Antibiootikum tsiprofloksatsiin: toime põhimõte, vabanemisvorm ja farmakoloogilised parameetrid

Urogenitaaltrakti, naha ja teiste sisemiste organite mitmekesine bakteriaalne kahjustus põhjustab arstide otsimist uute, üha tõhusamate antibiootikumide järele.

Ühelt poolt suurendab see ravi võimalusi, teisest küljest põhjustab see bakteriaalse taime resistentsust ravimite toimele.

Eriline erand on antibiootikum tsiprofloksatsiin, mis kuulub teise põlvkonna fluorokinolooni klassi.

Kuid kliinilise efektiivsuse osas ületab see oluliselt klassikaaslasi.

See põhjustab tema laialdast levikut meditsiinipraktikas erinevate bakteriaalsete infektsioonide, sealhulgas urogenitaalapiirkonna suguelundite haiguste raviks.

Vastavalt 2016. aasta Euroopa Uroloogiaassotsiatsiooni rahvusvahelistele soovitustele on tsiprofloksatsiin esmavaliku ravim kuseteede infektsioonide keeruliste ja komplitseerumata vormide raviks.

Ravimi põhikomponendiks on sama nimega antibakteriaalne komponent, millel on bakteritsiidne toime. DNA-sünteesi pärssimise tõttu - patogeenset rakku kuuluv güraas, peatatakse nakkusliku taimestiku reproduktsiooni, replikatsiooni ja levimise protsessid. Ravimil on lai valik antimikroobset aktiivsust.

Antibiootikumide langus "nägemise järgi":

  • Gramnegatiivsed bakterid, eriti E. coli, Shigella, Klebsiella, enterobakterid, protea, Yersinia jne;
  • grampositiivsed mikroorganismid, sealhulgas enamik stafülokoki, streptokoki tüvesid;
  • muud patogeenid, sealhulgas klamüüdia, anaeroobid, mükoplasma.

Erilist tähelepanu tuleks pöörata Ciprofloxacini aktiivsusele seoses Pseudomonas aeruginosa'ga, mis on põhjuseks enim urogenitaalse süsteemi nakkushaiguste komplikatsioonidest meestel ja naistel.

Antibiootikum Ciprofloxacin erinevate kaubanimede all on saadaval järgmisel kujul:

  • süstimislahus toimeaine kontsentratsiooniga 2 või 4 mg 1 ml ravimi kohta;
  • tilgad nägemis- ja kuulmisorganite bakteriaalsete kahjustuste raviks (0,3%);
  • tabletid toimeaine sisaldusega 0,25, 0,75 ja 0,5 g.

Ravimi antibakteriaalne aktiivsus tuleneb selle farmakoloogilistest omadustest. Seda eristab kõrge biosaadavus (kuni 80%) ja seedetrakti kiire imendumine. Maksimaalne kontsentratsioon veres toimub 1-2 tundi pärast pillide manustamist ja 60 minutit pärast süstimist. Ekspertide sõnul levib ravim kiiresti peaaegu kõigisse kudedesse ja keha bioloogilisse keskkonda.

Erinevalt teistest antibiootikumidest põhjustab tsiprofloksatsiin kiiresti terapeutilist aktiivset kontsentratsiooni eesnäärme, neeru, põie, kusepõie jne (üle 12-kordse ravimi sisalduse plasmas). See eritub neerude kaudu, mis metaboliseeritakse osaliselt maksas. Poolväärtusaeg on keskmiselt 3-6 tundi. Neerupuudulikkuse korral on see aeg kahekordistunud.

Ciprofloksatsiini toime suhtes patogeense floraatori resistentsus praktiliselt ei arene (välja arvatud juhul, kui juhiste kohaselt soovitatav annus ei vasta). Selle põhjuseks on ühelt poolt bakterite kiire surm ja teisest küljest destruktiivsete ensüümide puudumine.

Tsiprofloksatsiini indikaatorid on ravimfloora toime suhtes vastuvõtlikud infektsioonid.

Nende hulka kuuluvad:

  • urogenitaalse süsteemi ülemiste ja alumiste osade, sealhulgas tsüstiidi, ureetri, püelonefriidi infektsioonid;
  • bakteriaalne prostatiit;
  • seedetrakti bakteriaalsed kahjustused, sealhulgas nakkuslik kõhulahtisus (sealhulgas reisijate kõhulahtisus), salmonella, köitis jne;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid, sealhulgas püoderma, mis on provotseeritud grampositiivse floora, püootsüaaniga;
  • vaagnaelundite põletikulised haigused, sealhulgas sugulisel teel levivate nakkuste põhjustatud haigused, eriti gonokokk;
  • ülemiste hingamisteede ja alumiste hingamisteede kahjustused.

Ciprofloksatsiini kasutamine on piiratud:

  • rasedus ja rinnaga toitmine (sel juhul on soovitatav selle asendada tsefalosporiinide rühmas ohutumate ravimitega);
  • lapsepõlv ja noorukieas (ravimit on ette nähtud ainult vanematele kui 18-aastastele patsientidele, kuigi meditsiinikirjanduses kirjeldatakse ravimi kasutamist 15-aastastel);
  • ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes ja vastunäidustuste loend sisaldab patsiendi teiste fluorokinoloonide suhtes allergiat.

Ciprofloksatsiin kahjustab luu-lihaste süsteemi moodustumist varases eas. Seepärast on selle kasutamine lastel võimalik ainult rangete näitajate alusel.

Võttes arvesse ravimi metabolismi omadusi, võib annuse korrigeerimine olla vajalik neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel eakatel patsientidel. Lisaks, nagu ka ükski teine ​​antibiootikum, tuleb tsiprofloksatsiini võtta ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all.

Ciprofloksatsiin: mida see aitab, kasutusvõimalused ja annused, koostoime teiste ravimitega

loading...

Mittekomplitseeritud bakteriaalsete infektsioonide raviks määratakse tsiprofloksatsiin tableti kujul annuses 0,25 kuni 0,75 kaks korda päevas. Ravi kestus sõltub bakteri tüübist, mis on põhjustav toimeaine ja põletikulise protsessi lokaliseerimine ning võib olla kuni 4 nädalat.

Kõige tavalisemad ravirežiimid on:

  • äge komplitseeritu gonorröa - 0,5 g üks kord päevas üks kord, komplitseeritud kujul, jääb ravimi annus samaks, kuid ravi pikendatakse 7 päeva võrra;
  • bakteriaalne prostatiit - 1 g päevas 4 nädala jooksul;
  • kuseteede alumiste osade infektsioonid - 0,5-1 g üks kord ööpäevas (annuse jagamine kaheks doosiks on lubatud vastavalt - 0,25 ja 0,5 g) 3-10 päeva;
  • nahakahjustused - 1-1,5 g üks kord päevas (või 0,5-0,75 g kaks korda päevas) 1-2 nädala jooksul.

Sõltumata sellest, mida aitab Ciprofloxacin, ei tohiks päevane annus ületada 1,5 g.

Raskete bakteriaalsete haiguste korral määratakse antibiootikum esimese paari päeva jooksul süstimise vormis. Seejärel on arsti otsusel võimalik patsiendi üle viia pillini. Tsiprofloksatsiini manustatakse veenisiseselt tilgutite kujul. Annus on 0,2-0,4 g kaks korda päevas. Nägemis- ja kuulmisorganite bakteriaalsete kahjustuste lokaalseks raviks määratakse antibiootikum tilkade kujul. Ravi algfaasis süstitakse 1-2 tilka iga 1-2 tunni järel. Pärast paranemist suureneb ravimi kasutamise vaheline intervall.

Kasutamisel samaaegselt teiste ravimitega võib tekkida järgmised komplikatsioonid:

  • antatsiidid, soole seinu hõlmavad ained, multivitamiinid ja muud ravimid, mis sisaldavad alumiiniumi, magneesiumi, rauda, ​​tsinki, kaltsiumi sisaldavaid ühendeid - vähendavad seedetraktist tsiprofloksatsiini imendumist;
  • antikoagulandid - on võimalik suurendada nende efektiivsust ja verejooksu riski;
  • Anesteesia ravimid - vähendada tsiprofloksatsiini kontsentratsiooni veres;
  • hüpoglükeemilised ained, eriti glibenklamiid, - efektiivsus vähenenud, mis nõuab glükeemilise taseme kontrollimist;
  • soolestiku liikuvuse stimulaatorid - suurendada tsiprofloksatsiini kontsentratsiooni veres;
  • podagra ravimisega seotud ravimid - suurendab antibiootikumi toksilist toimet neerudele;
  • Teofülliin ja selle rühma analoogid - on võimalik suurendada nende kontsentratsiooni plasmas;
  • Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (välja arvatud aspiriin) - suurenenud soovimatuid toimeid kesknärvisüsteemile;
  • immunosupressandid - nende annuste korrigeerimine on vajalik Ciprofloxacin'i võtmise ajal.

Kui te ei järgi soovitatavaid annuseid, võib tekkida:

  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • teadvuse häired;
  • krambid;
  • südame-, maksa-, neerude rikkumised.

Kui teil on ravimi üleannustamise tunnuseid, on kiireloomuline konsulteerida arstiga. Puudub kindel antidoot. Patsiendile manustatakse rohkem vedelikku ja sümptomaatiline ravi viiakse seni, kuni seisund on normaliseerunud.

Ciprofloksatsiin: kõrvaltoimed, analoogid, hind ja ülevaated

loading...

Vaatamata paljudele antimikroobsetele toimetele, organismi avalduvale mõjule ja ulatuslikule näidustuste loendile, põhjustab ravim harva kõrvaltoimeid.

Arstid nimetavad kõige sagedamini:

  • iiveldus, harvadel juhtudel - oksendamine, isutus;
  • pearinglus, peavalu;
  • allergilised reaktsioonid;
  • tahhükardia, õhupuudus.

Parenteraalse manustamise korral võib tilgakoguse tootmiskohas ilmneda valu, kerge turse, flebiit.

Analoogidest tsiprfloksatsiiniga, millel on sama spektriga antimikroobne toime, võib arst soovitada:

  • Quintor (India);
  • Infitpro (India);
  • Tseprova (India);
  • Zipripool ja pikenenud vorm Ziprinol CP (Sloveenia);
  • Tsiprobay (Saksamaa);
  • Digran (India).

Koroshkin Peter Vasilyevich, arst-terapeut. "Kirjutan tsiprofloksatsiini harva. Kuid see ei tulene ravimi madalast efektiivsusest, vaid pigem vastupidi, millel on laia toimespektriga antimikroobne toime. Ma kirjutan selle eriti püsivate nakkusvormidega patsientidele. Ravim aitab kiiresti, harva tekitab komplikatsioone. "

Andrew, 38-aastane. "Gonorröa diagnoosimisel määrati arst Ciprofloxacin. Arvestades tema seisundit, vaevalt uskusin, et ainult üks pill aitab. Aga tõesti, piisas, kui haiguse sümptomid kiiresti kaovad. "

Tsiprofloksatsiin, mille kõrvaltoimed on üsna haruldased, ja vastunäidustuste loetelu on piisavalt väike, on tõhus antibiootikum, mida kasutatakse erinevate infektsioonide raviks. Kõige taskukohasem kodune ravim (maksumus varieerub 40-50 rubla ulatuses). Kuid ka välismaised analoogid ei taba sihtmärki, näiteks Iisraeli Ciprofloxacin Teva maksab umbes 130 rubla 10 tabletti iga 0,5 grammi kohta.

Tsiprofloksatsiin (tsiprofloksatsiin)

loading...

Sisu

loading...

Struktuurivalem

loading...

Vene nimi

loading...

Ladina-aine nimetus Ciprofloksatsiin

loading...

Keemiline nimetus

loading...

1-tsüklopropüül-6-fluoro-1,4-dihüdro-4-okso-7- (1-piperasinüül) -3-kinoliinkarboksüülhape (ja vesinikkloriidi kujul)

Bruto valem

loading...

Farmakoloogiline ainete rühm Ciprofloksatsiin

loading...

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

loading...

CAS-kood

loading...

Aine omadused Tsiprofloksatsiin

loading...

Fluorokinoloonide rühma sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim.

Farmakoloogia

loading...

Inhibeerib bakteriaalse DNA güraasi (topoisomeraasid II ja IV, mis vastutavad kromosomaalse DNA virdlemise eest tuumarakkudes RNA-s, mis on geneetilise teabe lugemiseks vajalik), rikub DNA sünteesi, bakterite kasvu ja jagunemist; põhjustab väljendunud morfoloogilisi muutusi (sh rakuseinte ja membraane) ja bakteriraku kiiret surma.

See toimib bakteritsiidselt gram-negatiivsetele mikroorganismidele puhke- ja jagunemisperioodil (kuna see mõjutab mitte ainult DNA güraasi, vaid põhjustab ka rakuseina lüüsi), siis grampositiivsed mikroorganismid toimivad ainult jagunemisperioodil.

Mikroorganismi rakkude madala mürgisusega seletatakse nendes DNA güraasi puudumisega. Tsiprofloksatsiini taustal ei ilmne resistentsuse paralleelset arengut teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes, mis ei kuulu DNA güraasi inhibiitorite rühma, mis muudab selle väga tõhusaks bakterite suhtes, mis on resistentsed näiteks aminoglükosiidide, penitsilliinide, tsefalosporiinide, tetratsükliinide suhtes.

In vitro resistentsus tsiprofloksatsiinile on sageli põhjustatud bakteriaalsete topoisomeraaside ja DNA güraasi punktmutatsioonidest ning see areneb aeglaselt mitmeastmeliste mutatsioonide kaudu.

Üksikud mutatsioonid võivad viia pigem tundlikkuse vähenemiseni kui kliinilise vastupanuvõime arenguni, kuid mitmed mutatsioonid põhjustavad peamiselt kliinilise resistentsuse tekkimist tsiprofloksatsiinile ja ristresistentsust kinoloonide ravimitele.

Resistentsus tsiprofloksatsiini ja paljude teiste antibakteriaalsete ravimite vastu võib tekkida bakteriaalse rakuseina läbilaskvuse vähenemise (nagu Pseudomonas aeruginosa puhul tihti juhtub) ja / või mikroobarakkude kõrvaldamise aktiveerimise (väljavoolu). On teatatud plasmiididest lokaliseeritud Qnr kodeeriva geeni resistentsuse tekkimisest. Resistentsuse mehhanismid, mis viivad penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide inaktiveerimiseni, tõenäoliselt ei riku tsiprofloksatsiini antibakteriaalset toimet. Nende ravimite suhtes resistentsed mikroorganismid võivad olla tsiprofloksatsiini suhtes tundlikud.

Minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC) tavaliselt ei ületa minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC) enam kui 2 korda.

Allpool on korratavad kriteeriumid tundlikkuse kontrolliks tsiprofloksatsiini suhtes, mille on heaks kiitnud Euroopa komitee antibakteriaalsete ainete suhtes tundlikkuse määramiseks (EUCAST). Ciprofloksatsiini kliinilises keskkonnas on toodud MIC piirväärtused (mg / l): esimene näitaja on tsiprofloksatsiini suhtes tundlik mikroorganism, teine ​​on resistentsete mikroorganismide puhul.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; > 1

- Pseudomonas spp. ≤0,5; > 1

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1

- Staphylosoccus 1 spp. ≤1; > 1

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis 3 ≤ 0,5; > 0,5

- Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis ≤0,03; > 0,06.

- Piirnormid, mis ei ole seotud mikroobide liikidega 4 ≤ 0,5; > 1

1 Staphylococcus spp.: Tsiprofloksatsiini ja onloksatsiini piirväärtused on seotud suure annusega raviga.

2 Streptococcus pneumoniae: metsiktüüpi S. pneumoniae ei peeta tsiprofloksatsiini suhtes tundlikuks ja seepärast klassifitseeritakse see mikroorganismi vahepealset tundlikkust.

3 Tüved, mille MIC väärtus ületab tundlikku / mõõdukalt tundlikku läviväärtust, on väga haruldased ja siiani ei ole sellest teatatud. Selliste kolooniate avastamiseks ja mikroobivastase tundlikkuse testid tuleb korrata ja tulemused tuleb kinnitada referentlabori kolooniate analüüsiga. Kuni ei saada tõendeid kliinilise vastuse kohta tüvedele, mille MIC väärtused on kinnitatud praeguse resistentsuse läviväärtusest kõrgemal, tuleks neid pidada resistentseks. Haemophilus spp. / Moraxella spp. Võimalik on tuvastada fluorokinoloonide suhtes madala tundlikkusega N. influenzae tüved (tsiprofloksatsiini MIK - 0,125-0,5 mg / l). H. influenzae põhjustatud hingamisteede infektsioonide vähese resistentsuse kliinilise tähtsuse tõendid, nr.

4 Piirväärtused, mis ei ole seotud mikroobsete liikidega, määratakse peamiselt farmakokineetika / farmakodünaamiliste andmete alusel ja ei sõltu MIC jaotusest konkreetsete liikide jaoks. Neid kohaldatakse ainult selliste liikide suhtes, mille jaoks ei ole kindlaks määratud liigispetsiifilist tundlikkuse künnist, mitte nende liikide puhul, mille puhul tundlikkuskontrolli ei soovitata. Teatud tüvede puhul võib omandatud vastupanuvõime jaotuda sõltuvalt geograafilisest piirkonnast ja aja jooksul. Seoses sellega on soovitav saada asjakohast teavet resistentsuse kohta, eriti tõsiste infektsioonide ravis.

Allpool on esitatud kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituudi (CLSI) andmed, mis kehtestavad MIC piirväärtuste (mg / l) reprodutseeritavad standardid ja difusioonitestid (tsooni läbimõõt, mm), kasutades kettaid, mis sisaldavad 5 ug tsiprofloksatsiini. Nende standardite kohaselt klassifitseeritakse mikroorganismid tundlikuks, vahepealseks ja resistentseks.

- MIC 1: tundlik - 4.

- Difusioonitesti 2: tundlik -> 21; vaheühend - 16-20; vastupidav - 1: tundlik - 4.

- Difusioonitesti 2: tundlik -> 21; vaheühend - 16-20; vastupidav - 1: tundlik - 4.

- Difusioonitesti 2: tundlik -> 21; vaheühend - 16-20; vastupidav - 1: tundlik - 4.

- Difusioonitesti 2: tundlik -> 21; vaheühend - 16-20; vastupidav - 3: tundlik - 4: tundlik -> 21; keskmine - -; vastupidav - -.

- MIC 5: tundlik - 1.

- Difusioonitesti 5: tundlik -> 41; vaheühend - 28-40; vastupidav - 6: tundlik - 0,12.

- Difusioonitesti 7: tundlik -> 35; vaheühend - 33-34; vastupidav - 1: tundlik - 3: tundlik - 1 Taasesitatavat standardit kohaldatakse ainult katsete puhul, kasutades lahjendusi puljongiga, kasutades katioonilist Muelleri-Hintoni puljongit (CAMHB), mida inkubeeritakse õhuga temperatuuril (35 ± 2) ° C Enterobacteriaceae tüvedest 16-20 h, Pseudomonas aeruginosa, teised bakterid, mis ei kuulu Enterobacteriaceae perekonda, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. ja Bacillus anthracis; Acinetobacter spp. 20-24 tundi, Y. pestis'ile 24 tundi (ebapiisava kasvu korral, inkubeeritakse veel 24 tundi).

2 Taasesitatavat standardit kohaldatakse ainult difusioonitestide kohta, kasutades Mueller-Hinton agari (CAMHB) abil plaate, mida inkubeeritakse õhuga temperatuuril (35 ± 2) ° C 16-18 tundi.

3 Taasesitatavat standardit kohaldatakse ainult difusioonitestide jaoks, milles kasutatakse kettaid, et määrata Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzae tundlikkust, kasutades Haemophilus spp. Puljongkatsekeskkonda. (NTM), mida inkubeeritakse 20-24 tunni jooksul õhuga temperatuuril (35 ± 2) ° C.

4 Taasesitatavat standardit kohaldatakse ainult difusioonitestide suhtes, kasutades ketasid, kasutades NTM katsekeskkonda, mida inkubeeritakse 5% CO-s.2 temperatuuril (35 ± 2) ° C 16-18 tundi.

5 Taasesitatavat standardit kohaldatakse ainult 5 tunni jooksul (36 ± 1) ° C (mitte üle 37 ° C) tundlike katsete puhul (difusioonitestid ketaste jaoks tsoonide jaoks ja agarilahus MIC-le), kasutades gonokokkaagarit ja 1% kindlaksmääratud kasvukomplektist. % CO2 20-24 tunni jooksul

6 Taasesitatavat standardit rakendatakse ainult testide puhul, milles kasutatakse lahjendusi koos puljongiga, kasutades katioonse Muelleri-Hintoni korrutatud puljongi (CAMHB), millele on lisatud 5% lamba verd, mida inkubeeritakse 5% CO2 temperatuuril (35 ± 2) ° C 20-24 tundi.

7 Taasesitatavat standardit kohaldatakse ainult testide suhtes, kasutades katiooniga kohandatud Muelleri-Hintoni puljongit (CAMHB), lisades spetsiifilist 2% kasvupabuletit, mida inkubeeritakse 48 tunni jooksul temperatuuril (35 ± 2) ° C õhuga.

In vitro tundlikkus tsiprofloksatsiini suhtes

Teatud tüvede puhul võib omandatud vastupanuvõime jaotuda sõltuvalt geograafilisest piirkonnast ja aja jooksul. Sellega seoses on tüve tundlikkuse testimiseks soovitav saada asjakohast teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Kui kohalik resistentsuse levimus on selline, et tsiprofloksatsiini kasutamise kasu vähemalt teatud tüüpi infektsioonide korral on kaheldav, peate konsulteerima spetsialistiga. In vitro on tsiprofloksatsiini aktiivsus tõestatud järgmiste tundlike mikroobide tüvede suhtes.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aeroobsed Gram-negatiivsed bakterid - Aeromonas'est spp, Moxarella katarraalne on Brucella spp, Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp, Septicaemia tularensis'e, Salmonella spp, Haemophilus ducreyi, Shigella spp, Haemophilus influenzae, Vibrio spp, Legionella spp......., Yersinia pestis.

Anaeroobsed mikroorganismid - Mobiluncus spp.

Teised mikroorganismid on Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Suvel räägiti, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

On leitud, et tsiprofloksatsiini looduslikke ressursse pakuvad Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentsus), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp.

Imemine Pärast iv manustamist 200 mg tsiprofloksatsiin T-imax teeb 60 minutit, koosmax - 2,1 μg / ml; side plasmavalkudega - 20-40%. Manustamisel i / v oli tsiprofloksatsiini farmakokineetika lineaarne annuste vahemikus kuni 400 mg.

Tsiprofloksatsiini ja selle metaboliitide kumulatsiooni sisseviimisega 2... 3 korda päevas ei kasutata.

Pärast suukaudset manustamist imendub tsiprofloksatsiin seedetraktist kiiresti, peamiselt kaksteistsõrmiksoole ja jejunumi. Koosmax vere seerumis saavutatakse 1-2 tunni jooksul ja suukaudselt 250, 500, 700 ja 1000 mg tsiprofloksatsiini 1,2; 2.4; 4,3 ja 5,4 μg / ml. Biosaadavus on umbes 70-80%.

C väärtusedmax ja AUC suureneb proportsionaalselt annusega. Toit (va piimatooteid) aeglustab imendumist, kuid ei muutu koosmax ja biosaadavus.

Pärast 7 päeva kestnud konjunktiivi injektsiooni suurenes tsiprofloksatsiini plasmataseme tase mittekanalüsitavast (20 ml / min) neerukliirensist, kuid tsiprofloksatsiini metabolismi ja seedetrakti ekskretsiooni kompenseeriva suurenemise tõttu ei teki akumuleerumist kehas.

Lapsed Laste uuringus C väärtusedmax ja AUC ei sõltunud vanusest. Märkimisväärne C väärtuste tõusmax ja AUC korduv manustamine (annuses 10 mg / kg 3 korda päevas) ei täheldatud. 10 raske sepsisega lapsele vanuses alla 1 aasta, C väärtusmax pärast infusiooni 1 tunni jooksul annuses 10 mg / kg ja lastel vanuses 1 kuni 5 aastat - 7,2 mg / l oli 6,1 mg / l (vahemikus 4,6 kuni 8,3 mg / l) (vahemikus 4,7 kuni 11,8 mg / l). AUC väärtused vastavates vanusegruppides olid 17,4 (vahemikus 11,8 kuni 32 mg · h / l) ja 16,5 mg · h / l (vahemikus 11 kuni 23,8 mg · h / l). Need väärtused vastavad tsiprofloksatsiini terapeutiliste annuste kasutamisel täiskasvanud patsientide ravivastusele. Erinevate infektsioonide all kannatavate laste farmakokineetiline analüüs põhineb hinnanguliselt keskmiselt T1/2 on umbes 4-5 tundi.

Aine kasutamine Ciprofloksatsiin

loading...

Tsiprofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud komplitseeritud ja komplitseeritud infektsioonid.

Hingamisteede infektsioonid, sh akuutne ja krooniline (ägeda faasi) bronhiit, bronhekahia, tsüstilise fibroosi infektsioossed komplikatsioonid; Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli põhjustatud kopsupõletik. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. ja stafülokokk; ENT-organite infektsioonid, sh keskkõrvapõletik (keskkõrvapõletik), ninakõrmede sinusiit (sinusiit, sealhulgas akuutne), mida põhjustavad eelkõige gramnegatiivsed mikroorganismid, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa või stafülokokk; kuseteede infektsioonid (sealhulgas tsüstiit, püelonefriit, adnexiit, krooniline bakteriaalne prostatiit, orhhiit, epididümiit, komplitseerimata gonorröa); intraabdominaalsed infektsioonid (kombinatsioonis metronidasooliga), kaasa arvatud peritoniit; sapipõie ja sapiteede infektsioonid; naha ja pehmete kudede infektsioonid (nakatunud haavandid, haavad, põletused, abstsessid, flegmon); luude ja liigeste infektsioonid (osteomüeliit, septiline artriit); sepsis; kõhulahtisus; kampüilobakterioos, šigelloos, reisijate kõhulahtisus; infektsioonid või infektsioonide vältimine vähenenud immuunsusega patsientidel (immunosupressantide või neutropeeniaga patsientidel); selektiivne seedetrakti saastatus puhastamisel immuunpuudulikkusega patsientidel; kopsuvähi (infektsioon Bacillus anthracis'e) vältimiseks ja raviks; Neisseria meningitidis põhjustatud invasiivsete infektsioonide ennetamine.

Pseudomonas aeruginosa põhjustatud komplikatsioonide ravi, 5... 17-aastastel lastel koos kopsu tsüstilise fibroosiga; kopsuvähi (infektsioon Bacillus anthracis'e) vältimiseks ja raviks.

Seoses liigeste ja / või ümbritsevate kudede võimalike kõrvalnähtudega (vt "Kõrvaltoimed") peab arst alustama ravi kogemustega raskekujuliste infektsioonide ravimisel lastel ja noorukitel ning pärast kasulikkuse ja riski suhte hoolikat hindamist.

Oftalmoloogiliseks kasutamiseks. Ravi sarvkesta haavandeid ja infektsioone eesmise segmendi silmamuna ja selle jäsemete põhjustatud vastuvõtlik Tsiprofloksatsiinile bakterite täiskasvanutel, imikud (0-27 päeva), imikute ja väikelaste (alates 28 päevast kuni 23 kuud), lastele (2-11 aastased) ja teismelised (12-18 eluaastat).

Vastunäidustused

loading...

Ülitundlikkus tsiprofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes; samaaegne kasutamine tisanidiiniga (vererõhu languse, unisuse oht); pseudomembranoosne koliit; vanuses kuni 18 aastat (kuni skeleti moodustamise protsessi lõpuni, välja arvatud Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud komplikatsioonide raviks kopsude tsüstilise fibroosiga lastel ja kopsuvähiga katkuliha ennetamisel ja ravimisel); rasedus; rinnaga toitmine.

Kasutamise piirangud

loading...

Väljendatud ateroskleroos ajuveresoontes, aju verevoolu, suurenenud risk venivus "Piruetti" arütmia QT intervalli või tüübi (näiteks kaasasündinud venivus sündroom QT intervalli, südamehaigused (südamepuudulikkus, südamelihase infarkt, bradükardia), elektrolüütide tasakaalu (nt kui hüpokaleemiat hüpomagneseemia ), puudust glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi; üheaegsel rakendamisel narkootikumid, pikendades intervalli QT (sh antiarütmikumid IA ja III klassi, tritsüklilised antidepressandid, makroliidide neuro leptiki), rakendades samaaegselt CYP1A 2 isosümi inhibiitorid, sealhulgas metüülksantiinidele arvatud teofülliin, kofeiin, duloksetiini, klosapiin, ropinirooli, olansapiini (vt "ettevaatusabinõusid"). Patsiendid, kellel on esinenud tähisega kõõluse kahjustus seotud kasutamisega kvinoloonide vaimuhaiguste (depressioon, psühhoos); KNS häirete (epilepsia, vähenes krambiläve (või on esinenud krampe), orgaanilised ajukahjustus või insult; myasthenia gravis; raske neeru- ja / või maksapuudulikkus; vanadus

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

loading...

Tsiprofloksatsiin on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kui rinnaga toitmise ajal on vajalik tsiprofloksatsiini kasutamine emal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada enne ravi alustamist.

Aine kõrvaltoimed Tsiprofloksatsiin

loading...

Allpool loetletud kõrvaltoimed klassifitseeritakse järgmiselt: väga sageli (≥10); tihti (≥1 / 100, ®

Ciprofloksatsiin: miks seda kasutatakse, antibiootikumi tsiprofloksatsiini ja selle analoogide vabastusvorm

loading...

Ladinakeelne nimetus: Ciprofloxacinum
ATX-kood: G01AX13
Aktiivne koostisosa: tsiprofloksatsiin
vesinikkloriid
Tootja: Rompharm, Rumeenia /
Balkanpharma, Bulgaaria jne
Apteegi vabastamise tingimus: retseptiravim
Hind: 15-60 rubla.

Tsiprofloksatsiin on laia toimespektriga antibiootikum. Ravimil on antibakteriaalsed omadused. See mõjutab baktereid, häirides DNA replikatsiooni ja bakteriaalsete rakkude valkude sünteesi.

Kasutamisnäited

Süsteemse ravina kasutatakse "tsiprofloksatsiini" suu kaudu või intravenoosselt järgmistel juhtudel:

Seksuaalselt ülekantavate nakkuste vastu:

  • Pehme šancer
  • Chlamydia
  • Gonorröa

Nahahaiguste puhul:

Kopsuinfektsioonide vastu:

  • Bronhiit
  • Bronhiakeemia
  • Tsüstiline fibroos
  • Pneumoonia

Kõhuorganite haiguste rühma vastu:

  • Shigelloos
  • Kampülobakterioos
  • Salmonelloos
  • Intraperitoneaalsed abstsessid
  • Mao ja soolte infektsioonid
  • Koolera, tüüfus
  • Yersiniosis
  • Peritoniit
  • Sapipõie ja kanalite haigused

Liigeshaigustega:

  • Septiline artriit
  • Osteomüeliit

Vaagnaorganite haiguste vastu:

  • Toruja abstsess
  • Oophoriit
  • Tsüstiit ja püelonefriit
  • Adnexiit
  • Pelvioperitoniit
  • Endomeetriit
  • Salpingiit
  • Prostatiit

Ülemiste hingamisteede nakkuste vastu:

  • Tonsilliit
  • Sinusiit
  • Sinusiit ja faringiit
  • Mastoidiit
  • Stenokardia
  • Piiril
  • Keskkõrvapõletik.

Samuti kasutatakse "tsiprofloksatsiini" silma- ja kõrvapõletike ning pärastoperatiivset ravi.

Koostis

Üks tablett 250 või 500 mg maapinnale toimeainet ja valikulised komponendid sisaldu antibiootikumi: titaandioksiid (E 171), ränidioksiidi, kroskarmelloosnaatriumi, hüpromelloos, kartuli- ja maisitärklist, polüsorbaat 80, polüetüleenglükool 6000, magneesiumstearaat, hüpromelloos ja mikrokristalliline tselluloos.

Tilkpumba lahus sisaldab 200 mg tsiprofloksatsiini.

Ravimi omadused

Ravimil on tugev mikroobivastane toime (isegi parem kui norfloksatsiin). "Tsiprofloksatsiin" imendub seedetraktist lühikese aja jooksul, eriti kui seda manustatakse tühja kõhuga. Ravimi suurim kontsentratsioon veres saavutatakse üks või kaks tundi pärast manustamist või 30 minutit pärast süstimist.

Antibiootikumi poolväärtusaeg on ligikaudu neli tundi. Ravim kergesti tungib kõikesse organismi rakkudesse ja kudedesse, kaasa arvatud aju. Päevas eritub 40% antibiootikum uriinist peaaegu muutumatul kujul.

Keskmine hind 20 kuni 45 rubla.

Silma- ja kõrvatilgad "Ciprofloksatsiin"

Tilkade lahus on 0,3% kontsentratsiooniga, valatakse sobivates tilgapudelites 10 ml või 5 ml-ni.

Silmalahus on kollase või kollakasrohelise varjundiga.

Kohaldamisviis

Oftalmilised lahused viiakse valus silma konjunktiivi saagesse ühe kuni kahe tilga vahele neli tundi. Kui haigus on väga raske, peate silma vahele jääma kaks tilka silma. Annustamine vähendatakse pärast seda, kui sümptomid muutuvad vähem märgatavaks.

"Tsiprofloksatsiin", kõrvapallid instillitakse 5 tilka kolm korda päevas. Antibiootikumravi tuleb jätkata veel kaks päeva pärast patsiendi seisundi normaliseerumist.

Keskmine hind 20 kuni 40 rubla eest.

Infusioonilahus "Tsiprofloksatsiin"

Intravenoosse süstimise lahused, millest 1 ml sisaldab 2 mg tsiprofloksatsiinvesinikkloriidi. Pudelitakse 100 ml purkides.

Kohaldamisviis

Kui kurguvalu või muu haigus on tõsine või patsient ei suuda ravimit suu kaudu manustada, manustatakse seda intravenoosselt. Milliseid vahendeid infusiooniks kasutada 200 mg poole tunni jooksul (kui infektsioon on raske, siis 400 mg tunnis) kaks korda päevas.

Keskmine hind 15 kuni 60 rubla.

Tabletid "Ciprofloksatsiin"

Pikendatud (pikad) tabletid, mis on ümbritsetud kilekestjaga. Igaüks neist sisaldab 500 või 1000 mg tsiprofloksatsiini ainet. Need pakendatakse pakendites viiest või seitsmest tükist.

Ja tablette, mis sisaldavad 250 või 500 mg põhiainet ja pakendatakse 10 tk pakendis. Tabletid "Ciprofloksatsiin" on valge tooniga, kaetud, mõlemalt poolt kumerad.

Kohaldamisviis

Tabletid on alla neelata, jootes õige koguse vett, iga 250 mg (kui valulik kõri või muu infektsioon on raske, siis 500-750 mg) kaks korda või kolm korda päevas.

Pikaajalise toimevalmidusega tablette võetakse üks kord päevas. Kui patsiendil esineb põie ja kuseteede infektsioon, on vaja annust 250 mg kaks korda päevas. Gonorrhea-uretriidi ägedas vormis võtke 500 mg ühekordne.

Antibiootikumide raviks gonorrhea ja tsüstiidi ägedate vormide raviks ilma komplikatsioonita on üks päev. Kõhunäärme ja põie, kuseteede, neerude ja kõhuorganite infektsiooni korral kestab nädal aega nädal. Patsientidel, kellel on immuunpuudulikkus, tuleb Ciprofloxacin'i võtta nii kaua, kui on vajalik neutropeenia faasi lõpetamiseks. Osteomüeliidi jaoks on vajalik antibiootikum võtta kuni kaks kuud ja valulikke kurguid 1-2 nädalat ja muudel juhtudel. Kui patsient kannatab klamüüdia või streptokoki infektsiooni korral, määratakse talle kümme päeva.

Raskekujuliste kahjustuste tõttu neerude kaudu väheneb ravimi annus poole võrra ja eakate puhul 30%. Soovitav on jätkata ravimi võtmist veel vähemalt kolm päeva pärast seda, kui kehatemperatuur taastub normaalseks ja muud sümptomid kaovad.

Vastunäidustused

"Ciprofloxacin" kasutatakse täiskasvanud inimesele on vastunäidustatud juuresolekul talumatus selle komponentidest, raseduse ja rinnaga toitmise, millel puudus glükoos-fosfaadi dehüdrogenaasi, lastel ja noorukitel vanuses alla kaheksateistkümne. Te ei saa kasutada intravenoosset infusiooni vältel aktiivselt organismi kasvu.

Silmatilkades on keelatud matta lapsi kuni ühe aasta ja viirusliku keratiidiga.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Kuna ravim vabaneb platsentast ja rinnapiima, on selle kasutamine raseduse ja imetamise ajal keelatud.

Ohutusabinõud

Ravimit tuleb hoolikalt kasutada järgmiste haiguste korral:

  • Epilepsia
  • Ateroskleroos ajuveresoontes
  • Raske maksa- ja neerukahjustus
  • Vaimsed haigused
  • Raseduse ja imetamise ajal.

Tsiprofloksatsiini ja alkoholi samaaegne kasutamine on vastuvõetamatu, kuna antibiootikum suurendab alkoholi mõju ja suurendab toksilist toimet maksale. Lisaks suurendab see kõrvaltoimete tõenäosust.

Koostoime teiste ravimitega

"Tsiprofloksatsiin" imendub kehas seedetraktist ja selle efektiivsus väheneb, kui seda kasutatakse samaaegselt:

  • Antatsiidid
  • Didanosiin
  • Raua, alumiiniumi, magneesiumi ja tsingi sisaldusega preparaadid.

Seetõttu võtke neid "Ciprofloksatsiiniga" nelja tunni jooksul. Samuti vähendab ravimi samaaegne kasutamine eliminatsiooni perioodi ja suurendab seega järgmiste ravimite toksilist toimet:

Kõrvaltoimed

Pillide neelamine ja intravenoosne infusioon võib häirida erinevate kehasüsteemide normaalset toimet.

Lihas-skeleti: võib esineda müalgia, tendulaaginiit või artralgia

Tsirkulatsioon: trombotsütoos, aneemia, tahhükardia, arütmia, kardiovaskulaarne kollaps, samuti vererõhu langus

GIT: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu kuivus, kõhuvalu, hepatiit

Urogenitaal: vaginiit, hemorraagiline tsüstiit, atsidoos, sagenenud või raske urineerimine

Respiratoorne: bronhospasm, düspnoe, kopsuemboolia

Närvisüsteem: see võib hakata halvama või tundma pearinglust, luupainaid, depressiooni, silmavalu, hallutsinatsioone, tinnitust, segasust ja peavalu. Lisateavet tinnituse kohta leiate artiklist: helinat, hõiskamist ja tinnitust.

Mõnikord ilmnevad allergiad: urtikaaria, huulte, kaela, näo, käte ja jalgade turse, nahalööve, sügelus, anafülaktiline šokk.

Silmatilkade ja aurikulaarsete lahuste kasutamise võimalikud tagajärjed: silma sarvkesta infiltratsioon, hägune nägemine, ebameeldiv maitse, silmalaugude turse, rebimine, sügelus, põletus silmas.

Et teada saada, kuidas kiiresti kuivus suu lahti saada, lugege artiklit: suhu või suukuivust.

Üleannustamine

Üleannustamise toime "Ciprofloksatsiin" on sarnane kõrvaltoimete ilmnemisega: peavalu, väsimus, pearinglus, krambid, segasus. Spetsiifiline sümptom on neeru parenhüümi mürgistus. Ravimi võtmine koguses 16 g põhjustab tõsist neerukahjustust. Seetõttu on lisaks mao pesule ette nähtud ka magneesiumi ja kaltsiumi antaksiidid, mis vähendab antibiootikumi imendumist organismis.

Ladustamistingimused

"Ciprofloksatsiini" hoitakse pimedas madala õhuniiskusega kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Silmade lahus kehtib kaks aastat alates valmistamiskuupäevast. Tabletid ja veenisisene infusioonilahus - kolm aastat.

Analoogid

Digran

Ranbaxy Laboratories Limited, India
Hind 44- 360 rubla eest.

Ühe tableti "Cifran" (250 mg) koostis sisaldab 297,07 mg põhiainet - tsiprofloksatsiinvesinikkloriidi. Digran on saadaval: tablettidena (250 või 500 mg) ja veenisiseseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul. Digran on välja antud retsepti esitamisel.

Plussid

  • Efektiivne nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste vastu
  • Digran on heaks kiidetud kasutamiseks üle 5-aastastel lastel, kellel esineb kopsude tsüstilise fibroosi ja siberi katku

Miinused

  • Kupla maitseb ja suuri pillid
  • "Cifrani" kasutamise tagajärjed iivelduse, oksendamise ja kõhulahtisuse vormis jne.

"Amoksitsilliin"

North Star, Venemaa / Natur Product Europe, Holland jne
Hind 84-500 rubla.

Peamine toimeaine on amoksitsilliin, amoksitsilliintrihüdraat. "Amoksitsilliini" müüakse tablettide, graanulitena siirupi valmistamiseks, süstelahuste valmistamiseks, mis tehakse lihasesiseselt.

Plussid

  • Sellel on antibakteriaalne toime, seda kasutatakse kurguvalu, bronhiidi ja muude infektsioonide vastu.
  • Vastupidav hapetele

Miinused

  • On vaja võtta iga 8 tunni järel - ebamugav
  • Negatiivselt mõjutab seedetrakt.

"Nolitsin"

Krka, Sloveenia
Hind alates 144 kuni 307 rubla.

Peamine toimeaine "Nolitsina" - norfloksatsiin (500 mg). "Nolitsin" on saadaval 10 tk tablettidena. pakendis. Pakitud 2 pakendisse.

Plussid

  • "Nolitsin" on efektiivne kuseteede infektsioonide ja põletike vastu
  • 80% ravimist eritub neerud samades tingimustes

Miinused

  • Suured pillid - raske neelata
  • "Nolitsini" ei soovitata raseduse ja imetamise ajal.

Metronidasool

Nicomed, Taani ja teised.
Hind 13-129 rubla eest.

Iga tablett sisaldab 500 mg metronidasooli. "Metronidasool" on saadaval erinevates vormides (tabletid, koor jne).

Plussid

  • Aitab kiiritusravi ajal tuumori hävitamist.
  • Kasutatakse täiskasvanutele bakteriaalsete infektsioonide ja alkoholismi ravimisel.

Miinused

  • Metronidasool on vastunäidustatud raseduse, tsentraalse motoorse süsteemi häirete, epilepsia, maksapuudulikkuse korral
  • Tabletid on mõru maitsega.
  • Küünlad voolavad aluspesu.

Tsiprofloksatsiin

Ciprofloksatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Ciprofloxacinum

ATX kood: S03AA07

Aktiivne koostisosa: tsiprofloksatsiin (tsiprofloksatsiin)

Tootja: JSC "Farmak", OAO "Technologist", OJSC "Kievmedpreparat" (Ukraina), LLC "Ozon", OAO Veropharm, OJSC "Sintez" (Venemaa), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumeenia)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 30.04.2018

Hinnad apteekides: alates 15 rubla.

Tsiprofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv antimikroobne ravim laia spektriga bakteritsiidsest toimest.

Vabasta vorm ja koostis

  • kaetud tabletid / kilekattega tabletid (tablettide välimus ja pakendi vorm sõltub tootjast ja toimeaine annusest);
  • infusioonilahus: selge, värvitu või kergelt värviline vedelik (100 ml pudelites; pudelite arv pakendis sõltub tootjast);
  • infusioonilahuse kontsentraat: selge, värvitu või pisut rohekaskollane vedelik ilma mehaaniliste lisanditeta (igasse pudelitesse on 10 ml, kartongkastis 5 pudelit);
  • 0,3% silmatilgad: läbipaistev vedelik, kollakasrohelise või kergelt kollane (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml või 10 ml pudelites või polüetüleenist, 1 pudel, 1 või 5 tuubi, tilgujad pappkarpides);
  • silma- ja kõrvapallid 0,3%: läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas vedelik (5 ml igas plastikust tilgutipudelis, kartongpakendis 1 pudel).

1 kaetud / õhukese polümeerikattega tableti koostis:

  • toimeaine: tsiprofloksatsiin - 250, 500 või 750 mg;
  • abiained: tärklist 1500 või maisitärklis, laktoos (piimatoode), magneesiumstearaat, krospovidoon, MCC (mikrokristalne tselluloos), talk;
  • kest: komponentide sisu ja arv sõltub tootjast.

1 ml infusioonilahuse koostis:

  • toimeaine: tsiprofloksatsiin (monohüdraadi vesinikkloriidina) - 2 mg (2,33 mg);
  • abiained: piimhape, naatriumkloriid, 1 M naatriumhüdroksiidi lahus, etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumsool, süstevesi.

Struktuur 1 ml kontsentraati infusioonilahuse valmistamiseks:

  • toimeaine: tsiprofloksatsiin (hüdrokloriidina) - 100 mg (111 mg);
  • Abiained: dinaatriumedetaat-dihüdraat, piimhape, vesinikkloriidhape, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

1 ml silmatilkade koostis 0,3%:

  • toimeaine: tsiprofloksatsiin (monohüdraadi vesinikkloriidina) - 3 mg;
  • Abiained: mannitool, dinaatriumedetaat, naatriumatsetaat, bensalkooniumkloriid, äädikhape, süstevesi.

Koostis 1 ml silma- ja kõrvatropi 0,3%:

  • toimeaine: tsiprofloksatsiin (monohüdraadi vesinikkloriidina) - 3 mg;
  • Abiained: mannitool, naatriumatsetaat-trihüdraat, dinaatriumedetaat-dihüdraat, bensalkooniumkloriid, jää-äädikhape, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsiprofloksatsiin on laia toimespektriga antimikroobne aine. See kvinolooni derivaat inhibeerib bakteri DNA güraasi (topoisomeraasi II ja IV, vastutavad protsessi superkeerdumine kromosomaalse DNA ümber RNA tuumades, mis sätestab näit vajalikud geneetiline informatsioon) annab tootmiseks DNA, pärsib kasvu ja paljunemist bakterid, viib märgatavaid muutusi morfoloogilised milline ( sh rakumembraanid ja seinad) ja bakterirakkude kohese surmaga.

Aine avaldab bakteritsiidset toimet jagunemise ja puhkeaja ajal gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (kuna see mõjutab mitte ainult DNA güraasi, vaid põhjustab ka rakuseinte lüüsi). Tsiprofloksatsiini mõjutab grampositiivseid mikroorganisme ainult jagunemisperioodil.

Mikroorganismi rakkude madala mürgisuse tõttu on neil DNA güraasi puudumine. Tsiprofloksatsiiniravi ajal ei arenenud paralleelne vastupanu muudele antibiootikumidele, mis ei kuulu DNA güraasi inhibiitorite rühma. See suurendab ravimi efektiivsust tetratsükliinide, aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, penitsilliinide suhtes resistentsete bakterite vastu.

Ülitundlikkus tsiprofloksatsiini suhtes on erinev:

  • gramnegatiivsete aeroobsete bakterite: enterobakterite (Yersinia spp, Escherichia coli, Vibrio spp, Salmonella spp, Morganella morganii, Shigella spp, Providencia spp, Citrobacter spp, Edwardsiella tarda, Klebsiella spp, Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus....... mirabilis, Serratia marcescens), mõned rakusisese patogeenide (Mycobacterium kansasii Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp).;
  • Gram-positiivsed aeroobsed bakterid: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Tsiprofloksatsiin on aktiivne Bacillus anthracis'i suhtes. Enamik stafülokokke, mida iseloomustab resistentsus metitsilliinile, näitavad sarnast resistentsust tsiprofloksatsiini suhtes. Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, (lokaliseeritud intratsellulaarselt) tundlikkus on mõõdukas: nende mikroorganismide aktiivsuse pärssimiseks on vaja ravimi kõrget kontsentratsiooni.

Ravim ei mõjuta Nocardia asteroide, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Samuti ei ole see tõhus Treponema pallidum'i vastu.

Resistentsus areneb küllalt aeglaselt, sest tsiprofloksatsiin hävitab peaaegu täielikult püsivaid mikroorganisme ja bakterirakud ei sisalda ensüüme, mis inaktiveeriksid seda.

Farmakokineetika

Kui tsiprofloksatsiini manustatakse peaaegu täielikult ja suure kiirusega, imendub seedetraktist (peamiselt tuimus ja kaksteistsõrmiksool). Toidu tarbimine pärsib imendumist, kuid ei mõjuta biosaadavust ja maksimaalset kontsentratsiooni. Biosaadavus on 50-85% ja leviku maht on 2-3,5 l / kg. Tsiprofloksatsiini seostatakse plasmavalkudega ligikaudu 20-40%. Suu kaudu manustatava aine maksimaalne sisaldus on umbes 60-90 minutit. Maksimaalne kontsentratsioon on seotud lineaarse sõltuvuse saavutatava annuse suurusega ja on annustes 1000, 750, 500 ja 250 mg vastavalt 5,4, 4,3, 2,4 ja 1,2 μg / ml. 12 tundi pärast 750, 500 ja 250 mg annuse manustamist väheneb tsiprofloksatsiini plasmakontsentratsioon vastavalt 0,4, 0,2 ja 0,1 ug / ml.

Aine jaotub hästi organismi kudedesse (välja arvatud rasvad rikastatud kuded, näiteks närviline kude). Selle sisaldus kudedes on 2-12 korda kõrgem kui vereplasmas. Terapeutilised kontsentratsioonid nahas, sülg, peritoneaalvedelikuga, mandlid, liigesekõhre ja sünoviaalvedelik, luu- ja lihaskudet, soolestik, maks, sapipõis, sapipõie, neerude ja kuseteede, kõhu- ja VAAGNAELUNDITE (emaka-, munasarja- ja munajuhasisese tuubid, endometria), eesnäärmekudedest, seemnevedelikust, bronhide sekretsioonidest, kopsukudest.

Tserebrospinaalvedelikku tungib tsiprofloksatsiini väikestes kontsentratsioonides, mis erineb selle sisu Põletiku puudumisel ajukestas on 6-10% sellest seerumis, kuigi olemasolevaid põletikulised kolded - 14-37%.

Tsiprofloksatsiin tungib ka lümfi, pleura, oftalmoloogilise vedeliku, kõhukelme ja platsenta süvendi kaudu. Selle kontsentratsioon verese neutrofiilides on 2-7 korda suurem kui seerumis. Ühend metaboliseerub maksas umbes 15-30%, moodustades inaktiivsed metaboliidid (formüültsüprofloksatsiin, dietüültsürofloksatsiin, okso-tsüprofloksatsiin, sulfo-tsürofloksatsiin).

Tsiprofloksatsiini poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, kroonilise neerupuudulikkuse korral, mis tõuseb 12 tunniks. See eritub põhiliselt neerude kaudu kanaliku sekretsiooni ja kanalistilise filtreerimise teel muutumatul kujul (40-50%) ja metaboliitidena (15%), ülejäänud osa eritub seedetraktist. Väike kogus tsiprofloksatsiini eritub rinnapiima. Neerukliirens on 3-5 ml / min / kg ja kogu kliirens on 8-10 ml / min / kg.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (tsütotoksilisus üle 20 ml / min) suureneb tsiprofloksatsiini eritumine neerude kaudu, kuid see ei akumuleeru organismis selle aine ainevahetuse ja selle seedetrakti ekskretsiooni kaudu.

Ravimi intravenoosse manustamise 200 mg annuse manustamisel saavutatakse tsiprofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon, mis on 2,1 μg / ml, 60 minuti pärast. Pärast veenisisest manustamist tsiprofloksatsiini sisaldus uriinis esimese 2 tunni jooksul pärast infusiooni on peaaegu 100 korda kõrgem kui vereplasma, mis on tunduvalt suurem kui minimaalsed inhibeerivad kontsentratsioonid enamiku nakkushaigused KUSETEEDE.

Paikselt manustatuna tsiprofloksatsiin tungib hästi silma kudedesse: eesmine kamber ja sarvkesta, eriti kui sarvkesta epiteeli kate on kahjustatud. Selle lagunemisega kumuleeritakse ainet selles kontsentratsioonis, mis võib hävitada enamuse sarvkestainfektsioonide patogeenid.

Pärast ühekordset instillatsiooni määratakse tsiprofloksatsiini sisaldus silma esiosa niiskuses 10 minuti jooksul ja see on 100 ug / ml. Ühendi maksimaalne kontsentratsioon esiosa niiskuses saavutatakse pärast 1 tund ja võrdub 190 μg / ml. 2 tunni pärast hakkab tsiprofloksatsiini kontsentratsioon vähenema, kuid selle sarvkesta kudedes antibakteriaalne toime pikeneb ja kestab 6 tundi, esiosa niiskuses - kuni 4 tundi.

Pärast instillatsiooni võib täheldada tsiprofloksatsiini süsteemset imendumist. Kui seda kasutatakse silmatilkade kujul 4 korda päevas mõlemas silmas 7 päeva jooksul, ei ületa aine keskmine kontsentratsioon vereplasmas 2-2,5 ng / ml ja maksimaalne kontsentratsioon on alla 5 ng / ml.

Kasutamisnäited

Süsteemne kasutamine (tabletid, infusioonilahus, kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks)

Täiskasvanud patsientidel kasutatakse tsiprofloksatsiini tundlike mikroorganismide tekitatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks ja ennetamiseks:

  • bronhiit (krooniline äge ja äge seisund), bronhekstaasia, kopsupõletik, tsüstiline fibroos ja muud hingamisteede infektsioonid;
  • eesnäärme põieväli, sinusiit, farüngiit, keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit, mastoidiit ja muud ENT-organite infektsioonid;
  • püelonefriit, tsüstiit ja muud neerude ja kuseteede infektsioonid;
  • adneksiit, gonorröa, prostatiit, klamüüdia ja muud vaagnaelundite ja suguelundite infektsioonid;
  • seedetrakti bakteriaalsed kahjustused (seedetraktist), sapiteed, intraperitoneaalne abstsess ja muud kõhuorganite infektsioonid;
  • haavandilised infektsioonid, põletused, abstsessid, haavad, flegmon ja muud naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • septiline artriit, osteomüeliit ja teised luude ja liigeste infektsioonid;
  • operatsioon (nakkuse vältimiseks);
  • kopsuvähk (profülaktikaks ja raviks);
  • immuunpuudulikkusega ravimite või neutropeeniaga ravitud immuunpuudulikkuse taustal.

Vanuste laste 5-17 aastat Ciprofloxacin süsteemselt manustatud kopsu tsüstiline fibroos ravi tüsistuste Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud (Pseudomonas aeruginosa) ja ennetamiseks ja raviks inhalatsiooni antraksi (Põrnatõvebatsill).

Infusioonilahust ja infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraati kasutatakse ka silmainfektsioonide ja raske üldise organismi infektsiooni korral - sepsis.

Kardiovaskulaarhaigused (selektiivne soole dekontaminatsioon) on ette nähtud tablettide vähendamiseks immuunsusega patsientidel.

Toopiline kasutamine (silmatilgad, silmatilgad ja kõrvatilgad)

Tsiprofloksatsiini tilka kasutatakse järgmiste tsiprofloksatsiini tundlike mikroorganismide tekitatud infektsioossete põletike ravimiseks ja ärahoidmiseks:

  • Oftalmoloogia (silmatilgad, silmatilgad ja kõrvatropid): blefariit, alaägeline ja äge konjunktiviit oftalmoloogiline kirurgia;
  • Otorinolarüngoloogia (silma- ja kõrvatilgad): välisnäärme kesknärvisüsteem, infektsioossete komplikatsioonide ravi postoperatiivsel perioodil.

Vastunäidustused

Süsteemirakendus

  • koosmanustamine tisanidiiniga [tänu vererõhu (arteriaalse rõhu) ja unisuse suurele tõenäosusele];
  • pseudomembranoosne koliit;
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • lapsepõlves ja noorukieas kuni 18 aastat, kui ravis ja profülaktikas inhalatsiooni antraksi (Põrnatõvebatsill), samuti tüsistuste ravis Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud (Pseudomonas aeruginosa) lastel tsüstiline fibroos kopsu aastaselt 5-17 aastat;
  • laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (tabletid);
  • Individuaalne ülitundlikkus tsiprofloksatsiini, teiste fluorokinoloonide ja ravimi abiainete suhtes.

Suhteline: Ciprofloxacin süstemaatiliselt kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel on raske peaaju ateroskleroos, insult, vaimuhaigus, epilepsia, neeru- / maksapuudulikkus, vanemas eas, kui on andmeid ajaloo kõõluse vigastused ravi ajal fluorokinoloone. Infusioonilahuse (valikuline) kasutatakse ettevaatlikult kõrgendatud risk venitamist intervalli QT / arengumaad arütmia tüüpi Piruetti t. H. Südamepuudulikkuse, bradükardia, müokardiinfarkti, sündroomist kaasasündinud pika QT-intervalli ja elektrolüütide tasakaalu häire (hüpokaleemiat hüpomagneseemia).

Kohalik taotlus

Absoluutsed vastunäidustused tsiprofloksatsiini paiksel manustamisel:

  • oftalmomükoos ja viiruse silma kahjustused;
  • rasedus ja rinnaga toitmine (silmade instillatsioonid);
  • vanus kuni 1 aasta (silmade instillatsioonidele);
  • suurenenud individuaalne tundlikkus komponentide suhtes.

Ravimi kasutamine otolaringoloogias (silma- ja kõrvatilgad) raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal on lubatud ainult juhul, kui ema ravi võimalik potentsiaalne kasu õigustab loote või lapse võimalikku ohtu.

Ciprofloksatsiini kasutamise juhised: meetod ja annused

Pärast haiguse kliiniliste sümptomite kadumist ja kehatemperatuuri normaliseerumist jätkab ravi Ciprofloxacin'iga veel vähemalt 3 päeva.

Kaetud / õhukese polümeerikattega tabletid

Ciprofloxacin tablette võetakse suu kaudu pärast sööki, allaneelamine tervikuna, pesta väikese koguse vedelikuga. Tahked tabletid võetakse tühja kõhuga, mis kiirendab toimeaine imendumist.

Soovitatav annus: 250 mg 2-3 korda päevas, raskete infektsioonide korral - 500-750 mg kaks korda päevas (1 kord 12 h).

Annustamine sõltuvalt haigusest / seisundist:

  • kuseteede infektsioonid: 250 kuni 500 mg kaks korda päevas 7-10 päeva jooksul;
  • krooniline prostatiit: kaks korda päevas, 500 mg kursus 28 päeva jooksul;
  • komplitseerimata gonorröa: 250-500 mg üks kord;
  • gonokoki infektsioon kombinatsioonis klamüüdia ja mükoplasmoga: kaks korda päevas (üks kord 12 h jooksul) 750 mg 7-10 päeva jooksul;
  • šankrood: kaks korda päevas, 500 mg mitu päeva;
  • meningokoki vedu ninosofarmis: 500-750 mg üks kord;
  • krooniline salmonelloosveeb: kaks korda päevas, kuni 500 mg (vajaduse korral 750 mg-ni) kuni 28 päeva jooksul;
  • rasked infektsioonid (korduvad tsüstiline fibroos, kõhuõõne infektsioonide, luud ja liigesed) põhjustatud Pseudomonas või stafülokokid, akuutne poolt põhjustatud kopsupõletikku Streptococcus klamüüdiainfektsioonidele urogenitaaltrakti: kaks korda päevas (1 kord 12 h) annuses 750 mg (muidugi teraapia osteomüeliit võib kesta kuni 60 päeva);
  • Staphylococcus aureus põhjustatud seedetrakti infektsioonid: 7... 28 päeva jooksul kaks korda päevas (1 kord 12 h jooksul) annuses 750 mg;
  • Pseudomonas aeruginosa põhjustatud komplikatsioonid lastel vanuses 5... 17 aastat koos kopsude tsüstilise fibroosiga: 10 kuni 14 päeva jooksul 20 mg / kg (maksimaalne päevane annus on 1500 mg) kaks korda päevas;
  • kopsuvähk (ravi ja ennetamine): lastel 15 mg / kg täiskasvanutel kaks korda päevas - 500 mg (maksimaalne annus: ühekordne - 500 mg, päevas - 1000 mg), ravi - kuni 60 päeva; kohe pärast infektsiooni (eeldatav või kinnitatud).

Maksimaalne tsiprofloksatsiini ööpäevane annus neerupuudulikkuse korral:

  • kreatiniini kliirens (CK) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 või seerumi kreatiniini kontsentratsioon 1,4-1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
  • QC 2 või seerumi kreatiniini kontsentratsioon> 2 mg / 100 ml - 500 mg.

Hemo või peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel tuleb pärast dialüüsi seanssi võtta tablette.

Vanuripatsiendid vajavad annuse vähendamist 30%.

Infusioonilahus, kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks

Ravimit manustatakse veenisiseselt, aeglaselt suure veeni, vähendab see süstekoha komplikatsioonide riski. 200 mg tsiprofloksatsiini infusiooni kasutuselevõtt kestab 30 minutit, 400 mg - 60 minutit.

Infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraat tuleb enne kasutamist manustada vähemalt 50 ml-ni järgmises infusioonilahuses: 0,9% naatriumkloriidi lahus, Ringeri lahus, 5% või 10% dekstroosilahus, 10% fruktoosi lahus, 5% dekstroosi lahus 0,225 -0,45% naatriumkloriidi lahus.

Infusioonilahust manustatakse eraldi või koos sobivate lahustega infusiooniks: 0,9% naatriumkloriidi lahus, Ringeri ja Ringeri laktaadi lahus, 5% või 10% dekstroosi lahus, 10% fruktoosi lahus, 5% dekstroosi lahus 0,225-0,45 % naatriumkloriidi lahus. Pärast segamist saadud lahust tuleb kasutada steriilsuse säilitamiseks nii kiiresti kui võimalik.

Ciprofloksatsiini infusioonilahus manustatakse eraldi, kui ei ole kinnitatud ühilduvust teise lahusega / ravimainega. Nähtavad mitteühilduvuse tunnused - vedeliku sademete, hägususe või värvimuutus. Ciprofloksatsiini infusioonilahuse vesinikuindeks (pH) on 3,5-4,6, mistõttu ei sobi see kõigi selliste lahuste / preparaatidega, mis on sellistes pH väärtustes (hepariini lahus, penitsilliinid) füüsiliselt või keemiliselt ebastabiilsed, eriti vahenditega, mis muudavad pH väärtusi leeliselisel küljel. Lahuse säilitamisel madalatel temperatuuridel on võimalik toatemperatuuril lahustuva sade moodustumine. Infusioonilahuse hoidmine külmkapis ei ole soovitatav ja külmutada, sest kasutamiseks sobib ainult puhas ja selge lahus.

Täiskasvanud patsientidele soovitatav tsiprofloksatsiini annustamisskeem:

  • hingamisteede infektsioonid: olenevalt patsiendi seisundist ja infektsiooni raskusastmest, 2 või 3 korda päevas, 400 mg;
  • urogenitaalse süsteemi infektsioonid: akuutne, komplitseeritu - kaks korda päevas, 200 kuni 400 mg, keeruline - 2 või 3 korda päevas, 400 mg;
  • adnexiit, krooniline bakteriaalne prostatiit, orhitis, epididümiit: 400 mg 2 või 3 korda päevas;
  • kõhulahtisus: 2 korda päevas, 400 mg;
  • teised infektsioonid, mis on loetletud lõigus "Kasutamisnäited": 2 korda päevas, 400 mg;
  • . Raske eluohtlikud infektsioonid, eriti Staphylococcus spp, Pseudomonas spp, Streptococcus spp, sealhulgas kopsupõletik põhjustatud Streptococcus spp, peritoniit, luude ja liigeste infektsioonid, sepsis, korduvad infektsioonid tsüstilise fibroosi:... 3 korda päevas 400 mg ;
  • siberi katku kopsu (inhalatsioon) vorm: kaks korda päevas, 400 mg kursusel 60 päeva (ravi ja ennetamise jaoks).

Eakatel patsientidel vähendatakse tsiprofloksatsiini annuse korrigeerimist, olenevalt haiguse raskusest ja CC indikaatorist.

Raviks vanuste laste 5-17 aastat komplikatsioonide Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud tsüstilise fibroosi kopsudesse soovita kolm korda päevas annuses 10 mg / kg (max päevas - 1200 mg) käigus 10-14 päeva. Raviks ja ennetamiseks inhalatsiooni antraksi soovitatav ööpäevane infusiooni 2-10 mg / kg tsiprofloksatsiin (maksimaalne üksik - 400 mg päevas - 800 mg) Muidugi - 60 päeva.

Tsiprofloksatsiini maksimaalne ööpäevane annus neerupuudulikkuse korral:

  • kreatiniini kliirens (CK) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 või seerumi kreatiniini kontsentratsioon 1,4-1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
  • QC 2 või seerumi kreatiniini kontsentratsioon> 2 mg / 100 ml - 400 mg.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel manustatakse tsiprofloksatsiini kohe pärast istungjärgu algust.

Keskmine ravi kestus:

  • äge komplitseeritu gonorröa - 1 päev;
  • neerude, kuseteede ja kõhu infektsioonid - kuni 7 päeva;
  • osteomüeliit - mitte rohkem kui 60 päeva;
  • streptokokkide infektsioonid (hilinenud komplikatsioonide tõttu) - vähemalt 10 päeva;
  • immuunpuudulikkusega ravimite ravis tekkinud immuunpuudulikkuse taustinfektsioonid - kogu neutropeenia jooksul;
  • ülejäänud nakkused on 7-14 päeva.

Silmatilgad, silmatilgad ja kõrvatilgad

Oftalmoloogilises praktikas manustatakse tsiprofloksatsiini tilgad (silmade, silmade ja kõrva) konjunktiivikotti.

Instillatsioonirežiim sõltuvalt infektsiooni tüübist ja põletikulise protsessi raskusastmest:

  • äge bakteriaalne konjunktiviit, blefariit (lihtsad, hambumuslik ja haavandiline), meybomiidid: 1-24 tilka 4-8 korda päevas 5-14 päeva jooksul;
  • keratiit: 1 tilk 6 korda päevas 14-28 päeva jooksul;
  • bakteriaalne sarvkesta haavand: 1. päev - 1 tilk iga 15 minuti järel esimese 6 tunni jooksul, seejärel 1 tund iga 30 min järel ärkveloleku ajal; 2. päev - ärkamine tundides, 1 tilk iga tund; Päevad 3-14 - ärkveloleku ajal 1 tilk iga 4 tunni järel. Kui epilepsioone ei toimu pärast 14 päeva jooksul ravi, võib ravi jätkata veel 7 päeva;
  • äge dakrüotsüstiit: 1 tilk 6-12 korda päevas kuni 14 päeva jooksul;
  • silmavigastused, sealhulgas võõrkehad (nakkuslike komplikatsioonide vältimine): 1 tilk 4-8 ​​korda päevas, 7-14 päeva;
  • preoperatiivne ettevalmistus: 1 tilk 4 korda päevas 2 päeva enne operatsiooni, 1 tilk 5 korda 10 minutiga vahetult enne operatsiooni;
  • postoperatiivne periood (nakkuslike komplikatsioonide vältimine): 1 tilk 4-6 korda päevas kogu perioodi vältel, tavaliselt 5 kuni 30 päeva.

Otorinolarüngioloogias manustatakse ravimit (silma- ja kõrvatilk) välisesse kuulmiskanalisse, eelnevalt hoolikalt puhastades.

Soovitatav annustamisskeem: 2-4 korda päevas (või sagedamini vastavalt vajadusele), 3-4 tilka. Ravi kestus ei tohi ületada 5-10 päeva, välja arvatud juhul, kui kohalik taimestik on tundlik, siis on kursuse pikendamine lubatud.

Selleks, et vältida vestibulaarse stimulatsiooni, on soovitatav viia lahus toatemperatuurile või kehatemperatuurile. Patsient peab asetsema patsiendi kõrva vastas oleval küljel ja jääma sellesse asendisse 5-10 minutit pärast instillatsiooni.

Mõnikord on pärast välise kuulmiskanali kohalikku puhastamist lubatud asetada Ciprofloxacini lahusega niisutatud puuvillast tampooni ja hoida seda kuni järgmise instillatsioonini.

Kõrvaltoimed

Süsteemirakendus

  • seedetrakti süsteem: iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, isukaotus ja söömata toidu koguse vähenemine, kolestaatiline ikterus (eriti maksakahjustusega patsientidel), hepatiit, hepatonekroos;
  • närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, migreen, ärevushäire, väsimus, värinad, raske unistused (hirmuunenäod), unetus, perifeerne paralgeziya, liighigistamine, tromboos ajuarterites, suurenenud koljusisese rõhu, minestus, depressioon, segasus, hallutsinatsioonid ja muud sümptomid psühhootilised reaktsioonid, mõnikord progresseerub riigid, kus patsient on võimeline enesevigastamine;
  • meeled: halvenenud lõhna- ja maitsmismõõde, nägemishäired (värvuse tajumise muutus, diploopia), müra ja helirõhk kõrvus, kuulmise kahjustus kuni selle kadu;
  • südame-veresoonkonna süsteem: südame rütmihäired, tahhükardia, vererõhu langus; täiendava lahuse jaoks - vasodilatatsioon, healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon, kardiovaskulaarne kollaps;
  • vereloomesüsteemi: aneemia, trombotsütopeenia granulotsütopeeniat, leukotsütoos, hemolüütiline aneemia, trombotsüstoosi pärssimine luuüdi vereloomet, pantsütopeenia;
  • laboratoorsed näitajad: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüperglükeemia, hüpoglükeemia, hüpopromboos, hüperbilirubineemia, hüperkreatineemia;
  • Kuseelundkonna: Kristalluuria hematuuria, glomerulonefriit, uriinipeetusele, düsuuria, polüuuria, valkkusesus kusiti verejooks, interstitsiaalne nefriit, neeru funktsiooni vähenemist azotovydelitelnoy;
  • lihas-skeleti süsteem: artriit, artralgia, tendovaginiit, müalgia, kõõluse rebendid;
  • ülitundlikkusreaktsioonid: õhupuudus, lööve, sügelus, suurenenud tundlikkus, angioneurootiline ödeem, villid (kaasneb verejooks), väikesed mügarikud (moodustades scabs) petehhiatest (petehhiaalsed hemorrhages nahas), narkootikumide palavik, näo / kõri, eosinofiilia, vaskuliit, sõlmeline erüteem, multiformne erüteem (sh Stevens - Johnson), Lyell sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs);
  • muud reaktsioonid: superinfektsioon (sealhulgas kandidoos), asteenia, näo loputamine;
  • lokaalseid reaktsioone (lahuse jaoks): turse, õrnus ja flebiit süstekohas.

Juhul, kui esineb ülitundlikkus või ilmnenud muud kõrvaltoimed, mis pole juhistes loetletud, peate konsulteerima arstiga.

Kohalik taotlus

  • Ülitundlikkusreaktsioonid: põletamine ja sügelus, hüpereemias sidekesta ja kerge valu (kui silma manustava) või sisekõrva ja trummikile (instillitsiooniks kõrva), arengut superinfektsiooniga;
  • Teine reaktsioonid (kui sisendasid silma), iiveldus, ebameeldiv maitse suus kohe pärast tilgutamist, fotofoobia, silmalau turse, pisaravool, tunnet silmades võõrkeha, nägemisteravuse vähenemine, valge kristalne sade (moodustunud sarvkesta haavand patsientidel) vöötkeratopaatiaks, keratiit, sarvkestavigastused / sarvkesta infiltratsioon.

Üleannustamine

Suu kaudu või intravenoosselt manustatava tsiprofloksatsiini üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, vaimne agitatsioon, pilve teadvus.

Spetsiifiline antikeha ei ole teada. Ravimi sissevõtmisel on soovitatav teha maoloputus. Samuti peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit, vajadusel kasutama erakorralisi meetmeid ja tagama suures koguses vedeliku voolu kehasse. Ainult väike (alla 10%) tsiprofloksatsiini kogus eritub hemo- või peritoneaaldialüüsi kaudu.

Ciprofloxacin üleannustajate paikset ei ole registreeritud. Kui saabub juhusliku üledoosi tagajärjel sees sümptomite ilmnemine ebatõenäoline tsiprofloksatsiini sisaldus 1 viaal langeb tähtsusetult väike ja on ainult maksimaalselt 15 mg ööpäevane annus täiskasvanud patsientidele 1000 mg, lastele - 500 mg. Siiski juhuslikul kokkupuutel ravimiga, peaks konsulteerima arstiga sees.

Erijuhised

Süsteemirakendus

Streptococcus pneumoniae pneumokoki põhjustatud kahtlustatava / levinud pneumoonia raviks ei ole Ciprofloxacin valikuvabad.

Soovitatavate ööpäevaste annuste ületamine ei ole vastuvõetav, kristalluuria arengu vältimiseks on vajalik ka piisava koguse vedeliku tarbimine ja happelise uriini reaktsiooni säilitamine.

Pikaajalise raske kõhulahtisuse korral ravi vältel või pärast seda tuleb välja jätta pseudomembranoosse koliidi esinemine, mille puhul tuleb ravim kohe katkestada ja viia läbi asjakohane ravi.

Kõõluste sümptomid või esimesed tendovaginiidi sümptomid nõuavad viivitamatut ravi katkestamist, fluorokinoloonide kasutamisel on mõningaid tõendeid põletiku ja isegi kõõluste purunemise kohta.

Tsiprofloksatsiini kasutamise ajal on soovitatav vältida intensiivset kunstliku ultraviolettkiirguse ja otsese päikesevalguse ja fotosensitiivsusreaktsiooni (nahalööve ozhogopodobnye) - ravimi võtmise lõpetama.

Pikaajalise ravi korral on vajalik regulaarselt jälgida täielikku vereanalüüsi ja neerude / maksa funktsiooni.

Tsiprofloksatsiin sisaldab lahuses ja kontsentraatides naatriumkloriidi, mida tuleks kaaluda naatriumisisaldust piiravatel patsientidel (südame ja neerupuudulikkuse, nefrootilise sündroomi korral).

Ravis tõttu võimalust kahjulikku mõju osa närvisüsteemi nagu pearinglus, krambid, unisus, tuleb olla ettevaatlik, et järgida, autojuhtimisel ja keerulisi menetlusi ning tehes muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi.

Kohalik taotlus

Silmatilgad ja kõrvatilgad (silmatilgad) ei ole mõeldud silmasiseseks süstimiseks.

Ciprofloksatsiini tilgate samaaegsel kasutamisel teiste silmaarstidega peab intervall süstimise ajal olema vähemalt 5 minutit.

Kui tekivad ülitundlikkusnähud, tuleb tilgad ära jätta.

Ciprofloksatsiini tõttu konjunktiivi hüpeemia ravi tõttu pikaajalise või pikenenud perioodi vältel tuleb tilgad ära kasutada ja konsulteerida arstiga.

Pehmete kontaktläätsede kasutamine koos Ciprofloxacin'i tilga kasutamisega ei ole soovitatav. Raske kontaktläätsede kandmisel tuleb need enne instillatsiooni eemaldada ja uuesti sisestada 15-20 minutit pärast instillatsiooni.

Uimasti instillatsiooni tulemusena visuaalse tajumise võimaliku häguse tõttu on soovitatav alustada töötamist komplekssete mehhanismidega ja juhtimisvahenditega 15 minutit pärast protseduuri.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele on tsiprofloksatsiin vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal, sest see läbib platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Uuringud on kinnitanud, et ravim võib põhjustada artropaatiat.

Ravimi koostoime

Tänu Ciprofloksatsiini kõrgele farmakoloogilisele aktiivsusele ja ravimite koostoimete kahjulike mõjude riskile võib raviarst teha otsuse teiste ravimite / ravimite võimaliku ühiskasutuse kohta.

Analoogid

Ciprofloksatsiini analoogid tablettide kujul: Quintor, Procipro, Tseprova, Tsiprinool, Tsiprobai, Tsiprobid, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran jt.

Infusioonilahuse analoogid ja infusioonilahuste valmistamise kontsentraat Ciprofloksatsiin: Basigen, Illitipro, Quintor, Protsipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid jne.

Silma- / silma- ja kõrvatilkade analoogid. Tsiprofloksatsiin: betatsiprool, kopeerimine, Ciprolet, tsiproloon, tsipromiid, tsiprofloksatsiin-AKOS.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C, infusioonilahuse, kontsentraadi ja tilkade korral - ärge külmutage. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Tablettide säilivusaeg - 2 kuni 5 aastat (olenevalt tootjast), lahus ja kontsentraat - 2 aastat, silma- ja silmaümbrikud ja kõrvad - 3 aastat.

Pärast pudeli avamist tuleb silma- ja kõrvatilgad hoida kuni 28 päeva, silmatilgad - kuni 14 päeva.

Apteegi müügitingimused

Mis tahes vabanemisega tsiprofloksatsiin on saadaval retsepti alusel.

Ciprofloksatsiini ülevaated

Tsiprofloksatsiini sisaldused pillide kujul on üsna mitmetähenduslikud. Mõned entusiasmiga patsiendid räägivad selle efektiivsusest, teised ei märganud ravi ajal nende seisundi muutusi. Peaaegu kõik patsiendid märkisid kõrvaltoimete esinemist erinevates astmetes.

Vastavalt nendele, kes kasutasid tilgad kohalikuks kasutamiseks, ei ole neil puudusi, edukalt ja kiiresti nakkavate haigustega toime tulla.

Ekspertide sõnul on Ciprofloxacini eeliseks suurenenud bakteritsiidne aktiivsus, hea talutavus, lai antibakteriaalne toime (ravim mõjutab grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme, mükobaktereid, klamüüdia, mükoplasma). Aine suudab tungida ka organismi rakkudesse ja kudedesse, kogudes neid kontsentratsioonides, mis on seerumis lähedased või ületavad neid.

Tsiprofloksatsiini võib kasutada empiirilise antibiootikumi teraapias raskete nakkushaiguste korral (haiglas). Selle tõhusus on tõestatud haigla ja kogukonnas omandatud peaaegu igasuguse lokaliseerimise (naha, luude, UTI, tonsilliidi jne) infektsioonide ravis. Ravimil on pikk poolväärtusaeg ja seda iseloomustab post-antibiootiline toime: piisab vaid 2 korda päevas.

Tsiprofloksatsiini hind apteekides

Ciprofloxacin tablettide hind sõltub nende annusest ja on ligikaudu 12-20 rubla (annus 250 mg, 10 tabletti pakendis) või 33-40 rubla (annus 500 mg, 10 tabletti on pakendis). Infusioonilahus maksab 24-30 rubla (100 ml 1 pudelile). 0,3% silmatilgad maksavad umbes 38-42 rubla (10 ml pudeli kohta). Silmatilkade ja kõrva 0,3% saab osta umbes 22-28 rubla (10 ml pudelile).

Veel Artikleid Umbes Nohu