Üksikasjad fluorokinoloonide antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta

Kaasaegne elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste tekitajaid muteerivad ja muutuvad resistentseks penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes.

See juhtub meditsiinilist laadi aritmeetilise kontrollimatu kasutamise ja elanikkonna kirjaoskamatuse tõttu.

Möödunud sajandi keskpaika avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike haigustega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi olulise nimekirja kantud.

Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimed, nende toime ja analoogid

loading...

Allpool olevas tabelis on toodud täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete efektiivsusest. Veergudes loetletakse kõik kinoloonide alternatiivsed kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri omadused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinoloonide seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodetakse ainult tablettide kujul. Tänapäevane farmaatsiatööstus pakub kindlaid tilke, salde ja muid antimikroobsete toimeainete valikut.

Fluorokinolooni antibiootikumid

loading...

Kõnealused ühendid on mikroobivastased ravimid, mis on väga aktiivsed nii gram-positiivsete kui gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (nn laia spektriga). Antibiootikumid selle sõna otseses tähenduses ei ole, kuna need on saadud keemilise sünteesi abil. Kuid hoolimata struktuuride erinevustest, päritolust ja looduslike analoogide puudumisest, omistatakse neile nende omaduste tõttu:

  • Spetsiifilise mehhanismi tõttu on kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime: patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüüm on inhibeeritud, mis takistab nende arengut.
  • Suurim antimikroobse toime spekter: nad on aktiivsed enamike gramnegatiivsete ja positiivsete (sh anaeroobsete) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
  • Kõrge biosaadavus. Aktiivsed ained piisavas kontsentratsioonis tungivad läbi kogu kehas leiduvatesse kudedesse, andes tugeva terapeutilise toime.
  • Pikk poolväärtusaeg ja sellest tulenevalt post-antibiootilised toimed. Nende omaduste tõttu saab fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
  • Ületamatu efektiivsus haigestumiste ja kogukonnas omandatud süsteemsete nakkuste vabanemiseks mis tahes raskusastmest.
  • Hea taluvus väikeste kõrvaltoimete tõttu.

Neid kemikaale süstematiseeritakse erinevuste tõttu antimikroobse toime keemilises struktuuris ja spektris.

Klassifikatsioon: neli põlvkonda

loading...

Seda tüüpi keemiatoodete ranget süstematiseerimist ei toimu. Need on jagatud vastavalt fluoriaatomite positsioonile ja arvule molekulis mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikideks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Mittefluoritud kinoloonid

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidi, pipimidovoja ja oksoolhapete alusel. Kinooli antibiootikumid on valitud kemikaalid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatutena.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja muude eeterobakterite vastu, kuid nad ei tungivad hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootilise ravi korral, piirates mõningaid soolepatoloogiaid.

Gram-positiivsed kookid, pyo-punduvad bakterid ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulikku toimet maksa ja neerudele mitmeid ilmseid kõrvaltoimeid (kinoloon on nimetatud elundite diagnoositud patoloogiatega patsientidel vastunäidustatud).

Gramnegatiivne

Ligi kaks kümnendit uurimistööd ja eksperimenteerimine viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide tekkimiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluoriaatomi kinnitamisega molekuli (6 asendis). Võime organismile tungida, saavutades kudedes suurema kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e poolt põhjustatud süsteemsete infektsioonide, paljude grammikroorganismide ja mõne grammi + varda raviks.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi hea talutavuse saavutamisele.

Hingamisteed

Selle klassi nimi sai selle kõrge efektiivsuse tõttu alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne aktiivsus vastupidava (penitsilliini ja selle derivaatide) vastase pneumokokkide vastu tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas faasis. Meditsiinipraktikas on levofloksatsiin (Ofloksatsiin vasakpoolne isomeer), Sparfloksatsiin ja Temafloksatsiin.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab teil edukalt ravida igasuguse raskusega nakkushaigusi.

Hingamiselunditevastane anaeroobne aine

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinolooni kemikaalid.


Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooni vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõnda muud. Kuid kliinilistes uuringutes tuvastati nende toksilisus ja sellest tulenevalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu võeti need nimed turult tagasi ja neid ei kasutata täna arstiteaduses.

Looja ajalugu

loading...

Tüüp fluorokinoloonide klassi kaasaegsete kõrgefektiivsete ravimite saamiseks oli üsna pikk.

See kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult kloroquiinist (antimalariarne aine).

Katse tulemusena näitas see ühend mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Imendumine seedetraktist oli samuti madal, mis ei võimaldanud kasutada nalidiksiinhapet süsteemsete nakkuste raviks. Kuid ravim saavutas kehas eliminatsiooni faasis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja mõnede soole infektsioossete haiguste raviks. Hapet ei saanud kliinikus laialdaselt kasutada, kuna patogeensed mikroorganismid arstid kiiresti arenenud vastupanu.

Nalidiksiidist saadi veidi hiljem pimediidsed ja oksooliinhapped, samuti nendel põhinevad ravimid (Rosoksatsiin, Tsinoksatsiin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende vähene efektiivsus viis teadlasi uurimist jätkama ja luua tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiini, kinnitades fluoro-aatomi kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutamist ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadete ja nende paranemisest.

Alates 80. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel.

Rakendamine meditsiini valdkonnas

loading...

Madala antibakteriaalse aktiivsuse ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsa toimega on pikaajaline fluorokinoloonide kasutamine piiratud ainult uroloogiliste ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonidega.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis täna konkureerivad penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisvalumid on leidnud oma koha erinevates meditsiini valdkondades:

Gastroenteroloogia

Enterobakterite põhjustatud põletike alune seedetraktist raviti Nevigramonega üsna edukalt.

Kuna selle rühma täiendavad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on rakenduse ulatus laienenud.

Venereoloogia ja günekoloogia

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide toime võitluses paljude patogeenidega (eriti ebatüüpiliste) põhjustab sugulisel teel levivate nakkuste (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) edukat kemoteraapiat ja gonorröad.

Naistel esineb bakteriaalne vaginoos, mida põhjustavad penitsilliinile resistentsed tüved, samuti hästi süsteemsele ja kohalikule ravile.

Dermatoloogia

Stafülokokkide ja mükobakterite tekitatud epiderma põletikku ja terviklikkust ravitakse sobiva klassi ravimitega (Sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

Otolarüngoloogia

Enamikku patogeensetest bakteritest väga tõhusa kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate kasutatakse laialdaselt ENT organite raviks. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti kõhupiirkonna nina sümptomite (sinusiidi) põletiku.

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Oftalmoloogia

Pika aja jooksul pole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate doseerimisvormide valmistamiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid valemite edasise täiustamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, postoperatiivsete põletikuliste protsesside ja nende ennetamiseks.

Pulmonoloogia

Fluorokinolooni tabletid ja teised hingamisteede ravimvormid on suurepärased, et leevendada pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidi ja penitsilliiniresistentsete tüvede korral on tavaliselt ette nähtud gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neid iseloomustab väike toksilisus ja need on hästi talutavad. Tuberkuloosi keerulises kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Uroloogia ja nefroloogia

Fluorokinoloonid on valitud ravimid võitluses kuseteede nakkushaiguste vastu. Nad toimivad tõhusalt nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinoolantibiootikumidest on ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerud mittetoksilised. Kõrvalmõjuna väljendatakse veidi, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiinil, lomefloksatsiini, ofloksatsiini ja levofloksatsiinile hästi talutav. Nimetatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Teraapia

loading...

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid võib määrata ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamisjärgu kestuse. Valiku ja tühistamise iseseisvus pole siin lubatud.

Näidustused

Antibiootikumide ravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora suhtes:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloossed basiilid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab laialdaselt kasutada mitmesuguseid ravimeid. Fluorokinolooniga narkootikume edukalt ravida urogenitaalne infektsioonid, sugulisel teel levivate haiguste, kopsupõletik (ebatüüpiline), kroonilise bronhiidi ägenemine, põletik ninakõrvalurgetesse silmahaigus bakteriaalset päritolu, osteomüeliit, enterokoliit, sügav nahakahjustusi, millega kaasneb suppuration.

Loend fluorokinoloonidega ravitavatest haigustest on väga ulatuslik. Peale selle on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi saaks eranditult kasu, tuleb arvestada selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestel keelatud kasutada. Ka tänapäevastel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Antibiootikumide fluorokinoloonide seerumil on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioonide ja emakasisese arengu defekte) ja seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib tekkida vastsündinute fütnerelle ja hüdrotsefaalia paistetus.

Väikelastel ja keskmise vanusega lastel mõjutab nende kemikaalide mõju luu kasvu aeglustumist, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakad inimesed on suurenenud ohtu kõõluste purunemiseks. Lisaks sellele ei soovitata seda antimikroobsete tablettide rühma diagnoositud konvulsioonse sündroomi korral kasutada.

Selleks, et mitte põhjustada oma kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima arstiretsepte ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie veebisaidil saate valida arsti Moskvas, Peterburis, Kazanis ja teistes Venemaa linnades asuvatest parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

Fluorokinolooni antibiootikumid

loading...

Fluorokinoloonid on lai antibakteriaalne antibiootikum. Gram-negatiivne, grampositiivne ja atüüpiline mikrofloor näitab tundlikkust fluorokinoloonide loendis sisalduvate antibiootikumide suhtes.

Fluorokinoloonrühm

loading...

Fluorokinoloonid on grupp antibakteriaalseid ravimeid, mis saadakse fluorinaadil (fluoriaatomite lisamisel) kinolooni molekulil - oksoliini, nalidiksiidsed, pipemidovojad happed. Antibiootikumid jõudsid meditsiinipraktikale eelmise sajandi 80. aastatel.

Fluorokinoloonid toimivad bakteritsiidselt, inhibeerides nakkushaiguste paljunemiseks vajalike mitmete bakteriaalsete ensüümide aktiivsust.

Antibiootikumid jäävad aktiivseks pärast vere sissevõtu või allaneelamist pikka aega. See võimaldab teil ravimit kasutada sagedusega 1 või 2 korda päevas.

Laialdane antimikroobsete toimete ja selgete bakteritsiidsete omaduste valik lubab kasutada fluorokinoloone monoteraapiana, ilma teiste ravimitüüpide antimikroobsete toimeainete määramata.

Antibiootikumide biosaadavus on 80-100%. Söömine ei vähenda ravimite biosaadavust tablettides, kuid see aeglustab ravimite imendumist.

Klassifikatsioon

Fluorokinoloonid on kinoloonide derivaadid. Antimikroobsete toimeainete liigitamisel loetakse kinoloone / fluorokinoloone hinoloneid esimeseks põlvkonnaks.

Kinoloonide / fluorokinoloonide klassifitseerimisel rühmitatakse vahendid uimastiteks:

  • 1 genereerimine - kinoloonid (Palin, Negram, Nevigremon preparaadid);
  • 2 põlvkonda - ofloksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
  • 3 põlvkonda - levofloksatsiin, sparfloksatsiin, hemifloksatsiin;
  • 4 põlvkonda - moksifloksatsiin.

Antibiootikumide kasutamine

loading...

Fluorokinoloonid on tõhusad nakkushaiguste patogeenide vastu:

  • hingamisteede organid - alumised, ülemiste hingamisteede haigused;
  • nahk, sidekoe;
  • kuseteede süsteem;
  • seedetraktid;
  • luud, liigesed;
  • silma;
  • närvisüsteem.

Kõige tugevamad bakteritsiidsed omadused seoses:

  • gramnegatiivne mikrofloor - salmonella, gonokokk, shigella, enterobakter, pseudomonas, hemofiilne bacilli;
  • atüüpiline mikrofloora - klamüüdia, mükoplasma, mükobakterid.

Gram-positiivsete stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide aktiivsus on teise põlvkonna ravimite hulgas madalam. 2,3 põlvkonna fluorokinoloonid ei ole efektiivsed anaeroobse mikrofloora põhjustatud infektsioonide vastu.

3. ja 4. põlvkond väga aktiivsed stafülokokid, pneumokokid, streptokokid. Uute fluorokinoloonide nimetatakse respiratoorseteks fluorokinoloonideks ja neid kasutatakse laialdaselt täiskasvanutel kopsupõletiku, bronhiidi ja ENT-haiguste vastu.

Fluorokinoloonid 2 põlvkonda

Kõige uuritud ja sagedamini kasutatavad fluorokinoloonid on ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin. Varajaseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt sooleinfektsioonide, sugulisel teel levivate haiguste, kuseteede haiguste raviks.

Tsiprofloksatsiin on ette nähtud peamiselt sooleinfektsioonide, pankrease püelonefriidi, tsüstiidi ja sinise pundiga batsilli poolt põhjustatud infektsioonide tekkeks. Lisateave selle antibiootikumide rühma kohta lehel "Ciprofloksatsiin".

Ofloksatsiin

Farmaatsiatööstus toodab ofloksatsiine tablettide, silmaallide, infusioonilahuste kujul, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada meditsiinipraktikas erinevate organisüsteemide haiguste vastu.

Ofloksatsiinide nimekiri - teise põlvkonna fluorokinoloonigrupi antibiootikumid sisaldab ravimite nimetusi:

Ofloksatsiini sisaldavad ravimid ravivad atüüpilise mikrofloora, tuberkuloosi, gonorröa, prostatiidi põhjustatud infektsioone.

Ofloksatsiine kasutatakse silmaallide kujul ja silmahaiguste ravis. Ofloksatsiinilahus määratakse lastele alates aastast 1 aasta.

Ent tablette onloksatsiini süstides on juhiste kohaselt lubatud alles pärast 18-aastaseks saamist.

Pefloksatsiin

Pefloksatsiinide nimekiri sisaldab ravimeid:

  • Pefloxacin-AKOS - tablettide kujul, süstelahuse kontsentraat;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksatsiine kasutatakse:

  • koletsüstiit;
  • adnexiit;
  • peritoniit;
  • prostatiit;
  • ENT-haigused - kesknärvisus, sinusiit, farüngiit, tonsilliit.

Pefloksatsiin-AKOS on ette nähtud gramnegatiivsete aeroobsete ainete põhjustatud infektsioonide - E. coli, Klebsiella, hemofiilsete batsillide, Helicobacter pylori vastu.

Antibiootikumi suhtes on tundlikud ka grampositiivsed aeroobsed mikroorganismid - stafülokokid, streptokokid ja rakusisene parasiid, mis sisaldavad legionella, mükoplasma, klamüüdia.

Pefloksatsiinid on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Seetõttu on neid võimalik kasutada astmelises ravis, alustades intravenoosse süstimisega ja seejärel pillide võtmisega.

Lomefloksatsiinid

Lomefloksatsiinide hulka kuuluvad:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksatsiinvesinikkloriid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksatsiine on soovitatav kasutada neerude, põie, kuseteede ja sapiteede infektsioonide raviks. Need on efektiivsed põletikuliste nahainfektsioonide, nakatunud põletike ja avatud haavade vastu.

Rifampitsiini - peamise antibiootikumi, mis hävitab tuberkuloosibasilli - halva talutavuse, kasutatakse lomefloksatsiine tuberkuloosi ravis koos isoniasiidi, etambutooli, pürasiinamiidi, streptomütsiini ravis.

Norfloksatsiin

Norfloksatsiinide rühm sisaldab ravimeid:

Norfloksatsiinid ravivad peamiselt kuseteede ja sooleinfektsioone, kuna nendes elundites on ravimid kogunenud terapeutilises kontsentratsioonis.

Selle rühma antibiootikume kasutatakse prostatiidi, ureetri, salmonelloosi, shigelloosi vastu. Silmatilkade kujul määratakse antibiootikum blefariidi, keratiidi, konjunktiviidi jaoks.

Normaks norfloksatsiini kõrvatilgad on ette nähtud keskkõrvapõletikuga lastele, alates 12-aastasest.

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonantibiootikumid on praktiliselt rakendatud:

  • Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haigused;
  • hingamisteede haigused.

Tavanic, Avelox, krooniline bronhiit, raske kopsupõletik. Tõhususe mõttes ei ole need antibiootikumid madalamad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja makroliidide kombinatsiooniga.

Uued fluorokinoloonid on efektiivsed sugulisel teel levivate nakkuste vastu, näiteks gonorröa, klamüüdia.

Levofloksatsiinid

Levofloksatsiini sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

Kõnealusest loendist koosnevad ettekirjutused on ette nähtud hingamisteede, kuseteede ja prostatiidi infektsioonide kerge ja keskmise raskusega.

Antibiootikume kasutatakse ka maohaavandite ravis, kui see ilmneb Helicobacter pylori bakteri nakatumise tagajärjel.

Levofloksatsiin on ette nähtud haavanditeks koos amoksitsilliini ja omeprasooli või selle ekvivalendiga. Kui teil on penitsilliinide suhtes allergia, asendab amoksitsilliin tinidasooli.

Sparfloksatsiin

Sparfloksatsiinide loetelu on esindatud ühe ravimiga Sparflo tablettides. Varem kasutatud Respara ja Sparbacti tootmine lõpetati.

Sparflo on määratud täiskasvanutele pärast 18 aastat haiguste esinemist:

  • KOK
  • kopsupõletik;
  • kõhuinfektsioonid;
  • keskkõrvapõletik, sinusiit, mille põhjustab muuhulgas püootsüaanipulg, stafülokokk;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • leepra;
  • tuberkuloos.

Sparfloksatsiin on kõige efektiivsem stafülokokkide ja mükobakterite põhjustatud nahahaiguste puhul.

Hemifloksatsiin

Hemifloksatsiinid sisaldavad ravimit Fitiv. Täiskasvanutel on ette nähtud antibiootikum kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi ja ägeda sinusiidi raviks.

Laste pillid Faktiv keelatud kuni 18 aastat. Pillide võtmisel lisaks fluorokinoloonide sagedastele kõrvaltoimetele on võimalik järgmine:

  • kõõluste kahjustus, eriti vanas eas;
  • arütmia, kui patsiendil on pikenenud QT-intervalli korral EKG kõrvalekalle.

Hemifloksatsiini toime spekter, võrreldes teiste fluorokinoloonidega, on laienenud penitsilliinide, tsefalosporiinide, makroliidide suhtes resistentsete streptokokkide vastase aktiivsuse tõttu.

Ravimit manustatakse üks kord päevas, kopsupõletiku ravi kestab 7 kuni 14 päeva. Kroonilise bronhiidi või ägeda sinusiidi ravi kestus on 5 päeva

Neljas põlvkond fluorokinoloonid

Preparaadid, mis sisaldavad moksifloksatsiini toimeainena:

Moksifloksatsiinid on saadaval tablettidena ja veenisiseseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mis on mugav kasutada hingamisteede nakkuste järk-järguliseks raviks.

Moksifloksatsiini sisaldavaid antibiootikume ravitakse tüüpilise ja atüüpilise mikrofloora poolt põhjustatud kopsupõletiku, sealhulgas hemofiilsete bacilli, mükoplasmade, klamüüdia, klebsiella poolt.

Moksifloksatsiine kasutatakse ägedate, rasketes tingimustes, sinusiidi, bronhiidi, peritoniidi vastu.

Antibiootikumide vastunäidustused

loading...

Keelatud fluorokinoloonid tablettidel ja süstides:

  • alla 18-aastane;
  • rasedad naised;
  • imetamise ajal;
  • epilepsiaga, hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus;
  • allergia korral fluorokinoloonidele.

Ravi ajal ei saa te autot juhtida ja liikuda masinatega töötades. Antibiootikumid võivad põhjustada kontsentratsioonivõime vähenemist, aeglustavad reaktsiooni kiirust.

Fluorokinoloonide ravimisel suureneb kõigi patsientide puhul kõõluste purunemise oht. Eririski rühmas:

  • üle 60-aastased inimesed;
  • naised;
  • isikud, kes võtavad glükokortikosteroide;
  • reumatoidartriidiga patsiendid;
  • patsiendid pärast neeru-, südame-, kopsutransplantatsiooni.

Elutades kõõluse rebenemise võimalust, tuleb antibiootikumide võtmisel vähendada mis tahes füüsilist aktiivsust.

Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

loading...

Kõige sagedasemad kaebused fluorokinoloonide kasutamisel on seostatud seedetrakti rikkumisega. Patsiendil võib tekkida:

  • iiveldus;
  • kõrvetised;
  • ärritunud väljaheide;
  • kehv isu;
  • oksendamine;
  • kõhuvalu.

Antibiootikumide võtmise kõrvaltoimeks võib olla kõhr, kõõlused. See kõrvaltoime esineb eakatel inimestel sagedamini, kuid mõnikord esineb noorena.

Võimalikud närvisüsteemi reaktsioonid, mis väljenduvad:

  • pearinglus;
  • une häired;
  • peavalu;
  • harva krambid.

Ravi ajal on vaja piirata kokkupuudet päikesega, sest ultraviolettkiirguse toimel võib fotodermatiit nahahaigus tekkida.

Mõnikord on fluorokinoloonide maksa toksilisus suurenenud. Maksakahjustuse nähud ilmnevad:

  • kõige sagedamini transaminaaside maksaensüümide aktiivsus, mis on asümptomaatiline;
  • harvem, kolestaatiline ikterus, hepatiit;
  • harva - maksakroos.

Fluorokinoloonide prolongeeritud kasutamine võib põhjustada limaskestade seennakkuste (kandidoosi), membraanse koliidi - jämesoole ägedat põletikku.

Üldine vereanalüüs võib muutuda. Hälbed on järgmine haiguste loetelu:

  • hemolüütiline aneemia;
  • leukotsüütide arvu vähenemine;
  • trombotsüütide arvu vähenemine;
  • agranulotsütoos.

Funktsioonid ravi fluorokinoloonidega

loading...

Kuseteede haiguste ravis on tsiprofloksatsiinid, levofloksatsiinid, ofloksatsiinid, norfloksatsiinid ennast hästi ennast tõestanud.

Kroonilise prostatiidi raviks kasutatakse edukalt fluorokinoloonide teise põlvkonna esindajaid. Abaktaal manustati zanotsiiniga 0,4 g kaks korda päevas ja maksakvini määramiseks võtke ainult üks annus 0,4 g toimeainet lomefloksatsiini päevas.

Fluorokinoloonid on gonorröa ravis hästi välja kujunenud. Need on ette nähtud samaaegselt mitmete makroliidide antibiootikumina kompleksravimina.

Bakteriaalse meningiidi vastu kasutati tsiprofloksatsiini, pefloksatsiini, ofloksatsiini, levofloksatsiini. Mürgistuse ennetamiseks on välja pakutud fluorokinoloonid tõsise põletiku, sinusiidi ja teiste ENT-haiguste korral.

Fluorokinolooni ravimid on ette nähtud penitsilliiniresistentseteks antibiootikumideks ja ebapiisavaks manustamiseks makroliidide ja tsefalosporiinidega. Teiste klasside antimikroobsete toimeainete patogeense mikrofloora resistentsuse valikul on hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin.

Kohalikud preparaadid

Silmade raviks kasutatakse fluorokinoloonide vedelaid vorme tilkade kujul. Farmaatsiatööstust toodavad välise kasutamise ettevalmistused nii laste kui ka täiskasvanute raviks.

Silmatilkadel on toimeaine erinev kontsentratsioon, mis võib olla:

  • levofloksatsiin - Sinnicef ​​tilgad, Oftakviks, L-Optik;
  • Moksifloksatsiin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksatsiin - Lofox.

Otiiti ravitakse atloksatsiini sisaldavate kõrvaklappidega - Uniflox, Danzil - tilgad nii kõrvadele kui ka silmadele.

Nahakinfektsioone ravitakse salvidega, mis sisaldavad onloksatsiini - salve Floksali, Ofloksatsiini, kombineeritud Oflomeliidravimit.

Oflomeliid sisaldab lisaks antibiootikumile ka anesteetikumi lidokaiini ja vahendit koe parandamise kiirendamiseks. See võimaldab Forlomelide efektiivset kasutamist sügavates põletustes, troofilistes haavandites, lohutustes ja fistulites täiskasvanutel.

Kuidas antibiootikume tablette võtta

Fluorokinolooni tablette ei tohi kombineerida raua, vismuti, tsingi preparaatidega.

Päeva jooksul peate võtma piisava koguse vedelikku, mitte vähem kui 1,2 liitrit. Peske antibiootikumide tablett tervelt klaasitäie veega.

Ravirežiimi tuleb rangelt järgida, kuid kui te kogemata ravimit vahele jätte, ei saa te annust kahekordistada.

Kogu ravikuuri jooksul ja 3 päeva pärast ravimi viimast annust ei ole võimalik päikest päevitada. Kõrvaltoimete võimalike märkide ilmnemine on ravimi väljavõtmise ja arsti külastuse aluseks.

Laste ravi

loading...

Fluorokinolooni sisaldavad ravimid on laste raviks keelatud, kuna esineb:

  • krampide sündroom;
  • luu kasvu aeglustumine;
  • ravimite negatiivsed mõjud kõhrele, sidemetele, kõõlustele.

Kuid eriti tõsiste infektsioonide korral, mis on põhjustatud Pusillary Pylori poolt tsüstilise fibroosiga, võib arst välja kirjutada lapse, kellel on fluorokinoloonid pideva meditsiinilise järelevalve all.

Fluorokinoloonid raseduse ja imetamise ajal

loading...

Fluorokinoloonidel on teratogeenne toime, st neil on ebasoodne toime loote kujunemisele, mistõttu on see raseduse ajal keelatud. Kui naine võtab selle rühma antibiootikume imetamise ajal, võib lapsel olla vedru, hüdrotsefaal põppene.

Moksifloksatsiinide suhtes raseduse ajal ei ole tõestatud teratogeenset toimet. Moksifloksatsiini sisaldavaid ravimeid võib raseduse ajal kasutada arsti järelevalve all ning võtta arvesse võimalikku ohtu lootele ja kasu emale.

Ent moksifloksatsiin tungib rinnapiima, mistõttu ajutine imetamine katkeb antibiootikumi võtmise ajal.

Fluorokinoloonid antibiootikumid ravimi nimetused

loading...

Kaasaegne elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste tekitajaid muteerivad ja muutuvad resistentseks penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes.

See juhtub meditsiinilist laadi aritmeetilise kontrollimatu kasutamise ja elanikkonna kirjaoskamatuse tõttu.

Möödunud sajandi keskpaika avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike haigustega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi olulise nimekirja kantud.

Allpool olevas tabelis on toodud täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete efektiivsusest. Veergudes loetletakse kõik kinoloonide alternatiivsed kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri omadused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinoloonide seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodetakse ainult tablettide kujul. Tänapäevane farmaatsiatööstus pakub kindlaid tilke, salde ja muid antimikroobsete toimeainete valikut.

Loe edasi: Tutvuge antibiootikumide klassifitseerimisega parameetrite rühmas.

Neid kemikaale süstematiseeritakse erinevuste tõttu antimikroobse toime keemilises struktuuris ja spektris.

Seda tüüpi keemiatoodete ranget süstematiseerimist ei toimu. Need on jagatud vastavalt fluoriaatomite positsioonile ja arvule molekulis mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikideks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidi, pipimidovoja ja oksoolhapete alusel. Kinooli antibiootikumid on valitud kemikaalid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatutena.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja muude eeterobakterite vastu, kuid nad ei tungivad hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootilise ravi korral, piirates mõningaid soolepatoloogiaid.

Gram-positiivsed kookid, pyo-punduvad bakterid ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulikku toimet maksa ja neerudele mitmeid ilmseid kõrvaltoimeid (kinoloon on nimetatud elundite diagnoositud patoloogiatega patsientidel vastunäidustatud).

Ligi kaks kümnendit uurimistööd ja eksperimenteerimine viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide tekkimiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluoriaatomi kinnitamisega molekuli (6 asendis). Võime organismile tungida, saavutades kudedes suurema kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e poolt põhjustatud süsteemsete infektsioonide, paljude grammikroorganismide ja mõne grammi + varda raviks.

Kuldstandard on saanud tsiprofloksatsiini, mida kasutatakse laialdaselt kemoteraapias urogenitaalsete haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, siberi katku ja gonorröa raviks.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi hea talutavuse saavutamisele.

Selle klassi nimi sai selle kõrge efektiivsuse tõttu alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne aktiivsus vastupidava (penitsilliini ja selle derivaatide) vastase pneumokokkide vastu tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas faasis. Meditsiinipraktikas on levofloksatsiin (Ofloksatsiin vasakpoolne isomeer), Sparfloksatsiin ja Temafloksatsiin.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab teil edukalt ravida igasuguse raskusega nakkushaigusi.

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinolooni kemikaalid.

Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooni vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõnda muud. Kuid kliinilistes uuringutes tuvastati nende toksilisus ja sellest tulenevalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu võeti need nimed turult tagasi ja neid ei kasutata täna arstiteaduses.

Tüüp fluorokinoloonide klassi kaasaegsete kõrgefektiivsete ravimite saamiseks oli üsna pikk.

See kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult kloroquiinist (antimalariarne aine).

Katse tulemusena näitas see ühend mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Imendumine seedetraktist oli samuti madal, mis ei võimaldanud kasutada nalidiksiinhapet süsteemsete nakkuste raviks. Kuid ravim saavutas kehas eliminatsiooni faasis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja mõnede soole infektsioossete haiguste raviks. Hapet ei saanud kliinikus laialdaselt kasutada, kuna patogeensed mikroorganismid arstid kiiresti arenenud vastupanu.

Nalidiksiidist saadi veidi hiljem pimediidsed ja oksooliinhapped, samuti nendel põhinevad ravimid (Rosoksatsiin, Tsinoksatsiin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende vähene efektiivsus viis teadlasi uurimist jätkama ja luua tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiini, kinnitades fluoro-aatomi kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutamist ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadete ja nende paranemisest.

Alates 80. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel.

Loe edasi: Antibiootikumide leiutaja või inimkonna päästmise ajalugu

Madala antibakteriaalse aktiivsuse ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsa toimega on pikaajaline fluorokinoloonide kasutamine piiratud ainult uroloogiliste ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonidega.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis täna konkureerivad penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisvalumid on leidnud oma koha erinevates meditsiini valdkondades:

Enterobakterite põhjustatud põletike alune seedetraktist raviti Nevigramonega üsna edukalt.

Kuna selle rühma täiendavad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on rakenduse ulatus laienenud.

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide toime võitluses paljude patogeenidega (eriti ebatüüpiliste) põhjustab sugulisel teel levivate nakkuste (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) edukat kemoteraapiat ja gonorröad.

Naistel esineb bakteriaalne vaginoos, mida põhjustavad penitsilliinile resistentsed tüved, samuti hästi süsteemsele ja kohalikule ravile.

Stafülokokkide ja mükobakterite tekitatud epiderma põletikku ja terviklikkust ravitakse sobiva klassi ravimitega (Sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

Enamikku patogeensetest bakteritest väga tõhusa kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate kasutatakse laialdaselt ENT organite raviks. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti kõhupiirkonna nina sümptomite (sinusiidi) põletiku.

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Pika aja jooksul pole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate doseerimisvormide valmistamiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid valemite edasise täiustamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, postoperatiivsete põletikuliste protsesside ja nende ennetamiseks.

Fluorokinolooni tabletid ja teised hingamisteede ravimvormid on suurepärased, et leevendada pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidi ja penitsilliiniresistentsete tüvede korral on tavaliselt ette nähtud gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neid iseloomustab väike toksilisus ja need on hästi talutavad. Tuberkuloosi keerulises kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on valitud ravimid võitluses kuseteede nakkushaiguste vastu. Nad toimivad tõhusalt nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinoolantibiootikumidest on ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerud mittetoksilised. Kõrvalmõjuna väljendatakse veidi, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiinil, lomefloksatsiini, ofloksatsiini ja levofloksatsiinile hästi talutav. Nimetatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid võib määrata ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamisjärgu kestuse. Valiku ja tühistamise iseseisvus pole siin lubatud.

Antibiootikumide ravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora suhtes:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloossed basiilid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab laialdaselt kasutada mitmesuguseid ravimeid. Fluorokinolooniga narkootikume edukalt ravida urogenitaalne infektsioonid, sugulisel teel levivate haiguste, kopsupõletik (ebatüüpiline), kroonilise bronhiidi ägenemine, põletik ninakõrvalurgetesse silmahaigus bakteriaalset päritolu, osteomüeliit, enterokoliit, sügav nahakahjustusi, millega kaasneb suppuration.

Loend fluorokinoloonidega ravitavatest haigustest on väga ulatuslik. Peale selle on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Selleks, et antibiootikumravi saaks eranditult kasu, tuleb arvestada selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestel keelatud kasutada. Ka tänapäevastel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Antibiootikumide fluorokinoloonide seerumil on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioonide ja emakasisese arengu defekte) ja seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib tekkida vastsündinute fütnerelle ja hüdrotsefaalia paistetus.

Väikelastel ja keskmise vanusega lastel mõjutab nende kemikaalide mõju luu kasvu aeglustumist, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakad inimesed on suurenenud ohtu kõõluste purunemiseks. Lisaks sellele ei soovitata seda antimikroobsete tablettide rühma diagnoositud konvulsioonse sündroomi korral kasutada.

Selleks, et mitte põhjustada oma kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima arstiretsepte ja mitte kunagi ise ravima!

Loe edasi: unikaalsed andmed antibiootikumide ühilduvuse kohta tabelites

Mis tahes küsimused? Hankige tasuta konsultatsioon arstiga kohe!

Nupu vajutamine toob kaasa meie saidi spetsiaalse lehe tagasiside vormis, kus huvitatud profiili spetsialist.

Tasuta arstlik nõustamine

Tänapäevastes farmaatsiatööstuses kuuluvad fluorokinoloonide antibiootikumid keemilise sünteesi tulemusena saadud ravimite iseseisva rühma hulka, millel on lai valik toimevõimet. Neid iseloomustavad kõrge farmakokineetilised omadused ja suurepärane võime tungida rakkudesse ja kudedesse, kaasa arvatud bakterite ja makroorganismide membraanid.

Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud 4 põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

Uute ravimite väljatöötamise järjestus on aluseks nende jagamisele rühmadesse. Seega on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid arenesid eelmise sajandi 60. aastatel. Antibiootikumide ja nende koostisosade (oksooli ja pimemiidhapped) nalidiksiinhape (toimeaine) näitas häid tulemusi bakterite vastases võitluses, mis põhjustavad kuseteede ja soolte (düsenteeria, enterokoliit) komplikatsioone.

Esimese põlvkonna hulka kuuluvad järgmised ravimid: Negram, Nevigremon - nalidiksiinhapet sisalduvad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmist tüüpi bakteritele: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Vaatamata kõrgele efektiivsusele iseloomustavad neid tooteid biopermeeeruvus ja suur hulk kõrvaltoimeid. Nii on mitmed uuringud näidanud, et sajaprotsendiline resistentsus bakterite antibiootikumide nagu gram-positiivsete kookide, anaeroobide ja pseudomonas aeruginosa suhtes on resistentsus.

Ravimite võtmisel kurdavad patsiendid düspeptilisi häireid, hemolüütilist aneemiat, närvisüsteemi liigset ärritust ja tsütopeeniat. Lisaks sellele takistab ravimite toime ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral.

Aga kuna selle rühma antibiootikumid tunnistati väga paljutõotavaks, ei peatu uute ravimite uurimine ja arendamine. 20 aastat pärast nalidiksiinhappe tekkimist sünteesiti fluorokinolooni antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid.

Põhimõtteliselt uusi aineid saadi fluori aatomite sisseviimisel kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Bakteritsiidne efektiivsus ja ravimi omadused sõltuvad täiesti fluoriaatomite arvust (üks või mitu) ja nende asukohast kinoliini aatomite erinevates asendites.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid näitasid mitmeid eeliseid puhaste kinoloonide suhtes.

Farmaatsiatööstuse läbimurre oli ravimite võime täielikult mõjutada järgmist tüüpi baktereid:

  • gram-negatiivsed kookid ja pulgad (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokokid, gonokokk jne);
  • grampositiivsed bakterid (corynebacterium, listeria, siberi katku patogeenid);
  • stafülokokk;
  • legionella;
  • mõnel juhul tuberkuloosibasillus.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

  1. Tsiprofloksatsiin (Tsiprinol ja Tsiprobay) nimetas selle ravimi rühma kuldseks standardiks. Seda ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede infektsioonide raviks (haiglane kopsupõletik ja krooniline bronhiit), kuseteede ja soolestik (salmonelloos, shigelloos). Selle ravimi abil ravitavate patoloogiate loendisse kuuluvad ka nakkushaigused nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katk.
  2. Norfloksatsiin (Nolitsiin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kuseteede ja seedetraktis. Näidustused on urogenitaalse süsteemi ja soolte, prostatiidi, gonorröa infektsioonid.
  3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloksiin) on kõige tõhusam vahend teise põlvkonna fluorokinoloonide seas klamüüdia ja pneumokokkide seas. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on veidi halvem. Haigusnähtudeks on madalate hingamisteede ja kuseteede, eesnäärme- ja sooltehaiguste infektsioonid, gonorröa, tuberkuloos, vaagnaelundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede rasked nakkused.
  4. Pefloksatsiin (Abactal) on ülalmainitud preparaatidest mõnevõrra vähem efektiivne, kuid bakterite bioloogilised membraanid tungivad paremini kui teised. Seda kasutatakse sama patoloogiate puhul kui teised fluorokinoloonantibiootikumid, sealhulgas sekundaarne bakteriaalne meningiit.
  5. Lomefloksatsiin (maksakviin) ei mõju anaeroobsele infektsioonile ja avaldab pneumokokkidega suhtlemisel halbu tulemusi, kuid erineb biosaadavuse tasemest kuni 100% ulatuses. Venemaal kasutatakse seda kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kombineeritud ravis).

Fluorokinolooni ravimid on võtnud juhtivad positsioonid bakteriaalse infektsiooni põhjustatud patoloogiate raviks. Nende peamised eelised tänapäeval on:

  • kõrge bioaktiivsuse tase;
  • ainulaadne toimemehhanism, mida sel eesmärgil ei kasutata enam kui ühe ravimi jaoks;
  • suurepärane läbitungimine läbi bakterite membraanide ja võime luua rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentreerunud serumini;
  • hea patsiendi tolerantsus.

Hoolimata asjaolust, et teise põlvkonna kinoloonide loomise tulemusena saavutati arenguriigi põhieesmärk, mille eesmärk oli selle rühma antibiootikumide spektri laiendamine ja eriti ohtlikele makroorganismidele (sealhulgas anaeroobidele) mõjutatavate ühendite lahustuvuse suurendamine. Varsti ilmnesid kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimid.

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid peaksid sisaldama ravimit levofloksatsiini (Tavanic), mis on Ofloksatsiini levorotaatne isomeer. Farmakoloogias määratletakse seda respiratoorse kinoloonina, mis erineb tema eelkäijatest suurema aktiivsusega pneumokokkide vastu (sealhulgas penitsilliini preparaatide suhtes resistentne tüved). Ravimi biosaadavus on võrdne 100% -ga.

Levofloksatsiini on soovitatav kasutada ülemise (ägeda sinusiidi) ja alumiste hingamisteede (pneumoonia, krooniline bronhiit) teedel ning kuseteede, naha ja pehmete kudede põletikul. Siberi katku efektiivne ravi.

Neljanda põlvkonna ravim on moksifloksatsiin (Avelox), millel on efektiivsem toime pneumokokkidele (sealhulgas makroliididele ja penitsilliinidele vastupidavad) ja atüüpilised patogeensed mikroorganismid (mükoplasma, klamüüdia jne).

Erinevalt peaaegu kõigist selle rühma ravimitest võitleb see edukalt ebasobivate anaeroobsete bakterite vastu. Kuid samal ajal on see madalam efektiivsuses Pseudomonas aeruginosa ja seedetrakti gram-negatiivsete bakterite vastu. Ravimite kasutamise näited on äge sinusiit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, pehmete kudede ja naha nakkused.

Ravimid, nii esimesel kui ka järgnevatel põlvkondadel, omavad keemilise struktuuri ja füüsikaliste omaduste tunnuseid, mis tõsiselt raskendab ravimite valmistamist süstevormina. Praeguseks ei ole võimalik saada piisavalt stabiilset lahust intravenoosseks manustamiseks. Just see määrab asjaolu, et peaaegu kõik fluorokinoloonide nimed on saadaval ainult suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul.

Selle rühma antibiootikume on mitu nime, mis on toodetud lahuste (sh enrofloksatsiini) kujul ja mida teadlased hindavad.

Nad pakuvad võimalust uute ravimite väljatöötamiseks. Nii valmistatakse tänapäeval kohaliku kasutuse jaoks annustamisvormid, milles fluorokinoloonid on esitatud kõrvade või silmatilkade ja salvide kujul.

Kõikides riikides asuvate teadlaste sõnul on kõigi antibakteriaalsete ravimite tulevik fluorokinoloonide taga.

Miks me vajame antibiootikume meie aja jooksul, isegi koolipoiss teab. Kuid fraas "laia spektriga" tekitab mõnikord patsientide küsimusi. Miks täpselt "lai"? Võib-olla vähem kahju on "kitsa" spektriga antibiootikum?

Bakterid on väga vanad, kõige sagedamini üheetapilised, tuumavabu mikroorganismid, mis elavad mullas, vees, inimestel ja loomadel. Inimese kehas elavad "head" bifidobakterid ja laktobatsillid, moodustavad need bakterid inimese mikrofloora.

Koos nendega on teisi mikroorganisme, neid nimetatakse tingimata patogeenseks. Mis haigus ja stress, immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikuks. Ja loomulikult sisenevad kehasse mitmesugused mikroobid.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: gram-positiivne (Gram +) ja gramnegatiivne (Gram -). Korynebakterid, stafülokokk, listeria, streptokokid, enterokokid, klostriidumid kuuluvad bakterite grampositiivse rühma. Selle rühma patogeenid on reeglina kõrva, silmade, bronhi, kopsude, ninaverejooksude jne haiguste põhjuseks.

Gram-negatiivsed bakterid mõjutavad soolte ja urogenitaalsüsteemi negatiivselt. Need patogeenid hõlmavad E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne

Sellise bakteriaalse eraldamise põhjal määratakse teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks antibakteriaalne ravi. Kui haigus on "standardne" või on bakteriaalse külvamise tulemus, määrab arst antibiootikumi, mis toimeb mõne rühma kuuluvaid patogeene. Kui analüüsi jaoks pole aega ja arst kahtleb patogeenis, siis on ravi jaoks ette nähtud suurema spektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid mõjutavad bakteritsiidsust paljudel patogeenidel.

Sellised antibiootikumid on jaotatud rühmadesse. Üks neist on fluorokinoloonide rühm.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kvinoolaklassi ravimeid on meditsiinipraktikas kasutatud eelmise sajandi 60ndate alguses. Kinoloonid jagunevad mittefluoritud kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

  • Mittefluoritud kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt bakterite gram-negatiivsele rühmale.
  • Fluorokinoloonidel on laiem toimetugevus. Lisaks mitmete gram-bakterite mõjutamisele võidavad fluorokinoloonid edukalt gram-positiivsete bakterite rühma. Fluorokinoloonantibiootikumid on kõrge bakteritsiidse toimega ja tänu sellele on välja töötatud paikseid ravimeid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste raviks.

Neli põlvkonda ravimitest

  • I põlvkonna kinolooni nimetatakse fluoritud kinolooniks. See koosneb oksoliinist, nalidiksiidist ja pipemidovojatest hapetest. Näiteks nalidiksiinhappe baasil toodetakse antigeptilisi ravimeid Negram ja Nevigremon. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed Salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei suuda hästi toime anaeroobsete bakterite ja Gram + bakteritega.
  • 2 põlvkonna ravimpreparaatide fluorokinoloonantibiootikumile koosneb järgmistest: norfloksatsiinil, lomefloksatsiini, ofloksatsiini, pefloksatsiin ja tsiprofloksatsiini. Fluoriaatomite kasutuselevõtmisega kinolooni molekulideks sai viimane tuntud kui fluorokinoloonid. Fluorokinoloonid 2 põlvkondade hästi võistelda suure hulga Gram kokid ja latid (Shigella, Salmonella, gonococci ja teised.). C grampositiivsete latid (Listeria, Corynebacterium jne), Legionella, stafilokkok jt. Ciprofloxacin, lomefloksatsiini ja ofloksatsiini suppresseerimine tõus mükobakterite põhjustades tuberkuloos, kuid ilmutavad vähest aktiivsust võitluses Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasma ja anaeroobsed bakterid.

2 põlvkonna fluorokinolooni sisaldavate ravimite nimetused

  1. Tsiprofloksatsiin (Tsiprolet, Floksimet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Kuseteede haiguste korral - tsüstiit, eesnäärmevähk, püelonefriit. Seedetraktihaiguste raviks, näiteks bakteriaalne kõhulahtisus. Günekoloogias - adnexiit, endometriit, salpingiit, vaagnapunst. Kui mädane artriit, koletsüstiit, peritoniit, gonorröa ja teised. Kaplevoy kujul kasutatakse silmahaiguste nagu kerakonyunktivit ja keratiit lauääerpõletik ja teised.
  2. Kuseteede infektsioonide raviks on ette nähtud pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Yunikpef). Olulised raskete seedetraktihaiguste, nagu salmonelloos, raviks. Kasutatav koos bakteriaalse prostatiidi ja gonorröaga. Seda kasutatakse immuunseisundit halvendavate patsientide ravis. Seda kasutatakse nisofarünksi, kõri, alumiste hingamisteede haiguste raviks jne. Parem kui teised fluorokinoloonid, läbib see tsirkulatoorse ja kesknärvisüsteemi vahelist füsioloogilist barjääri.
  3. Ofloksatsiin (Uniflox, Floksal, Zanotsiin) ravib sinusiit ja keskkõrvapõletikku. Aktiivselt käitub bakterite vastu, mis põhjustavad kuseteede haigusi. Kasutatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paikseks raviks piiskadena või antibiootikumi salvi treat silmahaiguste nagu oder, sarvkesta haavandi, konjunktiviidi jne Täiendavad 2 põlvkonna antibiootikume Ofloksatsiin kõige efektiivsemalt hakkama pneumokokke ja klamüüdia.
  4. Lomefloksatsiin (Lomfloks, Lomatsin). Poolt ravimi stabiilsust on mõned rühm A streptokokk ja anaeroobsed bakterid, kuid see antibiootikumi kõrgaktiivsele suure hulga mikroorganismidega isegi väiksemad kontsentratsioonid. Seda kasutatakse tuberkuloosihaigete raviks keeruka ravi osana. Ettenähtud haiguste raviks genitourinaarsetest süsteemist, pealekandmist silmahaiguste ja teised. On vähe aktiivsust võitluses Pneumokokkidel Mycoplasma ja klamüüdia.
  5. Norfloksatsiini (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kasutatakse respiratoorsete haiguste, uroloogia, günekoloogia ja teiste haiguste ravis.

3. põlvkonna fluorokinoloonid

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloone nimetatakse ka respiratoorseteks fluorokinoloonideks. Need antibiootikumid on suur valik mõju, kui eelmise põlvkonna fluorokinoloonide ja ületavad need võitluses Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasmad ja teised patogeenid hingamisteede infektsioonid. Selle tulemusena kasutatakse hingamisteede haiguste raviks sageli kolmanda põlvkonna fluorokinolooni preparaate.

Kolmanda põlvkonna fluorokinolooniga ravimite nimetused

  1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levollet P) on bakteritest 2 korda tugevam kui 2. põlvkonna afloksatsiini eelkäija. Seda kasutatakse alumiste hingamisteede infektsioonide ja ENT-organite (keskkõrvapõletik, sinusiit) raviks. See on ette nähtud ägeda püelonefriidi raviks kuseteede haiguste, kroonilise prostatiidi, sugulisel teel levivate haiguste raviks. Tilkide kujul kasutatakse seda antibiootikumit silmainfektsioonide silmakliinil. See on paremini talutav kui 2. põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
  2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) selle antibiootikumi aktiivsuse spektri laiuses on kõige lähemal levofloksatsiinile. See on väga tõhus mükobakterite vastases võitluses. Tegevuse kestus on suurem kui teiste fluorokinoloonide puhul. Kasutatakse võitluses bakteritega ninatossides, keskkõrv. Neeru, reproduktiivsüsteemi haiguste, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti infektsioonide, luude, liigeste jms ravimisel.

4. põlvkonna fluorokinolooni preparaadid hõlmavad järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiini, hemifloksatsiini, gatifloksatsiini.

Ravimid, millel on 4 põlvkonda fluorokinoloon

  1. Hemifloksatsiini (Ftiv) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi raviks jne.
  2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suu kaudu suhteliselt kõrge, 96% -st. Kopsukoes on fikseeritud üsna suured kontsentratsioonid - keskkõrva, bronhide vooder, sperma, paranasaalsete siinuste limaskestad, munasarjad. See on ette nähtud ENT-organite, sugulisel teel levivate haiguste, naha ja liigeste haiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalse konjunktiviidi ja muude antibiootikumidele vastuvõtlike bakterite põhjustatud haiguste raviks.
  3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamoks). Invitro uuringud näitasid, et see antibiootikum on parem kui teiste fluorokinoloonide hakkama infektsioonide ravis, mis on põhjustatud Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, anaeroobid. Bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha nakkavate kahjustuste, pehmete kudede poolt määratud arstid. Trevib vaagnaelundite põletikku. Vedelas kasutatakse paikseks raviks oftolmotologii odra konyunktevita, lauääerpõletik, sarvkesta haavandi. Viimase põlvkonna fluorokinolooni paremus eelmistel põlvkondadel on määratud tema farmakokineetiliste omadustega:
    1. Suurtes bakteritsiidsetes kontsentratsioonides on erinevates elundites ja kudedes hea läbitungitavus.
    2. Antibiootikumit võib kasutada kuni üks kord päevas, kuna see on pikkune kehatemperatuur.
    3. Selle fluorokinolooni imendumist toidutarbimine ei mõjuta.
    4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonide ravimid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiini, levofloksatsiini ofloksatsiini, sparfloksatsiin nimekirja kantud olulise ja oluliste ravimite, valitsuse poolt heaks kiidetud.

Kvinoole on ravimitena alates 1962. aastast laialdaselt kasutatud nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu. Kinoolid on jagatud kahte põhirühma:

Fluorokinoloonide jaoks on iseloomulik antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kohalikult ravida silma ja kõrvade kujul.

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad inhibeerivad DNA-güraasi ja topoisomeraasi, mis häirib DNA-sünteesi patogeenses rakus.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes looduslike antibiootikumidega on vaieldamatud:

  • Spektri laius.
  • Suur biosaadavus ja kudede tungimine.
  • Pikk eritumine kehast, mis annab post-antibiootikumi.
  • Seedetrakti limaskestade kerge imendumine.

Tänu paljudele kasutusviisidele ja ainulaadsele bakteritsiidsele toimele (mõju organismidele kasvu ja säilivuse ajal) kasutatakse fluorokinoloonantibiootikume kuseteede haiguste, prostatiidi raviks.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifitseerimine on peamine põlvkond, millest igaüks eristub arenenud mikroobivastase toimega:

  1. 1. põlvkond: oksoliinhape, pipemido hape, nalidiksiinhape;
  2. 2. põlvkond: lomefloksotsiin, pefloksotsiin, ofloksotsiin, tsiprofloksotsiin, norfloksotsiin;
  3. 3. põlvkond: levofloksatsiin, sparfloksatsiin;
  4. 4. põlvkond: moksifloksatsiin.

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumit, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravimise. Kõige tõhusamad loetakse laia toimespektriga antibiootikumideks - need võivad mõjutada nii gram-positiivseid kui gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiini antibiootikumide toime on väga erinev. Nende toimemehhanism on seotud põhjusliku rakumembraani arengu inhibeerimisega. Antud antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese puutumatust.

Tsefalosporiinide üheks puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mittepõlvavate bakterite vastu. Selle seeria tugevam narkootikum on Zeftera, valmistatud Belgias ja toodetakse süstitavas vormis.

Makroliidid on antibiootilised ravimid, millest üks eeliseid peetakse organismi madala mürgisusega ja sõltuvalt annusest võib omada bakteriostaatilist ja bakteritsiidset toimet mikroorganismidele.

Fluorokinoloonid näitavad suurt efektiivsust mitmesugustes infektsioonides ja nende lokaliseerumises. Fluorokinoloonid on ainus antibiootikum, mis suudab konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimase põlvkonna ravimid on levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, mille eripäraks on suurenenud mõju kopsupõletikku põhjustavale ainele.

Karbapeneemid on B-laktaamide hulka kuuluvate antibiootikumide rühm. Sellest seeriast valmistatud preparaate peetakse tavaliselt ravimireservatsioonideks, kuid eriti rasketes juhtudel saavad nad ravi aluseks. Karbapeneemid süstitakse madala imendumisvõime tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja lai levik organismis.

Mitmed soovimatud reaktsioonid ja kõrvaltoimed on tasakaalustatud antibiootikumide kasutamise efektiivsusega. Karbapeneemid tuleb võtta arsti järelevalve all, sest nad võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguste korral. Patsiendi heaolu muutuste korral peab raviarst arvestama.

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliine ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamik penitsilliini-antibiootikume süstitakse ainult seetõttu, et ravimi hävitamise oht on kõrge mao happelises keskkonnas.

Veel Artikleid Umbes Nohu