Ceftriaksoon - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber

Ravimi kaubanduslik nimetus: tseftriaksoon

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Keemiline nimetus: [6R- [6alf, 7beeta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiasolüül) (metoksüimino) atsetüül] amino] -8-okso-3- [[(1,2,5, 6-tetrahüdro-2-metüül-5,6-diokso-1,2,4-triasiin-3-üül) tio] metüül] -5-tia-1-asabitsüklo [4.2.0] okt-2-een 2-karboksüülhape (dinaatriumisoola kujul).

Koosseis:

Kirjeldus:
Peaaegu valge või kollakas kristalliline pulber.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX kood [J01DA13].

Farmakoloogilised omadused
Tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin-antibiootikum parenteraalseks kasutamiseks, omab bakteritsiidset toimet, inhibeerib rakumembraani sünteesi ja in vitro inhibeerib enamuse grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide kasvu. Tseftriaksooni on stabiilne suhtumine beeta laktamaasi (nii penitsillinaasita ja cephalosporinase toodetud enamik Gram-positiivseid ja Gram-negatiivseid baktereid). Tseftriaksoon on in vitro ja kliinilises praktikas efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
Gram-positiivne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactia't), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Märkus: Staphylococcus spp., Metitsilliiniresistentsus, resistentne tsefalosporiinidele, sealhulgas tseftriaksoonile. Enamik enterokokkide tüvesid (näiteks Streptococcus faecalis) on resistentne ka tseftriaksooni suhtes.
Gramnegatiivne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Mõned resistentsed tüved), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Sealhulgas Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (mõned resistentsed tüved), Salmonella spp. (sealhulgas S. typhi), Serratia spp. (sh S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (sh V. cholerae), Yersinia spp. (sealhulgas Y. enterocolitica)
Märkus: Paljud tüvede mikroorganismidel, mis esineb ka muid antibiootikumid nagu penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidide ja esimese põlvkonna vohada stabiilselt vastuvõtlik tseftriaksooni. Treponema pallidum on tseftriaksooni suhtes tundlik nii in vitro kui ka loomkatsetes. Primaarse ja sekundaarse süüfilise kliiniliste andmete kohaselt on tseftriaksoon hea toimet.
Anaeroobsed patogeenid:
Bacteroides spp. (sealhulgas mõned B. fragilis tüved), Clostridium spp. (sealhulgas CI. difficile), Fusobacterium spp. (välja arvatud F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Märkus: mõned Bacteroides spp. (näiteks B. fragilis), mis toodab beetalaktamaasi ja on tseftriaksoonile resistentne. Et määrata tundlikkus mikroorganismide on vaja kasutada plaate, mis sisaldavad tseftriaksooni, nagu on näidatud in vitro, et klassikalise cephalosporini määratletud patogeenide tüvede võivad olla resistentsed.

Farmakokineetika:
Parenteraalse manustamise korral tseftriaksoon tungib hästi kudedesse ja kehavedelikele. Tervetel täiskasvanud isikutel iseloomustab tseftriaksooni pikk, umbes 8 tundi, poolestusaeg. Kontsentratsioonikõvera all olevad alad - intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise korral seerumis olev aeg langeb kokku. See tähendab, et tseftriaksooni biosaadavus intramuskulaarse manustamise korral on 100%. Intravenoossel manustamisel diferentseerib tseftriaksoon kiiresti interstitsiaalsesse vedelikku, kus see säilitab oma bakteritsiidse toime patogeenide vastu, mis on tundlikud 24 tunni jooksul.
Poolväärtusaeg tervetel täiskasvanutel on umbes 8 tundi. Vastsündinutel kuni 8 päeva jooksul ja eakatel inimestel vanemad kui 75 aastat on keskmine poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda suurem. Täiskasvanutel eritub 50-60% tseftriaksoonist muutumatul kujul uriiniga ja 40-50% eritub ka muutumatul kujul sapiga. Soolefloora mõjutab tseftriaksoon inaktiivseks metaboliidiks. Vastsündinutel eritub ligikaudu 70% manustatud annusest neerude kaudu. Täiskasvanute neerupuudulikkuse või maksahaiguse korral ei muutu tseftriaksooni farmakokineetika peaaegu muutumatuna, poolväärtusaja eliminatsioon pikeneb veidi. Kui neerufunktsioon on kahjustunud, suureneb sapipõletikus ja maksapatoloogia puhul suureneb tseftriaksooni eritumine neerude kaudu.
Tseftriaksoon seondub pöörduvalt albumiiniga ja see seondumine on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga: näiteks, kui ravimi kontsentratsioon seerumis on alla 100 mg / l, on tseftriaksooni seondumine valkude puhul 95% ja kontsentratsioon 300 mg / l - ainult 85%. Tänu madalamale albumiini sisaldus intestitsiaalvedeliku tseftriaksooni see on kõrgem kui seerumis.
Tungimise tserebrospinaalvedelik: imikutel ja lastel ajukelme tseftriaksooni tungib tserebrospinaalvedelik, samas kui tegemist on bakteriaalse meningiidi keskmise 17% ravimi kontsentratsioon vereseerumis difundeerub tserebrospinaalvedelik, mis on ligikaudu 4 korda rohkem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast intravenoosset manustamist tseftriaksooni 50-100 mg / kg kehamassi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelik kõrgem kui 1,4 mg / l. Täiskasvanud patsientidel meningiit läbi 2-25 tunni jooksul pärast manustamist tseftriaksooni 50 mg / kg kehakaalu kohta tseftriaksooni korduvalt depressiivne ületada minimaalset vajalikku annust mahasurumiseks patogeenide kõige sagedamini põhjustab meningiiti.

Tseftriaksoon - kasutusjuhised, vabastamisvorm, koostis, näidustused, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

Meie keha puhastab iga päev iseseisvalt miljonite bakterite rünnakuid, kuid kui immuunsus on nõrgenenud või kui esineb spetsiifilisi tugevaid infektsioone, on vaja pöörduda antibakteriaalsete aineteni. Väga sageli määravad arstid tseftriaksooni - efektiivse ravimi vastu mitmete infektsioonide vastu.

Koostis ja vabastusvorm

Tseftriaksoon (tseftriaksoon) on kristalliline valge või kollakas pulber nõrga hügroskoopsusega. Ravim on klaasist viaalis 2, 1, 0,5 ja 0,25 grammi. Teistes vormides (siirup või tabletid) ei ole ravim saadaval. Ravimi koostis tabelis:

Ceftriaksooni steriilne naatriumsool

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tsefalosporiinide rühma kuuluv kolmanda põlvkonna bakteritsiidne ravim on tseftriaksoon universaalne ravimeetod. See on vastupidine enamusele beeta-laktamaasi mikroobidele. Ravim on aktiivne bakteroide, klostriidumi, enterobakteri, enterokoki, moraxella, morganella, neisseria, paraginfluenzae, kopsupõletiku, salmonelloosi, streptokoki, Pseudomonas aeruginosa, clostridium'i tüvede vastu.

Ravim on sajaprotsendiline biosaadavus, saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 2-3 tundi, seondub plasmavalkudega 83-96%. Intramuskulaarse süstimise annuse poolväärtusaeg on 5-8 tundi, intravenoosne - 4-15 tundi. Ravimit esineb tserebrospinaalvedelikus, neerude kaudu eritunud aju membraane, inaktiveeritavas sooles sapis, ei eritu hemodialüüsi teel.

Kasutamisnäited

Tootja juhised näitavad, et ravimit on ette nähtud patogeensete bakterite, transaminaaside, fosfataaside ja penitsillinaaside pärssimiseks, mis on selle suhtes tundlikud. Süstid ja intravenoosne infusioon on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

  • sepsis;
  • bakteriaalne meningiit;
  • šankrood;
  • bronhiit, pleura-kopsupõletik;
  • pseudokoletiaas;
  • stomatiit;
  • peritoniit, sapipõie emüema, angiokoliit;
  • liiges- ja luukude, naha ja pehmete kudede infektsioonid, urogenitaaltraktsioon (tsüstiit, püelonefriit, epididümiit, prostatiit, peliit);
  • nakatunud haavad ja põletused;
  • spargioosne borrelioos;
  • glossiit;
  • näo-lihasega seotud infektsioonid;
  • komplitseeritu gonorröa (tõhus penitsillinaasi patogeenide puhul);
  • epiglottiit;
  • bakteriaalne endokardiit;
  • salmonelloos;
  • candidosiskoos;
  • bakteriaalne septitseemia;
  • nõrgenenud immuunsus.

Kuidas tseftriaksooni kinnitada

Treponema pallidum põhjustatud mõnes vormis süüfilis ja patsiendil penitsilliinide talumatus, kasutatakse ravi tseftriaksooni. See süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, see tungib kiiresti rindadele sobivate elundite, vedelike ja kudede jaoks. Ravim manustatakse patsiendile üks kord päevas viie päeva jooksul, esmase tüübi puhul - 10 päeva, muud sifilise vormid nõuavad ravimi manustamist kolme nädala jooksul.

Neurosilicuse jaotamata vormidega manustatakse 1-2 g ravimit 20 päeva järjest, hilisemates etappides 1 g 21-päevasest kursist pärast 14-päevast pausi, säilitatakse neid 10 päeva. Akuutse üldise meningiidi korral manustatakse süüfilise meningoentsefaliidi kuni 5 g päevas. Stenokardiaga süstitakse ravimit viaali veenis või süstides lihasesse. Enamik arste soovib intramuskulaarset süstimist.

Lastega ravitakse Ceftriaxone'i kurguvalu ainult ägeda haigusseisundi korral koos nõtmise ja põletikuga. Kui sinusiit ravimi kombineeritakse mukolüütikumide ja vasokonstriktoreid sisaldavate ainetega. Patsiendile süstitakse intramuskulaarselt 0,5-1 g ravimit päevas, segatakse lidokaiini või veega. Ravi kestus on 7 päeva.

Tseftriaksooni intravenoosselt

Üle 12-aastaste patsientide intravenoosseks manustamiseks on annus 1-2 g ravimit päevas. Antibiootikumit manustatakse vastavalt juhistele üks kord või iga 12 tunni järel. Rasketel juhtudel või infektsioonidest, mis on selle ravimi suhtes mõõdukalt tundlikud, suureneb annus kuni 4 g päevas. Nakkuse vältimiseks enne operatsiooni 30-150 minutit, manustatakse patsiendile 1-2 g ravimit.

Intravenoosseks süstimiseks lahjendatakse 1 g produkti 10 ml steriilse veega, saadud vedelikku süstitakse aeglaselt kolme minuti jooksul. Infusioonravi hõlmab tseftriaksooni manustamist poole tunni jooksul. Lahuse valmistamiseks segatakse 2 g pulbrit 40 ml 5 või 10% dekstroosiga, soolalahusega ja 5% fruktoosiga. Tööriista kasutamine kaltsiumi lahustega on keelatud.

Tseftriaksooni intramuskulaarselt

Tseftriaksooni kasutamise juhised näitavad, et seda saab manustada intramuskulaarselt. Näiteks gonorröaga soovitatakse kasutada 250 mg ühekordset annust. Täiskasvanutele ja lastele on annus 50 mg / kg kehamassi kohta. Bakteriaalse meningiidi korral alustatakse ravi ühekordse süstina 100 mg / kg kehamassi kohta päevas, kuid mitte rohkem kui 4 g päevas. Ravi kestus on 4 päeva diplococci või neisserii infektsiooni korral, 10-14 päeva - enterobakterite lagunemisega.

Kuidas ravimit lahjendada

Antibiootikumi lahjendamiseks võite lidokaiini või süsteveega 1 või 2% lahust. Vastavalt juhistele, kui kasutatakse intramuskulaarse lahuse valmistamiseks vett, võib pilte väga valusalt tunda. Lidokaiini suhtes ei talu patsiendil steriilne vedelik. Aretus optimaalne valik on lidocaiini üheprotsendiline lahus. Pulber segatakse süstlasse, seejärel süstitakse saadud vedelikku.

Kuidas tseftriaksooni lahjendada i / m manustamisel

Intramuskulaarseks süstimiseks lahjendatakse 0,5 g pulbrit 2 ml 1% lidokaiini lahuses (1 ampull). Teistes annustes 1 g toote kohta võetakse 3,6 ml lahustit. Valmis lahus kogutakse erinevatesse süstaldesse. Igas suunas ei tohi langeda rohkem kui 1 g ravimit. Lidokaiini lahutatud tseftriaksooniga keelatakse juhendamine intravenoosselt.

Kas on võimalik tõestada Novocaini?

Kui lahjendatakse novokaiini, võib antibiootikumi aktiivsus väheneda. Vastavalt patsientide ülevaatele ja juhistele leevendab lidokaiin valu paremini kui novokaiin. Uue ravimi segamine Novocainiga on veel üks puudujääk, et selline lahus võimendab valu. 1 g pulbri ettevalmistamisel võtke 0,5 ml vedelikku. Väiksema koguse lahusega pulber ei pruugi täielikult lahustuda, nõel ummistub tükkideks.

Tseftriaksoon koos lidokaiiniga

Tseftriaksooni võib juhistes kirjeldatud viisil lahjendada 2% lidokaiini lahusega. Selleks võtke 1 g lüofilisaati, 1,8 ml süsteveet ja 2% lidokaiini. Muud annused: 0,5 g pulbri, 1,8 ml lidokaiini ja 1,8 ml steriilset vett, ja lahjendamiseks võetakse 1,8 ml saadud lahust. 0,25 g segamiseks vajate 0,9 ml lahust.

Tseftriaksoon lastele

Vastavalt juhistele võib lastel tseftriaksooni kasutada alates esimesest elunädalast. Kuni kahe nädala vanuseni manustatakse ravimit üks kord päevas annuses 20-50 mg / kg kehamassi kohta päevas, kuid mitte üle 50 mg / kg. Imikutel ja kuni 12-aastastel päevadel on päevaannus 20-75 mg / kg kehamassi kohta. Lapse kehakaaluga 50 kg andis talle täiskasvanu annus. Lapsele on keelatud kombinatsioonid novokaiini ja lidokaiiniga, kuna need võivad põhjustada anafülaktilist šokki ja viimane võib põhjustada krampe ja südame häireid. Lastele lahjendatakse pulbrit ainult veega.

Loomade taotlus

Loomade ravimiseks võib kasutada ka antibiootikume. Annus sõltub kehakaalust 30-50 mg / kg kehamassi kohta. 0,5 g pudeli kasutamisel süstitakse 1 ml 2% lidokaiini ja 1 ml vett (või 2 ml 1% lidokaiini). Pärast intensiivset loksutamist, kuni tükid on täielikult lahustunud, süstitakse süstlaga haigestunud looma naha või lihase all vedelikku. Kassidele on annus 0,16 ml / kg kehamassi kohta. Koerte jaoks kasutage 1 g pudeleid, segage 4 ml lahustiga (2 ml 2% lidokaiini ja 2 ml vett). Kui ravimit manustatakse kateetri kaudu intravenoosselt, lahjendatakse see veega.

Erijuhised

Tseftriaksooni võib kasutada ainult haiglas. Sama lõigu kasutusjuhendi erijuhised:

  1. Kui patsient on hemodialüüsi saanud, kontrollitakse ravi ajal ravimi plasmakontsentratsioone.
  2. Pikaajaline ravi koos ravivahendiga nõuab neerude ja maksa tööd jälgimist.
  3. Ravi ajal võib sapipõie ultraheli tekitada tumedust - see on sete. See kaob pärast ravi lõppu.
  4. Patsiendi või eakate nõrkusega lisaks kasuta vitamiini K
  5. Kui teil on pikaajaline ravi, peate analüüsimiseks regulaarselt annustama verd. Arteriaalse hüpertensiooni korral on vajalik kontrollida naatriumi taset plasmas.
  6. Tseftriaksoon tõrjub bilirubiini, nii et seda kasutatakse vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel hüperbilirubineemiaga ettevaatusega.
  7. Agensi kasutamine ei aeglusta signaali juhtivust närvide ja lihaste kaudu.

Raseduse ajal

Ravimit ei määrata raseduse esimesel trimestril. Peale selle peaks määramine toimuma järeldusena, et ravimi eelised on suuremad kui nakkuslike komplikatsioonide tõenäolised tagajärjed (mida kasutatakse peamiselt urogenitaalsete kanalite infektsioonide korral). Rinnaga toitmise ajal tuleb laps segule üle viia.

Ravimi koostoime

Juhiste kohaselt ei ole antibiootikum tseftriaksooni kokkusobimatu alkoholitarbimisega. Selline kombinatsioon ähvardab tõsise mürgistuse sümptomeid ja võib lõppeda surma korral. Ravim ei sobi kokku teiste antibiootikumidega, kui neid manustatakse koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega või sulfiinpürasooniga võib põhjustada veritsust. Suurendab antikoagulantide toimet, suurendab nefrotoksilisuse riski, kui see on kombineeritud tsükli diureetikumidega.

Kõrvaltoimed

Juhend hoiatab patsiente kõrvaltoimete tõenäosusest, kui kasutatakse ceftriaksooni. Loetelu sisaldab järgmisi reaktsioone:

  • hematopoeetiline süsteem: leukotsütoos, hemolüütiline aneemia, hüpokoagulatsioon, leukopeenia, trombotsütoos, trombotsütopeenia, aneemia, lümfopeenia, neutropeenia;
  • kuseteede seisund: oliguuria;
  • palavik või külmavärinad, seerumhaigus, urtikaaria, multiformne eksudatiivne erüteem, eosinofiilia, nahalööve, bronhospasm;
  • hematuria, hematopoeesiaalne häire;
  • hüperkreatineemia;
  • basofiilia;
  • granulotsütopeenia;
  • superinfektsioon;
  • seedetrakt: düsbakterioos, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maitsetundlikkuse, kõhupuhitus, pseudomembranoosne enterokoliit, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine;
  • kohalikud reaktsioonid: pearinglus, flebiit, valu veenides;
  • muud ilmingud: kandidoos, peavalu, ninaverejooks.

Üleannustamine

Suurte ravimiannuste kasutuselevõtmisel registreeritakse üleannustamise tunnuseid, mida väljendatakse kesknärvisüsteemi üleelanud ärritumisel ja krampide ilmnemisel. Sellistel juhtudel on vajalik sümptomaatiline ravi, sest ravimile ei loodud spetsiaalset antidooti. Hemodialüüs ja peritoneaalne dialüüs ei vähenda tseftriaksooni kontsentratsiooni.

Vastunäidustused

Ravimit ei kasutata ülitundlikkuse korral tsefalosporiini rühma antibiootikumide suhtes. Suhteline vastunäidustuste loetelu:

  • rasedus;
  • imetamine;
  • vastsündinuid: enneaegsus, diagnoos - hüperbilirubineemia;
  • maksa- ja neerupuudulikkus;
  • koliit koos antibakteriaalsete ainete kasutamisega;
  • enteriit.

Müügitingimused ja ladustamine

Ravimi lubatud kasutusaeg on kaks aastat. Hoida temperatuuril 25 ° C pimedas kohas. Ladustamine ei tohiks lastele juurde pääseda.

Tseftriaksoonianaloogid

Ravimi asendamiseks on lubatud ravimid tsefalosporiinide rühmadest, millel on sama antimikroobne toime. Ravimi analoogid hõlmavad järgmist:

  • Cefaksoon - antimikroobne pulber, mis põhineb tseftriaksooni naatriumisoolal;
  • Loraxon - bakteritsiidne süstimine koos koostisosaga;
  • Medaxone - antibakteriaalne aine pulbrina;
  • Pancef - tabletid ja graanulid antibiootikumide rühmast, mis põhineb tsefiksiimil;
  • Supraks Solyutab - tsefiksiimi sisaldavad dispergeeruvad tabletid;
  • Ceforal Solutab - antibakteriaalsed tabletid, mis sisaldavad tsefiksiimi.

Tseftriaksooni hind

Tseftriaksoon on ravim, mida müüakse internetis ja apteekides, mille maksumus sõltub pakendi pudelite arvust, ühe pakendi mahust. Hinnanguline hind Moskvas:

Ceftryaxon

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks mõeldud pulber on kristalne, peaaegu valge või kollakas.

Pudelid klaasist (1) - papp pakendis.

Poolsünteetiline tsefalosporiin-antibiootikum, III põlvkonna ulatuslik toime.

Tseftriaksooni bakteritsiidne toime on tingitud rakumembraani sünteesi pärssimisest. Ravim on väga resistentne beeta-laktamaasi (penitsillinaasi ja tsefalosporinaasi) grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

Tseftriaksoon on aktiivne gramnegatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Sealhulgas Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüvede ning moodustab neobrazuyuschie Penitsillinaasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Mitmed tüved eespool mikroorganisme, mis ilmutavad resistentsed teiste antibiootikumidega, nagu penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidide tseftriaksooni suhtes tundlike.

Mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on samuti tundlikud ravimi suhtes.

Ravim on aktiivne grampositiivsete aeroobse mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sealhulgas tüvede moodustav Penitsillinaasi), Staphylococcus epidermidis (stafülokokid, metitsilliiniresistentsesse, on resistentsed kõikide tsefalosporiinide sealhulgas tseftriaksooni), Streptococcus pyogenes (beetahemolüütiliste streptokokid rühmad A ) Streptococcus agalactiae (Streptococcus rühm B), Streptococcus pneumoniae; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile).

Manustamisel i / m, imendub tseftriaksoon süstekohast hästi ja saavutab suure kontsentratsiooni seerumis. Ravimi biosaadavus - 100%.

Keskmine plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-3 tundi pärast süstimist. Kui re / m või / doosis 0,5-2,0 g intervalliga 12-24 tundi, kogunemine tseftriaksooni kontsentratsiooni, mis on 15-36% kõrgemat kontsentratsiooni saadav ühekordset manustamist.

Kasutades annust vahemikus 0,15 kuni 3,0 g Vd - alates 5,78 kuni 13,5 l.

Tseftriaksoon seondub plasmavalkudega pöörduvalt.

Annuse sisseviimine 0,15 kuni 3,0 g Tl / 2 jääb vahemikku 5,8 kuni 8,7 h; plasmakliirens - 0,58 - 1,45 l / h, renaalne kliirens - 0,32 - 0,73 l / h.

33% -st 67% -st ravimist eritatakse neerud muutumatul kujul, ülejäänud osa eritub sapiga sisse soole, kus see biotransformeeritakse inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Imikutel ja lastel koos ajukelme tseftriaksooni tungib tserebrospinaalvedelik, samas kui tegemist on bakteriaalse meningiidi 17% keskmisest ravimi kontsentratsioon plasmas difundeerub tserebrospinaalvedelik, mis on umbes 4 korda suurem kui aseptilise meningiidi. 24 tundi pärast tsetriaksooni i / v manustamist annuses 50-100 mg kehakaalu kg kohta kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ületab 1,4 mg / l. Täiskasvanud patsientidel meningiit 2-24 h pärast manustamist 50 mg / kg kehakaalu kohta, tseftriaksooni kontsentratsiooni seljaajuvedelikus on palju suurem kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon kõige levinumad põhjused meningiit.

Vastuvõtlike mikroorganismide tekitatud infektsioonide ravi:

- levitatud Lyme borreliosis (haiguse varased ja hilisemad etapid);

- kõhuorganite infektsioonid (peritoniit, sapiteede ja seedetrakti infektsioonid);

- luude ja liigeste infektsioonid;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid;

- infektsioonid nõrgestatud immuunsusega patsientidel;

- vaagnaelundite infektsioonid;

- neerude ja kuseteede infektsioonid;

- hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);

- suguelundite nakkused, sealhulgas gonorröa.

Infektsioonide ennetamine pärast operatsiooni.

- ülitundlikkus tseftriaksooni ja teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeneemide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata NUC-le, maksa- ja neerude, enteritsiidi ja koliidiga seonduvate antibakteriaalsete ravimite kasutamise korral; enneaegsed ja vastsündinud lapsed hüperbilirubineemiaga.

Ravimit manustatakse / m või / in.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed määratakse 1-2 g üks kord päevas (iga 24 tunni järel). Rasketel juhtudel või infektsioonidega, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes mõõduka tundlikkusega, võib ööpäevast annust suurendada kuni 4 g-ni.

Uut vastsündinut (kuni 2 nädalat) määratakse 20-50 mg kehakaalu kg kohta 1 kord päevas. Päevane annus ei tohi ületada 50 mg / kg kehamassi kohta. Annuse määramisel ei tohiks eristada täis- ja enneaegseid lapsi.

Imikud ja väikelapsed (15 päeva kuni 12 aastat) on ette nähtud 20-80 mg kehakaalu kg kohta 1 kord päevas.

Lapsed kehakaaluga üle 50 kg on ettenähtud annused täiskasvanutele.

Intravenoosseks manustamiseks tuleb annuseid 50 mg / kg või rohkem manustada vähemalt 30 minuti jooksul tilkhaaval.

Eakatel patsientidel tuleb manustada tavalist annust, mis on mõeldud täiskasvanutele, kohandamata vanusele.

Ravi kestus sõltub haiguse käigust. Tseftriaksooni manustamist tuleb patsientidel jätkata vähemalt 48-72 tunni jooksul pärast temperatuuri normaliseerumist ja patogeeni likvideerimise kinnitamist.

Imikute ja väikelaste bakteriaalse meningiidi korral alustatakse ravi annusega 100 mg / kg (kuid mitte rohkem kui 4 g) 1 korda päevas. Pärast patogeenide identifitseerimist ja selle tundlikkuse määramist saab annust vastavalt vähendada.

Meningokoki meningiidi korral saavutati parimate tulemustega 4-päevane ravi kestus, Haemophilus influenzae põhjustatud meningiit, 6 päeva, Streptococcus pneumoniae, 7 päeva.

Lyme borreliosis: täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ette nähtud 50 mg / kg üks kord ööpäevas 14 päeva jooksul; maksimaalne päevane annus - 2 g.

Gonorröa puhul (mis on tingitud tüvede moodustumisest ja mitteformeerivast penitsillinaasist) - ühekordse annusena annuses 250 mg.

Operatsioonijärgsete infektsioonide vältimiseks sõltuvalt nakkusohu määrast manustatakse ravimit annuses 1-2 g üks kord 30-90 minutit enne operatsiooni.

Käärsoole ja pärasoole operatsioonides on efektiivne tseftriaksooni ja ühe 5-nitroimidasoolide (nt ornidasool) samaaegne (kuid eraldi) manustamine.

Tseftriaksoon: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Kasutamisnäited

Vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: kõhuorganite infektsioonid (peritoniit, seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede, sealhulgas kolaensiit, sapipõie emüema), ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (sealhulgas kopsupõletik, luude abstsess, empüema pleura), luude, liigeste, naha ja pehmete kudede infektsioonid, urogenitaaltsoon (sealhulgas gonorröa, püelonefriit), bakteriaalne meningiit ja endokardiit, sepsis, nakatunud haavad ja põletused, pehme šankre ja süüfilis, Lyme'i tõbi ( boor reliiosis), tüüfuse palavik, salmonelloos ja salmonelloosveos.

Pärastoperatiivsete infektsioonide ennetamine.

Infektsioonhaigused immuunpuudulikkusega inimestel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (ka teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeneemide), hüperbilirubineemia vastsündinutel, vastsündinutel, kellel on näidatud kaltsiumi sisaldavate lahuste intravenoosset manustamist.

Enneaegsed lapsed, neeru- ja / või maksapuudulikkus, haavandiline koliit, enteriit või koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega, rasedus, imetamine.

Annustamine ja manustamine

Manustatud intravenoosselt (iv) ja intramuskulaarselt (im). Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on algannus (sõltuvalt infektsiooni tüübist ja raskusastmest) 1... 2 g üks kord ööpäevas või 0,5... 1,0 g iga 12 tunni järel (2 korda päevas), ööpäevane annus ei ole peab ületama 4 g.

Küsimata gonorröa - intramuskulaarselt üks kord, 0,25 g

Operatsioonijärgsete komplikatsioonide ennetamiseks - üks kord 1-2 g (olenevalt nakkuse ohu määrast) 30-90 minutit enne operatsiooni. Käärsoole ja pärasoole toimemehhanismide puhul soovitatakse 5-nitroimidasooli rühma ravimi täiendavat manustamist.

Keskkõrvapõletikuga - intramuskulaarselt - üks kord, 50 mg / kg, mitte rohkem kui 1 g.

Vastsündinutele (kuni 2 nädalat) - 20 - 50 mg / kg päevas. Imikutel ja kuni 12-aastastel lastel on ööpäevane annus 20-80 mg / kg. Lastel, kelle kehakaal on 50 kg või üle selle, kasutatakse annuseid täiskasvanutele.

Bakteriaalne meningiit imikutel ja väikelastel - 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Ravi kestus sõltub patogeenist ja võib olla 4 päeva Neisseria meningitidis'e puhul kuni 10-14 päeva tundlike Enterobacteriaceae tüvede puhul.

Lapsed naha ja pehmete kudede infektsioonidega - päevases annuses 50 - 75 mg / kg üks kord ööpäevas või 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, mitte üle 2 g päevas. Raskekujuliste teiste lokaliseerumiste korral 25 - 37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, mitte üle 2 g päevas.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsiendi annuse korrigeerimine on vajalik ainult juhul, kui CC on alla 10 ml / min. Sellisel juhul ei tohiks päevane annus ületada 2 g.

Neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 2 g ilma ravimi kontsentratsiooni määramata vereplasmas.

Tseftriaksoonravi tuleb jätkata vähemalt 2 päeva pärast seda, kui sümptomid ja nakkusnähud kaovad. Ravi kestus on tavaliselt 4-14 päeva; tüsistunud infektsioonidega, võib olla vajalik pikem manustamine. Streptococcus pyogenes'e põhjustatud infektsioonide ravikuur peaks olema vähemalt 10 päeva.

Lahenduste ettevalmistamise ja kasutuselevõtu reeglid: kasutage ainult värskelt valmistatud lahuseid. Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse 0,5 g ravimit 2 ml ja 1 g 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses. Soovitatav on lisada ühe tuhande kohta mitte rohkem kui 1 g.

Intravenoosseks süstimiseks lahustatakse 0,25 või 0,5 g lahuses 5 ml ja 1 g-10 ml süstevett. Sisestage / aeglaselt (2-4 min).

Intravenoosseks infusiooniks lahustatakse 2 g 40 ml lahuses, mis ei sisalda kaltsiumi (0,9% naatriumkloriidi lahus, 5-10% dekstroosi (glükoosi) lahus). Annuseid 50 mg / kg ja rohkem tuleb manustada intravenoosselt, 30 minuti jooksul.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, palavik või külmavärinad.

Kohalikud reaktsioonid: valu süstekohas.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus.

Kuseteedist: oliguuria.

Seedetrakti osaks: iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse häired, kõhupuhitus, stomatiit, glossiit, kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit; sapipõie pseudokoletiaas ("sethe" sündroom), kandidoos ja muu superinfektsioon.

Vereloomeorganite külg: aneemia (sealhulgas hemolüütiline), leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, basofiilia, hematuria; nina veritsus.

Laboratoorsed näitajad: protrombiiniaja suurenemine (vähenemine), maksa transaminaaside ja leelisfosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hüperkreatineemia, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine, glükosuuria.

Muu: suurenenud higistamine, veresoonte teke.

Üleannustamine

Koostoime teiste ravimitega

Farmatseutiliselt ei sobi kokku amsakriin, vankomütsiin, flukonasool ja aminoglükosiidid.

Bakteriostaatilised antibiootikumid vähendavad tseftriaksooni bakteritsiidset toimet.

In vitro tuvastati klooramfenikooli ja tseftriaksooni antagonism.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorite samaaegsel kasutamisel suureneb verejooksu tõenäosus.

Ceftricson võib vähendada hormonaalse rasestumisvastase vahendi efektiivsust. Ravi ajal tseftriaksooniga ja kuu jooksul pärast ravi tuleb täiendavalt kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Tseftriaksooni samaaegsel kasutamisel suurtes annustes ja tugevaid diureetikume (nt furosemiidi) ei täheldatud neerukahjustust.

Probenetsiid ei mõjuta tseftriaksooni eliminatsiooni.

Farmatseutiliselt ei sobi teiste antibiootikume sisaldavate lahustega.

Kaltsiumisisaldavad lahused (nagu Ringeri või Hartmani lahus) ei luba tseftriaksooni lahjendada. Koostöö tulemus võib viia lahustumatute ühendite moodustumiseni. Kaltsiumit sisaldavaid tseftriaksone ja parenteraalseid toitumislahuseid ei tohi patsientidele samaaegselt segada ega manustada sõltumata vanusest, sealhulgas erinevate süsteemide kasutamisel veenisiseseks manustamiseks.

Rakenduse funktsioonid

Neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel peaksid hemodialüüsi vajavad patsiendid regulaarselt määrama ravimi kontsentratsiooni plasmas.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa- ja neerufunktsiooni funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel on sapipõie ultraheliuuringus tekkinud ärevus, mis kaob pärast ravi lõpetamist. Isegi kui selle nähtusega kaasneb valu paremal hüpohondriumil, on soovitatav jätkata antibiootikumide väljakirjutamist ja sümptomaatilist ravi.

Ettanooli kasutamine pärast tseftriaksooni manustamist ei ole seotud disulfiramitaolise reaktsiooniga. Tseftriaksoon ei sisalda N-metüültito-tetrasooli rühma, mis võib põhjustada etanooli talumatust, mis on omane mõnele teisele tsefalosporiinidele.

Tsetriaksooni ravimisel võib täheldada Coombsi uuringu valepositiivseid tulemusi, galaktoosemiaproove ja uriini glükoosi (glükosuuria on soovitatav määrata ainult ensümaatilise meetodi abil).

Värskelt valmistatud tseftriaksoonilahused on füüsikaliselt ja keemiliselt stabiilsed 6 tundi toatemperatuuril.

Eakad ja nõrgestatud patsiendid võivad nõuda K-vitamiini määramist.

Tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavaid lahuseid võib manustada mis tahes vanusegrupi patsientidele, üle 28-päevased lapsed, vastavalt vähemalt 48-tunnistele intervallidele, tingimusel et kateetri infusiooniliin on põhjalikult loputatud sobiva lahuse dooside vahel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tseftriaksoon tungib platsentaarbarjääri sisse. Katse-loomkatsetes ei täheldatud tseftriaksooni teratogeenset ega embrüotoksilist toimet, kuid tseftriaksooni ohutust rasedatel ei ole kindlaks tehtud. Tseftriaksooni võib raseduse ajal määrata ainult rangete näidustuste kohaselt.

Madalatel kontsentratsioonidel tseftriaksoon eritub rinnapiima. Imetamisel rinnaga toitmise ajal tuleb seda hoolikalt jälgida.

Mõju sõiduomadustele ja liikuvate mehhanismidega töötamisele

Tseftriaksoon võib põhjustada pearinglust, mistõttu tuleb ravi ajal hoolitseda sõidukite ja masinate liikumise eest.

Ceftriaksooni süstid: juhised, hind, arvustused

Sellest meditsiinilisest artiklist saate tutvuda ravimi tseftriaksooniga. Kasutamisjuhistes selgitatakse, millistel juhtudel saate süstida, millest ravim aitab, millised on ravimi näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Märkus esitab ravimi ja selle koostise vabanemise vormi.

Artiklis arstid ja tarbijad võivad jätta ainult reaalsed ülevaated tseftriaksoonist, millest saate teada, kas antibiootikum aitas infektsioonide raviks täiskasvanutel ja lastel. Juhendis on loetletud analooge tseftriaksoon, ravimihind apteekides ja selle kasutamine raseduse ajal.

Tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin-antibiootikum. Sellel on lai bakteritsiidne toime ja see on aktiivne aeroobsete ja anaeroobsete gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide vastu. Ravim on ette nähtud ainult parenteraalseks kasutamiseks.

Koostis ja vabastusvorm

Tseftriaksoon valmistatakse pulbri vormis 0,5 g, 1 või 2 g klaaspudelites, mis sisaldavad sama toimeainet - mahus 0,5 g, 1 või 2 g.

Farmakoloogilised omadused

Kasutamisjuhistes on teatatud, et tseftriaksoon on poolsünteetiline antibiootikum, mis kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Selle bakteritsiidne aktiivsus on tagatud rakumembraanide sünteesi pärssimisega.

See ravim on resistentne beeta-laktamaasi suhtes. Vahend näitab laialdast bakteritsiidset toimet. See on aktiivne aeroobsete gram-negatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide ning anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult süsteemseks vereringeks. See tungib hästi organismi kudedesse ja vedelikele: hingamisteed, luud, liigesed, kuseteede, naha, nahaaluskoe ja kõhuorganid. Kui meningeaalsete membraanide põletik tungib hästi tserebrospinaalvedelikku.

Mida aitab tseftriaksoon aidata?

Vastavalt juhistele määratakse ravim infektsioossete ja põletikuliste haiguste jaoks:

  • kõrv, kurgus, nina;
  • sepsis;
  • gonorröa;
  • nahk ja pehmed kuded;
  • suguelundid;
  • laialt levinud lamballeeroos varases ja hilises etapis;
  • hingamisteed;
  • meningiit;
  • kuseteede ja neerud;
  • kõhuorganid (sapiteede ja seedetrakti infektsioonid, peritoniit);
  • liigesed ja luud;
  • immuunpuudulikkusega patsientidel;
  • vaagnaelundid;
  • haava infektsioonid.

Mis on tseftriaksooni ette nähtud? Eesmärgiks on infektsioonide vältimine pärast operatsiooni.

Kasutusjuhend

Tseftriaksooni süstitakse sisse / m ja / või (jet või tilguti).

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on annus 1-2 g üks kord ööpäevas või 0,5-1 g iga 12 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Imikutel ja kuni 12-aastastel lastel on ööpäevane annus 20-80 mg / kg. Lastel, kelle kehakaal on 50 kg või rohkem, kasutage annuseid täiskasvanutele.

Operatsioonijärgsete komplikatsioonide ennetamiseks manustatakse seda 1-2 korda päevas (sõltuvalt infektsiooni ohuastmest) üks kord annuseni 30-90 minutit enne operatsiooni algust. Käärsoole ja pärasoole toimedel soovitatakse ravimi lisamist 5-nitroimidasoolrühmaga.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on annuse kohandamine vajalik ainult raske neerupuudulikkuse korral (QC vähem kui 10 ml / min), sel juhul ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g.

Tseftriaksoon lastele, kellel on naha ja pehmete kudede infektsioon, määratakse päevase annusena 50-75 mg / kg kehamassi kohta 1 kord või 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas. Raskekujuliste teiste lokaliseerumiste korral - annuses 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas.

Intravenoosse infusioonina tuleb manustada annust üle 50 mg / kg kehakaalu kohta 30 minutit. Ravi kestus sõltub haiguse olemusest ja raskusastmest.

Gonorröa raviks on annus 250 mg intramuskulaarselt, üks kord.

Vastsündinutel (kuni 2 nädala vanuselt) on annus 20-50 mg / kg päevas.

Imikutel ja väikelastel on bakteriaalne meningiit annus 100 mg / kg 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. Ravi kestus sõltub patogeenide tüübist ja võib olla kuni 4 päeva meningiti, mida põhjustas Neisseria meningitidis, kuni 10-14 päeva Enterobacteriaceae tundlike tüvede põhjustatud meningiidiga.

Keskkõrvapõletikuga manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 1 g.

Süstelahuste valmistamise ja manustamise juhised (kuidas ravim lahjendada)

  • Süstelahused tuleb valmistada vahetult enne kasutamist.
  • I / m süstideks lahuse valmistamiseks lahustatakse 500 mg ravimit 2 ml ja 1 g ravimit 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses. Soovitatav on süstida mitte rohkem kui 1 g ühte gluteasse.
  • Intramuskulaarseks kasutamiseks võib lahjendada ka süstimise veega. Mõju on sama, ainult valulik sissejuhatus.
  • Intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 500 mg ravimit 5 ml ja 1 g preparaati lahustatakse 10 ml steriilses süstevees. Süstelahus süstitakse 2-4 minuti jooksul aeglaselt sisse / sisse.
  • IV infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 2 g ravimit 40 ml ühes järgmistest kaltsiumivabast lahusest: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5-10% dekstroosi (glükoos) lahus, 5% levuloosi lahus. Ravimit annuses 50 mg / kg või rohkem tuleb manustada / tilguti 30 minutit.
  • Värskelt valmistatud tseftriaksoonilahused on füüsikaliselt ja keemiliselt stabiilsed 6 tundi toatemperatuuril.

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele ei ole ceftriaksooni välja kirjutatud teadaoleva ülitundlikkusega ravimi tsefalosporiini antibiootikumide või abiainete suhtes.

  • lapsega hüperbilirubineemiaga vastsündinute periood;
  • enneaegsus;
  • neeru- või maksapuudulikkus;
  • imetamine;
  • rasedus;
  • enteriit, NUC või antibiootikumide kasutamisega seotud koliit.

Kõrvaltoimed

Ravim võib põhjustada mitmeid kehavigastusi:

  • anafülaktiline šokk;
  • hüperkreatineemia;
  • kõhupuhitus;
  • stomatiit, glossiit;
  • maitse häired;
  • düsbakterioos;
  • oliguuria, neerufunktsiooni kahjustus;
  • kõhuvalu;
  • kõhulahtisus;
  • karbamiidi tõus;
  • glükoosuria;
  • ninaverejooks;
  • urtikaaria, lööve, sügelus;
  • iiveldus, oksendamine;
  • hematuria;
  • bronhospasm;
  • peavalu, pearinglus;
  • aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. Vajadusel tuleb hooldajana naine määrata lapsele segu.

Tseftriaksooni ülevaated raseduse ajal kinnitavad, et ravim on tõepoolest väga võimas ja väga efektiivne antibakteriaalne aine, mis ei saa mitte ainult ravida haigust, vaid ka takistada selle tüsistuste tekkimist.

Arvestades, et ravimil (nagu ka teistel antibiootikumidel) on kõrvaltoimed, on see ette nähtud ainult juhtudel, kui haiguse potentsiaalselt võimalikud komplikatsioonid võivad kahjustada rohkem ravimi kasutamist (eriti urogenitaaltrakti infektsioonid, mis on rasedatele väga vastuvõtlikud).

Ravimi koostoime

Tseftriaksooni samaaegsel kasutamisel trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ravimitega (sulfiinpürasool, salitsülaadid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) suureneb verejooksu risk. See antibiootikum suurendab vastastikku aminoglükosiidide efektiivsust gram-negatiivsete mikroorganismide suhtes.

Kasutamisel koos "loopback" diureetikumidega suureneb nefrotoksilise toime risk. Antikoagulantide kasutamisel ravimirežiimi taustal suureneb esimese ravimi aktiivsus. Tseftriaksoonilahust ei tohi manustada koos teiste antibiootikumidega ja segada kaltsiumi sisaldavate lahustega.

Erijuhised

Ravimit kasutatakse haiglas. Patsientidel, kellel on hemodialüüs ja samaaegne raske maksa- ja neerupuudulikkus, tuleb tseftriaksooni plasmakontsentratsioone hoida kontrolli all.

Seedetrakti ultraheli mõnikord (harva) võib esineda elektrikatkestusi, mis näitavad setete olemasolu. Pimedus kaduvad pärast ravi lõpetamist.

Vee ja elektrolüütide tasakaaluhäirete ning arteriaalse hüpertensiooni korral tuleb jälgida naatriumi plasmataset. Kui ravi on pikk, näidatakse patsiendile üldist vereanalüüsi.

Pikaajalise ravi korral tuleb regulaarselt kontrollida perifeerset verd ja iseloomustada neerude ja maksa funktsioone. Paljudel juhtudel soovitatakse patsiendile ja eakatele patsientidele nõrgeneda ka tseftriaksooni K-vitamiini.

Nagu teised tsefalosporiinid, on ravimil võimalus seerumi albumiiniga seotud bilirubiini välja viia, mistõttu seda kasutatakse ettevaatlikult hüperbilirubineemia vastsündinutel (ja eriti enneaegsetel imikutel).

Ravim ei mõjuta neuromuskulaarse juhtivuse kiirust.

Tseftriaksooni analoogid

Tseftriaksooni analoogid on järgmised ravimid:

  1. Axon.
  2. Hazaran.
  3. Biotraksoon.
  4. Betasporina.
  5. Lifaxon.
  6. Longacef.
  7. Lendatsin.
  8. Medaxone.
  9. Movigip.
  10. Megion.
  11. Roksefiin.
  12. Oframaks.
  13. Stericheff.
  14. Torotsef.
  15. Triasooni.
  16. Terceff.
  17. Forceph.
  18. Hison
  19. Cefogramm.
  20. Cefson.
  21. Cefaxon.
  22. Cefatriin
  23. Ceftriaxone Elf.
  24. Ceftriobol.
  25. Ceftriaxone-AKOS (-Vial, -KMP).
  26. Tseftriaksooni naatriumsool.

Apteekides on tseftriaksooni süstide (Moskva) hind 20 ruutu viaali kohta aastas.

Tseftriaksooni intravenoossed manustamisjuhised

Registreerimisnumber

Ravimi kaubanduslik nimetus: tseftriaksoon

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Keemiline nimetus:] -7-amino] -8-okso-3-metüül] -5-tia-1-asabitsüklo okt-2-een-2-karboksüülhape (nagu dinaatriumsoolana).

Koosseis:

Üks viaal sisaldab 1,0 g tseftriaksooni naatriumsoola.

Kirjeldus:
Peaaegu valge või kollakas kristalliline pulber.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood.

Farmakoloogilised omadused
Tseftriaksooni - III põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum parenteraalse manustamise on bakteritsiidne toime, pärsib rakumembraanide, in vitro pärsib nende kasvu kõige grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Tseftriaksooni on stabiilne suhtumine beeta laktamaasi (nii penitsillinaasita ja cephalosporinase toodetud enamik Gram-positiivseid ja Gram-negatiivseid baktereid). Tseftriaksoon on in vitro ja kliinilises praktikas efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
Gram-positiivne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactia't), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Märkus: Staphylococcus spp., Metitsilliiniresistentsus, resistentne tsefalosporiinidele, sealhulgas tseftriaksoonile. Enamik enterokokkide tüvesid (näiteks Streptococcus faecalis) on resistentne ka tseftriaksooni suhtes.
Gramnegatiivne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Mõned resistentsed tüved), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Sealhulgas Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (mõned resistentsed tüved), Salmonella spp. (sealhulgas S. typhi), Serratia spp. (sh S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (sh V. cholerae), Yersinia spp. (sealhulgas Y. enterocolitica)
Märkus: Paljud tüvede mikroorganismidel, mis esineb ka muid antibiootikumid nagu penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidide ja esimese põlvkonna vohada stabiilselt vastuvõtlik tseftriaksooni. Treponema pallidum on tseftriaksooni suhtes tundlik nii in vitro kui ka loomkatsetes. Primaarse ja sekundaarse süüfilise kliiniliste andmete kohaselt on tseftriaksoon hea toimet.
Anaeroobsed patogeenid:
Bacteroides spp. (sealhulgas mõned B. fragilis tüved), Clostridium spp. (sealhulgas CI. difficile), Fusobacterium spp. (välja arvatud F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Märkus: mõned Bacteroides spp. (näiteks B. fragilis), mis toodab beetalaktamaasi ja on tseftriaksoonile resistentne. Et määrata tundlikkus mikroorganismide on vaja kasutada plaate, mis sisaldavad tseftriaksooni, nagu on näidatud in vitro, et klassikalise cephalosporini määratletud patogeenide tüvede võivad olla resistentsed.

Farmakokineetika:
Parenteraalse manustamise korral tseftriaksoon tungib hästi kudedesse ja kehavedelikele. Tervetel täiskasvanud isikutel iseloomustab tseftriaksooni pikk, umbes 8 tundi, poolestusaeg. Kontsentratsioonikõvera all olevad alad - intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise korral seerumis olev aeg langeb kokku. See tähendab, et tseftriaksooni biosaadavus intramuskulaarse manustamise korral on 100%. Intravenoossel manustamisel diferentseerib tseftriaksoon kiiresti interstitsiaalsesse vedelikku, kus see säilitab oma bakteritsiidse toime patogeenide vastu, mis on tundlikud 24 tunni jooksul.
Poolväärtusaeg tervetel täiskasvanutel on umbes 8 tundi. Vastsündinutel kuni 8 päeva jooksul ja eakatel inimestel vanemad kui 75 aastat on keskmine poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda suurem. Täiskasvanutel eritub 50-60% tseftriaksoonist muutumatul kujul uriiniga ja 40-50% eritub ka muutumatul kujul sapiga. Soolefloora mõjutab tseftriaksoon inaktiivseks metaboliidiks. Vastsündinutel eritub ligikaudu 70% manustatud annusest neerude kaudu. Täiskasvanute neerupuudulikkuse või maksahaiguse korral ei muutu tseftriaksooni farmakokineetika peaaegu muutumatuna, poolväärtusaja eliminatsioon pikeneb veidi. Kui neerufunktsioon on kahjustunud, suureneb sapipõletikus ja maksapatoloogia puhul suureneb tseftriaksooni eritumine neerude kaudu.
Tseftriaksooni seondub pöörduvalt albumiini ja see seondumine on pöördvõrdeline kontsentratsioon, näiteks kontsentratsioonis vereseerumis ravimi on väiksem kui 100 mg / l tseftriaksooni valkudega seondumise 95% ja kontsentratsioonis 300 mg / l - ainult 85%. Tänu madalamale albumiini sisaldus intestitsiaalvedeliku tseftriaksooni see on kõrgem kui seerumis.
Tungimise tserebrospinaalvedelik: imikutel ja lastel ajukelme tseftriaksooni tungib tserebrospinaalvedelik, samas kui tegemist on bakteriaalse meningiidi keskmise 17% ravimi kontsentratsioon vereseerumis difundeerub tserebrospinaalvedelik, mis on ligikaudu 4 korda rohkem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast intravenoosset manustamist tseftriaksooni 50-100 mg / kg kehamassi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelik kõrgem kui 1,4 mg / l. Täiskasvanud patsientidel meningiit läbi 2-25 tunni jooksul pärast manustamist tseftriaksooni 50 mg / kg kehakaalu kohta tseftriaksooni korduvalt depressiivne ületada minimaalset vajalikku annust mahasurumiseks patogeenide kõige sagedamini põhjustab meningiiti.

Kasutamisnäited:

Poolt põhjustatud nakkused vastuvõtlik tseftriaksooni patogeeni: sepsis, meningiit, kõhuõõne infektsioonide (peritoniit, põletikuliste haiguste seedetrakti, sapiteede) infektsioonid luudele, liigestele, sidekoe, naha, infektsioon langusega patsientidel funktsioonina immuunsüsteemi, neeruinfektsioone ja kuseteede infektsioonid, hingamisteede infektsioonid, eriti kopsupõletik ja kõrvapõletiku, kurgu ja nina, suguelundite infektsioonid, kaasa arvatud gonorröa. Infektsioonide ennetamine pärast operatsiooni.

Annustamine ja manustamine:

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele:

Keskmine päevaannus on 1-2 g tseftriaksooni 1 kord päevas (24 tunni pärast). Rasketel juhtudel või mõõdukalt tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral võib ühekordse ööpäevase annuse suurendada kuni 4 g-ni.

Vastsündinutele, imikutele ja kuni 12-aastastele lastele:

Ühekordse ööpäevase annusena soovitatakse järgmist skeemi:

Vastsündinutel (kuni kahe nädala vanuselt):

20-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas (vastsündinute ebaküpse ensüümsüsteemi tõttu ei ole annus 50 mg / kg kehamassi kohta lubatud).

Imikutele ja lastele kuni 12 aastat:

päevane annus on 20-75 mg / kg kehamassi kohta. Lastel kehakaaluga 50 kg ja üle selle järgige täiskasvanute annust. Intravenoosse infusioonina tuleb manustada annust, mis on üle 50 mg / kg kehakaalu kohta vähemalt 30 minutit.

sõltub haiguse käigust.

Katsed tõestasid, et vahel tseftriaksooni ja aminoglükosiidide mõju paljude gramnegatiivsete bakterite on sünergism. Kuigi ennustavad võimendas selliseid kombinatsioone ei saa, kui on tugev ja eluohtlikud infektsioonid (nt Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud) õigustatud nende koosmanustamine.

Tseftriaksooni ja aminoglükosiidide füüsilise kokkusobimatuse tõttu tuleb neid soovituslikult manustada eraldi!

Bakteriaalne meningiit vastsündinutel ja lastel on algannuseks 100 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas (maksimaalselt 4 g). Niipea kui patogeeni oli võimalik eraldada ja määrata selle tundlikkus, tuleb annust vastavalt vähendada. Parimad tulemused saavutati järgmiste raviperioodidega:

Veel Artikleid Umbes Nohu