Üksikasjad fluorokinoloonide antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta

Kaasaegne elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste tekitajaid muteerivad ja muutuvad resistentseks penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes.

See juhtub meditsiinilist laadi aritmeetilise kontrollimatu kasutamise ja elanikkonna kirjaoskamatuse tõttu.

Möödunud sajandi keskpaika avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike haigustega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi olulise nimekirja kantud.

Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimed, nende toime ja analoogid

loading...

Allpool olevas tabelis on toodud täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete efektiivsusest. Veergudes loetletakse kõik kinoloonide alternatiivsed kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri omadused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinoloonide seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodetakse ainult tablettide kujul. Tänapäevane farmaatsiatööstus pakub kindlaid tilke, salde ja muid antimikroobsete toimeainete valikut.

Fluorokinolooni antibiootikumid

loading...

Kõnealused ühendid on mikroobivastased ravimid, mis on väga aktiivsed nii gram-positiivsete kui gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (nn laia spektriga). Antibiootikumid selle sõna otseses tähenduses ei ole, kuna need on saadud keemilise sünteesi abil. Kuid hoolimata struktuuride erinevustest, päritolust ja looduslike analoogide puudumisest, omistatakse neile nende omaduste tõttu:

  • Spetsiifilise mehhanismi tõttu on kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime: patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüüm on inhibeeritud, mis takistab nende arengut.
  • Suurim antimikroobse toime spekter: nad on aktiivsed enamike gramnegatiivsete ja positiivsete (sh anaeroobsete) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
  • Kõrge biosaadavus. Aktiivsed ained piisavas kontsentratsioonis tungivad läbi kogu kehas leiduvatesse kudedesse, andes tugeva terapeutilise toime.
  • Pikk poolväärtusaeg ja sellest tulenevalt post-antibiootilised toimed. Nende omaduste tõttu saab fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
  • Ületamatu efektiivsus haigestumiste ja kogukonnas omandatud süsteemsete nakkuste vabanemiseks mis tahes raskusastmest.
  • Hea taluvus väikeste kõrvaltoimete tõttu.

Neid kemikaale süstematiseeritakse erinevuste tõttu antimikroobse toime keemilises struktuuris ja spektris.

Klassifikatsioon: neli põlvkonda

loading...

Seda tüüpi keemiatoodete ranget süstematiseerimist ei toimu. Need on jagatud vastavalt fluoriaatomite positsioonile ja arvule molekulis mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikideks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Mittefluoritud kinoloonid

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidi, pipimidovoja ja oksoolhapete alusel. Kinooli antibiootikumid on valitud kemikaalid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatutena.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja muude eeterobakterite vastu, kuid nad ei tungivad hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootilise ravi korral, piirates mõningaid soolepatoloogiaid.

Gram-positiivsed kookid, pyo-punduvad bakterid ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulikku toimet maksa ja neerudele mitmeid ilmseid kõrvaltoimeid (kinoloon on nimetatud elundite diagnoositud patoloogiatega patsientidel vastunäidustatud).

Gramnegatiivne

Ligi kaks kümnendit uurimistööd ja eksperimenteerimine viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide tekkimiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluoriaatomi kinnitamisega molekuli (6 asendis). Võime organismile tungida, saavutades kudedes suurema kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e poolt põhjustatud süsteemsete infektsioonide, paljude grammikroorganismide ja mõne grammi + varda raviks.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi hea talutavuse saavutamisele.

Hingamisteed

Selle klassi nimi sai selle kõrge efektiivsuse tõttu alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne aktiivsus vastupidava (penitsilliini ja selle derivaatide) vastase pneumokokkide vastu tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas faasis. Meditsiinipraktikas on levofloksatsiin (Ofloksatsiin vasakpoolne isomeer), Sparfloksatsiin ja Temafloksatsiin.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab teil edukalt ravida igasuguse raskusega nakkushaigusi.

Hingamiselunditevastane anaeroobne aine

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinolooni kemikaalid.


Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooni vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõnda muud. Kuid kliinilistes uuringutes tuvastati nende toksilisus ja sellest tulenevalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu võeti need nimed turult tagasi ja neid ei kasutata täna arstiteaduses.

Looja ajalugu

loading...

Tüüp fluorokinoloonide klassi kaasaegsete kõrgefektiivsete ravimite saamiseks oli üsna pikk.

See kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult kloroquiinist (antimalariarne aine).

Katse tulemusena näitas see ühend mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Imendumine seedetraktist oli samuti madal, mis ei võimaldanud kasutada nalidiksiinhapet süsteemsete nakkuste raviks. Kuid ravim saavutas kehas eliminatsiooni faasis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja mõnede soole infektsioossete haiguste raviks. Hapet ei saanud kliinikus laialdaselt kasutada, kuna patogeensed mikroorganismid arstid kiiresti arenenud vastupanu.

Nalidiksiidist saadi veidi hiljem pimediidsed ja oksooliinhapped, samuti nendel põhinevad ravimid (Rosoksatsiin, Tsinoksatsiin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende vähene efektiivsus viis teadlasi uurimist jätkama ja luua tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiini, kinnitades fluoro-aatomi kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutamist ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadete ja nende paranemisest.

Alates 80. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel.

Rakendamine meditsiini valdkonnas

loading...

Madala antibakteriaalse aktiivsuse ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsa toimega on pikaajaline fluorokinoloonide kasutamine piiratud ainult uroloogiliste ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonidega.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis täna konkureerivad penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisvalumid on leidnud oma koha erinevates meditsiini valdkondades:

Gastroenteroloogia

Enterobakterite põhjustatud põletike alune seedetraktist raviti Nevigramonega üsna edukalt.

Kuna selle rühma täiendavad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on rakenduse ulatus laienenud.

Venereoloogia ja günekoloogia

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide toime võitluses paljude patogeenidega (eriti ebatüüpiliste) põhjustab sugulisel teel levivate nakkuste (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) edukat kemoteraapiat ja gonorröad.

Naistel esineb bakteriaalne vaginoos, mida põhjustavad penitsilliinile resistentsed tüved, samuti hästi süsteemsele ja kohalikule ravile.

Dermatoloogia

Stafülokokkide ja mükobakterite tekitatud epiderma põletikku ja terviklikkust ravitakse sobiva klassi ravimitega (Sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

Otolarüngoloogia

Enamikku patogeensetest bakteritest väga tõhusa kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate kasutatakse laialdaselt ENT organite raviks. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti kõhupiirkonna nina sümptomite (sinusiidi) põletiku.

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Oftalmoloogia

Pika aja jooksul pole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate doseerimisvormide valmistamiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid valemite edasise täiustamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, postoperatiivsete põletikuliste protsesside ja nende ennetamiseks.

Pulmonoloogia

Fluorokinolooni tabletid ja teised hingamisteede ravimvormid on suurepärased, et leevendada pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidi ja penitsilliiniresistentsete tüvede korral on tavaliselt ette nähtud gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neid iseloomustab väike toksilisus ja need on hästi talutavad. Tuberkuloosi keerulises kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Uroloogia ja nefroloogia

Fluorokinoloonid on valitud ravimid võitluses kuseteede nakkushaiguste vastu. Nad toimivad tõhusalt nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinoolantibiootikumidest on ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerud mittetoksilised. Kõrvalmõjuna väljendatakse veidi, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiinil, lomefloksatsiini, ofloksatsiini ja levofloksatsiinile hästi talutav. Nimetatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Teraapia

loading...

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid võib määrata ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamisjärgu kestuse. Valiku ja tühistamise iseseisvus pole siin lubatud.

Näidustused

Antibiootikumide ravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora suhtes:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloossed basiilid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab laialdaselt kasutada mitmesuguseid ravimeid. Fluorokinolooniga narkootikume edukalt ravida urogenitaalne infektsioonid, sugulisel teel levivate haiguste, kopsupõletik (ebatüüpiline), kroonilise bronhiidi ägenemine, põletik ninakõrvalurgetesse silmahaigus bakteriaalset päritolu, osteomüeliit, enterokoliit, sügav nahakahjustusi, millega kaasneb suppuration.

Loend fluorokinoloonidega ravitavatest haigustest on väga ulatuslik. Peale selle on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi saaks eranditult kasu, tuleb arvestada selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestel keelatud kasutada. Ka tänapäevastel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Antibiootikumide fluorokinoloonide seerumil on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioonide ja emakasisese arengu defekte) ja seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib tekkida vastsündinute fütnerelle ja hüdrotsefaalia paistetus.

Väikelastel ja keskmise vanusega lastel mõjutab nende kemikaalide mõju luu kasvu aeglustumist, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakad inimesed on suurenenud ohtu kõõluste purunemiseks. Lisaks sellele ei soovitata seda antimikroobsete tablettide rühma diagnoositud konvulsioonse sündroomi korral kasutada.

Selleks, et mitte põhjustada oma kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima arstiretsepte ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie veebisaidil saate valida arsti Moskvas, Peterburis, Kazanis ja teistes Venemaa linnades asuvatest parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

Eksamitõug / muud spurs / fluorokinoloonid

loading...

nalidiksiinhape pipemido hape

tsiprofloksatsiin * ofloksatsiin * pefloksatsiin * norfloksatsiin * enoksatsiin * lomefloksatsiin **

sparfloksatsiin ** levofloksatsiin * moksifloksatsiin *

Kasutamisnäited.

Fluorokinoloonide kasutamise ulatuslik kliiniline kogemus näitab nende suurt efektiivsust mitmesuguste infektsioonide ravis.

Ravimid on ette nähtud:

- kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit);

- suguhaigused (gonorröa, klamüüdia);

- sooleinfektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, enterokoliit, ersinioos, koolera, kampülobakterioos);

- hingamisteede infektsioonid (krooniline bronhiit, haigla- ja atüüpiline kopsupõletik, tsüstiline fibroos);

- kirurgilised infektsioonid (naha, pehmete kudede, luude ja liigeste põrutus-põletikulised infektsioonid, põletused, intrakandjalised infektsioonid);

- väikesed gaasiinfektsioonid;

- septiline ja baktereemia;

- kesknärvisüsteemi infektsioonid (gramnegatiivne floora põhjustatud sekundaarne bakteriaalne meningiit);

- neutropeeniaga patsientidel (ravi ja ennetamine);

- tuberkuloosi (tsiprofloksatsiini, ofloksatsiini ja lomefloksatsiini kasutatakse II rea ravimina).

Tsiprofloksatsiin (tsüproaan, tsüfran, tsüprinool). Kõige sagedasem ja sagedamini kasutatav fluorokinoloon, mis on kõige aktiivsem selle rühma suhtes tundlike mikroorganismide suhtes. Ületab teised psoriaasi vastased toimeained. aeraginosa.

OFLOKSACIIN (tarvid, zanotsiin). Üks kõige aktiivsemaid klomidioid vastu fluorokinoloone. Kasutamine resistentse tuberkuloosi raviskeemi. Enamiku gramnegatiivsete bakterite toime on väiksem kui tsiprofloksatsiin.

Pefloksatsiin (peflatsiin, abaktaal). Tsüprofloksatsiini ja ofloksatsiini aktiivsus on halvem püotsüaanipulgaga võrreldes. Madal aktiivne klamüüdia ja mükobakteri tuberkuloosi vastu. Kui maksa metabolism moodustab aktiivse metaboliidi - norfloksatsiini. See tungib hemato-entsefaalsete barjääride sisse.

NORFLOKSASIIN (nolitsiin, norbaktiin). Pefloksatsiini farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit. Tema lähedal on spektris. Kasutatakse ainult uroseptiliselt ja vahendina sooleinfektsioonide raviks.

Enoksatsiin (Enoxor). Väga aktiivne enterobakterite vastu. Ärge tegutsedes sinise põlvkonna batsilliga. See siseneb tugevate ravimite koostoimete hulka teofülliiniga, mistõttu seda ei kasutata koos hingamisteede infektsioonide raviks.

Lomefloksatsiin (maksakviin, lomfloks). Sellel on tüüpiline antibakteriaalse aktiivsuse spekter, mis on kõige enam sarnane ofloksatsiiniga. Klaskide ja mükoplasmide vastu tugev aktiivsus. Nagu onloksatsiini, kasutatakse seda resistentsete tuberkuloosi vormide raviks. See toimib pikka aega, mis võimaldab seda manustada üks kord päevas.

Sparfloksatsiin (sparflo). See kuulub fluorokinoloonide kolmandasse põlvkonda. Sellel on kõrge aktiivsus grampositiivse kooki (sh pneumokoki) floora vastu. Aktiivselt toimib ka klamüüdia, mükoplasma ja mycobacterium tuberculosis. Mis puutub gram-negatiivsetesse aeroobsetesse mikroorganismidesse, siis on see toime, mis on võrreldav ofloksatsiiniga.

Põhiliselt ekstrarenaalsest näärmest välja lõigatud, sellel on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab seda manustada üks kord.

LEVOFLOKSACIIN (tavanitsiin). Toime spekter on sarnane forloksatsiiniga, kuid on 2-4 korda aktiivsem kui enterobakterite, klamüüdia, mükobakterite tuberkuloosi puhul. Viletsuse mõju sinine veri. Ravim on väga aktiivne grampositiivsete kookide vastu, sealhulgas metitsilliiniresistentsed stafülokokid ja penitsilliiniresistentsed pneumokokid.

Moksifloksatsiin (avelox). See on väga aktiivne grampositiivsete kookide vastu (stafülokokid, pneumokokid, enterokokid), rakusisene mikroorganism ja anaeroobid. Mõju stafülokokile on parem kui levofloksatsiin. Seoses gramnegatiivsete bakteritega on ravimi aktiivsus sarnane tsiprofloksatsiini aktiivsusega. Ravimi toime anaeroobidele on võrreldav metronidasooliga ja on parem kui teised fluorokinoloonid.

Esineb peamiselt seedetrakti (3-6%) iivelduse, oksendamise, anoreksia, ebamugavustunde episemist, kõhulahtisust. Kesknärvisüsteemi muutused esinevad 1-4% patsientidest - peavalu, pearinglus, unehäired, ärevus, ärevus. Allergilised nahareaktsioonid arenevad 2% -l juhtudest. Kõik fluorokinoloonid päikese insolatsiooni all põhjustavad fotosensibilisatsiooni. 3% -l juhtudest suureneb transaminaaside tase, leelisfosfataas, bilirubiin. Harva võib areneda leukopeenia ja aneemia, artralgia, artropaatia. tendiniit, kõõluse rebendid.

Fluorokinoloonide kasutamise juhised

loading...

Allergia. Kõigi kinoloonpreparaatide ristmik.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilisuse kohta lootele. On mõned aruanded vesipea, suurenenud koljusisese rõhu ja punnis Fontanelle imikutel, kelle emad raseduse ajal saanud nalidikshappega. Artropaatia katse käigus ebaküpsete loomade puhul ei ole soovitatav kasutada kõiki kinoloone raseduse ajal.

Imetamine. Väikestes kogustes kinoloonid imenduvad rinnapiima. Vastsündinutel, kelle emad võtsid rinnaga toitmise ajal nalidiksiinhapet, on teatatud hemolüütilise aneemia tekkest. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid artropaatia ebaküpsetes loomades, mistõttu soovitatakse lapsi kunstlikult söötmise ajal üle anda.

Pediatrics Katseandmete põhjal ei ole kinoloonide kasutamine luu ja liigesüsteemi moodustumise ajal soovitatav. Oxoliniinhape on alla 2-aastastel lastel vastunäidustatud, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksiin - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata lastele ja noorukitele. Kliinilised kogemused ja eriuuringud kasutada fluorokinoloonide Pediatrics ei ole kinnitanud oht kahjustada luude ja liigeste ja seega lubatud nimetamise fluorokinoloonide lapsi tervislikel põhjustel (halvenemine infektsioonid tsüstilise fibroosi, rasked infektsioonid erinevate lokaliseerimine põhjustatud multiresistentsete bakterite, infektsioonid ajal neutropeenia )

Geriatrics Eakatel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud risk kõõluste purunemisel, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on kesknärvisüsteemile stimuleeriv toime, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis konvulsioonne häire. Krambihoogude suurenemine suureneb tserebraalsete vereringehäirete, epilepsia ja parkinsonismi patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suurendada intrakraniaalset rõhku.

Neerufunktsiooni häired ja maks. Generatsiooni I kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, kuna toksiliste toimete oht suureneb ravimite ja nende metaboliitide kogunemise tõttu. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annused on korrigeeritavad.

Äge porfüüria. Ägeda porfüüriaga patsientidel ei tohi kinoloone kasutada, kuna loomkatsetes on see porfürinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegseks manustamiseks koos antatsiidide ja muude preparaatidega, mis sisaldavad magneesiumi, tsingi, rauda ja vismuti ionoone, võib kinoloonide biosaadavus olla vähenenud, kuna moodustuvad mitteabsorbeeruvad kelaadi kompleksid.

Pipemidiinhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiini (teofülliini, kofeiini) eliminatsiooni ja suurendada nende toksiliste toimete ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise mõju risk suureneb, kui seda kasutatakse koos MSPVA-de, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid näitavad antagonismi nitrofuraani derivaatidega, seetõttu tuleks vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kvinoloonide tsiprofloksatsiooni norfloksatsiinil on kaudsed antikoagulante häirida maksas, mille tagajärjel suureneb protrombiiniajas ja verejooksu riski. Samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks antikoagulandi annuse korrigeerimine.

Fluorokinoloone tuleb ettevaatlikult määrata samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, sest südame rütmihäirete risk suureneb.

Samaaegsel kasutamisel glükokortikoididega suurendab kõõluste purunemise ohtu, eriti eakatel.

Kui kasutate tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos uriini leelistavate ravimitega (süsinikanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.

Kui tubakas sekretsiooni vähenemise tõttu samaaegselt kasutatakse aslotsilliini ja tsimetidiini, siis fluorokinoloonide eliminatsioon aeglustub ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Allaneelamisel tuleb ravida kinolooni täis klaasitäie veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti sisaldavate preparaatide võtmist.

Kogu ravikuuri jooksul järgige raviskeemi ja raviskeeme rangelt, ärge jätke annust vahele ja võtke regulaarselt. Kui te unustate annust, võtke see võimalikult kiiresti; Ärge võtke, kui järgmise annuse võtmiseks on peaaegu aega; ärge kahekordistage annust. Ravi kestus vastu pidama.

Ärge kasutage ravimeid, mis on aegunud.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l päevas).

Ärge püüdke ravimite kasutamise ajal otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega kokku ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu.

Konsulteerige arstiga, kui paranemine mõne päeva jooksul ei toimu või ilmnevad uued sümptomid. Kui kõõluste valu tekib, veenduge, et kahjustatud liiges on rahul ja konsulteerige arstiga.

Fluorokinoloonid: Kliiniline rakendus

loading...

Moksifloksatsiin
Uus fluorokinoloonide rühma kuuluv antimikroobne ravim

KLIINILINE TAOTLUS

Fluorokinoloonide kasutamise ulatuslik kliiniline kogemus miljonites patsientidel viitab nende kõrgele efektiivsusele erinevate päritolu ja lokaliseerimise erinevate infektsioonide ravis. Fluorokinoloonide peamine kliiniline tähendus määratakse nende efektiivsuse tõttu peamiselt gramnegatiivsete mikroobide poolt põhjustatud infektsioonide, sealhulgas teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes resistentsete tüvede, samuti mõnede grampositiivsete mikroorganismide ja rakusisese lokaliseerimisega bakteritega. Fluorokinoloonide oluliseks eeliseks on nende kõrge biosaadavus suukaudse manustamise korral, mis võimaldab ravimite suukaudset kasutamist raskete, sh üldiste infektsioonide korral. Lisaks sellele on välja kirjutatud süstitavad fluorokinoloonide ravimvormid, mis on välja töötatud mõne ravimi jaoks (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin) eriti raskete haiguste, kesknärvisüsteemi infektsioonide, sepsise korral ja kui suukaudseid ravimeid on võimatu manustada. Praegu kasutatakse tõhusalt järjestikust (sammhaaval) ravi ravimitega, mille jaoks on välja töötatud enteraalsed ja parenteraalsed annustamisvormid: pärast suhteliselt lühikest parenteraalset ravi nad lähevad uimastite suu kaudu kasutusele (võttes arvesse suukaudsete ravimvormide suurt biosaadavust); Sellel meetodil on kahtlased sotsiaalsed ja majanduslikud eelised. Fluorokinoloonide eelis, arvestades nende laialdast antimikroobset spektrit, on tõhusa empiirilise ravi võimalus enne mikrobioloogilise diagnoosi panemist üldise infektsiooni rasketes vormides.

Arvukad uuringud, sealhulgas ülevaated ja monograafiad [7-9, 11, 27, 36, 40, 43, 56-58, 61, 63] käsitlevad fluorokinoloonide kliinilise kasutamise erinevaid aspekte.

Kuseteede infektsioonid

Fluorokinoloone kasutatakse laialdaselt kuseteede infektsiooniga patsientidel. Tõhusus komplitseeritute ja komplitseeritud nakkuste puhul on 70-100% (kaasa arvatud P. aemginosa ja teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroobide tekitatud haigused). Fluorokinoloonidega ravimise efektiivsus, kui seda manustatakse 7-10 päeva jooksul komplitseeritud kuseteede infektsiooniga patsientidel, ületab parenteraalselt teiste ravimitega ravi. Ägeda komplitseerumata infektsioonide korral on fluorokinolooni efektiivsus enamikul juhtudest kõrge (90-100%) ravimite kasutamisel suu kaudu minimaalsetes päevastes annustes ja lühenenud ravikuurides (3 päeva). Kliiniline toime (nii ägedate kui ka krooniliste vormidena) reeglina korreleerub nakkusliku aine likvideerimisega.

Hea tulemus (55-100%) saadi bakteriaalse ja bakteriaalse klamüüdiaga seotud prostatiidi patsientidel.

Suguhaigused

Fluorokinoloonid on efektiivsed sugulisel teel levivatele infektsioonidele, peamiselt gonorröale. Erineva lokaliseerimisega (sealhulgas neelu ja pärasoole) äge komplitseeritu gonorröa on fluorokinoloonide efektiivsus 97-100%, isegi ühekordseks kasutamiseks.

Need ravimid näitasid häid tulemusi H.ducreyi poolt põhjustatud infektsioonide, sealhulgas penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes resistentsete tüvede suhtes.

Varasemate fluorokinoloonide efektiivsust on täheldatud klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide korral (patogeeni likvideerimine on 45-100%) ja mükoplasmad (33-100%).

Kui selles rühmas esinevad süüfilisevad ravimid on ebaefektiivsed.

Sooleinfektsioonid

Fluorokinoloonide kasutamisel on häid tulemusi täheldatud soolestiku infektsioonide (salmonelloos, düsenteeria, bakteriaalse enteriidi mitmesugused vormid, kaasaarvatud reisijate kõhulahtisus, E. coli toksiini tüvede põhjustatud enterokoliit, kampülobakterioos).

Hingamisteede infektsioonid

Hingamisteede haiguste korral on fluorokinoloonid olulised gramnegatiivse mikrofloora, sealhulgas P. aeruginosa põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonide (pneumoonia, bronhiit, bronheksia) ravimisel. Mõned ravimid on tõhusad Legionella, Mycoplasma ja Chlamydia põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonide tekkeks. Tsüstilise isheemiaga patsientidel on saavutatud häid tulemusi fluorokinoloonide (peamiselt tsiprofloksatsiin) kasutamisel alumiste hingamisteede infektsioonide ravis. Fluorokinoloonide kasutamine enamikes ülemiste ja alumiste hingamisteede haiglate infektsioonides ei ole teostatav vähese aktiivsuse tõttu peamise patogeeni S.pneumoniae vastu. Samal ajal on varajased fluorokinoloonid, eriti tsiprofloksatsiin, esimese rea ravimid haigla kopsupõletiku raviks, eriti mehaanilise ventilatsiooni patsientidel.

Kirurgilised infektsioonid

Fluorokinoloonid on efektiivsed ravimid, mis on ette nähtud gram-negatiivsete aeroobsete mikroorganismide (sh P.aeruginosa) ja S.aureus põhjustatud naha, pehmete kudede, pankrease artriidi, kroonilise osteomüeliidi raskete vormide raviks. Tavaliselt kasutatakse ravimeid, eriti kui vajate pikaajalist ravi. Tõsiste haavainfektsioonide korral, mis on seotud protsessi üldistamisega, kuseteede või alumiste hingamisteede infektsioonidega keerulistes haigustes, on soovitatav alustada ravi fluorokinoloonide intravenoosse manustamisega, millele järgneb üleminek ravimite sissevõtmisele (astmeline ravi).

On tõendeid fluorokinoloonide edukaks kasutamisest põletikuraha infektsioonide ja põletikuhaiguse infektsioossete komplikatsioonide komplekssel ravimisel.

Fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin) efektiivsus suu kaudu manustamisel mono-mikroobsete etioloogiate pankreatilise kirurgilise infektsiooniga patsientidel on parenteraalselt kasutamisel III-IV põlvkonna tsefalosporiinide omaga lähedane ja bakterioloogiline efektiivsus on mõnevõrra suurem. Polümikroobsete etioloogiate raskete infektsioonide korral on parenteraalsete laia spektriga tsefalosporiinide efektiivsus veidi suurem kui fluorokinoloonide suukaudne manustamine.

Fluorokinoloonid on efektiivsed intraabdominaalsete infektsioonide (kombinatsioonis patogeensete anaeroobidega aktiivsete ravimite) raviks.

Günekoloogilised infektsioonid

Arvestades fluorokinoloonide head tungimist günekoloogilistesse kudedesse (emakas, munasarjad, munajuhad jne) ja nende aktiivsust gramnegatiivsete aeroobsete mikroobide vastu, kasutatakse neid edukalt vaagnaelundite ägedate põletikuliste haiguste ravis. Võrdlevates kliinilistes uuringutes on näidatud, et tsiprofloksatsiini järjestikune kasutamine (intravenoosne) on doksütsükliini (metronidasooliga), gentamütsiini (klindamütsiiniga) efektiivsuse suhtes naiste põletikuliste haiguste ravis efektiivsem. Püosalpingiidi või tubo-ovaariumi abstsessiga patsientidel tuleb fluorokinoloone kombineerida anaeroobsete ravimitega.

Septikeem, baktereemia

Fluorokinoloonid (parenteraalselt või suukaudselt) on efektiivsed septilistes protsessides, mis hõlmavad gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide põhjustatud baktereemiat. Soovitatav on alustada monoteraapiat intravenoosse manustamisega koos järgneva üleminekuga ravimite allaneelamisele. Fluorokinoloonide terapeutilist toimet on täheldatud 73-96% -l juhtudest.

Kesknärvisüsteemi nakkused

Fluorokinoloone (tsiprofloksatsiini, pefloksatsiin) on edukalt kasutatud ravis sekundaarse bakteriaalse meningiidi (keerulise kujuga temperatuuril mõttetu eelnev ravi), nii monoteraapiana kombinatsioonis aminoglükosiidide või vankomiiinom (sõltuvalt patogeen); pärast teatud kliinilise efekti saavutamist vahetasid nad mõnel juhul ravimi allaneelamist. Esmavaliku ravina ei ole fluorokinoloonide kasutamine soovitatav N. meningitidis'e ja H.influenzae poolt põhjustatud meningiidi korral, arvestades nende kõrget tundlikkust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Siiski tuleb märkida, et fluorokinoloone ei peeta peamiseks vahendiks pankrease bakteriaalse meningiidi raviks, kuna nende vähene tungimine CSF-i.

Infektsioonid neutropeeniaga patsientidel

Fluorokinoloone kasutatakse neutropeeniaga patsientidel infektsioonide vältimiseks ja raviks. Ravimi määramiseks on gramnegatiivse mikrofloora põhjustatud infektsioonide tekke oht. Arvestades fluorokinoloonide madalamat aktiivsust grampositiivsete mikroobide suhtes, tuleks nende kasutamist neutropeeniaga palavikuga patsientide empiiriliseks raviks kombineerida antibiootikumidega, mis toimivad grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Neutropeeniaga palavikuga patsientide empiirilise ravi alustamisel on tõendeid fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiini) efektiivsuse kohta võrreldes β-laktaamidega.

On näidatud fluorokinoloonide hea efektiivsus infektsioonide ravis immuunpuudulikkusega haigusseisunditega (sooleinfektsioonid, kopsupõletik, meningiit jne).

Tuberkuloos ja muud mükobakterioosid

Fluorokinoloone (ofloksatsiini, lomefloksatsiini, tsiprofloksatsiin) on edukalt kasutatud ravi raske, keeruline vormid tuberkuloosi põhjustavad resistentsed suurtele tuberkuloosiravimitega tüvede mükobakterite. Fluorokinoloonid on ravimid bakteriaalsete (mitte-mükobakteriaalsete) komplikatsioonide raviks tuberkuloosiga patsientidel.

On teatatud fluorokinoloonide kasutamisest mükobakterioosi põdevatel patsientidel, kes on HIV-infektsiooni käigus keeruliseks muutnud.

Muud infektsioonid

Kirjanduses on andmeid fluorokinoloonide kasutamise kohta teiste infektsioonidega patsientide ravis (endokardiit, leepra, oftalmilised infektsioonid jne).

Nakkuse ennetamine

Fluorokinoloone kasutatakse infektsioonide vältimiseks luuüdi siirdamisel, endouretraalsete manipulatsioonide korral, enne kirurgilist südametõstmist, litotripsia ettevalmistamisel. On tõendeid, et mõned fluorokinoloone (tsiprofloksatsiini, lomefloksatsiini) on efektiivsed ennetamiseks operatsioonijärgne (sh haava) infektsiooni läbivatel patsientidel uroloogiliste, kolorektaalvähi, sapiteede ja günekoloogiliste lõikuste.

Neid ravimeid kasutatakse infektsiooni kordumise vältimiseks (tsüstilise fibroosi, krooniliste kuseteede infektsioonide, neutropeenia jne patsientidel).

Fluorokinoloonide kasutamise kogemus Venemaal

Fluorokinoloone on meie riigis laialt uuritud. Paljud uuringud on pühendatud mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonidega patsientidel eraldatud mikroorganismide kliiniliste tüvede tundlikkuse uurimiseks. Üldiselt on saadud tulemused korreleeritud teiste maailma piirkondade andmetega. On täheldatud piisavalt kõrget tundlikkust fluorokinoloonide mikroobide kliiniliste tüvede suhtes, kuid ravimite suhtes resistentsete S. aureus'e ja P.aeruginosa tüvede esinemist on täheldatud.

Fluorokinoloone (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksaiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin) kasutatakse paljudes riikides mitmesuguste infektsioonide ravis. Saadud tulemusi arutati üksikasjalikult mitmes erisümpoosionis [1-4] ja Vene rahvuskongressi "Inimene ja uimastid" kohtumistel (1992-2001). Menetlus Sümpoosioni ja arvukad publikatsioonid perioodiline tervisekontroll ajakirjanduses hea tõhusust fluorokinoloonide hingamisteede infektsioonid (sh patsientide mukovisiidozom) keeruliseks urogenitaalne infektsioonid, kirurgilise haava nakkuste (kõhuõõne, onkoloogia, haava, põletada, neyrohirurgicheskaya.kostno Liigesteväline ja teised), günekoloogilised infektsioonid, seedetrakti infektsioonid (salmonelloos, shigelloos, kampülobakterioos, yersinioos), sugulisel teel levivad nakkused (mine norea, klamüüdia), tuberkuloos (peamistest TB-vastastest ravimitest resistentsete mükobakterite tüvedest tingitud keerulised vormid), reumaatilised haigused ja muud infektsioonid.

Fluorokinoloonid olid paljudel juhtudel efektiivsed teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede põhjustatud infektsioonide suhtes. Nad andsid sageli terapeutilise tulemuse, kui puudus väga aktiivsete laia spektriga antibiootikumide määramine. Fluorokinoloone on edukalt kasutatud rasketel patsientidel (sealhulgas eakatel ja vanematel inimestel), diabeeti põdevatel patsientidel ja muudes haigustes, mis on komplitseeritud nakkusprotsessis.

Kõrvaltoimed

Reeglina saavad fluorokinoloonid patsiendid hästi neelamise ja parenteraalse manustamise korral. Fluorokinoloonide kasutamisega seotud kõrvaltoimed on peamiselt seedetraktis (kuni 10%) ja kesknärvisüsteemis (0,5... 6%). Fluorokinoloonide põhjustatud allergilisi reaktsioone täheldatakse mitte rohkem kui 2% patsientidest. Kõik fluorokinoloonid (erineval määral) põhjustavad ülemäärase insolatsiooni tingimustes fototoksilisi reaktsioone. Maksakatsete muutused ei ole levinud enam kui 3% -l juhtudest.

Peamised vastunäidustused fluorokinoloonide seostatakse patsientidel ülitundlikkus kinoloonide (kinoloonid ja fluorokinoloonide) ja koekahjustuse riski hryashevoy lastel (ja seetõttu ei näidatud uimastite kasutamine lastel, rasedatel ja imetavatel rindade). Kuid kinoloonide ravimite (sealhulgas 20-aastased fluorokinoloonid) kasutamisest rohkem kui 30 aastat ei ole osteo-liigesesüsteemis tõsiseid tüsistusi.

Pediaatriline kasutamine

Vaatamata kasutamise piirangute fluorokinoloonide lapsed, mis on seotud asutatud katse kõhre arengu häired Mõnedel liikidel noorloomadel, nende ettenähtud päästevahendite (alumiste hingamisteede infektsioonid lastel mukovishidozom, raskete bakteriaalsete infektsioonide ebaefektiivsust eelmise ravi, infektsioonide poolt põhjustatud mitmeresistentsed mikroobide tüved, septitseemia, veresoonte meningiit, shigilloosi toksilised vormid jne). Vaatluskeskkond, mis hõlmab umbes 5000 last, näitab fluorokinoloonide kõrget efektiivsust ja head talutavust (kõrvaltoimed olid samad kui täiskasvanutel ja esinesid sama sagedusega). Fluorokinoloone saanud lastel täheldati artralgia, 0,4-1,3% juhtudest.

Vaatamata häid kliinilisi tulemusi ja väheseid kõrvaltoimeid, sealhulgas artralgia, sageli ei tohiks fluorokinoloone lapseeas kasutada laialdaselt. Neid tuleks ravida ravimireservatsioonina ja kasutada ainult raskete eluohtlike nakkuste korral.

Seega on bakteritsiidsed omadused ja ebatavaline toimemehhanism, soodsad farmakokineetilised omadused, suhteliselt vähene bakteriaalse resistentsuse oht, mitmesuguste ravimvormide (suukaudseks ja parenteraalseks manustamiseks), kõrge kliinilise efektiivsuse ja hea kaasaskantavus fluorokinoloonid on oluline grupp antimikroobsetest ravimitest, mis on ette nähtud mitmesuguste etioloogiate ja lokalisatsiooni bakteriaalsete infektsioonide raviks statsionaarset ja ambulatoorset ravi. Fluorokinoloone kasutatakse edukalt rasketel patsientidel, sealhulgas eakatel ja vanuritel, kellel on mitmeid kaasuvaid haigusi. Fluorokinoloonid on valikulised ravimid paljude raske resistentsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid on võrreldavad laia antimikroobse spektri kõige tõhusamate antibiootikumidega.

Uus fluorokinoloonide põlvkond

Nagu eespool mainitud, on viimastel aastatel ilmnenud uus fluorokinoloonide rühm (vt tabel 2), mille eripäraks on suurenenud aktiivsus grampositiivsete mikroobide vastu, atüüpilised mikroorganismid ja anaeroobid.

Vastavalt kinoloonide omadustele pakutakse välja nende erinevad klassifikatsioonid. Üks viimaseid klassifikatsioone [16] jagab kinoloonid kolmeks põlvkonnaks (või põlvkondadeks); Teise ja kolmanda põlvkonna ettevalmistused jagunevad 2 alarühma (tabel 7). Sõltuvalt esialgsest struktuurist määratakse ravimid fluorokinoloonidele või naftüridoonidele.

Tabel 7.
Kinoloonide klassifikatsioon [16]

Fluorokinolooni kasutamise juhised

loading...

Viimastel aastatel on erinevate nakkuste raviks üha enam kasutatud sünteetilisi antibakteriaalseid ravimeid. See on tingitud asjaolust, et paljud mikroorganismid toodavad resistentsust looduslike antibiootikumide suhtes. Lisaks muutuvad nakkushaigused raskemaks ja patogeeni ei ole alati võimalik otsekohe kindlaks määrata. Seepärast on üha suurenev vajadus laia spektriga antibakteriaalsete ravimite järele, mille puhul enamik mikroorganisme oleks tundlik. Selliste omadustega kõige tõhusamate ravimite rühmad on fluorokinoloonid. Need valmistised on saadud sünteetiliselt ja on 20. sajandi 80. aastatel tuntud. Nende ravimite kliinilised tulemused on tõestanud, et nad on tõhusamad kui enamik tuntud antibiootikume.

Antibiootikumid on ravimid, millel on antimikroobne toime ja nende looduslik päritolu. Formuliselt ei kuulu fluorokinoloonid antibiootikumide hulka. Need on sünteetilise päritoluga ravimid, mis on saadud kinoloonidest fluori aatomite lisamise teel. Sõltuvalt nende kogusest on neil erinev efektiivsus ja eliminatsiooniperiood.

Kui organismis levitatakse fluorokinolooni ravimeid kõikides kudedes, sattumist vedelike, luudesse, tungides platsenta ja vere-aju barjääri ning samuti bakterite rakkudesse. Neil on võime inhibeerida mikroorganismide peamise ensüümi tööd, ilma milleta DNA-süntees peatub. See unikaalne tegevus põhjustab bakterite surma.

Kuna need ravimid levivad kogu kehas kiiresti, on nad efektiivsemad kui enamik teisi antibiootikume.

Need on laia toimespektriga ravimid. Arvatakse, et nad on efektiivsed enamuse grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mükoplasma, klamüüdia, mükobakteri tuberkuloosi ja mõnedele algloomadele. Nad hävitavad soole-, pseudomussulaarseid ja hemofiilseid batsilli, pneumokokke, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokke jt. Samuti on nende suhtes tundlikud rakusisene mikroorganism, mida on raske teiste ravimitega käsitseda.

Ainult erinevad seened ja viirused, samuti süüfilise põhjustavad ained, on nende ravimite suhtes tundlikud.

Paljud tõsised ja segainfektsioonid saavad ravida ainult fluorokinoloone. Selle varem kasutatud ettevalmistused muutuvad üha enam ebaefektiivseks. Nendega võrreldes on fluorokinoloonid patsientidel kergemini talutavad, imenduvad kiiresti ja mikroorganismid ei saa veel nende suhtes resistentsust tekitada. Lisaks on sellel rühmal olevatel ravimitel muid eeliseid:

  • hävitada baktereid ja mitte nõrgendada neid;
  • olema laia tegevusvõimalusega;
  • tungida läbi kõikidesse elunditesse ja kudedesse;
  • vältida septiline šokk;
  • võib kombineerida teiste antibakteriaalsete ravimitega;
  • kellel on pikk kasvuperiood, mis suurendab nende tõhusust;
  • harva põhjustavad kõrvaltoimeid.

Antibiootikumid on ravimid, mis põhjustavad palju kõrvaltoimeid. Ja nüüd on paljud mikroorganismid muutunud selliste vahendite suhtes tundlikeks. Seetõttu on fluorokinoloonid muutunud suurepäraseks alternatiiviks antibiootikumidele nakkushaiguste ravis. Neil on ainulaadne võime peatada bakterirakkude paljunemist, mis viib nende lõpliku surma. See võib seletada fluorokinoloonrühma ravimite kõrge efektiivsust. Nende toimete eripärad hõlmavad ka kõrget biosaadavust. 2-3 tunni jooksul tungivad nad läbi kogu inimese keha kudedes, elundites ja vedelikes. Need ravimid pärinevad peamiselt uriinist. Ja palju vähem kui antibiootikumid põhjustavad kõrvaltoimeid.

Fluorokinolooni antibakteriaalseid ravimeid kasutatakse laialdaselt haiglaste nakkuste, raskete hingamisteede ja kuseteede haiguste nakkushaiguste raviks. Isegi tõsised infektsioonid, nagu näiteks siberi katk, kõhutüüfus ja salmonelloos, on kergesti ravitavad. Nad võivad asendada enamiku antibiootikume. Fluorokinoloonid on efektiivsed selliste haiguste raviks:

  • klamidoos;
  • gonorröa;
  • nakkuslik prostatiit;
  • tsüstiit;
  • püelonefriit;
  • kõhulahtisus;
  • düsenteeria;
  • salmonelloos;
  • kopsupõletik või krooniline bronhiit;
  • tuberkuloos.

Fluorokinoloone toodetakse kõige sagedamini suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Kuid on olemas lahendus intramuskulaarseks süstimiseks, samuti silma ja kõrvu tilgad. Soovitud terapeutilise toime saavutamiseks peate järgima kõiki arsti soovitusi ravimite annuste ja omaduste kohta. Tablette tuleb pesta veega. On oluline säilitada soovitud intervall kahe annuse vahel. Kui juhtub, et kui ravim jäetakse vahele, peate ravimit võtma niipea kui võimalik, kuid mitte samaaegselt järgmise annusega.

Kui te kasutate fluorokinoloonirühma ravimeid, peate järgima arsti soovitusi nende kokkusobivuse kohta teiste ravimitega, kuna mõned neist võivad nii antibakteriaalset toimet vähendada kui ka kõrvaltoimete võimalust suurendada. Ravi ajal ei ole soovitatav viibida otseses päikesevalguses.

Nüüd on kõige ohutumad bakteritsiidsed ained fluorokinoloonid. Need ravimid on ette nähtud paljudele patsientide kategooriatele, kes on teiste antibiootikumidega vastunäidustatud. Kuid ikkagi on nende kasutamisel teatud piirangud. Sellistel juhtudel on fluorokinoloonid keelatud:

  • alla 3-aastased lapsed ja mõned uue põlvkonna ravimid - alla 2-aastased, kuid lapseeas ja noorukieas neid kasutatakse ainult äärmuslikel juhtudel;
  • raseduse ja imetamise ajal;
  • ajuveresoonte ateroskleroosiga;
  • individuaalse sallimatuse tõttu ravimite komponentidega.

Flukorokinoloonide ja happesusvastaste ravimite väljakirjutamisel väheneb nende efektiivsus, mistõttu on nende vahel vaja vaheaega mitu tundi. Kui aga neid vahendeid koos metüülksantiini või rauapreparaatidega kasutatakse, suureneb kinoloonide toksiline toime.

Kõigist antibakteriaalsetest ainetest on fluorokinoloonid kergemini talutavad. Need ravimid võivad mõnikord põhjustada ainult selliseid kõrvaltoimeid:

  • kõhuvalu, kõrvetised, soolehaigused;
  • peavalud, pearinglus;
  • unehäired;
  • krambid, lihaste värisemine;
  • nägemise või kuulmise vähenemine;
  • tahhükardia;
  • maksa- või neerufunktsiooni häired;
  • naha ja limaskestade seenhaigused;
  • ülitundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes.

Nüüd on selles rühmas neli põlvkonda narkootikume. Nad hakkasid sünteesima 60. aastatel, kuid nad said kuulsust ainult sajandi lõpus. Sõltuvalt välimuse ja tõhususe ajast on fluorokinoloone 4 rühma.

  • Esimene põlvkond on grampositiivsete bakterite vastane vähese efektiivsusega aine. Need fluorokinoloonid hõlmavad preparaate, mis sisaldavad oksoliini või nalidiksiinhapet.
  • Teise põlvkonna ettevalmistused on aktiivsed penitsilliinide suhtes tundetute bakterite suhtes. Nad toimivad ka ebatüüpiliste mikroorganismide puhul. Tavaliselt kasutatakse raskete hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide korral neid fluorokinoloone. Selle rühma ettevalmistused hõlmavad järgmist: "tsiprofloksatsiin", "ofloksatsiin", "lomefloksatsiin" jt.
  • Fluorokinoloonid 3 põlvkonda nimetatakse ka hingamisteedeks, kuna need on eriti tõhusad ülemise ja alumise hingamisteede infektsioonide vastu. Need on "Sparfloksatsiin" ja "Levofloksatsiin".
  • Neljas põlvkond narkootikume selles rühmas on ilmunud hiljuti. Nad on aktiivsed anaeroobsete nakkuste vastu. Praeguseks on jaotatud vaid üks ravim - moksifloksatsiin.

Selle ravigrupi esimest mainimist võib leida 20. sajandi 60. aastatel. Alguses kasutati selliseid fluorokinoloone reproduktiivtoksiliste ja soolte nakkuste vastu. Narkootikumid, mille nimekirja on praegu teada ainult arstid, kuna neid peaaegu kunagi ei kasutatud, olid madala efektiivsusega. Need on nalidiksiinhapet sisaldavad ravimid: Negram, Nevigremon. Neid esimese põlvkonna ravimeid nimetati kinoloonideks. Nad põhjustasid palju kõrvaltoimeid ja paljud bakterid olid nende suhtes tundetuks.

Kuid nende ravimite uuringud jätkusid ja 20 aasta pärast ilmnesid teise põlvkonna fluorokinoloonid. Nad said oma nime fluoriaatomite kasutuselevõtu tõttu kinolooni molekulisse. See suurendas ravimite efektiivsust ja vähendas kõrvaltoimete arvu. Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

Nende ravimite uuringud jätkusid. Nüüd on kõige tõhusamad kaasaegsed fluorokinoloonid. Kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimite loetelu ei ole ikka veel väga suur, kuna kõik ei ole läbinud kliinilisi uuringuid ja on heaks kiidetud kasutamiseks. Neil on kõrge efektiivsus ja võime kiiresti tungida kõikidesse elunditesse ja kudedesse. Seetõttu kasutatakse neid ravimeid raskete hingamisteede, urogenitaalse süsteemi, seedetrakti, naha ja liigeste infektsioonide raviks. Nende hulka kuuluvad "levofloksatsiin", tuntud ka kui "Tavanic". See on isegi efektiivne siberi katku raviks. Neljanda põlvkonna fluorokinolooni preparaadid on moksifloksatsiin (või Avelox), mis on aktiivne anaeroobsete bakterite vastu. Nendel uuel abinõudel puudub enamus teiste ravimite puudustest, neid on patsientidel hõlpsamini kanda ja tõhusamad.

Fluorokinoloonid on üks tõhusamaid ravimeid raskete nakkushaiguste raviks. Kuid neid saab rakendada alles pärast retsepti.

Hea farmatseudid, tere!

Hiljuti analüüsime kõige populaarsemaid antibiootikumide rühmi.

Täna tahaksin elada veel üks väga populaarsete antibakteriaalsete ainete rühm. Ma räägin fluorokinoloonidest.

Need ei ole antibiootikumid, kuna neil pole loomulikke vasteid. Kuid nad ei ole tõhususelt halvemad.

Kui te küsimustele kiiresti vastata, ei saa te enam lugeda:

  • Mitu põlvkonda on praegu fluorokinoloone olemas?
  • Nimetage vähemalt üks selle rühma iga põlvkonna ravim.
  • Kuidas põlvkonnad üksteisest erinevad?
  • Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt urogenitaalse süsteemi infektsioonides?
  • Nimetage selle ravigrupi poolt põhjustatud harv kõrvaltoime.
  • Millises vanuses võib fluorokinoloone kasutada ja miks?

Noh, kuidas? Kas sa seda tegid?

Kui ei, jätkake vestlust.

Fluorokinoloonide "vanemad" on kinoloonid - nalidiksiinhape (Negram, Neugrammon), pimemiidhape (Palin) jne.

Olen kindel, et te nimetate seda, kui neid kasutatakse.

See on õige. Eelistatavalt kuseteede infektsioonidega. Kinoloonid on põhiliselt uroseptilised, st ravimid, vabastades bakteriaalsed sissetungijad põit, neerud, kusepõie.

Viimasel ajal nimetatakse neid vahendeid vähem ja vähem, sest turg näitas palju tõhusamaid ravimeid.

Kinoloonid sünteesiti juhuslikult, kui tegu oli antimalaarsete ravimitega, mida nimetatakse klorokviiniks.

Mõni aasta pärast nende avastamist leidis üks teadlast idee lisada fluoro-aatom kinoloonivalemisse ja näha, mis juhtub. Ja selgus aga täiesti uus antibakteriaalsete ainete rühm, mis on efektiivsusega võrreldav tsefalosporiinidega.

Mõnedes publikatsioonides peetakse kinoloone koos fluorokinoloonidega ja arvestatakse nende esimese põlvkonna hulgas.

Mingisugune prügi juhtub: kinoloonid on esimese põlvkonna fluorokinoloonid.

Kuid rühm osutus täiesti erinevaks, millel olid erinevad omadused ja näited!

Nii et ma räägin, nagu terve mõistus ütleb mulle.

Täna on kolm fluorokinoloonide põlvkonda:

Fluorokinolooni põlvkonnad on antibakteriaalse aktiivsuse spektris üksteisest erinevad.

Iga uus põlvkond ületab eelnevalt mõnda viisil.

Esimest põlvkonda nimetatakse gram-negatiivseks, sest selle põlvkonna ravimid toimivad paljudele gram-negatiivsetele bakteritele. Ja gram-positiivsest ainult väikesest käppajast: mitmed stafülokoki liigid, listeria, corynebacterium, tubercle bacillus.

Teile meelde gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas aeruginosa, gonokokk (gonorröa), meningokokkinfektsioon (patogeeni mädane meningiit), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, ja teised.

1. põlvkonna preparaadid võib jagada kahte rühma:

Süsteemsed: tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja ofloksatsiin. Nad tungida erinevate elundite ja kudede, nii kasutatakse erinevates asukohtades infektsioonid: hingamisteed, kõrva, silma, nina nina, urogenitaalne sfääri, seedetrakt, nahk, luud ja teised.

Uroseptikumid: norfloksatsiin ja pefloksatsiin. Need vahendid moodustavad uriinis suures kontsentratsioonis, mistõttu neid kasutatakse kõige sagedamini urogenitaalse süsteemi infektsioonideks.

Kuid selle põlvkonna ravimid avaldavad vähest mõju pneumokokile, klamüüdiale, mükoplasmaale, anaeroobidele.

Norfloksatsiin kuulub ka silmatilkadesse ja kõrvatroppidesse Normaks.

Teine põlvkond sai nimeks "respiratoorne", kuna sellega seotud agensid ei mõjutanud mitte ainult neid patogeene kui 1. põlvkonda, vaid ka enamikku hingamisteede infektsioonide tekitajaid (pneumokokk, Mycoplasma pneumoniae jne)

Nad tegelevad hästi inimeste samade vaenlastega nagu 1. põlvkond, aga ka pneumokokkide, klamüüdia ja mükoplasmadega.

3. põlvkond - nimetan seda "anaeroobide äike".

Artikli kogumiseks materjali kogudes kohtasin mitu selle põlvkonna esindajat, kuid ei näinud neid apteekide sortimentides. Ma ei näe mingit põhjust rääkida "surnudest hingetest". Nii et ma nimetan kõige populaarsemaks: Moxifloxacin (kaubanimi Avelox).

Narkootikumid, või pigem ravim, kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid toimivad samade patogeenidega nagu eelmised kaks, pluss on võimalik hävitada anaeroobseid baktereid. Pidage meeles, kes nad on?

Need on tagasihoidlikud mikroobid, mis erinevalt oma vendadest ei vaja hapniku täielikku elu.

Nad põhjustavad tõsiseid infektsioone. Nende toksiinid on väga agressiivsed, võimalik tabas elutähtsaid organeid ja põhjus peritoniit, abstsessid siseorganite, sepsis, osteomüeliit ja muude raskete haiguste.

Anaeroobsed bakterid vastutavad ka teetanuse, gaasi gangreeni, botulismi ja toidust pärineva toksikontsentratsiooni eest.

Seega põlvest põlve laieneb fluorokinoloonide antibakteriaalse aktiivsuse spekter.

Sa ilmselt märkasid, et selle rühma ettevalmistusi armastas paljud arstid, mistõttu neid on sageli ette nähtud.

Millist kasu nad neilt leidsid?

Lisage nende eelised.

  1. Kas teil on laiaulatuslik tegevus.
  2. Tungivad sügavalt erinevatesse kudedesse.
  3. Neil on pikk poolväärtusaeg, mistõttu neid saab 1-2 korda päevas kasutada.
  4. Seepärast imenduvad seedetraktist hästi sisse suulised vormid, mis on paljudele patsientidele mugavam ja meeldivam.
  5. Väga tõhus.
  6. Hästi talutav.

Fluorokinoloonidel on bakteritsiidne toime. Nad inhibeerivad ensüüme, mis on vajalikud tütart-bakterirakkude DNA sünteesiks. Mis on DNA? See on raku "süda", see on selle geneetiline kood, "käsk", kuidas elada ja olla hea. Nr "juhiseid" - pole elu.

Fluorokinoloonidel on lai, ma isegi ütleksin, kõige laiemat näidustust:

  • Ülemise ja alumise hingamisteede haigused.
  • Kuseteede ja eesnäärme infektsioonid: tsüstiit, ureetriit, püelonefriit, prostatiit. Neid eriti hästi toime saabuvad norfloksatsiin ja pefloksatsiin.
  • Gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos.
  • Intraabdominaalsed infektsioonid (peritoniit, koletsüstiit jne)
  • Sooleinfektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, koolera jne)
  • Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
  • Sepsis
  • Meningiit
  • Tuberkuloos.
  • Silmainfektsioonid, välimine kõrva (norfloksatsiin).

Fluorokinoloonirühma valik sõltub haiguse tüübist ja raskusastmest, selle kestusest, patogeeni tüübist ja eelnevalt kasutatud ravimite efektiivsusest.

Igal ravimil on oma eelised. Näiteks:

Tsüprofloksatsiin on fluorokinoloonide kõige aktiivsem gram-negatiivsete bakterite vastu. See ületab oma "kolleege", kes tegutseb sinise põlvkonna batsilliga. Seda kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.

Ofloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide ja klamüüdia vastu alates 1. põlvkonnast, kuid on nõrgem kui 2. ja 3. põlvkonna ravimid.

Norfloksatsiin ja pefloksatsiin on eriti kasulikud kuseteede ja eesnäärmeinfektsioonide korral.

Lisaks sellele tungib pefloksatsiin hematoentsefaalbarjääri paremini kui teised fluorokinoloonid, mistõttu seda kasutatakse meningiiti (selleks on olemas intravenoosseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi vorm).

Sparfloksatsiin on selle rühma teiste ravimite puhul parem kui toime kestus. Seda kasutatakse üks kord päevas.

Levofloksatsiin on onloksatsiini isomeer, kuid see on 2 korda aktiivsem ja paremini talutav.

Kogu rühma moksifloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide vastu. Seda võib kasutada empiiriliselt (st pimesi, ilma seemneteta bakteriteta) erinevate saitide raskete infektsioonide korral.

  • Rasedus
  • Rinnaga toitmine
  • Allergilised reaktsioonid fluorokinoloonidele,
  • Lapsed ja noorukid.

Fluorokinoloonid on vastunäidustatud kuni 18 aastani, nagu ka loomkatsetes, märkisid teadlased, et kõhrkudede areng on hilinenud. Seepärast ei ole neid üldjuhul ette nähtud skeleti moodustumise lõpuni. Kuigi mõnel juhul määravad nende eest vastutavad arstid lastele fluorokinoloone. Näiteks tsüstilise fibroosi korral või muude antibakteriaalsete ainete talumatus.

Niisiis, kui müüte ravimeid sellest rühmast, peate pakkuma päikesekaitset. Eriti suvel ja päikeselistes piirkondades.

Lomofloksatsiin (Lomflox) ja sparfloksatsiin (Sparflo) erinevad rohkem kui teised, sest nad on võimelised indutseerima fotodermatoosi.

  1. Maksa trasamiinuse suurendamine. See tähendab, et ravimid on hepatotoksilised. Seetõttu oleks hea võtta fluorokinolooni saadus koos hepatoprotektoriga. Harva esineb, kuid meditsiiniline hepatiit juhtub.
  2. EKG pikenenud QT intervall. Tervislikel inimestel pole see hirmutav. Ja kui ravimeid võtab isik, kellel on tõsised südameprobleemid, võib tekkida arütmia. Kuid see juhtub, kui võtta suured annused ravimit.
  1. Harvaesinev kõrvaltoime on kõõlusepõletik, s.o kõõluse põletik ja selle purunemine. Kõige sagedamini kannatab Achilleuse kõõlus. See juhtub peamiselt eakatel.

Tendiniidid esinevad, kuna fluorokinoloonid pärsivad kollageenvalgu sünteesiks vajaliku ensüümi aktiivsust. Ja see moodustab kõõluste ja tõesti sidekoe aluse.

Oluline on:

Kui fluorokinoloone võetakse samaaegselt koos antatsiidide ja vitamiini-mineraalide kompleksiga, moodustuvad lahustumatud kompleksid ja ravimil puudub soovitud toime. Seetõttu peaks nende meetodite vaheaeg olema vähemalt 4 tundi.

Nüüd meenutame kõik eespool ja kirjeldame soovituste loendit ostjale.

Kui müüte ravimit fluorokinoloonide rühmas:

  1. Pakkuda päikesekaitsekreemi. Rääkige järgmiselt: "See ravim suurendab naha tundlikkust päikesevalgusele ja võib põhjustada lööve. Seetõttu soovitan teil osta toodet, mis kaitseb nahka päikese eest. "
  2. Kui inimene keeldub punktist 1, hoiata: "Vältige päikest kogu raviperioodi vältel ja veel 3 päeva pärast selle lõppu."
  3. Paku hepatoprotektorit ("Kas arst on teile andnud teile midagi maksa kaitsmiseks?")
  4. Öelge, et peate ravimit pärast sööki võtma, jooki seedetõmbejõu vähendamiseks maos juua rohkelt vedelikke.
  5. Kui inimene, koos fluorokinoloonirühma ravimiga, omandab teise antatsiidivahendi või vitamiini-mineraalse kompleksi, soovitatakse neid aeglaselt lahjendada (vähemalt 4-tunnine paus).

See kõik on täna. Kuidas teile artikkel meeldis, sõbrad?

Kui teil on midagi lisada, kommenteerida, kirjutage kommentaarikast allpool.

Oleksin tänulik, kui jagate oma kolleegidega artikli linki.

Vaadake uuesti oma blogi "Apteek meestele"!

Armastusega, Marina Kuznetsova

P.S. Kui te pole juba uusi blogiartikleid tellinud, saate seda kohe teha, kulutades vaid paar minutit. Selleks täitke liitumisvorm, mille näete iga artikli lõpus ja paremal lehe ülaosas. Ärge unustage kinnitada sissetuleva kirja tellimust. Pärast seda saate e-kirja, millel on kasulikke pettuslehti allalaadimise link.

Kui te pole kirja saanud, kontrollige rämpsposti kaust.

Kas midagi läheb valesti? Vaadake juhiseid.

Igatahes, ebaõnnestus? Kirjuta sellele. Me mõistame!

Kaasaegne elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste tekitajaid muteerivad ja muutuvad resistentseks penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes.

See juhtub meditsiinilist laadi aritmeetilise kontrollimatu kasutamise ja elanikkonna kirjaoskamatuse tõttu.

Möödunud sajandi keskpaika avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike haigustega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi olulise nimekirja kantud.

Allpool olevas tabelis on toodud täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete efektiivsusest. Veergudes loetletakse kõik kinoloonide alternatiivsed kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri omadused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinoloonide seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodetakse ainult tablettide kujul. Tänapäevane farmaatsiatööstus pakub kindlaid tilke, salde ja muid antimikroobsete toimeainete valikut.

Loe edasi: Tutvuge antibiootikumide klassifitseerimisega parameetrite rühmas.

Neid kemikaale süstematiseeritakse erinevuste tõttu antimikroobse toime keemilises struktuuris ja spektris.

Seda tüüpi keemiatoodete ranget süstematiseerimist ei toimu. Need on jagatud vastavalt fluoriaatomite positsioonile ja arvule molekulis mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikideks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidi, pipimidovoja ja oksoolhapete alusel. Kinooli antibiootikumid on valitud kemikaalid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatutena.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja muude eeterobakterite vastu, kuid nad ei tungivad hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootilise ravi korral, piirates mõningaid soolepatoloogiaid.

Gram-positiivsed kookid, pyo-punduvad bakterid ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulikku toimet maksa ja neerudele mitmeid ilmseid kõrvaltoimeid (kinoloon on nimetatud elundite diagnoositud patoloogiatega patsientidel vastunäidustatud).

Ligi kaks kümnendit uurimistööd ja eksperimenteerimine viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide tekkimiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluoriaatomi kinnitamisega molekuli (6 asendis). Võime organismile tungida, saavutades kudedes suurema kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e poolt põhjustatud süsteemsete infektsioonide, paljude grammikroorganismide ja mõne grammi + varda raviks.

Kuldstandard on saanud tsiprofloksatsiini, mida kasutatakse laialdaselt kemoteraapias urogenitaalsete haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, siberi katku ja gonorröa raviks.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi hea talutavuse saavutamisele.

Selle klassi nimi sai selle kõrge efektiivsuse tõttu alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne aktiivsus vastupidava (penitsilliini ja selle derivaatide) vastase pneumokokkide vastu tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas faasis. Meditsiinipraktikas on levofloksatsiin (Ofloksatsiin vasakpoolne isomeer), Sparfloksatsiin ja Temafloksatsiin.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab teil edukalt ravida igasuguse raskusega nakkushaigusi.

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinolooni kemikaalid.

Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooni vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõnda muud. Kuid kliinilistes uuringutes tuvastati nende toksilisus ja sellest tulenevalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu võeti need nimed turult tagasi ja neid ei kasutata täna arstiteaduses.

Tüüp fluorokinoloonide klassi kaasaegsete kõrgefektiivsete ravimite saamiseks oli üsna pikk.

See kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult kloroquiinist (antimalariarne aine).

Katse tulemusena näitas see ühend mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Imendumine seedetraktist oli samuti madal, mis ei võimaldanud kasutada nalidiksiinhapet süsteemsete nakkuste raviks. Kuid ravim saavutas kehas eliminatsiooni faasis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja mõnede soole infektsioossete haiguste raviks. Hapet ei saanud kliinikus laialdaselt kasutada, kuna patogeensed mikroorganismid arstid kiiresti arenenud vastupanu.

Nalidiksiidist saadi veidi hiljem pimediidsed ja oksooliinhapped, samuti nendel põhinevad ravimid (Rosoksatsiin, Tsinoksatsiin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende vähene efektiivsus viis teadlasi uurimist jätkama ja luua tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiini, kinnitades fluoro-aatomi kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutamist ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadete ja nende paranemisest.

Alates 80. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel.

Loe edasi: Antibiootikumide leiutaja või inimkonna päästmise ajalugu

Madala antibakteriaalse aktiivsuse ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsa toimega on pikaajaline fluorokinoloonide kasutamine piiratud ainult uroloogiliste ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonidega.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis täna konkureerivad penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisvalumid on leidnud oma koha erinevates meditsiini valdkondades:

Enterobakterite põhjustatud põletike alune seedetraktist raviti Nevigramonega üsna edukalt.

Kuna selle rühma täiendavad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on rakenduse ulatus laienenud.

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide toime võitluses paljude patogeenidega (eriti ebatüüpiliste) põhjustab sugulisel teel levivate nakkuste (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) edukat kemoteraapiat ja gonorröad.

Naistel esineb bakteriaalne vaginoos, mida põhjustavad penitsilliinile resistentsed tüved, samuti hästi süsteemsele ja kohalikule ravile.

Stafülokokkide ja mükobakterite tekitatud epiderma põletikku ja terviklikkust ravitakse sobiva klassi ravimitega (Sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

Enamikku patogeensetest bakteritest väga tõhusa kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate kasutatakse laialdaselt ENT organite raviks. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti kõhupiirkonna nina sümptomite (sinusiidi) põletiku.

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Pika aja jooksul pole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate doseerimisvormide valmistamiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid valemite edasise täiustamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, postoperatiivsete põletikuliste protsesside ja nende ennetamiseks.

Fluorokinolooni tabletid ja teised hingamisteede ravimvormid on suurepärased, et leevendada pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidi ja penitsilliiniresistentsete tüvede korral on tavaliselt ette nähtud gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neid iseloomustab väike toksilisus ja need on hästi talutavad. Tuberkuloosi keerulises kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on valitud ravimid võitluses kuseteede nakkushaiguste vastu. Nad toimivad tõhusalt nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinoolantibiootikumidest on ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerud mittetoksilised. Kõrvalmõjuna väljendatakse veidi, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiinil, lomefloksatsiini, ofloksatsiini ja levofloksatsiinile hästi talutav. Nimetatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid võib määrata ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamisjärgu kestuse. Valiku ja tühistamise iseseisvus pole siin lubatud.

Antibiootikumide ravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora suhtes:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloossed basiilid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab laialdaselt kasutada mitmesuguseid ravimeid. Fluorokinolooniga narkootikume edukalt ravida urogenitaalne infektsioonid, sugulisel teel levivate haiguste, kopsupõletik (ebatüüpiline), kroonilise bronhiidi ägenemine, põletik ninakõrvalurgetesse silmahaigus bakteriaalset päritolu, osteomüeliit, enterokoliit, sügav nahakahjustusi, millega kaasneb suppuration.

Loend fluorokinoloonidega ravitavatest haigustest on väga ulatuslik. Peale selle on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Selleks, et antibiootikumravi saaks eranditult kasu, tuleb arvestada selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestel keelatud kasutada. Ka tänapäevastel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Antibiootikumide fluorokinoloonide seerumil on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioonide ja emakasisese arengu defekte) ja seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib tekkida vastsündinute fütnerelle ja hüdrotsefaalia paistetus.

Väikelastel ja keskmise vanusega lastel mõjutab nende kemikaalide mõju luu kasvu aeglustumist, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakad inimesed on suurenenud ohtu kõõluste purunemiseks. Lisaks sellele ei soovitata seda antimikroobsete tablettide rühma diagnoositud konvulsioonse sündroomi korral kasutada.

Selleks, et mitte põhjustada oma kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima arstiretsepte ja mitte kunagi ise ravima!

Loe edasi: unikaalsed andmed antibiootikumide ühilduvuse kohta tabelites

Mis tahes küsimused? Hankige tasuta konsultatsioon arstiga kohe!

Nupu vajutamine toob kaasa meie saidi spetsiaalse lehe tagasiside vormis, kus huvitatud profiili spetsialist.

Tasuta arstlik nõustamine

III põlvkonna kinoloonid (fluorokinoloonid, 4-oksükinoloonid, "süsteemsed" kinoloonid)

Erinevalt eelnevatest põlvkondade kvinoloonide fluorokinoloonide keemilist struktuuri toodi lastele ja fluor piperasino radikaali, millel on väga oluline mõju spektri ja kõiki kliinilise ja farmakoloogilisi omadusi.

Kinolooni struktuuris sisalduvate fluoriaatomite arv on jagatud:

  • norfloksatsiin (floksatsiin, barzan);
  • enoksatsiin (giramiid);
  • pefloksatsiin (peflatsiin, abaktaal);
  • Ofloksatsiin (Tarvid);
  • tsiprofloksatsiin (cyprobay);
  • rufloksatsiin.
  • lomefloksatsiin (maksakvün);
  • sparfloksatsiin (zagam).

Fluorokinoloonide farmakoloogiline toime:

Vastavalt juhistele on fluorokinoloonidel ainulaadne toimemehhanism. Need inhibeerivad DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraas), ensüümi, mis tagab:

  • DNA-molekulide sidemete purustamine vabade otste moodustamisega;
  • paljutama DNA-sid, et lugeda teavet;
  • DNA kärbitud otsad ja selle lõplik "virnastamine" (topoloogia) kinnitamine kromosoomis.

Oluline on, et DNA güraasi bakterites (prokarüootides) põhimõtteliselt (ja struktuurilt ja mitmeid allüksuste ja funktsioonide) erineb DNA güraasi eukarüootide (seente ja inimrakkude). See seletab väga kõrge selektiivsust fluorokinoloonide toime suhtes mikroorganismide vastu ja nende ravimite minimaalset toksilisust inimestele.

Peale selle võivad mõned fluorokinoloone (ofloksatsiini, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiini) leidub blokeerida käitamine ja topoisomeraasi IV, ensüüm, esitades:

  • SOS-süsteemi valgu süntees, mis kaitseb mikroobide rakku ebasoodsate keskkonnateguritega kokkupuutest;
  • filamentide moodustumine vardakujulistes bakterites, mis on rakkude jagunemise eeltingimus.

Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne. Samal ajal, mikroobarakkude kiire jagamise korral toimub see toime mõne tunni jooksul ja aeglaselt jaguneb 1-2 päeva pärast. Tuleks rõhutada et fluorokinoloonidel on väga kõrge aktiivsus; nende nakkushaigused on enamiku haiguste tekitajatega võrreldes keskmise terapeutilise kontsentratsiooniga lähedased. Lõpuks pehmendavad nad mikroorganismi eksotoksiinide esilekutsumist ja neil ravimitel on Gy suhtes märkimisväärne post-antibiootiline toime (5-11 tundi). "-" ja Gr. "+" Bakterid.

Tegevuse spekter on üliaktiivsed ravimid. Nimekiri tundlike mikroorganismide kinoloniini III põlvkonna, saada järgmisega: Neisseria, Haemophilus, Moraxella, aeromonads, Escherichia, Proteus, Shigella, Salmonella, tsitrobakter, Klebsiella, Serratia atsinetobakter, Legionella, Vibrio cholerae, Pseudomonas (Ps aeruginosa, Xanthomonas. maltophilia, kuid mitte Ps. cepacia'ga), Bordetella, Yersinia, Campylobacter, Brucella, Corynebacterium, Staphylococcus (välja arvatud metitsilliin), streptokokid, enterococci (va Enterococcus faecium), Pneumokokkidel Listeria, klamüüdia, mükoplasma. Mikroorganismid asuvad, sest nende tundlikkus fluorokinoloonide suhtes väheneb.

Tuleb märkida, et seoses Gr. "+" Cocci on kõige aktiivsem sparfloksatsiin; seoses klamüüdia ja mükoplasmaga - sparfloksatsiin, tosufloksatsiin ja fleroksatsiin. Sparfloksatsiin mõjutab kõige rohkem mükobakterite tuberkuloosi. Oma aktiivsuse poolest vastab see 2-reale anti-TB-ravile - etambutoolile. Anaeroobid mõjutavad oluliselt vaid fleroksatsiini ja tosoufloksatsiini. Primary (looduslik) fluorokinolooni resistentsus leiti: T. pallidum, seente, viiruste, algloomad, samuti, nagu juba öeldud, on metitsilliiniresistentsesse stafülokokid, Ps. Cepacia, Enterococcus faecium.

Mikroorganismide sekundaarne resistentsus fluorokinoolide vastu areneb aeglaselt, mis on väga praktiline. Siiski, kui see juhtub, siis laieneb Kinoloonide I ja II põlvkonna ja paljud antibiootikumid (tetratsükliinid, beetalaktaamid jne). Seetõttu peaksid fluorokinoloonid olema valmistised sügavast reservist.

Vastavalt juhistele fluorokinoloonide laste veenisiseselt (va rufloksatsina, sparfloksatsiin, fleroksatsiin), kuid on olemas foto lagunemisproduktide lahendus, et nad peavad olema valmis ex tempore nende kasutuselevõttu ning kaitsta valguse eest. Kõiki ravimeid võib sisestada, ravimvorme ja kohalikku kasu.

Biousvoenie fluorokinoloone kõrge, ulatub see 60% (tsiprofloksatsiin, rufloksatsin, sparfloksatsiin) kuni 100%! (forloksatsiin). Ainus erand on norfloksatsiin - 40%. Aga pillid ei saa purustada, närida, juua piima või jogurtit ja saada samal ajal koos antatsiidide, sukralfaatja rauapreparaadid, sest kõik see vähendab ravimi imendumist. Esinemise aeg maksimaalse kontsentratsiooni fluorokinolooniga veres 1-2 tundi (erandiks - pikenenud preparaadid: fleroksatsiin, sparfloksatsiin, rufloksatsin - 6,3 h).

Ravimite sidumine plasmavalkudega on alla 40%. Nad on väga hästi kõikidesse kudedesse ja vedelikud (tserebrospinaalvedelik tungib parim - pefloksatsiin ja teiste fluorokinoloonide on tunduvalt halvem) rakkudesse läbi platsentat ja rinnapiima. Nende jaotustase on vahemikus 90 kuni 300 liitrit. Sellepärast on fluorokinoloonide üks nimesid "süsteemsed" kinoloonid.

Veresuhkru terapeutilise kontsentratsiooni peetumisaeg on 12 tundi (pikaajaliste ravimite puhul 24 tundi), mistõttu neid manustatakse 2 korda päevas (pikaajaline - 1 kord päevas).

Pefloksatsiin ja sparfloksatsiin metaboliseeruvad maksas maksa 50-80%, ülejäänud ravimid - oluliselt vähem. Nende ülalnimetatud ravimite eritumine toimub peamiselt sapiga.

Vastupidi, офлоксацин ja lomefloksatsiin erituvad peaaegu täielikult muutumatul kujul neerud. Seetõttu vähendades endogeense kreatiniini kliirensi alla 30 ml / min, on vaja vähendada nende ravimite annust 2-3 korda. Ülejäänud ravimid elimineeritakse nii neerude kui ka maksas ning seetõttu ei nõua ühe sellise organi haiguse raviskeemi korrigeerimist. Poolväärtusaja fluorokinolooniga verest enamike koostise ulatub 3-7 tundi erandiks on pikemad ained :. Fleroxacin - 12 tundi, sparfloksatsiin - 20 tundi, rufloksatsin - 36 tundi.

Veel Artikleid Umbes Nohu