kaasa protsessi taandarengu ja kroonika. Praktika jaoks on tähtis ka teada antibiootikumi antimikroobse toime spektrit, kuna ravimi valik (sageli empiiriline) viiakse läbi, võttes seda arvesse.

Tegevuste spekter eristab järgmisi antibiootikumirühmi:

  1. Ravimid, mis toimivad peamiselt grampositiivsete ja gramnegatiivsete kookide (stafülokokid, streptokokid, meningokokid, gonokokid), mõned grampositiivsed mikroorganismid (korinobakterid, klostridia). Nende ravimite hulka kuuluvad: bensüülpenitsilliin, bitsüliinid, fenoksümetüülpenitsilliin, penitsilliinresistentsed penitsilliinid (oksatsilliin ja selle analoogid), 1. põlvkonna tsefalosporiinid, makroliidid, vankomütsiin, linkomitsiin.
  2. Laia toimespektriga antibiootikumi aktiivse grampositiivsete ja gramnegatiivsete latid: klooramfenikooli, tetratsükliin, aminoglükosiidide penitsilliinid, poolsünteetilised laia spektriga klassis 3 (ampitsilliin, amoksitsilliin, amoksitsilliini / klavulanaadiga), tsefalosporiinid 2 põlvkonda.
  3. Antibiootikumid, mille domineeriv toime on gram-negatiivsetel vardadel: polümüksiin, tsefalosporiinid 3 põlvkonda.
  4. Tuberkuloosivastased antibiootikumi isoniazid, metazid, p-aminosalitsüülhape (PAS) pyrazinamide, rifabutiin rifampiiniga streptomütsiini ftivazid, tsükloseriin, etambutool, etionamiid.
  5. Seenevastased antibiootikumid: nistatiin, levoriin, griseofulviin, amfoteritsiin B, itrakonasool, ketokonasool, klotrimasool, mikonasool, flukonasool, flutsütosiin.

Antibakteriaalsete ainete klassifikatsioonid aitavad kliinilisel igal konkreetsel infektsiooni juhtumil valida antibiootikumi ja muid antibakteriaalseid aineid. See võtab tingimata arvesse ravimi farmakodünaamikat ja farmakokineetikat ning haige lapse individuaalseid omadusi (vanus, haigusseisundid, immuunsus, kaasnevad haigused jne).

    Kas olete meditsiiniline üliõpilane? Intern? Laste arst? Lisage meie sait sotsiaalsete võrgustike!

Antibiootikumide loomine. Klassifikatsioon

loading...

Antibiootikumid. Looja ajalugu. Antibiootikumide klassifitseerimine keemilise struktuuri, päritolu, aktiivsuse spektri, toime tüübi järgi mikroobarakul.

Antibiootikumid - (grech, anti-+ bios elu) -him. biokeemilise päritoluga ühendid. Need on kiirgust tekitavate ainete (actinomycetes) ja hallitusseened, samuti mõned bakterid, mis mõjutavad bakteriostaatilisi või bakteritsiidselt teiste liikide mikroorganismide aineid.

Sellesse ravimite rühma kuuluvad ka antibiootikumide poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid.

Antibiootikumide teadus hakkas arenema pärast seda, kui inglise uurija Fleming (A. Fleming) 1929. aastal avastas Penicillium hallitusseente antimikroobse toime. Selle seentega moodustunud toimeaine nimetas A. Fleming nimega penitsilliin; Samuti kirjeldas ta oma in vitro antimikroobset toimet ja tuvastas praktilisel rakendamisel võimalikud väljavaated. NSV Liidus omandas esimese penitsilliini 3. V. Ermoljeva ja T. I. Balezina 1942. aastal. Meetodite väljatöötamine biol. penitsilliini süntees massiliselt, isoleerimine ja puhastamine, kemikaali selgitus. loodus, ravimite tootmine on loonud tingimused mett. antibiootikumide kasutamine. 40-50-ndatel. tuvastati penitsilliini massiline tootmine, viidi läbi laialdane levimine kiilu, praktikasse, suunatud teiste antibiootikumirühmade (aminoglükosiidid, tetratsükliinid, makroliidid jne) otsimise ja avastamisega. Antibiootikumide ajaloo kaasaegne periood on seotud uute looduslike antibiootikumide ja poolsünteetiliste antibiootikumide otsimise ja tootmisega, mis toimivad patogeensetesse mikroobidesse ja mõnedesse pahaloomulistesse tuumoritesse.

1) beetalaktaamidele: looduslikest (bensüülpenitsilliinnaatrium fenoksümetüül- penitsilliini), poolsünteetilised penitsilliinid (tegutsedes stafülokokid - oxacillin, samuti laia spektriga narkootikume - ampitsilliin, karbenitsilliin, aslotsilliin, paperatsillin jne), tsefalosporiinid - (cephalexin, tsefalotiin., tsefotaksiim ja teised);

2) aminoglükosiidid - looduslikud ja poolsünteetilised ravimid (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, sisomütsiin, tobramütsiin, netilmitsiin, amikatsiin jne);

3) looduslikud ja poolsünteetilised tetratsükliinid (tetratsükliin, oksütetratsükliin, metatsükliin, doksütsükliin); 4) makroliidid (erütromütsiin, oleandomütsiin - rühma peamised antibiootikumid ja nende derivaadid);

5) ansamitsiinid (rifampitsiin - poolsünteetiline antibiootikum);

6) polüpeptiidid (gramitsidiin C, polümüksiinid, batsitratsiin jne);

7) glükopeptiidid (vankomütsiin, teikoplaniin jne);

8) antratsükliinid - vähivastaste antibiootikumide üks peamisi rühmi: doksorubitsiin (adriamütsiin) ja selle derivaadid, aklubukitsiin, daunorubitsiin (rubomütsiin) jne.

1) Looduslikud (bensüülpenitsilliinnaatrium fenoksümetüül- penitsilliini, polümüksiin, bakitrasiini gramitsidiin, ekteritsid, kloortetratsükliini, oksütetratsükliini ja tetratsiklin.ekmolin, erütriit, kummel, salvei, saialill, jne).

ampitsilliin, karbenitsilliin, aslotsilliin, pappatsilliin, tsefaleksiin, tsefalotiin, tsefotaksiim, rifampitsiini metatsükliin (rondomütsiin) ja doksütsükliin (vibramütsiin) jne)

3) sünteetilised kinoloonid ja fluorokinoloonid (näiteks tsiprofloksatsiin), sulfoonamiidid (sulfadimeetoksiin), imidasoolid (metronidasool), nitrofuraanid (furadoniin, furagiin)

Vastavalt tegevuse spekterile:

1) aktiivsed peamiselt grampositiivsete mikroorganismide vastu, peamiselt antistafülokokid, looduslikud ja poolsünteetilised penitsilliinid, makroliidid, fusidiin, linkomütsiin, fosfomütsiin;

2) aktiivne nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (laia spektri) vastu - tetratsükliinid, aminoglükosiidid, klooramfenikool, klooramfenikool, poolsünteetilised penitsilliinid ja tsefalosporiinid;

3) tuberkuloosivastane ravim - streptomütsiin, kanamütsiin, rifampitsiin, biomütsiin (florimitsiin), tsükloseriin jne;

4) seenevastane - nüstatiin, amfoteritsiin B, griseofulviin ja teised;

5) algloomade toimel - erütromütsiin, parmütsiin (monomitsiin), tetratsükliinid;

6) helminteede toimel - hügromütsiin B, ivermektiin;

7) vähivastane ravim - aktinomütsiin, antratsükliinid, bleomütsiinid jne; 8) immunomodulaatorid - tsüklosporiini antibiootikum.

Toimingute tüüp mikroobarakul:

1) bakteritsiidne (rakusurma toimumine kiiresti) (penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, rifampitsiin, polümüksiinid jne);

2) bakteriostaatiline (rakkude kasvu ja jagunemise inhibeerimine) (makroliidid, tetratsükliinid, linkomitsiin, klooramfenikool jne).

Võttes arvesse meetme mehhanismi:

1) mikroobse raku seina sünteesi inhibiitorid (penitsilliinid, tsefalosporiinid, vankomütsiin, teikoplaniin jne);

2) antibiootikumid, mis rikuvad molekulaarset organisatsiooni, rakumembraanide funktsioone (polümüksiin, nüstatiin, levoriin, amfoteritsiin jt);

3) antibiootikumid, mis pärsivad valgusünteesi ning nukleiinhappeid eelkõige valgusünteesi inhibiitorid ribosoomide tasemel (klooramfenikooli, makroliidid, linkomütsiinile, aminoglükosiidide) ja RNA polümeraasi inhibiitorid (rifampitsiin) ja teised.

Antibiootikumide tabelid

loading...

ANTIBIOOTILINE ANTIBAKTERIALAHT

I. TSELLULARIINI SÜNTEESI INHIBIITORID

1. FOSFOMITSIN 2. CIKLOSERIIN Z. BACITRACIN 4. VANKOMÜTSIN 5. BETA-LAKTAMILISED ANTIBIOTIKID

5.1 PENITSILLIINI RÜHM:

5.1.1. Looduslik: BENZILPENICILLIN, FENOXYMETHYLPENICILLIN

5.1.2. Penitsilliinide poolsünteetilised derivaadid:

5.1.2.1. Penitsilliinid, mis on kaitstud stafülokoki penitsillinaaside toime eest:

METSIILIIN, OXACILLIN, NAFTSILLIN 5.1.2.2. Laiendatud spektri penitsilliinid

a Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin

b. Karboksüpenitsilliinid: CARBENICILLIN, TICARCILLIN

sisse Poolsünteetiliste penitsilliinide estrid:

Ampitsilliin esterid: TALAMPICILLIN, PIVAMPICILLIN

Karbenitsilliin esterid: KARFENITSILLIN, INDANILKARBENICILLIN

Ampitsilliini uureido derivaadid (ureidopenitsilliinid): MEZLOCILLIN, AZLOCILLIN,

D. 6-amidinopenitsilliin: METSILLINAM, PIVMECILLINAM.

5.2. CEFALOSPORINI RÜHM

Generatsioon CEFALEXIN

a Oxatsefemi rühm: MOKSALAKTAM

b. Cefamütsiini rühm: CEFOXIM,

5.3. KORISTATUD BETA LAKTAMID

a Rühm KARBAPENEMOV:

IMIPENEM, TIENAM (imipeneem + silastiin), MEROPENEM.

b. MONOBAKTAMOVI RÜHM: AZTREONAM

sisse NOCARDICIN GROUP

BLOCKERS BETA LACTAMAZ:

Potentsiaalsed beeta-laktaamid: AMOXICLAV (amoksitsilliin + klavulaanhape),

TIMENTINE (ticartsilliin + klavulaanhape)

Ii. REPLICATION AND TRANSCRIPTION INHIBITORID

A. NARKOOTED. DNA tegemine 1.AAUNOMÜÜKIN 2. AKTINOMITSIN-D 3. MÜTOMÜÜKIN C 4. BLEOMITSIN

NITROFURAAN: FURACILIIN, FURADONIIN, FURAZOLIDON, FURAGIN.

NITROIMIDASOOLID: METRONIDAZOOL. TINIDAZOL.

B. PREPARAADID. FÜÜMILISTE REPLATSIOONIDE JA TRANSPORTIMISE BLOKEERIMINE 1. RIFAMITSIN: RIFAMPIIN, ANZAMITSIN

NOVOBIOSIINID: NOVOBIOSSIIN, KUMERMITSIN

I põlvkond - nalidiinhape, oksoolhape,

II põlvkond - CINOXACIN, FLUMENVIL, MILOXACIN.

III põlvkond (fluori sisaldavad kinoloonid) - NORFLOKSASIIN, CYPROFLOKSACIIN, OFLOKSACIIN, AMIFLOKSTSIIN, PEFLOKSACIIN, ENOKSACIIN. sisse Toodetud kinoksaliin - DIOKSIDIIN.

Iv. PROTEINI SÜNTEESIINHIBITORID

1. AMINOGLIKOSIDID: STREPTOMÜÜKIN. Hentamütsiin, kanamütsiin, neomütsiin,

MONOMÜÜKIN, TOBRAMÜTSIIN, SIZOMÜÜKIN S Poolsünteetilised derivaadid: AMIKATIIN, NETILMÜTSIN, YZEPAMÜÜKIN

3.1. Poolsünteetilised derivaadid: METACÜKLINE, DOKSIITSILINE

4. Antibakteriaalse toimega makroliidid: erütromütsiin, roksitromütsiin. 4.1 AZALIDID: AZITROMÜTSIN

5. LINKOMITSINID (LINKOSAMIINID): LINCOMÜÜKIN, KLINDAMÜÜKIN 6 STREPTOGRAMIINID: VIRGINOMÜÜKIN, MIDKEKAMÜÜKIN.

7. CHLORAMFENIKOOL 8 FUIDHAAPP

9. LINEZOLIIDI SULFASALIDINOONID

V. KEEMI MEMBRAANI FUNKTSIOONIDE INHIBERATSIOONID

GRAMICIDIINID: Gramicidiinid A, B, C; Alametsiin

TÜROTSÜDINE 3. POLÜMIKSIINID: POLÜMIKSIIN B

A. PÄÄSTROHAPE ANTAGONISTE

1 SULFANILAMIID: SULFADIMESIIN, NORSULFAZOOL, ETASOL,

SULFAMETOXASOOL, SULFALENE, FTALAZOOL, SULFACYL naatrium

2 DIAMINOPÜRIMIDIINID: TRIMETOPREAM.

Kombineeritud ravimid: BISEPTOL (sulfametoksasool + trimetoprim) B. SIDEROMÜTSINID

VII. RAHVUSVAHELISED MEETODID

8-hüdroksüoliidide derivaadid: ENTEROSEPTOL.

Mexases: INTESTOPAN, MEXAFORM.

Viii. ANTITUBERKULAARENDUSED

1. HYDR AZIDI isonikotoodne hape (GINK).

GINKi tuletisinstrumendid: TUBAZID, FTIVAZID, METASID, SALYUSID, LARUSAN.

Tioamiidi isonikotiinhappe derivaadid: etünamiid, protionamiid,

PARAMAMINOSALITSÜÜLHAPPE NÄITAJAD (PACS): NAATRIUM PARAMAINOSALITSULEED, BEPASK, DAPSON

4. ETAMBUTOOL 5. PIRASINAMIID 6. KOSEFÜMIIN

1 POLÜEENI ANTIBIOOTIKA (seentevastased makroliidid) NISTATIIN, LEVORIIN, AMFOTERITSIN V.

2. IMIDASOOLID: MIKONASOOL, KETOKONAZOOL, FLUKONASOOL,

ALLIILAMINID: TERBINAFIN, NAFTIFIN

ECHINOKANDIINID: CYLOFUNGIIN, KASKOFUUNGIIN

3. GRIZEOFULVIN 4,5-FTUGZOTOSIN 5. POLÜKOKSIINID

I. VIRULITSÜLDISED PREPARAADID: OKOLIIN, TOBROFEN, FLORENAL

Ii. PREPARAADID, MIS PAKUTAVAD VIIRUSE VÄLTIMATUST KEEMILISES KASUTAMISEKS

TÖÖTLEMINE BLOCKERID: AMANTADIN, ARELDON

VIRALNUKLEHAPPETE REPLACATION BLOKEERID

A. Ebanormaalsed nukleotiidid: RIBAVIRIN, ACÜKLOVIR, GANCYCLOVIR, AZIDOTHIMIDIIN,

B. Viiruse nukleiinhappe sünteesi ensüümide mittenukleotiidide inhibiitorid:

Fosfooni derivaadid: PHOSCARNET

VIRALNE VALSTUDE SÜNTEESIOONI MUUTMISE BLOKAATORID doonori interferoon, geen-interferoon. INTERFERENOGOOGID: NEOVIR, CAMEDON

VIRAL-VALDKONNA BLOODLETERID:

Viiruse proteaasi inhibiitorid: RITONAVIR, INDINAVIR ja AMPRENAVIR.

6. MORPHOGENEISI BLOCKERID: AMANTADIIN

Antibiootikumid - Peptidoglükaani biosünteesi inhibiitorid

Kõik antibiootikumide klassifikatsiooni kohta

loading...

Antibiootikumid on keemilised ühendid, mida kasutatakse patogeensete bakterite kasvu tapmiseks või nende inhibeerimiseks.

Antibiootikumid on orgaaniliste antibakteriaalsete ainete rühm, mis on saadud bakteritest või hallitusest, mis on mürgised teistele bakteritele.

Seda terminit kasutatakse nüüd laiemas tähenduses ja sisaldab sünteetilistest ja poolsünteetilistest ühenditest valmistatud antibakteriaalseid aineid.

Antibiootiline ajalugu

loading...

Penitsilliin oli esimene antibiootikum, mida saaks bakteriaalsete infektsioonide ravis edukalt kasutada. Aleksander Fleming avastas selle esimesena 1928. aastal, kuid selle potentsiaali nakkuste raviks sel ajal ei tunnustatud.

Kümme aastat hiljem puhastas Briti biokeemik Ernst Chain ja Austraalia patoloog Flory puhastatud penitsilliini ja näitas ravimi efektiivsust paljude tõsiste bakteriaalsete infektsioonide vastu. See tähistas antibiootikumide tootmise alustamist ning alates 1940. aastast on ravimeid aktiivselt kasutatud.

1950. aastate lõpus hakkasid eksperdid eksperimenteerima penitsilliini molekuli südamikule mitmesuguste keemiliste rühmade lisamisega ravimi poolsünteetiliste versioonide genereerimiseks. Seega on penitsilliini preparaadid kättesaadavad erinevate bakteriaalsete alamtüüpide, nagu stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, gonokokid ja spiroheedid, põhjustatud infektsioonide raviks.

Ainult tuberkuloosibasill (Mycobacterium tuberculosis) ei reageerinud penitsilliini ravimite toimele. See organism oli väga tundlik streptomütsiini suhtes, mis oli 1943. aastal isoleeritud antibiootikum. Lisaks avaldas streptomütsiini aktiivsus paljude teiste bakterite, sh tüüfoidsete bakterite suhtes.

Järgmised kaks olulist avastust olid gramitsidiin ja türosiidiin, mida toodavad Bacillus perekonna bakterid. Prantsuse päritolu Ameerika mikrobioloog Rene Dubot, kes 1939. aastal avastas, olid need väärtuslikud pindmiste infektsioonide ravis, kuid need olid liiga mürgised sisekasutuseks.

1950. aastatel avastasid teadlased tsefalosporiinid, mis olid seotud penitsilliiniga, kuid eraldati Cephalosporium Acremonium'i kultuurist.

Järgmisel aastakümnel avanesid inimkonnale antibiootikumide klass, mida tuntakse kinoloonidena. Quinolone rühmad katkestavad DNA replikatsiooni - oluline samm bakterite paljundamisel. See võimaldas saavutada läbimurde kuseteede infektsioonide, nakkusliku kõhulahtisuse ja teiste keha bakteriaalsete kahjustuste, sealhulgas luude ja valgete vereliblede ravimisel.

Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon

loading...

Antibiootikume võib klassifitseerida mitmel viisil.

Kõige tavalisem meetod on antibiootikumide klassifitseerimine toimemehhanismi ja keemilise struktuuri abil.

Keemilise struktuuri ja toimemehhanismiga

Antibiootilised rühmad, millel on sama või sarnane keemiline struktuur, reeglina näitavad sarnaseid antibakteriaalse aktiivsuse, efektiivsuse, toksilisuse ja allergeensuse potentsiaali (tabel 1).

Tabel 1 - Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja toimemehhanismi järgi (sh rahvusvahelised nimetused).

  • Penitsilliin;
  • Amoksitsilliin;
  • Flukloksatsilliin.
    • Erütromütsiin;
    • Asitromütsiin;
    • Klaritromütsiin.
    • Tetratsükliin;
    • Minotsükliin;
    • Doksütsükliin;
    • Limekükliin.
    • Norfloksatsiin;
    • Tsiprofloksatsiin;
    • Enoksatsiin;
    • Ofloksatsiin.
    • Ko-trimoksasool;
    • Trimetoprim.
    • Gentamütsiin;
    • Amikatsiin.
    • Klindamütsiin;
    • Linkomitsiin.
    • Fuzidievuyu hape;
    • Mupirotsiin.

    Antibiootikumid toimivad erinevate toimete mehhanismide kaudu. Mõned neist eksponeerivad antibakteriaalseid omadusi, inhibeerides bakteriraku seina sünteesi. Neid esindajaid nimetatakse β-laktaamantibiootikumideks. Nad toimivad spetsiifiliselt teatud tüüpi bakterite seintele, inhibeerides nende rakuseina peptiidide külgahelate sidumismehhanismi. Selle tulemusel muutub rakusein ja bakterite kuju, mis viib nende surma.

    Muud antimikroobsed ained nagu aminoglükosiidid, klooramfenikool, erütromütsiin, klindamütsiin ja nende sordid pärsivad bakterite valgusünteesi. Valkude sünteesi põhiprotsess elusolendite bakterites ja rakkudes on sarnane, kuid protsessis osalevad valgud on erinevad. Antibiootikumid, kasutades neid erinevusi, seob ja inhibeerivad bakteriaalseid valke, vältides seeläbi uute valkude ja uute bakterirakkude sünteesi.

    Antibiootikumid nagu polümüksiin B ja polümüksiin E (kolistiin) seonduvad bakteri rakumembraanil asuvate fosfolipiididega ja takistavad nende põhifunktsioonide toimimist, toimides selektiivse barjäärina. Bakteriraku sureb. Kuna teistel rakkudel, sealhulgas inimrakkudel on sarnased või identsed fosfolipiidid, on need ravimid üsna mürgised.

    Mõned antibiootikumide rühmad, näiteks sulfoonamiidid, on foolhappe sünteesi (folaadid) konkurentsivõimelised inhibiitorid, mis on oluline esmane samm nukleiinhapete sünteesis.

    Sulfoonamiidid on võimelised pärssima foolhappe sünteesi, kuna need on sarnased vaheühendi, para-aminobensoehappega, mis seejärel muundatakse ensüümi poolt foolhappeks.

    Nende ühendite struktuuri sarnasus põhjustab para-aminobensoehappe ja sulfoonamiidi vahelist konkurentsi ensüümi suhtes, mis vastutab vahetoote muutmise eest foolhappes. See reaktsioon on pöörduv pärast keemilise aine eemaldamist, mis põhjustab inhibeerimist ja ei põhjusta mikroorganismide surma.

    Antibiootikum, nagu rifampitsiin, takistab bakteriaalse sünteesi seondumist bakteriaalse ensüümiga, mis vastutab RNA paljundamise eest. Inimese rakud ja bakterid kasutavad sarnaseid, kuid mitte identseid ensüüme, seega ei mõjuta ravimite kasutamine terapeutilistel annustel inimese rakke.

    Vastavalt tegevuse spekterile

    Antibiootikume saab klassifitseerida vastavalt nende toime spekterile:

    • kitsa tegevusvaldkonna ravimid;
    • laia spektriga ravimid.

    Kitsad ained (nt penitsilliin) mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Laia spektriga antibiootikumid, nagu doksütsükliin ja klooramfenikool, mõjutavad nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid mikroorganisme.

    Terminid grampositiivne ja gramnegatiivne on kasutatud bakterite eristamiseks, milles seinte rakud koosnevad paksest retikuleeritud peptidoglükaanist (peptiid-suhkrulisandiga polümeer) ja bakterid, millel on ainult peptiidoglükaani õhukesed kihid.

    Päritolu järgi

    Antibiootikume võib klassifitseerida looduslike antibiootikumide ja poolsünteetiliste antibiootikumide (kemoteraapia ravimid) järgi.

    Looduslike antibiootikumide kategooriasse kuuluvad järgmised rühmad:

    1. Beeta-laktaamravimid.
    2. Tetratsükliini seeria.
    3. Aminoglükosiidid ja aminoglükosiidid.
    4. Makroliidid.
    5. Levomitsetiin.
    6. Rifampitsiin
    7. Polüneenglid.

    Praegu on 14 poolsünteetiliste antibiootikumide rühma. Need hõlmavad järgmist:

    1. Sulfoonamiidid
    2. Fluorokinool / kinoloonrühm.
    3. Imidasooli preparaadid.
    4. Oksükinoliin ja selle derivaadid.
    5. Nitrofuraani derivaadid.
    sisu ↑

    Antibiootikumide kasutamine ja kasutamine

    loading...

    Antimikroobse kasutamise aluspõhimõte põhineb garantiil, et patsient saab ravimi, mille sihtmärk mikroorganism on tundlik, piisavalt kõrge kontsentratsiooniga, et olla efektiivne, kuid ei põhjusta kõrvaltoimeid, ja piisava aja jooksul, et nakkust täielikult kõrvaldada..

    Antibiootikumid varieeruvad ajutise kokkupuute spektriga. Mõned neist on väga spetsiifilised. Teised, näiteks tetratsükliin, tegutsevad paljude erinevate bakterite vastu.

    Need on eriti kasulikud võitluses segainfektsioonide vastu ja infektsioonide ravis, kui tundide katsetusi pole aega. Kuigi mõned antibiootikumid, nagu poolsünteetilised penitsilliinid ja kinoloonid, võib võtta suu kaudu, teised tuleb manustada intramuskulaarse või intravenoosse süstimise teel.

    Antimikroobsete ravimite kasutamise meetodid on esitatud joonisel 1.

    Antibiootikumide manustamise meetodid

    Probleem, mis kaasneb antibiootikumidega esimestel antibiootikumide avastamise päevadel, on bakterite resistentsus antimikroobsete ravimite suhtes.

    Ravim võib tappa peaaegu kõik bakterid, mis põhjustavad patsiendil haigusi, kuid mõned bakterid, mis on selle ravimi jaoks vähem geneetiliselt haavatavad, võivad ellu jääda. Nad jätkavad geenivahetusprotsesside käigus paljunemist ja ülekandumist teiste bakterite vastu.

    Antibiootikumide valimatu ja ebatäpne kasutamine aitab kaasa bakterite resistentsuse levimisele.

    Antibiootikumide rühma kokkuvõte

    loading...

    Antibiootikumid on rühmad ravimitest, mis võivad inhibeerida elusrakkude kasvu ja arengut. Enamasti kasutatakse neid bakterite erinevate tüvede põhjustatud nakkushaiguste raviks. Esimest ravimit avastas 1928. aastal Briti bakterioloog Alexander Fleming. Kuid mõned antibiootikumid on ette nähtud ka vähktõve patoloogiate jaoks, mis on kombineeritud kemoteraapia komponendiks. Sellel ravimi rühmal pole praktiliselt mingit mõju viirustele, välja arvatud mõned tetratsükliinid. Kaasaegses farmakoloogias asendatakse termin "antibiootikumid" üha enam antibakteriaalsete ravimitega.

    Esimesed sünteesitud ravimid penitsilliinide rühmas. Need on aidanud märkimisväärselt vähendada selliste haiguste nagu kopsupõletik, sepsis, meningiit, gangreen ja süüfilis haigestumus. Aja jooksul, antibiootikumide aktiivse kasutamise tõttu hakkasid paljud mikroorganismid arenema nende resistentsuse suhtes. Seetõttu oli oluline ülesanne uute antibakteriaalsete ravimite rühma otsimine.

    Vähehaaval farmaatsiaettevõtted sünteesitakse ja hakkas tootma tsefalosporiinid, makroliidide fluorokinoloone, tetratsükliinid, Nitrofuraane, aminoglükosiidide karbapeneemidele ja teiste antibiootikumidega.

    Antibiootikumid ja nende klassifikatsioon

    loading...

    Antibakteriaalsete ravimite peamine farmakoloogiline klassifikatsioon on toime mikroorganismide toimel. Selle tunnuse taga on kaks antibiootikumide rühma:

    • bakteritsiidsed - ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja lüüsi. See tegevus on tingitud antibiootikumide võimetest inhibeerida membraanide sünteesi või inhibeerida DNA komponentide tootmist. See omadus omab penitsilliinide, tsefalosporiinide, fluorokinoloonide, karbapeneemide, monobaktaamide, glükopeptiidide ja fosfomütsiini.
    • bakteriostaatilised - antibiootikumid on võimelised inhibeerima valkude sünteesi mikroobsete rakkude poolt, mis muudab nende paljunemise võimatuks. Selle tulemusena on patoloogilise protsessi edasine areng piiratud. See toime on iseloomulik tetratsükliinidele, makroliididele, aminoglükosiididele, lüposamiinidele ja aminoglükosiididele.

    Tegevuse spektri taga on ka kahte antibiootikumide gruppi:

    • laialt - ravimit saab kasutada paljude mikroorganismide tekitatud patoloogiate ravimiseks;
    • kitsas - ravim mõjutab individuaalseid tüvesid ja bakteritüüpe.

    Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon nende päritolu järgi:

    • looduslik - saadud elusorganismidest;
    • poolsünteetilised antibiootikumid on modifitseeritud looduslikud analoogmolekulid;
    • sünteetilised - neid toodetakse täielikult kunstlikult spetsialiseeritud laborites.

    Erinevate antibiootikumide rühma kirjeldus

    Beeta-laktaamid

    Penitsilliinid

    Ajalooliselt on esimene rühm antibakteriaalseid ravimeid. Sellel on bakteritsiidne toime paljudele mikroorganismidele. Penitsilliinid eristavad järgmisi rühmi:

    • looduslikud penitsilliinid (sünteesitavad normaalsetes tingimustes seentega) - bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin;
    • poolsünteetilised penitsilliinid, millel on suurem vastupanu penitsillinaaside vastu, mis oluliselt suurendab nende toimevõimet - ravimid oksatsilliin, metitsilliin;
    • pikendatud toimega - ravimid amoksitsilliin, ampitsilliin;
    • penitsilliinid, mis avaldavad laialdast mõju mikroorganismidele - ravimid, meslotsilliin, aslotsilliin.

    Bakterite resistentsuse vähendamiseks ja antibiootilise ravi edukuse suurendamiseks lisatakse penitsilliinidele aktiivselt penitsillinaasi inhibiitorid - klavulaanhape, tasobaktaam ja sulbaktaam. Nii olid narkootikumid "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobid" jt.

    Täida andmete ravimitena hingamisteede nakkused (bronhiit, sinusiit, kopsupõletik, farüngiit, larüngiit), urogenitaalne (tsüstiit, uretriit, prostatiit, gonorröa), seedetrakti (koletsüstiit, düsenteeriat) süsteemid, nahakahjustused ja süüfilis. Kõrvaltoimete puhul esinevad kõige sagedamini allergilised reaktsioonid (urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem).

    Penitsilliinid on ka rasedatele ja imikutele ohutumad tooted.

    Tsefalosporiinid

    See antibiootikumide rühm avaldab bakteritsiidset toimet paljudele mikroorganismidele. Täna eristatakse järgmisi põlvkondi tsefalosporiine:

    • I - ravimid tsefalosiin, tsefaleksiin, tsefradiin;
    • II - ravimid koos tsefuroksiimiga, tsefakloor, tsefotiam, tsefoksitiin;
    • III - uimastid tsefotaksiim, tseftasidiim, tseftriaksoon, tsefoperasoon, tsefodisimiim;
    • IV - ravimid, mis sisaldavad tsefepiimi, tsefpiini;
    • V - ravimid ceftorolina, tseftobiprool, tseftolosaan.

    Suurem osa neist ravimitest esineb ainult süstimisviisis, mistõttu neid kasutatakse peamiselt kliinikutes. Tsefalosporiinid on kõige populaarsemad antibakteriaalsed ained, mida kasutatakse haiglates.

    Neid ravimeid kasutatakse raviks tohutul hulgal haigused: kopsupõletik, meningiit, üldistatud infektsioon, püelonefriit, tsüstiit, põletik luu ja pehmete kudede, lymphangites ja teiste patoloogiate. Tsefalosporiinide kasutamisel tekib tihti ülitundlikkus. Mõnikord on mööduv kreatiniini kliirensi vähenemine, lihasevalu, köha, veritsuse suurenemine (K-vitamiini vähenemise tõttu).

    Karbapeneemid

    Nad on üsna uus antibiootikumide rühm. Nagu teised beeta-laktaamid, on karbapeneemidel bakteritsiidne toime. Suur hulk erinevaid bakterite tüvesid jääb selle ravimi rühma suhtes tundlikule. Karbapeneemid on samuti vastupidavad ensüümidele, mis sünteesivad mikroorganisme. Need omadused on toonud kaasa asjaolu, et neid peetakse päästeravimiteks, kui muud antibakteriaalsed ained jäävad ebaefektiivseks. Kuid nende kasutamine on rangelt piiratud, kuna tekib mure bakterite resistentsuse pärast. Sellesse ravimite rühma kuuluvad meropeneem, doripeneem, ertapeneem, imipeneem.

    Karbapeneeme kasutatakse sepsise, kopsupõletiku, peritoniidi, ägedate abdominaalsete kirurgiliste patoloogiate, meningiidi, endometriidi raviks. Need ravimid määratakse ka immuunpuudulikkusega või neutropeenia taustal.

    Kõrvaltoimete hulka kuuluvad düspeptilised häired, peavalu, tromboflebiit, pseudomembranoosne koliit, krambid ja hüpokaleemia.

    Monobaktaam

    Monobaktaamid mõjutavad peamiselt ainult gramnegatiivset floora. Kliinikum kasutab ainult ühte rühma kuuluvat toimeainet - astreonaami. Selle eelistega on esile tõstetud resistentsus enamike bakteriaalsete ensüümide suhtes, mis muudab selle võimalikuks ravimiks penitsilliinide, tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide ravimisel. Kliinilistes juhendites on enterobakter-infektsiooni puhul soovitatav kasutada astreonaami. Seda kasutatakse ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt.

    Sissesõidukogude seas tuleks kindlaks teha sepsis, kogukonna omandatud kopsupõletik, peritoniit, vaagnaelundite infektsioonid, naha ja lihas-skeleti süsteem. Aztreonaami kasutamine põhjustab mõnikord düspeptiliste sümptomite, ikteruse, toksilise hepatiidi, peavalu, peapöörituse ja allergilise lööbe tekkimist.

    Makroliidid

    Makroliidid on rühm antibakteriaalseid ravimeid, mis põhinevad makrotsüklilistel laktoonitsüklitel. Nendel ravimitel on bakteriostaatiline toime grampositiivsete bakterite, rakusisenete ja membraanparasiitide vastu. Makroliidide eripära on asjaolu, et nende kogus kudedes on palju suurem kui patsiendi vereplasm.

    Ravimeid iseloomustab ka vähene toksilisus, mis võimaldab neid kasutada raseduse ja lapse varajases eas. Need jagunevad järgmistesse rühmadesse:

    • looduslikud, mis sünteesiti viimase sajandi 50-60-ndatel - erütromütsiini, spiramütsiini, josamütsiini, midekamütsiini preparaadid;
    • eelravimid (muundatakse aktiivsuseks pärast ainevahetust) - troleandomütsiin;
    • poolsünteetilised ravimid - asitromütsiin, klaritromütsiin, diritromütsiin, telitromütsiin.

    Makroliidid kasutatakse paljudes bakteriaalse patoloogiate: haavandtõbi, bronhiit, kopsupõletik, ülemiste hingamisteede infektsioonid, dermatiit, Lyme'i tõve, kusitipõletik, emakakaelapõletik roosi, impentigo. Seda rühma kuuluvaid ravimeid ei saa kasutada arütmiate, neerupuudulikkuse korral.

    Tetratsükliinid

    Tetratsükliinid sünteesiti esimest korda pool sajandit tagasi. See rühm omab bakteriostaatilist toimet paljude mikroobse floora tüvede vastu. Suurtes kontsentratsioonides avaldavad nad bakteritsiidset toimet. Tetratsükliinide omadus on nende võime akumuleeruda luukoe ja hambaemaili hulgast.

    Ühelt poolt võimaldab see arstlikel inimestel neid aktiivselt kasutada kroonilises osteomüeliidis, teiselt poolt, see rikub laste skeleti arengut. Seetõttu ei saa neid absoluutselt kasutada raseduse, imetamise ja 12-aastase perioodi jooksul. Tetratsükliinide hulka kuuluvad lisaks sama nimetuse ravimile doksütsükliin, oksütetratsükliin, minotsükliin ja tigetsükliin.

    Kasutage neid erinevaid soole patoloogiate, brutselloosi, leptospiroosi, tulareemia, aktinomükoos, trahhoom Lyme'i tõbi, gonokoki infektsiooni ja rikketsiozah. Vastunäidustuste seas levib ka porfüüria, krooniline maksahaigus ja individuaalne talumatus.

    Fluorokinoloonid

    Fluorokinoloonid on suur rühm antibakteriaalseid aineid, millel on lai patogeensusega mikrofloora suhtes bakteritsiidne toime. Kõik ravimid on nalidiksiinhape. Fluorokinoloonide aktiivne kasutamine algas eelmise sajandi 70. aastatel. Tänapäeval liigitatakse neid põlvkondade kaupa:

    • I - nalidiksiidi ja oksoliinhappe valmistised;
    • II - ravimid, millel onloksatsiin, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, pefloksatsiin;
    • III - levofloksatsiini preparaadid;
    • IV - ravimid koos gatifloksatsiini, moksifloksatsiini, hemifloksatsiiniga.

    Värskeimad fluorokinoloonide põlvkonnad nimetatakse "hingamisteedeks" nende mikrofloora vastase toime tõttu, mis kõige sagedamini põhjustab kopsupõletiku arengut. Neid kasutatakse ka sinusiidi, bronhiidi, sooleinfektsioonide, prostatiidi, gonorröa, sepsise, tuberkuloosi ja meningiidi raviks.

    Seas puudusi on vaja rõhutada, et fluorokinoloonide võib mõjutada teket lihasluukonna, nii lapsepõlves, rasedus ja imetamine võib määrata ainult tervislikel põhjustel. Esimese põlvkonna ravimitel on ka kõrge hepato- ja nefrotoksilisus.

    Aminoglükosiidid

    Aminoglükosiidid on aktiivselt kasutanud gramnegatiivse floora poolt põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks. Neil on bakteritsiidne toime. Nende kõrge efektiivsus, mis ei sõltu patsiendi immuunsuse funktsionaalsest aktiivsusest, on muutnud nende häired ja neutropeenia asendamatuks vahendiks. Erinevad järgmised aminoglükosiidide põlvkonnad:

    • I - neomütsiini, kanamütsiini, streptomütsiini preparaadid;
    • II - ravim tobramütsiini, gentamütsiini;
    • III - amikatsiinipreparaadid;
    • IV - isepamütsiini ravimid.

    Aminoglükosiidid on ette nähtud hingamisteede infektsioonide, sepsise, nakkusliku endokardiidi, peritoniidi, meningiidi, tsüstiidi, püelonefriidi, osteomüeliidi ja teiste patoloogiate jaoks. Suurte kõrvaltoimete hulka kuuluvad toksilised toimed neerudele ja kuulmiskaod.

    Seetõttu peab ravi käigus olema regulaarselt vere (kreatiniini, SCF, karbamiidi) ja audiomeetriaga seotud biokeemiline analüüs. Rasedatel naistel manustatakse imetamise ajal kroonilise neeruhaigusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel aminoglükosiide ainult elu põhjustel.

    Glükopeptiidid

    Glükopeptiidantibiootikumid omavad laia spektriga bakteritsiidset toimet. Tuntumad neist on bleomütsiin ja vankomütsiin. Kliinilises praktikas on glükopeptiidid reserveeritud ravimid, mis on ette nähtud teiste antibakteriaalsete ainete ebaefektiivsuseks või nakkusohu eritundlikkus neile.

    Need on sageli koos aminoglükosiididega, mis võimaldab suurendada kumulatiivset mõju Staphylococcus aureus'ele, enterokokile ja streptokokile. Glükopeptiidi antibiootikumid ei mõjuta mükobaktereid ega seenid.

    Seda antibakteriaalsete ainete rühma on ette nähtud endokardiidi, sepsise, osteomüeliidi, flegmoni, kopsupõletiku (sealhulgas komplikatsioonide), abstsessi ja pseudomembranoosse koliidi jaoks. Glycopeptide antibiootikume ei saa kasutada neerupuudulikkuse, ülitundlikkuse raviks, imetamise, kuulmisnärvi neuriidi, raseduse ja imetamise ajal.

    Linkosamiidid

    Linkosüamiidid hõlmavad linkomütsiini ja klindamütsiini. Need ravimid näitavad bakteriostaatilist toimet grampositiivsetele bakteritele. Ma kasutan neid peamiselt kombineeritult aminoglükosiididega, sest teisejärgulised ravimid on rasketel patsientidel.

    Linosamiidid on ette nähtud aspiratsioonipineemiale, osteomüeliidi, diabeetilise jalga, nekrotiseeriva fastsiidi ja teiste patoloogiate jaoks.

    Tavaliselt tekib nende sissevõtmise ajal kandidoosi nakkus, peavalu, allergilised reaktsioonid ja veresaun.

    Video

    loading...

    Video ütleb, kuidas kiiresti külma, gripi või ARVI-i ravida. Arvamus kogenud arst.

  • Veel Artikleid Umbes Nohu