Oseltamiviir - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated

Oseltamiviiri kasutamise juhend näitab, kuidas ravimit juua viirusevastase toime saavutamiseks. See on ette nähtud laboratoorselt kinnitatud gripiks. Tööriist on efektiivne ainult siis, kui manustatakse annuseid ja ajastust. Oseltamiviiri hindade ülevaated ja analoogid on toodud allpool.

Oseltamiviiri toime

loading...

Oseltamüviir vabaneb inaktiivsel kujul. See omandab ravimite omadused inimese kehas ensüümide mõju all. Maksas on see karboksülaadi kujul. Enam kui 70% ravimist pärast maksafunktsiooni läbimist siseneb verd. Umbes 5% rahalistest vahenditest jääb muutumatuks ja veres ringluses mitteaktiivsel kujul. Ravim eritub uriiniga.

Tööriist blokeerib nende reproduktsiooniks vajaliku viiruse neuraminidazy. Selle ensüümi puudumisel ei saa patogeen rakku siseneda ega juba nakatunud rakku jätta. Selle tagajärjel ei suuda viirus uue koega kopeerida ja haarata. Oseltamüviir mõjutab kahte kõige levinumat infektsiooni tüüpi - A, B.

Oseltamiviiri manustamine

loading...

Oseltamyviri kasutatakse:

  • viiruspatoloogia (H3N2 ja H1N1) ravi;
  • haiguse ennetamine hooajaliste haiguspuhangute ajal ja pärast kokkupuudet patsientidega.

Kui ravi alustatakse 2 päeva pärast sümptomite tekkimist, võib oseltamüviir puududa. Samasugused seisundid tekivad siis, kui teist ravikuuri korratakse sama ravivastusega. Ravimit kasutatakse ainult 2 gripi tüve suhtes. Muudes hingamisteede infektsioonides ei ole see efektiivne.

Tuleb meeles pidada, et tööriist ei asenda gripivaktsiini kasutuselevõttu. Samuti ei mõjuta see antikehade taset ja seda saab kombineerida vaktsineerimisega.

Oseltamiviiri tabletid - kasutusjuhised

loading...

Ravimit toodetakse kapslite kujul, mis on alla neelatud. Oseltamiviiri kasutamise ametlikud juhised näitavad, et nad võivad juua vett mahuga 50-100 ml.

Sõltuvalt sissepääsu eesmärgist erinevad ravimi päevased annused. Kapsleid võib võtta patsientidel, kes kaaluvad üle 40 kg.

Maksimaalne annus, mida saab ühe päeva jooksul joob, on 75 mg. Annuse suurendamine ei suurenda ravimi efektiivsust.

Tamiflu ja zanamiviiri kasutamise juhised on identsed, kuna mõlemad sisaldavad sama toimeainet.

Suspensioon Oseltamiviir - kasutusjuhised

loading...

Suspensiooni kasutatakse peamiselt lastel, kuid seda võib määrata täiskasvanud patsientidele.

Ravimit võib osta pulbrina pudelis, millest suspensioon valmistatakse iseseisvalt. Pudelile lisatakse 52 milliliitrit vett. Seejärel tuleb pudelit loksutada homogeense aine moodustamiseks. Korrektseks kasutamiseks sisaldab komplekt mõõte süstalt ja pudeli adapterit.

Enne iga kasutamist pudeli loksutatakse, süstal kinnitatakse ja nõutav kogus suspensiooni kogutakse. Laps saab juua ravimit otse süstlalt. Pärast seda tuleb see voolata vette.

Suspensiooni annused on esitatud tabelis.

Oseltamiviir - lastele kasutamiseks mõeldud juhised

loading...

Lastel võib kapsleid või suspensioone välja kirjutada. Oseltamiviiri tablette kasutamise juhised ja hind on toodud allpool.

Need annused sobivad nii kapslite kui ka siirupi jaoks.

Oseltamiviir - lastele mõeldud juhend ja hind

Ravimi hind erineb sõltuvalt pakendis olevate kapslite arvust ja annustest:

  • 75 mg kapslid - umbes 950 rubla.
  • Kapslid 45 mg - 400 rubla.
  • Peatamine - 600-900 rubla.

Oseltamiviir - kasutusjuhised ja analoogid

loading...

Oseltamyviiri võib osta järgmiste kaubanimede all:

Need sisaldavad oseltamiviiri erinevates annustes. Nende ravimite manustamise sagedus ja annused ei erine.

Oseltamiviir - kasutusjuhised ja hind

loading...

Ravimite hind sõltub tootjast, pakendis olevate kapslite arvust ja piirkonnast. Kaubamärgi all olevad vahendid Nomides:

  • 75 mg - 700 rubla.
  • 45 mg - 400 rubla.
  • 30 mg - 300 rubla.
  1. 75 mg - 1100 rubla.
  2. Peatamine - 900 rubla.

Hind Influcein 75 mg varieerub vahemikus 600-700 rubla. Oseltamiviiri ja Zanamiviiri kasutamise juhised ja hind on sarnased.

Millised kõrvaltoimed on pärast ravi?

loading...

On teada, et suurte annuste kasutamine ei põhjusta üldise seisundi rikkumisi. Iiveldus ja oksendamine võivad esineda harva. Nende eliminatsiooniks on ette nähtud prokineetika, antiemeetikumid, rahustid.

Oseltamiviiri peamised kõrvaltoimed on esitatud tabelis.

Nendest sagedamini esinevad kõrvaltoimed, pseudomembranoosne koliit, ebastabiilne stenokardia, aneemia. Lastel on kuulmislangus, nina veritsemine, konjunktiviit võib esineda. Need märgid kaovad isegi ilma ravimi katkestamata. Samuti võib lapseeas olla bronhiaalastma ägenemine, lümfisõlmede paistetus, nahakahjustused.

Täiendavad kõrvaltoimed on:

  • vere glükoosisisalduse muutus, mis on oluline suhkurtõvega patsientidel;
  • rütmi muutus, mis põhjustab eakatel ja südamepuudulikkusega inimestel halvenemist;
  • krambid (nendega eelsoodumus);
  • vaimsed kõrvalekalded - põnevus, deliirium, deliirium, teadvuse muutus (segadus), unenäod;
  • nahareaktsioonid: näo, keele, allergilise lööbe, urtikaaria turse;
  • Seedetrakti kahjustus: hemorraagiline koliit, hepatiit, verejooks.

Millistel juhtudel tuleb ravimit ettevaatlikult ette kirjutada?

loading...

Sellistel juhtudel on inimesed vajavad erilist tähelepanekut:

  • Krooniline südamehaigus.
  • Krooniline kopsuhaigus.
  • Siseorganite dekompensatsiooni seisund.
  • Maksapuudulikkus.
  • Neerupuudulikkus (hüvitamise etapp, subkompenseerimine).

Enne ravimi väljakirjutamist peate teadma vere kreatiini taset. Kui see on suurem kui 30 ml / min, valitakse doos vastavalt tabelile. Juhtudel, kui see jääb vahemikku 10-30 ml / min, vähendatakse ravimi annust kaks korda.

Viirusliku infektsiooni korral võivad bakterid uuesti liituda. Ravim ei ole näidustatud bakteriaalsete komplikatsioonide (nt gripi) vältimiseks. Oseltamüvira kasutamist maksapuudulikkusega inimestel ei ole uuritud ja seepärast nõuab arst järelevalvet.

Uuringute kohaselt on täheldatud üksikute hallutsinatsioonide, deliiriumide ja muude surmaga lõppenud vaimuhaiguste juhtumeid. Need on põhjustatud aju aine entsefalopaatiast või põletikust. Väga harva tekivad tõsised nahakahjustused - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom.

Ravimi ajal soovitatakse vältida töötamist juhtimismehhanismidega.

Kes on vastunäidustatud?

loading...

Ravimit ei määrata järgmiste haiguste puhul:

  • Neerupuudulikkus lõppfaasis.
  • Rasedusaeg
  • Imetamise periood.

Tööriista ei kasutata ka ülitundlikkust selle komponentide suhtes. Oseltamüvira ei tohi alla 12 kuu vanustele patsientidele määrata. See on tingitud selle tungimisest läbi vere-aju barjääri, mis ei ole veel enne nimetatud tähtaega veel täielikult moodustatud.

Rasedate naiste vahendeid ei saa ohutuks nimetada, kuna uuringuid ei ole läbi viidud. Ei ole teada, kas oseltamiviir imendub rinnapiima. Nende andmete põhjal määratakse ravim tervislikel põhjustel (suurel ema gripi riskil).

Kuidas Oseltamivir interakteerub teiste ravimitega?

loading...

Ravimit saab ohutult kasutada koos:

  • Paratsetamool.
  • Alumiinium või magneesiumhüdroksiid.
  • Amoksitsilliin.

Kui probenetsiidiga kasutatakse, suureneb oseltamüviir kontsentratsioon veres (2-2,5 korda). See seostub neerude sekretsiooni vähenemisega. Kombineeritud kasutamine koos tsimetidiiniga nõuab maksa kontrollimist, kuna mõlemad ravimid on seotud sama maksaensüümiga.

Ladustamine

loading...

Suletud pudeli pulbrit saab hoida 2 aastat ja valmis siirupit saab hoida kuni seitseteist päeva. Avamata preparaat võib olla toatemperatuuril (15-25 ° C) ja valmis suspensiooni hoitakse külmkapis (temperatuur 2-8 ° C).

Kapsleid hoitakse samal temperatuuril kui suspensiooniga suletud viaal ja neid hoitakse kuni viis aastat.

Oseltamüviir on näidanud kõrge efektiivsust profülaktikaks ja raviks, kui see võetakse võimalikult kiiresti. Enne tööriista kasutamist tuleb laboratooriumi kinnitada viiruslik infektsioon (gripitüved A, B).

Oseltamiviir

loading...

Kirjeldus alates 18. veebruarist 2017

  • Ladina nimi: Oseltamyvirum
  • ATC-kood: J05AH02
  • Keemiline valem: C16H28N2O4
  • CAS-kood: 196618-13-0

Keemiline nimetus

loading...

(3R, 4R, 5S) -4- (atsetüülamino) -5-amino-3- (1-etüülpropoksü) -1-tsüklohekseen-1-karboksüülhappe etüülester

Keemilised omadused

loading...

Oseltamiviir on viirusevastane aine, neurominidaasi inhibiitor, aminotsükloheksenkarboksüülhappe derivaat. Tööriist kinnitati kasutamiseks 1999. aastal. Füüsikalised omadused - see on valge kristalne aine. Molekulmass = 312,4 grammi mooli kohta. Saadaval pulbrina ja kapslitena suspensioonide valmistamiseks.

Farmakoloogiline toime

loading...

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

loading...

Pärast suukaudset manustamist oseltamiviir hüdrolüüsitakse oseltamiviirkarboksülaadi aktiivseks vormiks. Aine inhibeerib neuraminidaasi gripiviiruseid A ja B tüüpi, ennetades nende normaalset replikatsiooni, tungimist tervetele rakkudele. A-tüüpi gripiviiruse neuraminidaasi ja alamtüüpi hemaglutiniini kohta on 9 alatüüpi, nende kombinatsioonid määravad sama viiruse erinevad tüved. Kõige tavalisemad ja ähvardavad inimese tervise tüved on H3N2 ja H1N1.

Kuid teatud tüüpi ja uued gripi tüved ei ole oseltamiviiriga ravimise suhtes tundlikud. Zanamiviirile vastupidavate tüvede ja selle aine suhtes resistentsete ainete ristresistentsus. Ravimil puudub kantserogeenne, mutageenne omadus, see ei mõjuta viljakust ega varajast embrüonaalset arengut.

Pärast ravimi imendumist imendub seedetrakt kiiresti, maksa esteraaside toimel muudetakse aktiivseks metaboliidiks karboksülaadiks. Umbes 75% metaboliidist ja 5% muutumatul kujul esinevatest ainetest leitakse veres. Plasma kontsentratsioon tähendab otseselt proportsionaalselt annusega. Toidu tarbimine ei mõjuta farmakokineetilisi parameetreid. Vere valkude seondumise määr on ligikaudu 42% (metaboliitide korral ei ületa see väärtus isegi 3%).

Ravimi poolväärtusaeg vereplasmast on 1 kuni 3 tundi, metaboliidid - kuni 10 tundi. Aine eritub neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon) ja väljaheite massiga. Ravimi annuse korrigeerimine ei ole vajalik 12-aastastel ja eakatel patsientidel.

Kasutamisnäited

loading...
  • gripi raviks täiskasvanutel ja 1-aastastel lastel;
  • profülaktiline aine täiskasvanutele ja noorukitele, kellel on suurenenud nakkusoht;
  • gripi ennetamiseks lastel alates aastast.

Vastunäidustused

loading...

Ravim on vastunäidustatud, et saada:

  • kroonilise neerupuudulikkuse korral, kui kreatiniini kliirens on vähem kui 10 ml minutis;
  • maksahaiguste korral;
  • patsiendid, kes on allergilised toimeaine suhtes.

Kõrvaltoimed

loading...

Kõige sagedasemad sümptomid, mis võivad ilmneda koos oseltamiviiriga, on järgmised:

  • oksendamine, valu kõhus, iiveldus, kõhulahtisus;
  • peavalu, unehäired, pearinglus, ninakinnisus;
  • väsimus, nõrkus, köha ja kurguvalu;
  • turse, allergiline, sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid, urtikaaria, dermatiit;
  • koliit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, ärevus, luupainajad, krambid.

Lastel esines sagedamini: kõhuvalu, kuulmiskahjustused, ninaverejooks, konjunktiviit.

Kasutusjuhend (meetod ja annus)

Ravimit manustatakse suu kaudu, olenemata söömast.

Oseltamiviiriga ravi on soovitatav alustada hiljemalt 2 päeva pärast haiguse esimese sümptomi tekkimist. Keskmine annus on 75 mg kaks korda päevas. Ravi kestus on 5 päeva. Päevase annuse suurendamine on ebapraktiline.

Profülaktikaks kasutage annust 75 kuni 150 mg päevas 6 nädala jooksul.

Neerupuudulikkuse korral viiakse annuse korrigeerimine läbi. Ei ole näidatud rohkem kui 75 mg päevas.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Kui täheldatakse ühekordset suurte annuste annust: iiveldus ja oksendamine. Ravi on sümptomaatiline.

Koostoimimine

Tubulaarsekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad oseltamiviiri ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni plasmas 3 korda. Annuse korrigeerimine ei ole siiski vajalik.

Erijuhised

Eriti ettevaatlikult kasutatakse ravimit pediaatrilises praktikas.

Andmed aine võtmise ohutuse kohta puuduvad, kui kreatiniini kliirens on vähem kui 10 ml minutis.

Ravim ei ole efektiivne teiste viirushaiguste või bakteriaalsete infektsioonide ravis.

Oseltamiviiri efektiivsus ja ohutus immuunpuudulikkusega patsientidel, hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemide haiguste korral 40 tundi pärast gripi esimesi sümptomeid ei ole kindlaks tehtud.

Turustamisjärgsete uuringute käigus täheldati raskeid nahareaktsioone, Stevens-Johnsoni sündroomi, toksilise epidermaalse nekrolüüsi, multiformse erüteemi tekkimist; ebanormaalne käitumine, deliirium, hallutsinatsioonid. Väga harva ülaltoodud reaktsioonid olid surmavad.

Lastele

Narkootikumide ravi toimub lastel alates aastast. Vajadusel tuleb hoolikalt jälgida päevase annuse manustamist.

Raseduse ja imetamise ajal

Rasedate ja imetavate naiste ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Preparaadid, mis sisaldavad (analooge)

Oseltamiviiri sünonüümid: nimed, oseltamiviir Canon, Tamiflu, oseltamiviirfosfaat.

Arvamused

Mõned ülevaated Oseltamivirist:

  • "... Gripi hooajal hakkasid kõik perega haiged. Noh, see aeg hakkas seda tööriista kasutama. Haigus läks ilma komplikatsioonita, ei märganud kõrvalreaktsioonidest midagi ";
  • "... Umbes aasta tagasi võttis ta selle ravimi. Mõne tunni pärast hakkas ta palavikku tõusma. Pärast 5-päevast ravi - haiguse sümptomid puuduvad. Ei olnud kõrvaltoimeid. Kuid ravim ei aita mind tavalise ARVI-ga ";
  • "... Arst kirjutas välja - ta andis oma lapse ja ta peaaegu kohe tundis iiveldust, oli oksendamine. Me otsustasime ravida ilma selle ravimita. "

Hind, kuhu osta

Ravimi Tamiflu maksumus on umbes 1000 rubla 10 tabletti 75 mg.

Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamiviir

Juhendamine

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Pudele 12 mg / 1 ml suspensioonide valmistamiseks

Koostis

Üks grammi pulbrit

toimeaineks on oseltamiviirfosfaat 39,40 (vastab oseltamiviirile) (30,00),

abiaineid: sorbitool, titaandioksiid, E 171, naatriumbensoaat, ksantaankummi, naatriumtsitraat, naatriumsahhariini maitset Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.

* pulber pärast lahustamist vees sisaldab oseltamiviiri 12 mg / ml.

Kirjeldus

Granuleeritud graanulid või granuleeritud kivid valge kuni helekollane. Taastatud suspensioon on läbipaistmatu vedelik valget kuni helekollane.

Farmakoterapeutiline grupp

Otsese toimega viirusevastased ravimid. Neuraminidaasi inhibiitorid.

ATC-kood J05AH02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast oseltamiviiri fosfaadi suukaudset manustamist imendub seedetraktist kerge immuunsus ja muutub maksa esteraaside toimel väga aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid määratakse 30 minuti jooksul, saavutatakse peaaegu maksimaalne tase 2-3 tunni jooksul pärast manustamist ja oluliselt (üle 20 korra) ületab ravimpreparaadi kontsentratsiooni. Vähemalt 75% allaneelatud annusest siirdub aktiivse metaboliidi vormis süsteemne vereringe, alla 5% esialgse ravimi kujul. Nii pro-ravimi kui ka aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega ja ei sõltu toidust.

Aktiivse metaboliidi keskmine jaotusmaht (Vss) on ligikaudu 23 liitrit. Aktiivse metaboliidi seondumine plasmavalkudega on tähtsusetu (umbes 3%). Ravimpreparaatide sidumine plasmavalkudega on 42%, mis ei ole piisav, et tekitada märkimisväärseid ravimite koostoimeid.

Oseltamiviirfosfaat muudetakse aktiivseks metaboliidiks väga kiiresti esteraaside toimel, mis on peamiselt maksa- ja soolestikus. Oseltamiviirfosfaat ega aktiivne metaboliit ei ole tsütokroom P450 isoensüümid substraadid ega inhibiitorid.

Imendunud oseltamiviir eritub peamiselt (> 90%), muutudes aktiivseks metaboliidiks. Aktiivne metaboliit ei muutu enam ja see eritub uriiniga (> 99%). Enamikul patsientidest on aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg plasmas 6... 10 tundi. Aktiivne metaboliit eritub täielikult (> 99%) eritumise teel neerude kaudu. Neerukliirens (18,8 l / h) ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust (7,5 l / h), mis näitab, et ravim ka eritub tubulaarsekretsiooni teel. Vähem kui 20% allaneelatud radioaktiivselt märgistatud ravimitest eritub väljaheitega.

Neerukahjustusega patsiendid

Tamiflu annusega 100 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul erineva neerukahjustusega patsientidel kõvera "aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas - aeg" (AUC) pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega.

Maksakahjustusega patsiendid

In vitro uuring näitas, et maksapatoloogiaga patsientidel ei suurenenud oseltamiviirfosfaadi AUC väärtus oluliselt ja aktiivse metaboliidi AUC ei vähenenud.

Eakad patsiendid

Eakatel patsientidel (65-78 aastat) AUC aktiivse metaboliidi statsionaarses seisundis oli 25-35% kõrgem kui noorematel patsientidel nimetamisel sarnastele annustes Tamiflu. Ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg eakatel ei erine oluliselt täiskasvanueas nooremate patsientide poolest. Arvestades ravimi AUC ja talutavuse andmeid, ei nõua vanurite vanusega patsientidel gripi ravi ja profülaktika kohandamist.

Tamiflu farmakokineetikat uuriti lastel vanuses 1 aasta kuni 16 aastat farmakokineetilises uuringus ühekordse ravimi annusega ja kliinilises uuringus vähesel arvul lastel vanuses 3... 12 aastat. Väikelastel oli ravimite ja aktiivse metaboliidi eritumine kiirem kui täiskasvanutel, mille tulemusena vähenes AUC konkreetse annuse suhtes. Ravimi manustamine annuses 2 mg / kg annab oseltamiviirkarboksülaadi sama AUC, mis saavutatakse täiskasvanutel ühekordse 75 mg kapsli annuse (vastab umbes 1 mg / kg kohta) täiskasvanutele. Oseltamiviiri farmakokineetika üle 12-aastastel lastel on sama, mis täiskasvanutel.

Lastel 6-12 kuud määramisest oseltamivir doosis 3 mg / kg kaks korda päevas tase plasmas aktiivseks metaboliidiks samale tasemele, mis näitab kliinilist efektiivsust lastel ja täiskasvanutel.

Farmakodünaamika

Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on proravimvormid, selle aktiivse metaboliidi (oseltamiviirkarboksülaat) kaasnevalt ja pärsib selektiivselt neuraminidaasi gripiviirus A ja B tüüpi - ensüümi katalüüsima protsessi vabanemisega vastmoodustunud viirusosakesed nakatunud rakke ja nende tungimine epiteelis hingamisteede rakkude viise ja edasist levikut kehas.

Oseltamiviirkarboksülaat toimib väljaspool rakke. See inhibeerib gripiviiruse kasvu in vitro ja pärsib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab organismi gripi A ja B viiruste sekretsiooni. Selle kontsentratsioon, mis on vajalik ensüümi aktiivsuse pärssimiseks 50% (IC50), on nanomolaarse ulatuse alumisel piiril.

Tamiflu't ei kasutata seitsmepäevase ja hooajalise (42 päeva) gripi vastupanuvõime vältimise eesmärgil.

Gripiviiruse lühiajalise isoleerimise sagedus koos neuraminidaasi vähenenud tundlikkusega oseltamiviirkarboksülaadile täiskasvanud gripi patsientidel on 0,4%. Resistentse viiruse Eliminatsioon Tamiflu saanud patsientidel toimub ilma patsientide kliinilise seisundi halvenemiseta.

Kasutamisnäited

täiskasvanutele ja lastele tüüp A ja B gripi raviks

gripi ennetamine täiskasvanutel ja lastel

Annustamine ja manustamine

Tamiflu võetakse suu kaudu, koos toiduga või sõltumata söögikordadest. Mõnedel patsientidel on ravimi talutavus paranenud, kui

1. Puhastage suletud pudel hoolikalt oma sõrmega mitu korda nii, et pulber levib pudeli põhjas.

2. Mõõtmistopsist mõõdetakse 52 ml vett, täidetakse see kindlaksmääratud tasemele.

3. Lisage viaale kõik 52 ml vett, sulgege kork ja raputage 15 sekundit hästi.

4. Eemaldage kork ja asetage adapter pudeli kaela.

5. Kruvige viaal tihedalt korkiga, et adapter oleks korralikult paigutatud.

Ettevalmistatud suspensiooni aegumiskuupäevaks on soovitatav kirjutada pudeli sildile. Enne pudeli kasutamist valmistatud suspensiooniga tuleb loksutada. Suspensiooni doseerimiseks lisatakse annustamissüstal sildiga, mis näitab 30 mg, 45 mg ja 60 mg annuseid.

Pärast valmistamist säilitatakse suspensioon temperatuuril 25 ° C 10 päeva või temperatuuril 2 ° C kuni 8 ° C 17 päeva jooksul.

Standardne annustamisskeem

Ravi

Ravi peaks alustama gripi sümptomite tekkimise esimesel või teisel päeval.

Lapsed ≥1 aastat vana. Suukaudseks manustamiseks mõeldud Tamiflu suspensiooni soovitatav annustamisskeem:

Oseltamiviir (oseltamiviir)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina-aine nimetus Oseltamiviir

Keemiline nimetus

(3R, 4R, 5S) -4- (atsetüülamino) -5-amino-3- (1-etüülpropoksü) -1-tsüklohekseen-1-karboksüülhappe etüülester (ja fosfaadi kujul)

Bruto valem

Farmakoloogiline ainete rühm Oseltamiviir

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Iseloomulikud ained Oseltamiviir

Aminotsüklohekseenkarboksüülhappe derivaadid.

Oseltamiviirfosfaat on valge kristalne aine. Molekulmass 410.40.

Farmakoloogia

Oseltamiviir on eelravim, kui seda võetakse suu kaudu, see hüdrolüüsitakse ja muundatakse aktiivseks vormiks - oseltamiviirkarboksülaadiks. Toimemehhanism Oseltamiviirkarboksülaadi seostatakse pärssimine neuraminidaasi gripiviirus A ja B tüüpi neuraminidaasi - pinna glükoproteiin gripiviirus on üks olulisemaid osalevate ensüümide replikatsiooni gripiviirused A ja B 9 tuntakse antigeense alatüüpide gripiviiruse neuraminidaasi tüüpi A - N1, N2 jne, mis lisaks 16 hemaglutiniini antigeensele alatüübile - H1, H2 jne määratlevad sama tüüpi viiruse erinevad tüved. Inimeste populatsioonis ringlevad samaaegselt mitmesugused gripiviiruse tüved koos hemaglutiniiniga 1-5 ja neuraminidaasiga 1 ja 2, peamisteks neist on H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasi inhibeerimine häirib viiruseosakeste võimet rakku tungida, samuti nakatuda rakus virionide vabanemist, mis põhjustab infektsiooni leviku piiramist organismis.

Oseltamiviirkarboksülaadi viirusevastast toimet in vitro hinnati rakukultuuridel, kasutades labori tüvesid ja gripiviiruse kliinilisi isolatsioone. On tõestatud, et gusi viiruse inhibeerimiseks vajalik oseltamiviirkarboksülaadi kontsentratsioonid on väga erinevad ja sõltuvad testimisest ja uuritavast viirusest. IC väärtused50 ja IC90 (ensüümi aktiivsuse inhibeerimiseks vajalik kontsentratsioon 50 ja 90%) on vahemikus 0,0008 kuni> 35 uM ja vastavalt 0,004 kuni> 100 uM (1 uM = 0,284 μg / ml). Seos in vitro viirusevastase aktiivsuse vahel rakukultuuris ja viiruse replikatsiooni pärssimine inimestel ei ole tõestatud.

Vastupanu Oseltamiviirkarboksülaadi suurenenud kontsentratsioonide manulusel läbiviidud in-vitro passaaži allutati oseltamiviirkarboksülaadile vähendatud tundlikkusega A-tüüpi gripiviiruse isolaatidele. Nende isolaatide geneetiline analüüs näitas, et oseltamiviirkarboksülaadi tundlikkuse vähenemine on seotud mutatsioonidega, mis põhjustavad nii viiruse neuraminidaasi kui ka hemaglutiniini aminohapete muutusi. Mutatsioonid, mis viivad resistentsus in vitro ja H274Y olid I222T N1 neuraminidaasi gripiviiruse tüüp A ja I222T ja R292K N2 neuraminidaasi gripiviiruse tüüp A. N9 neuraminidaasi gripiviirus A tüüpi lindudel olid tüüpilised E119V mutatsioonid, R292K ja R305Q; hemaglutiniini gripiviiruse A H3N2 - A28T ja R124M mutatsioon hemaglutiniini inimese reassortantne viiruse / lindude H1N9 - N154Q mutatsioon (reassortmendiks - ehitus tütarettevõte genoomi viirusgenoomidega erinevatest vanemad, sel juhul linnugripiviiruse ja inimese gripi viiruse).

Uuringus resistentsuse kohta kliinilistes uuringutes (looduslike infektsioonide korral) gripiviiruse nakkusega patsientidel täheldati, et pärast täiskasvanute ja noorukite ravi saanud kliinilisi isolaate 1,3% (4/301) ja 8,6% (9/105) - 1-12-aastastel lastel tuvastati in vitro oseltamiviirkarboksülaadi suhtes viiruse neuraminidaasi vähenenud tundlikkusega sordid. Gripiviiruse A viiruse mutatsioonid, mis põhjustasid tundlikkuse vähenemist, olid neuraminidaasi N1 ja E119V ning R292K neuraminidaasi N2 korral H274Y. Oseltamiviirfosfaadi resistentsuse ohu täielikuks iseloomustamiseks infole kliinilisel kasutamisel ei piisa.

Oseltamiviirfosfaadi kokkupuutejärgne ja sesoonne profülaktiline kasutamine oli resistentsuse kindlaksmääramine viirusliku infektsiooni vähese üldise esinemissageduse tõttu.

Ristresistentsus. Zanamiviir-resistentsete mutantsete tüvede ja oseltamiviir-resistentsete mutant-gripi tüvede vahel leiti ristresistentsus in vitro, mille esinemissagedust ei olnud võimalik kindlaks teha.

Immuunvastus. Uuringute koostoimeid gripivaktsiiniga ei tehtud. Uuringutes loodusliku ja eksperimentaalse gripiviiruse nakkusega ei mõjutanud oseltamiviirfosfaadi ravi infektsiooni vastusena normaalset antikeha tootmisprotsessi.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Oseltamiviiri kantserogeenset toimet hindavad pikaajalised uuringud ei ole veel lõpetatud. Kuid 26-nädalane uuring oseltamiviirkarboksülaadi naha kartsinogeensuse kohta FVB / Tg.AC transgeensetel hiirtel näitas negatiivseid tulemusi. Loomad said 40, 140, 400 või 780 mg / kg päevas kahes jagatud annuses. Suurim annus kajastab maksimaalset võimalikku annust, mis põhineb aine lahustuvusel sobivas lahustis. Kontroll (tetradekanoüül-forbo-13 atsetaat 2,5 mg annuse kohta 3 korda nädalas) andis positiivse tulemuse (indutseeritud kantserogenees).

Amestestis ei esinenud oseltamiviiri mutageenset omadust, tuvastati hiirte mikronukleaartes läbiviidud inimese lümfotsüütide kromosomaalse aberratsiooni test metaboolse aktiveerimisega / ilma selleta. Positiivne tulemus saadi SHE (Süüria hamster Embryo) rakkude rakkude transformatsioonikatses. Oseltamiviirkarboksülaadil ei ilmnenud mutageenseid omadusi Amesi testis, testides L5178Y hiirte lümfoomirakke koos metaboolse aktiveerimisega / ilma selleta; SHE rakkude testis oli tulemus negatiivne.

Rottide reproduktiivsuse uurimisel süstiti emased rotid oseltamiviirfosfaadiga annustes 50, 250 ja 1500 mg / kg / päevas 2 nädala vältel enne paaritumist, paaritumise ajal ja kuni raseduse kuue päevani; isastel rottidel said oseltamiviiri 4 nädala jooksul enne paaritumist, paaritumise ajal ja 2 nädala jooksul pärast paaritumist. Puudusid viited ühegi uuritud doosi kohta fertiilsusele, paaritumisele ja varajasele embrüonaalsele arengule. Suurim annus oli umbes 100 korda suurem kui inimestel esinev süsteemne ekspositsioon (AUC 0-24 h) oseltamiviirkarboksülaat.

Loomade toksikoloogia

Kahe nädala uuringus põhjustas 7-päevaste oseltamiviirfosfaadi rottide manustamine ühekordse annusena 1000 mg / kg surma tänu ebatavaliselt suurele eelravimi ekspositsioonile. Kuid 14 päeva vanustel rottidel annustes 2000 mg / kg ei esinenud surma ega muid olulisi kõrvaltoimeid. Järgnevates uuringutes on näidatud, et 7-päevastel surnud rottidel oli ajutravi kontsentratsioon ligikaudu 1500 korda suurem kui täiskasvanud rottidel, kellele manustati sama 1000 mg / kg suukaudset annust ja milles aktiivse metaboliidi tase oli umbes 3 korda eespool. 7 päeva vanustel rottidel oli täiskasvanud loomadele plasma eelravimi tase 10 korda suurem. Need tähelepanekud osutavad, et oseltamiviiri kontsentratsioon rottide ajus väheneb koos suureneva vanusega ja kajastavad tõenäoliselt BBB moodustumise staadiumi. 7 päeva ja 21 päeva vanustel rottidel ei täheldatud kõrvaltoimeid annuses 500 mg / kg päevas; selle annuse korral oli eelravimi kokkupuude ligikaudu 800 korda suurem kui üheaastase lapse puhul.

Oseltamiviir imendub seedetraktist kiiresti pärast oseltamiviirfosfaadi allanemist ja see konverteeritakse ulatuslikult oseltamiviirkarboksülaadiks, peamiselt maksa esteraaside toimel. Vähemalt 75% saadud annusest siseneb oseltamiviirkarboksülaadi kujul süsteemseks vereringeks, vähem kui 5% - muutumatul kujul. Pärast 75 mg oseltamiviirfosfaadi korduvat manustamist kapslite kujul kaks korda päevas (n = 20) on keskmised Cmax oseltamiviir ja oseltamiviirkarboksülaat olid 65,2 ja 348 ng / ml AUC 0-12 tundi - 112 ja 2719 ng · h / ml. Oseltamiviirkarboksülaadi plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed annusega, kui manustatakse kuni 500 mg kaks korda päevas. Sama söömine ei mõjuta märkimisväärselt C-dmax oseltamiviirkarboksülaat (551 ng / ml - tühja kõhuga manustamisel 441 ng / ml - pärast sööki) ja AUC (vastavalt 6218 ja 6069 ng · h / ml).

Oseltamiviirkarboksülaadi jaotusruumala pärast 24 vabatahtlikku intravenoosset manustamist varieerus 23 kuni 26 liitrini. Plasmavalkudega seondumise oseltamivir keskmisest (42%), oseltamiviirkarboksülaat - väga madal (37,8 ° C, millel on vähemalt üks hingamisteede sümptom (köha, nohu, kurguvalu) ja üks somaatiliste sümptom (lihasevalu, külmavärinad / higistamine, halb enesetunne, nõrkus, peavalu) gripiviiruse levikuperioodi jooksul. Umbes 1355-st patsiendist oli 849 (63%) gripi diagnoos, kellest 849 patsienti kannatasid grippi A, 3% -list grippi ja 2% -list grippi. Patsientide vanus on 18 kuni 65 aastat, keskmine vanus on 3 aastat 4 aastat, 52% mehi, 90% kuulus kaukaasia, 31% - suitsetajad). Uuringu käigus hindasid patsiendid gripi peamistest sümptomitest raskust kui "sümptomeid pole", "kerge", "mõõdukat", "väljendatud". Uuringu esmaseks eesmärgiks oli aeg resolutsiooni gripi sümptomeid, mida arvutatakse ajana ravi alustamist leevendada kõiki gripisümptomid (ninakinnisus, kurguvalu, köha, tuim, halvasti lokaliseeritava valu, nõrkus, peavalu, külmavärinad / higistamine), t. e. kui kõiki sümptomeid hinnati kerge või puudulikuks.

Mõlemas uuringus kasutati oseltamiviirfosfaadi kasutamisel soovitatavates annustes (75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul) gripiviirusega patsientidel keskmiselt kuni sümptomite kõrvaldamise aeg 1,3 päeva võrra võrreldes platseeboga. Ravi efektiivsus ei sõltunud patsientide soost (mehed, naised) ega suurenenud annusega (150 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul).

Eakate patsientide uuringud

Kolme järjestikuse aastaajast viidi läbi kolm topeltpime platseebokontrolliga uuringut ≥65-aastaste patsientidega. Neist 741 patsienti 476 (65%) nakatati gripiviirus, 95% - gripiviirus A tüüpi, 5% - gripiviirus tüüp B. Ühendatud analüüs näitas, et kättesaamisel oseltamivirfosfaadi in soovitatud annuste (75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul) vähenes keskmine sümptomite lahutamise aeg ühe päeva võrra (mitte statistiliselt oluline).

Oseltamiviirfosfaadi efektiivsust täheldati topeltpimedas platseebokontrolliga uuringus, milles osalesid lapsed vanuses 1... 12 aastat (keskmine vanus 5 aastat), kellel oli palavik (kehatemperatuur> 37,8 ° C), millega kaasnes üks hingamisteede sümptomid ( köha või äge riniit). Uuring viidi läbi gripiviiruse leviku ajal elanikkonna seas. Selles uuringus olid 698 patsiendist nakatunud 452 (65%) gripiviirust (50% olid mehed, 68% olid kaukaasia elanikud). Nendest 452 patsiendist oli nakatunud 67% gripiviiruse A tüüpi viirusega ja 33% -ga B tüüpi gripiga.

Selle uuringu efektiivsuse esmaseks kriteeriumiks oli haiguse kestus, mis määratleti kui ajavahemik, mille jooksul täideti 4 tingimust: köha vähendamine, nohu, palaviku lahutamine, normaalse heaolu taastamine ja normaalne aktiivsus. Ravi oseltamiviirfosfaadiga 2 mg / kg annuses 2 korda päevas, mis algas esimesel 48 tunni jooksul pärast sümptomite ilmnemist, vähendas oluliselt haiguse kestust 1,5 päeva võrra võrreldes platseeboga. Ravi efektiivsus ei sõltunud patsiendi soost.

Uuringud täiskasvanud patsientidega

Oseltamiviirfosfaadi efektiivsust gripi ennetamiseks on tõestatud kolmes uuringus hooajalise gripi ennetamise ja perearstide profülaktika järgse uuringu kohta. Esmased efektiivsuse parameeter oli kõikides uuringutes esinemissagedus kliiniliste laboratoorselt juhtudel gripi - temperatuur suus ≥37,2 ° C, juuresolekul vähemalt üks hingamisteede sümptom (köha, kurguvalu, ninakinnisus) ja vähemalt ühte somaatiliste sümptomi ( tuim, halvasti lokaliseeritud valu, nõrkus, peavalu, külmavärinad / higistamine), registreeritud 24 tundi, pluss kas viiruse suhtes positiivne test või viiruse antikehade tiitri neljakordne tõus.

Ühendatud analüüs kahes uuringus hooajalise gripi profülaktikaks tervetel vaktsineerimata täiskasvanule (vanus 13-65 aastat) näitas, et kasutada oseltamivirfosfaadi 75 mg 1 kord päevas iga päev 42 päeva jooksul gripiepideemia populatsioonis vähendatud laboratoorselt ja kliiniliselt diagnoositud gripi juhtudest platseebogrupis 4,8% (25/519) oseltamiviirfosfaadi saanud rühmas kuni 1,2% (6/520).

Oseltamiviirfosfaadi kasutamine suu kaudu manustatuna 40 mg üks kord ööpäevas 42 päeva jooksul eakatel (hooldekodudes elavate) patsientidel vähendas gripi laboratoorselt kinnitatud kliiniliste juhtude esinemissagedust 4,4% (12/272) platseebogrupis kuni 0,4% (1/276) oseltamiviirfosfaadiga ravitud rühmas. Umbes 80% selle uuringu patsientidest vaktsineeriti, 14% -l olid kroonilised obstruktiivsed hingamisteede haigused, 43% olid südamehaigused.

Uurimine PEP perekondades (subjektide vanuse ≥13 aastat) näitas, et oseltamivirfosfaadi 75 mg 1 kord päevas, alustati kestab 48 tundi alates sümptomite avaldumist ja jätkates 7 päeva, vähendas Kliiniliste laboratoorselt juhtudel Gripi 12% (24/200) platseeborühmas kuni 1% (2/205) oseltamiviirfosfaadiga ravitud rühmas.

Oseltamiviirfosfaadi efektiivsust gripi ennetamiseks demonstreeriti randomiseeritud avatud uuringus, milles käsitleti kõrvaltoimete profülaktikat 1... 12-aastaste laste perekondades. Selle uuringu esmane efektiivsuse parameeter oli laboratoorsete gripi kliiniliste juhtude esinemissagedus perekondades - suukaudne temperatuur 37 ° C, kombinatsioonis köha ja / või ägeda riniidiga 48 tunni jooksul, samuti kas viirusega positiivne test või viiruse antikeha tiitri neljakordne tõus. Oseltamiviirfosfaadi kasutamine suspensioonina annuses 30... 60 mg üks kord ööpäevas 10 päeva jooksul vähendas laboratoorsete gripi kliiniliste juhtude sagedust 17% (18/106) platseeborühmas kuni 3% (3/95) oseltamiviirfosfaadiga ravitud rühmas.

Aine kasutamine Oseltamiviir

Gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel. Gripi ennetamine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kellel esineb suurem risk viirusega nakatumiseks. Gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neerupuudulikkus.

Kasutamise piirangud

Tõsine maksatalitluse häire (selle kategooria patsientide kasutamise ohutust ja farmakokineetikat ei hinnatud).

Laste vanus kuni 1 aasta (kasutamise tõhusus ja ohutus ei ole kindlaks määratud). Oseltamiviirfosfaati ei näidata alla 1 aasta vanuste laste raviks ega gripi ennetamiseks BBB tekke ajal inimestel on ebakindel ning imikute loomadel saadud andmete kliiniline tähtsus ei ole teada (vt "Farmakoloogia." Toksikoloogia loomadel).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

See on võimalik, kui ravi eeldatav mõju ületab võimaliku ohu lootele (rasedad naised ei kasutanud ohutust rangelt kontrollitud uuringutes).

FDA poolt toimunud loote kategooria - C.

Loomadele toimunud mõju embrüo / loote arengule hinnati suu kaudu rottidel annuste 50, 250 ja 1500 mg / kg / päevas ning küülikutega annustes 50, 150 ja 500 mg / kg päevas. Nende annuste suhteline kontsentratsioon oli inimestel (rottidel) 2, 13 ja 100 korda suurem ning vastavalt 4, 8 ja 50 korda (küülikud). Rottidel läbiviidud uuringus täheldati emaorganismi minimaalset toksilisust annuses 1500 mg / kg / päevas ja seda ei täheldatud annuste 50 ja 250 mg / kg / päevas. Küülikute uuringus täheldati emaorganismi mürgisust annuses 500 mg / kg päevas, tähtsusetu annuses 150 mg / kg päevas ja puudus annuses 50 mg / kg päevas. Rottidel ja küülikutel täheldati ravimi suhtes järglaste väiksemate skeletihäirete esinemissageduse suurenemist.

Ei ole teada, kas oseltamiviir ja oseltamiviirkarboksülaat erituvad naiste rinnapiima. Oseltamiviir ja oseltamiviirkarboksülaat erituvad lakteerivate rottide piimast.

Oseltamiviiri kõrvaltoimed

Kontrollitud III faasi kliinilistes uuringutes osalenud patsientide koguarv ja oseltamiviirfosfaadi saanud gripi raviks oli 1 171 inimest. Neis uuringutes kõige sagedamini kirjeldatud kõrvaltoimed olid iiveldus ja oksendamine. Enamikul juhtudel olid need kõrvaltoimed kerged või mõõdukad ning esinesid tavaliselt esimese 2 päeva jooksul pärast manustamist. Iivelduse ja oksendamise tõttu kliinilistes uuringutes langes ennetähtaegselt alla 1% patsientidest.

Tabelist 1 on toodud 1440 patsiendil, kes said III faasi kliinilistes uuringutes gripi (looduslikud infektsioonid) raviks platseebo või oseltamiviirfosfaadi sagedusega ≥ 1%, sagedusega ≥1%. 1440 patsiendid olid 945 noorukit ilma kaasuvate haigustega ja 495 riskirühma (eakad patsiendid, kroonilise südamega või hingamisteede haigustega patsiendid). Oseltamiviirfosfaadiga ravitud patsientidel oli võrreldes platseeboga sagedamini iiveldus, oksendamine, bronhiit, unetus, vertiigo (vt tabel 1).

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mida täheldati platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes viirusliku gripi raviks ja ennetamiseks täiskasvanutel

Oseltamiviir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Oseltamiviir on otsese toimega viirusevastane aine. Kas eelravim on toimeaine (oseltamiviirkarboksülaat), mis selektiivselt inhibeerib gripiviiruse neuraminidaasi tüüpe A ja B.

Toimemehhanism Oseltamiviirkarboksülaadi seostatakse pärssimine neuraminidaasi gripiviiruse tüvede A ja B. neuraminidaasi - pinna glükoproteiin gripiviirus on üks olulisemaid osalevate ensüümide replikatsiooni gripiviirused A ja B.

Neuraminidaasi inhibeerimine häirib viiruseosakeste võimet rakku tungida, samuti nakatuda rakus virionide vabanemist, mis põhjustab infektsiooni leviku piiramist organismis.

Uuringute koostoimeid gripivaktsiiniga ei tehtud. Uuringutes loodusliku ja eksperimentaalse gripiviiruse nakkusega ei mõjutanud oseltamiviirfosfaadi ravi infektsiooni vastusena normaalset antikeha tootmisprotsessi.

Pärast seedetrakti seedetraktist peaaegu täielikult imendub imendumine ei sõltu toidust. See mõjutab "esmakordset" maksa kaudu.

Soole ja maksa esteraaside toimel muutub see aktiivseks metaboliidiks. 75% sissetoodud annusest siseneb aktiivse metaboliidina süsteemsesse vereringesse, lähteainena vähem kui 5%. Mõlema eelravimi ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne doosi suurusega.

1 oseltamiviiri kapsel sisaldab:

  • toimeaine - oseltamiviirfosfaat - 98,5 mg (100% ainena on 75 mg oseltamiviiri);
  • ükskõikne täidis - maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, povidoon, talk, naatriumfumaraat.

Kasutamisnäited

Mis aitab Oseltamiviiril? Kirjutada ravimit järgmistel juhtudel:

  • viiruste tüübid A ja B põhjustatud gripi ravi
  • H1N1-gripi ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

Ravimi ohutus ja efektiivsus alla 12-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Oseltamiviiri kasutamise juhised ja annused

Kas sissevõtmine, olenemata söögist.

Ravi ajal tuleb oseltamiviir alustada hiljemalt 2 päeva jooksul pärast haiguse sümptomite ilmnemist 75 mg annuses 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda mõju.

Gripipõletiku ennetamiseks epideemia ajal või pärast kokkupuudet nakatunud patsiendiga (peate seda kohe alustama) on soovitatav võtta ravim 75 mg üks kord ööpäevas 10 päeva jooksul.

Arst peab kaaluma, et gastri profülaktikaks saab oseltamiviiri kestust pikendada 6 nädalani.

Täiskasvanu ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg päevas. Täiendav annuse ületamine ei mõjuta positiivselt ravimi terapeutilist toimet, vaid võib põhjustada üleannustamist.

Patsientidel, kellel CC on alla 30 ml / min, vähendatakse annust 5 mg päevas 1 kord päevas 75 mg-ni.

Kõrvaltoimed

Retsepti oseltamiviiriga võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

  • Seedetrakti osaks: iiveldus, oksendamine (tavaliselt suuremate annuste kasutamisel või esimestel ravipäevadel); harva - kõhulahtisus, kõhuvalu.
  • Kesknärvisüsteemi küljest: unetus, peapööritus, peavalu.
  • Hingamisteede osa: ninakinnisus, kurguvalu, köha.
  • Muu: väsimus, nõrk tunne.

Vastunäidustused

Oseltamiviiri määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Krooniline neerupuudulikkus (CC vähem kui 10 ml / min),
  • Maksapuudulikkus
  • Ülitundlikkus oseltamiviirile.

Üleannustamine

Praegu ei ole üleannustamisjuhtumeid kirjeldatud. Oseltamiviir-fosfaadi üksikannused põhjustasid iiveldust ja / või oksendamist.

Analoogid Oseltamivir, ravimite nimekiri

Vajadusel võib oseltamiviir asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Oseltamiviirfosfaat;
  4. Influceiin.

Sarnased toimeained:

Analoogide valimisel on oluline mõista, et oseltamiviiri kasutamise juhiseid, sarnaste toimingutega seotud ravimite hindu ja ülevaateid ei kohaldata. On oluline konsulteerida arstiga ja mitte teha ravimit sõltumatult.

Oseltamiviiri tablettide keskmine hind apteekides (Moskvas) on 1021 rubla.

Ravimi säilitamine peab olema kuivatatud, pimedas, jahedas (temperatuuril mitte üle 25 ° C) valmistamise kuupäeval rohkem kui 2 aastat.

Analoogkapslid Oseltamivir Canon

Oseltamivir Canon (kapslid) Hinnang: 26

Oseltamiviir Canoni analoogid

Analoog odavam alates 333 rubla.

Tootja: Farmsintez (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • Mütsid. 30 mg, 10 tk; Hind alates 295 rubla
  • Mütsid. 30 mg, 10 tk; Hind alates 441 rubla
  • Mütsid. 75 mg, 10 tk; Hind alates 643 rublast
Interneti-apteekide nimede hinnad
Kasutusjuhend

Analoog odavam alates 420 rubla.

Tootja: Pharmstandard (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • 100 mg kapslid, 10 tk; Hind alates 208 rubla
  • 100 mg kapslid, 20 tk; Hind alates 426 rubla
  • 100 mg kapslid, 40 tk; Hind alates 790 rubla
Arbidoli hinnad Interneti-apteekides
Kasutusjuhend

Analoog odavam 373 rubla eest.

Tootja: Natur Produkt (Prantsusmaa)
Vabastamise vormid:

  • 10 tabletti pakend; Hind alates 255 rubla
  • Pakend 30 tabletti; Hind alates 457 rubla
  • 100 mg kapslid, 40 tk; Hind alates 790 rubla
Antigripi hind online apteekides
Kasutusjuhend

Analoog odavam alates 275 rubla.

Tootja: Firn M (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • Pritsige 10 000 RÜ / ml, 10 ml ninos; Hind alates 353 rubla
  • Pakend 30 tabletti; Hind alates 457 rubla
  • 100 mg kapslid, 40 tk; Hind alates 790 rubla
Grippferoni hinnad Interneti-apteekides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 6 rubla.

Tootja: Pharmstandard (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • 125 mg tabletid. 6 tk; Hind 634 rubla eest
  • 125 mg tabletid. 10 tk; Hind alates 845 rubla
  • 100 mg kapslid, 40 tk; Hind alates 790 rubla
Amixini hinnad veebipteegides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 312 rubla.

Tootja: GlaxoWallcom Production (Prantsusmaa)
Vabastamise vormid:

  • Pore d / ing. 5 mg / annus, 4 annust. 5 tükki (20 annust); Hind alates 940 rubla
  • 125 mg tabletid. 10 tk; Hind alates 845 rubla
  • 100 mg kapslid, 40 tk; Hind alates 790 rubla
Hinnad Relenza Interneti-apteekides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 647 rubla.

Tootja: F.Hoffmann-La Rosh Ltd (Šveits)
Vabastamise vormid:

  • Mütsid. 75 mg, 10 tk; Hind alates 1275 rubla
  • 125 mg tabletid. 10 tk; Hind alates 845 rubla
  • 100 mg kapslid, 40 tk; Hind alates 790 rubla
Tamiflu Interneti-apteekide hinnad
Kasutusjuhend

Oseltamiviir: analoogid, koostis, juhendamine

Viirusvastane ravim Oseltamiviir

Valget kristalset ainet kasutatakse oseltamiiviirina ravimites pulbri ja kapsli kujul viirusevastase suspensiooni ravimi valmistamiseks. Selle kasutamine kiideti heaks kahekümnenda sajandi viimastel aastatel.

Vorm, pakend, kompositsioon Oseltamiviir

Kapslite toimeaine Oseltamiviir on sama aine fosfaadi kujul kontsentratsioonides 75, 30 või 45 milligrammi. Sellele lisandub maisitärklis, naatriumstearüülfumaraat, naatrium-ristkarmelloos, talk ja povidoon.

Kapslid asetatakse blistridesse, mis omakorda pakitakse pappkarpidesse. Iga blister sisaldab kümme kapslit, igas karbis on blister.

Tingimused ja ladustamistingimused

Oseltamiviiri pakendil on näidatud aegumiskuupäev ja valmistamiskuupäev. Ravimi säilitamine nõuab vastavust temperatuuritingimustele, mis ei tohi ületada toatemperatuuri.

Lapsed ei tohi kasutada ravimite ladustamisrajatisi.

Farmakoloogia

Farmakoloogiliste parameetrite järgi peetakse ravimit oseltamiviiri laia spektrina viirusevastase ainena. Ravim ei oma mutageensust ega põhjusta kantserogeensust, mis mõjutaks võime embrüo kujunemist ja varajast arengut.

Farmakokineetika

Allaneelunud aine läbib seedetraktist kiiret imendumist, seejärel muutub see aktiivseks metaboliidiks. Veres siseneb põhiline metaboliit ja ainult väikestes kogustes järjekindlalt. Selle plasmakontsentratsioon sõltub täiesti annusest. Farmakokineetilised parameetrid ei mõjuta ravimi manustamist koos toiduga.

Seostatud vere valkude mitte rohkem kui 45 protsenti.

Vereplasma poolväärtusaeg on kuni kolm tundi. Metaboliidid elimineeritakse mitte varem kui kümme tundi. Eritumine viiakse läbi punaste ja väljaheidete masside abil.

Oseltamiviiri näidustused

Oseltamiviir on näidustatud gripi epideemiate raviks ja profülaktikaks.

Terapeutiliste meetmete rakendamiseks on ravim soovitatav täiskasvanutele ja lastele vanuses üks.

Profülaktiline toimeaine Oseltamivir sobib nii täiskasvanutele kui ka noorukitele. Lubatud ravim gripi ja väikelaste ennetamiseks 12 kuu jooksul.

Vastunäidustused

Ärge määrage ravimit oseltamiviiri nendele patsientidele, kes põevad allergilist reaktsiooni oma toimeainele, samuti patsientidele, kellel on krooniline neerupuudulikkus ja maksahaigus.

Oseltamiviiri kasutamise juhised

Ravimi oseltamiviiri manustatakse suu kaudu, olenemata sellest, milline on toit.

Pärast valulike sümptomite ilmnemist tuleb hiljemalt 48 tunni pärast alustada ravimi võtmist.

Standardne annus: 75 mg / päevas päevas.

Vastuvõtmise kestus: viis päeva.

Profülaktiline manustamine toimub kuus nädalat, võttes 75 kuni 150 milligrammi päevas.

Neerupuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Seda patsientide kategooriat ei soovitata võtta rohkem kui 75 milligrammi ravimi kohta päevas.

Oseltamiviir raseduse ajal

Raseduse ajal annab oseltamiviir ravi ettevaatlikult.

Oseltamiviir lastele

Lapsed Oseltamiviiril on lubatud manustada ainult 12 kuu pärast. Kui annuse korrigeerimine on vajalik, tuleb olla ettevaatlik.

Kõrvaltoimed

Ravi viirusevastaste ravimitega Oseltamiviir võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • oksendamise, iivelduse, kõhuvalu, kõhulahtisuse tekkimise näol;
  • lapsepõlves on võimalikud kõhuvalu, nina verevoolu, konjunktiviidi ja kuulmise kahjustuse ilmnemised;
  • sagedased peavalud, unetus, ninakinnisus ja peapööritus;
  • unenäos olid kaebused õudusunenäodest, krambid, ärevushäired;
  • maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, koliidi areng;
  • sageli köha ja kurguvalu;
  • täheldati patsiendi väsimust ja tugevat nõrkust;
  • anafülaktiliste reaktsioonide registreeritud juhud, allergiad, dermatiit, urtikaaria, turse tekkimine.

Üleannustamine

Oseltamiviiri ravi üleannustamise juhtumeid ei registreeritud. Kui leiti ühekordset ravimi soovitatava annuse ületamist, lõppesid kõik reeglina iiveldamine ja oksendamine, mis nõudis ohvrile sümptomaatilist abi.

Ravimi koostoimed

Ravimi toimeaine, aga ka selle metaboliidi plasmakontsentratsioon võib oluliselt suureneda, kui see kombineerituna tubulaarsekretsiooni blokeerivate ravimitega.

Reguleerige annust, kuid mitte vajalik.

Täiendavad juhised

Pediaatril ravitakse ravimeid ettevaatlikult.

Selle ravimi ja teiste viiruste ja infektsioonide ravi ei oma terapeutilist toimet.

Patsiendid, kellel on gripi sümptomitega südame-veresoonkonna ja hingamisteede haigused, on ravimi kasutamine ebatõhus ja mitte ohutu.

Esines juhtumeid, kus ravimi kasutamine põhjustas nahatüübiliste reaktsioonide tekkimist, mille olemus oli kvalifitseeritud raskeks, samuti multiformse erüteemi ja toksilise epidermaalse nekrolüüsi tekkeks. On esinenud Stevens-Johnsoni sündroomi juhtumeid. Seal oli variante käitumuslikest kõrvalekalletest, hallutsinatsioonidest, deliiriumist. Need reaktsioonid põhjustasid surma.

Oseltamiviiri analoogid

Nende ravimid, mida nimetatakse Nomides, oseltamiviirfosfaat, Oseltamivir Canon ja Tamiflu, võivad asendada viirusevastane oseltamiviir ravi ja ennetusmeetmetega, sest need on sünonüümid.

Oseltamiviiri hind

Ravimi ligikaudne maksumus (vastavalt kinnitamata andmetele) on kümme kapslit pakendi kohta vähemalt 1000 rubla. Apteegis kokkuostmisel tuleks siiski selgitada ravimi maksumust.

Oseltamiviri kommentaare

Patsiendid reageerivad ravimile suhteliselt hästi, kinnitades selle efektiivsust gripi vastu. Mõned neist kurdavad kõrvaltoimeid, kuid mitte paljudel juhtudel.

Victoria: kogu giid sai haigeks. Oseltamivir on tõhusat abi andnud. Keegi ei olnud haigestunud tüsistustega, millega viirus on kohutav. Keegi ei tundnud ka kõrvaltoimeid. Me otsustasime seda ravimit profülaktiliseks kasutamiseks järgmisel hooajal kasutada.

Natalja: mulle raviti seda ravimit, kui mu temperatuur jõhkis järsult, ja mul polnud kahtlust, et mul oli gripp, sest kõik olid haigestunud. Viis päeva vastuvõttu oli trikk. Puuduvad valusad sümptomid - täielik taastumine. Kõrvaltoimed on ka möödunud. Siiski ei suutnud ma ARVI-ravi selle ravimiga ravida.

Marina: kui gripi sümptomid ilmnesid, määrati pediaatril oseltamiviir. Kuid pärast esimest vastuvõttu hakkas laps oksendama. Otsustati asendada ravim veel ühe viirusevastase ravimiga, sest oseltamiviir ei võtnud lapse keha. Kuid ta aitas mul palju gripi ennetamisel. Ma võtan selle järgmisel hooajal, kui ilmneb epideemia oht.

Veel Artikleid Umbes Nohu