Relenza: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Relenza on gripiviiruse A ja B viiruste selektiivse toimega viirusevastane ravim. Toimemehhanism on inhibeerida gripiviiruste neuraminidaasi.

Aktiivne koostisosa - Zanamiviir on tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Lihtsad sõnad, tänu oma tegevusele ei suuda viirus tervislikku rakku siduda ja nakatada.

Kokkupuutel hingamisteede limaskestadega, mida raviti zanamiviiriga sissehingamise teel, püsib viirus pinnale ja ei satu epiteelirakkudesse (sisestamise vältimine).

Kui viirus on juba nakatunud nina-neelu- ja hingamisteede rakkude töötlemisega, toimub hingamisteede pinna limaskesta rakkude infektsioonide levik kogu kehas (terapeutiline ja profülaktiline toime).

Relenza inhalatsiooni kasutamise efektiivsus kinnitati kontrollitud kliinilistes uuringutes. Zanamiviiri kasutamine gripiviiruse poolt põhjustatud ägeda infektsiooni raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga).

Kasutamisnäited

loading...

Mis aitab Relenza? Vastavalt juhistele määratakse ravim järgmistel juhtudel:

  • üle 5-aastastel ja täiskasvanutel lastel Gripiviiruse tüüp A ja B põhjustatud infektsioonide ravi;
  • üle 5-aastastel ja täiskasvanutel lastel gripiviiruse tüüpide A ja B põhjustatud infektsioonide ennetamine.

Relenza annuse kasutamise juhised

loading...

Kasutatakse koos spetsiaalse inhalaatori Diskhaleriga, mis on kaasas ravimiga.

Kasutamisjuhiste kohaselt on Relenza annus kõikidele vanusegruppidele sama - 20 mg ööpäevas. Gripi esimeste sümptomite avastamisel tehakse sissehingamine - see suurendab oluliselt ravi efektiivsust.

Jagage ravimi kasutamine 2 annusena, millest igaüks sisaldab 10 mg zanamiviiri (kaks inhalatsiooni 5 mg) sissehingamist. Kasutamise kestus - 5 päeva.

Profülaktikaks kasutage Relenzu 10 päeva, tehes 2 inhalatsiooni (10 mg zanamiviiri) üks kord ööpäevas. Vajadusel pikeneb profülaktika kuni kuuni, kui nakkusoht püsib.

Inhalaatori juhend

Kettlakrist rotatsiivi paigutamine:

  • kontrollige rotadiiski terviklikkust;
  • eemaldage huuliku kaas ja veenduge, et huulik oleks puhas;
  • tõmmake salv kuni nurkade vahele, et plastikklambid välja tõmmata (on vaja, et seerumid oleksid nähtavad);
  • suruge klambrid ja laiendage salve täielikult;
  • roteerik, mis asetatakse rattaosale;
  • Paigaldage salv kohale.

Inhaleerimiseks peate:

  • Tõstke kettahalli kaas ülespoole, et tõkestada rotadiiski ülemine ja alumine foolium, seejärel sulgege kaas;
  • Tehke täielik väljahingamine ja asetage huulik hammaste vahele, jättes huuliku mõlemale küljele õhuava avamata, kinnitage see tihedalt huulte külge. Aeglaselt sügavalt sisse hingake läbi suu ja eemaldage huulik suust, nii palju kui võimalik, et hoida hingetõmmet ja aeglaselt välja hingata. Sissehingamine on keelatud;
  • Kui lükake õrnalt sahtel välja, kuni see peatub, ärge vajutage klambrit ja libistage, et pöörata rotadisk üks lahtris, pärast mida on see valmis järgmise hingamise jaoks. Tasub kaaluda, et rakku on võimalik läbistada vaid vahetult enne sissehingamist.

Igas rotadiskis on neli rakku. Pärast nelja inhaleerimist tuleb tühi rotaadisk asendada uuega.

Lapsed peaksid täiskasvanu järelevalve all kasutama inhalatsiooniseadet.

Täpsemalt

Relenza sissehingamise efektiivsus sõltub otseselt ravimi kasutamise algusest (varem, seda tõhusamalt).

Bronhiaalhaiguste korral on hädavajalik, et esmaabivahendite rolliks oleksid kiireid bronhodilataatoreid.

Kõrvaltoimed

Juhend hoiatab järgmiste kõrvaltoimete tekke võimaluse tekkimisest Relenza väljakirjutamisel:

  • Immuunsüsteemi osa: väga harva - allergilised reaktsioonid, sealhulgas näo ja kõri paistetus.
  • Hingamisteede osa: väga harva - bronhospasm, hingamisraskus.
  • Nahast ja selle lisainetest: väga harva - lööve, urtikaaria, rasked nahareaktsioonid, sh polümorfne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Vastunäidustused

Relenza määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • imetamine;
  • rasedus esimesel trimestril;
  • vanus kuni 5 aastat;
  • inhaleeritavate ravimite bronhiaalse reaktsiooni suurenemine;
  • haigused, millega kaasneb bronhospasm;
  • laktoosi talumatus.

Üleannustamine

Annustamisvormi, manustamisviisi ja toimeaine madala biosaadavuse tõttu on juhuslik üleannustamine ebatõenäoline.

Kliiniliste uuringute tingimustes ei registreeritud intravenoosselt manustatuna päevase annusena 1200 mg 5 päeva jooksul manustatud kõrvaltoimeid.

Hemodialüüsi võib käsitleda ravivõimalusena, sest zanamiviiril on madala molekulmassiga, väikese seondumisega plasmavalkudega ja madala Vd-ga.

Analoogid Relenza, hind apteekides

loading...

Vajadusel võib Relenza asendada analoogiga terapeutilise toime jaoks - need on ravimid:

Analoogide valimisel on oluline mõista, et Relenza juhendeid, sarnaste toimingutega seotud ravimite hindu ja ülevaateid ei kohaldata. On oluline konsulteerida arstiga ja mitte teha ravimit sõltumatult.

Vene apteekide hind: 802 apteeki kohta: 5 ml viaaliga 5 mg / annuse 5-viaalis sisalduv Relenza pulber - 900 kuni 1121 rublini.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 7 aastat. Müügitingimused apteekidest - retsepti alusel.

Erijuhised

loading...

Gripp võib tekkida suurenenud hingamisteede hüperreaktiivsuse korral. Gripipõletikuga patsientidel on väga harva teatatud kopsu funktsiooni halvenemisest ja / või bronhospasmi juhtudest pärast inhaleeritavat zanamiiviiri. Mõnel juhul puudus koormatud krooniliste hingamisteede haiguste ajalugu. Kui teil tekivad need sümptomid, peate lõpetama Relenzu ja konsulteerima arstiga arstliku läbivaatuse jaoks. Ravimi kasutamisel krooniliste hingamisteede haiguste all kannatavatel patsientidel peaks olema kiire toimega bronhodilataator.

Raske bronhiaalastma korral tuleb enne ravi alustamist hinnata kasu ja võimalikke riske. Ravi teostamiseks ilma korraliku meditsiinilise järelevalvega ei tohiks olla. Raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ja bronhiaalastmahaigusega patsientidel tuleb ravimiga ravimise ajal optimeerida ravi alustamist. Tuleb arvestada bronhospasmi tekkimise võimalikku ohtu.

Pullis nebulisaatori või ventilaatori lahuse valmistamiseks ei saa kasutada.

Gripi võivad kaasneda erinevad käitumuslikud ja neuroloogilised sümptomid. Vastavalt registreerimisjärgsete uuringute perioodide aruandele on gripiviirusega nakatunud ja zanamiviiri sissehingamisel kasutanud patsientidel tekkinud järgmised häired: deliirium, krampidefektid, hallutsinatsioonid ja kõrvalekalded. Kõige sagedamini ilmnesid nad haiguse varases staadiumis, enamikul juhtudel hakkasid nad äkki hakkama ja neil oli kiire lahendus.

Relenza ja eespool nimetatud rikkumiste vahel ei tuvastatud põhjuslikku seost. Enne edasist ravi tuleb neuropsühhiaatriliste sümptomite korral hinnata kasu ja riski suhet.

Relenza® (Relenza®)

loading...

Aktiivne koostisosa:

loading...

Sisu

loading...

Farmakoloogiline rühm

loading...

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

loading...

3D-kujutised

loading...

Koostis ja vabastusvorm

loading...

pudelil on 5 rotadist, millest igaüks koosneb 4-st rakust (komplektis on discholder); papp pakendis 1 pudel.

Annustusvormi kirjeldus

loading...

Inhalatsioonipulber: valge kuni peaaegu valge.

Farmakoloogiline toime

loading...

Farmakodünaamika

loading...

Zanamiviir on tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruslik neuraminidaas annab viiruse osakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakkuse. Zanamiviiri inhibeeriv toime on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning sisaldab kõiki 9 neuraminidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas ringlevate ja virulentsete erinevate liikide jaoks. Viiruse tüvede A ja B jaoks oli 50% inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) jääb vahemikku 0,09 kuni 95,2 nM.

Gripiviiruse replikatsioon on piiratud hingamisteede pindmise epiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse (A ja B) reproduktsiooni, vältides viiruse osakeste vabanemist hingamisteede pinna epiteeli rakkudest. Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Zanamiviiri kasutamine gripiviiruse poolt põhjustatud ägeda infektsiooni raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri resistentsuse areng ei ole registreeritud.

Farmakokineetika

loading...

Imemine Absoluutne biosaadavus on väike ja keskmiselt 2% pärast suukaudset manustamist. Pärast suukaudset sissehingamist imendub ligikaudu 10... 20% manustatud annusest. Pärast ühekordset 10 mg C annustmax pärast 1.25 tundi plasmatasemed olid 97 ng / ml. Madala absorbtsiooni tulemuseks on madal süsteemne kontsentratsioon ja väike AUC. Korrapäraste inhalatsioonide ajal säilitatakse madal imendumine.

Levitamine Pärast suukaudset sissehingamist zanamiviir ladestatakse hingamisteedesse suurtes kontsentratsioonides, tagades ravimi manustamise infektsiooni "sisenaväljale". Pärast sissehingamist ületas 10 mg zanamiiviir hingamisteede epiteeli kihi kontsentratsioonist keskmiselt pooleks neuraminidaasi inhibeerivast kontsentratsioonist 340 korda 12 tundi pärast sissehingamist ja 52 korda 24 tunni jooksul, tagades viiruse ensüümi kiire inhibeerimise. Setete peamine koht on neelu ja kopsude suuline osa (keskmiselt 77,6 ja 13,2%).

Ainevahetus ja eritumine. Mitte metaboliseeritud, eritub muutumatul kujul neerud. T1/2 pärast vereplasma suukaudset sissehingamist varieerub vahemikus 2,6 kuni 5,05 tundi. Kogu kliirens on 2,5 kuni 10,9 l / h.

Patsientide eripopulatsioonid

Eakad inimesed Biosaadavus pärast 20 mg terapeutilise annuse manustamist on 10... 20%, mille tagajärjeks on süsteemne vereringe ebaoluline kontsentratsioon. Annustamisrežiimi korrigeerimine ei ole vajalik, sest igasugused vanusega seotud muutused, mis tavaliselt viivad erinevate ravimite farmakokineetilistesse profiilidesse muutmisega, ei mõjuta käesoleval juhul zanamiviiri farmakokineetikat.

Lapsed Zanamiviiri farmakokineetikat hinnati kontrollitud pediaatrilises uuringus 24 patsiendil vanuses 3 kuud kuni 12 aastat, kasutades nebulisaatorit (10 mg) ja pulberinhalaatorit (10 mg). Laste farmakokineetilised parameetrid ei erinenud täiskasvanute omast.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. 20 mg terapeutilise annuse kasutamisel on biosaadavus 10-20% madal, seetõttu on zanamiviiri süsteemsed kontsentratsioonid tähtsusetud. Võttes arvesse ravimite ohutuse laialdast valikut, võib süsteemse kontsentratsiooni võimalik suurenemine raske neerupuudulikkusega patsientidel endiselt kliiniliselt ebaoluline ning see ei nõua annustamisrežiimi korrigeerimist.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Kuna zanamiviir ei metaboliseeru, ei ole annustamisskeemi vaja kohandada.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus. Zanamiviir, mida kasutatakse gripi raviks kasutatavates annustes tervete riskirühmade puhul (tavaliselt kokkupuutel haigetega), leevendab sümptomeid ja lühendab haiguse kestust. Kolme uuringu tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et haiguse sümptomite leevendamiseks keskmine aeg vähenes zanamiviiri rühma patsientidel 1,5 päeva võrra, võrreldes platseeborühmas (p ®

loading...

üle 5-aastastel ja täiskasvanutel lastel Gripiviiruse tüüp A ja B põhjustatud infektsioonide ravi;

üle 5-aastastel ja täiskasvanutel lastel gripiviiruse tüüpide A ja B põhjustatud infektsioonide ennetamine.

Vastunäidustused

loading...

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes.

Hoolikalt: hingamisteede haigused, millega kaasneb bronhospasm (kaasa arvatud ajaloos).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

loading...

Zanamiviiri efektiivsust ja ohutust raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud.

Loomkatsetega tehtud uuringud on näidanud, et zanamiiviir tungib läbi platsenta ja rinnapiima, kuid teratogeenset toimet ega viljatusvõime langust ega kõrvalekallete kliinilisi ilminguid peri- ja postnataalsetes perioodides ei esine. Puuduvad andmed penetratsiooni kohta platsentaarbarjääri või rinnapiima kaudu.

Siiski ei tohi zanamiviiri kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal, eriti esimesel trimestril, ainult juhul, kui eeldatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kõrvaltoimed

loading...

Kontrollitud kliinilistes uuringutes on kõrvaltoimete esinemissagedus zanamiiviiri ja platseebo rühmas sarnane. Spontaansed aruanded sisaldasid teavet zanamiviiri kasutamise soovimatute reaktsioonide kohta ja neid klassifitseeriti järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100, ® tuleb kasutada alles pärast nimetatud ravimite manustamist).

Täiskasvanud ja 5-aastased lapsed: soovitatav zanamiviiri annus on 2 inhalatsiooni (2 x 5 mg) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Kogu ööpäevane annus on 20 mg. Optimaalse efekti saavutamiseks tuleb ravi alustada haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel.

Eakad patsiendid: ei ole vaja kohandada annustamisskeemi.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid: doseerimisrežiimi ei ole vaja korrigeerida.

Maksapuudulikkusega patsiendid: doseerimisrežiimi ei ole vaja korrigeerida.

Täiskasvanud ja 5-aastased lapsed: zanamiviiri soovitatav annus on 2 inhalatsiooni (2 x 5 mg) 1 kord päevas 10 päeva jooksul. Kogu ööpäevane annus on 10 mg. Kasutamise kestust saab pikendada 1 kuuni, kui nakkusoht püsib kauem kui 10 päeva (näiteks eeldatakse, et pikem kokkupuude haigetega toimub).

Eakad patsiendid: ei ole vaja kohandada annustamisskeemi.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid: doseerimisrežiimi ei ole vaja korrigeerida.

Maksapuudulikkusega patsiendid: doseerimisrežiimi ei ole vaja korrigeerida.

Kasutusjuhend Diskhalera ja rotadiskami kasutamine

Seadet Diskhalerit kasutatakse rotadiski (Relenza® vabastamise vormi) sissehingamiseks.

Diskhaler koosneb järgmistest osadest:

- rotatsioonsüdamiku läbitorkamiseks kaas ja kaanega plastnõel;

- suuotsiku puhul;

- libisev salv koos huuliku ja pöörleva rattaga, millele on paigutatud mutrid.

Rotadisk koosneb neljast blistrist, millest igaüks sisaldab ravimi spetsiifilist annust.

Rotadiski võib hoida Inhalatsiooniseadmes olevas Dischaleris, kuid blisterit tuleks läbistada vahetult enne ravimi sissehingamist. Selle soovituse mittejärgimine võib Diskhaleri toimet häirida ja sellega vähendada ravimi efektiivsust.

See on tähtis! Ärge raputage rotadiki enne, kui see paigutatakse Diskhalerisse.

Laadi alla rotadisk Diskhaleris

1. Eemaldage kaas huuliku küljest, veenduge, et huulik oleks puhas sees ja väljas.

2. Laske sahtlit ettevaatlikult välja tõmmata, kuni plastikklambid väljuvad, haarates salve nurki. Tõmba salv kogu väljapääsu nii, et klambrilateraali servad on nähtavad.

3. Tõmmake salv välja täielikult, pöidla ja nimetissõrmega kleepides kinnihoidiku külgedele asuvaid lõike.

4. Asetage rattaelementide ümbermõõdud ja sisestage salv tagasi Diskhalerisse.

5. Tõstke plaadi kate ülespoole, kuni see peatub, et läbida rotatsiidi ülemine ja alumine foolium. Sulgege kaas.

See on tähtis! Ärge tõstke kaas, kuni sahtl on täielikult paigaldatud.

6. Pärast täielikku väljahingamist asetage huulik hammaste vahele, huuliku tihedalt kinni huulte külge, ilma huuliku mõlemale küljele õhuava avamata. Aeglane sügav hingamine (alati läbi suu, mitte läbi nina). Eemaldage suuotsik suust. Hoidke hinge nii palju kui võimalik. Välja hingake aeglaselt. Ärge hingake inhalaatorisse.

7. Eemaldage väljatõmmatav salv ettevaatlikult, kuni see peatub, ilma klambritest vajutamata ja lükake see sisse. Sellisel juhul pöörab rotatsiaator ühe lahtri ja on valmis järgmise sissehingamise jaoks.

See on tähtis! Punkteerige rakk ainult vahetult enne sissehingamist!

Korduvate inhalatsioonide korral korrake punkte 5 ja 6.

Tühi rotatsiivi asendamine

Iga rotadisk sisaldab 4 rakku. Pärast 4 inhalatsiooni asendage tühi rotadisk uuega (punktid 2-4).

See on tähtis! Lapsed peaksid täiskasvanu järelevalve all kasutama inhalatsiooniseadet.

Üleannustamine

loading...

Juhuslik üleannustamine on vabanemise vormi, manustamisviisi ja madala biosaadavuse tõttu pärast zanamiviiri suukaudset manustamist ebatõenäoline.

Inhaleeritult 64 mg päevas (enam kui 3 korda soovitatavat ööpäevast annust) kõrvaltoimeid ei ole registreeritud. Samuti ei registreerita neid parenteraalselt 5 päeva jooksul annuses 1200 mg / päevas.

Erijuhised

Väga harvad üksikannused bronhospasmi ja / või hingamishäirete kahjustuse kohta pärast zanamiviiri kasutamist, sealhulgas ilma varasemate haiguseta. Kui üks eespool kirjeldatud nähtustest areneb, tuleb lõpetada zanamiviiri võtmine ja pöörduda arsti poole. Hingamisteede haigustega patsientidel peab zanamiviirravi ravis olema lühiajaliste bronhodilataatoritena esmaabiravim.

Gripiviiruse poolt põhjustatud infektsioon võib olla seotud erinevate neuroloogiliste ja käitumishäiretega. Turustamisjärgse perioodi jooksul saadud aruannete hulka kuulusid gripiviirusega nakatunud patsientidel krambid, deliirium, hallutsinatsioonid ja kõrvalekalded ning neuraminidaasi inhibiitorite, sealhulgas zanamiviiri (valdavalt Jaapani lastel) võtmine. Neid nähtusi täheldati peamiselt haiguse varajastes staadiumides, sageli tekkis äkiline algustunne ja kiire tulemus. Zanamiviiri ja ülaltoodud kõrvalnähtude põhjuslik seos ei ole tõestatud. Kui esineb neuropsühhiaatrilisi sümptomeid, tuleb hinnata iga patsiendi puhul zanamiviiri edasise ravi riski ja kasu suhet.

Mõju võimele autot juhtida ja teisi mehhanisme: pole märgitud.

Apteegi müügitingimused

Ravimi Relenza® säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Relenza lastele: kasutusjuhised

Relenza peetakse üheks tõhusaks gripiviirusevastaseks ravimiks. Kas seda ravimit kasutatakse lastel gripi raviks? Milliseid annuseid soovitatakse väikestele patsientidele ja kas see ravim on ette nähtud profülaktikaks?

Ravimi koostis ja vorm

Relenza on spetsiaalsete ketaste kujul, mida nimetatakse rotadiksiks. Nende sees on valge pulber, mida kasutatakse inhaleerimiseks. Ühes lahtris on plastikpudelis pakitud 5 plaati ja kettaallikaga seade. Üks ketas sisaldab 4 annust ravimit.

Selle ravimi toimeaine on zanamiviir mikroniseeritud kujul. Iga pulbri annus annab patsiendile 5 mg zanamiviiri. Ravimi abiaineks on laktoosmonohüdraat.

Toimimise põhimõte

Relenza viirusevastane toime on suunatud gripi tekitajatele, kuna zanamiviiril on kalduvus neuraminidaasi pärssida. Need ensüümid paiknevad viiruseosakeste pinnal ja aitavad fluoroproteiinidest väljuda mõjutatud rakkudest ja seejärel hingata sisse tervete hingamisteede rakkudega, ignoreerides limaskesta barjääri.

Ravim mõjutab gripiviiruste igat tüüpi neuraminidaase.

Zanamiviiri mõju tõttu väheneb viiruse raku paljunemine. Relenza sissehingamise efektiivsus on kinnitust leidnud paljudes kliinilistes uuringutes. Kasutamise ajal ei tekkinud ükski patsiendil ravimi suhtes resistentsus.

Näidustused

Relenzu määratakse gripiliseks, üritades seda ravimit võimalikult varakult (ennekõike - haiguse esimestel päevadel) hakata kasutama, kuna see mõjutab ravi efektiivsust. Lisaks sellele võib ravimit kasutada ka profülaktikaks, näiteks kui lapsel on olnud kontakti gripi all kannatava isikuga.

Mis vanusest on ette nähtud?

Nagu rotatsiootikumide juhistes märgitud, on Relenza kasutamine lastel lubatud 5 aastat. Kui laps on 4 aastat vana või noorem, on Relenza võtmine sellisele patsiendile vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Zanamiviiri või laktoosi talumatuse korral on Relenza sissehingamine keelatud. Kuna preparaat sisaldab piimasuhkrut, ei saa seda kasutada patsientidel, kellel on muid probleeme süsivesikute imendumisega, näiteks glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga.

Kui lapsel on tekkinud bronhospasm või on ta varem olnud patsient, tuleb Relenza kasutamine olla ettevaatlik.

Kõrvaltoimed

Harvadel juhtudel põhjustab Relenza kasutamine palavikku, allergilist reaktsiooni, dehüdratsiooni, krampe, agitatsiooni, arütmiat, hingeldust ja muid negatiivseid sümptomeid. Kui mõni neist ilmnenud pärast sissehingamist, peate kohe pöörduma oma lastearsti poole.

Kasutusjuhend

Ravimit kasutatakse ainult sissehingamisel, kasutades pulbriga ühendatud Diskhalerit. See on spetsiaalne seade, mis koosneb korpusest ja ülestõstetavast salvist. Plaadis on pöörlev ratas (selle peale asetatakse rotatsioo- nik) ja kaitsekattega kaetud huulik. Korpusel on kile ja nõel, mis on valmistatud plastikust ja mis läbistab mõnda rotadiski rakku, millest pulbrit inhaleeritakse.

Rotatiis ise on ümmargune mull, mis on jagatud neljaks rakuks. Seda saab Diskhaleris hoida, kuid on tarvis purustada rakku koos pulbriga vahetult enne sissehingamist, vastasel korral häirib seadme toimimine ja mõjutab ravi efektiivsust.

Diskhaleri kasutamist lastel peab kontrollima üks täiskasvanutest. Inhalatsiooni läbiviimiseks peate:

  1. Vabastage suutoru korpusest ja kontrollige selle puhtust.
  2. Võttes salve nurkadest, tõmmake see õrnalt väljapoole, kuni see peatub, nii et klambrite küljed on nähtavad.
  3. Klambrid vajutades sõrmedega eemaldage salv täielikult.
  4. Paigaldage rootorihoidik salve sees, nii et rakud on allosas, ja asetage salv seejärel Diskhalerisse tagasi.
  5. Pöörake fooliummähisegurit, mille eest tõstke esmalt kaane üles ja seejärel sulgege kaas.
  6. Laske lapsel välja hingata, seejärel asetage suuotsik väikesele patsiendile suus, nii et huuliku külgedel asuvad õhuavasid jäävad avatuks.
  7. Öelge lapsele, et ta suudaks aeglaselt sügavalt hingata.
  8. Eemaldage suuosa lapse suust ja rääkige lapsele hinge kinni nii kaua kui võimalik, seejärel peate aeglaselt välja hingama. Vältige hingamist õhku, mitte inhalaatorisse.
  9. Kergelt, ilma klambritest vajutamata lükake salv uuesti, kuni see peatub, ja lükake seejärel kohe tagasi tagasi. See toime rotadisk 1 raku ja valmistada see järgnevaks sissehingamiseks.
  10. Sulgege suuosa kaas.
  11. Iga nelja inhalatsiooni järel tuleb rotadisk asendada uuega.

Kui Relenza on ette nähtud gripiks, siis on üksikannus lapsele, aga ka täiskasvanud patsiendile, kaks inhalatsiooni. Ravimit kasutatakse kaks korda päevas ja seda manustatakse viis päeva. Profülaktikaks on ühekordne annus sama, kuid seda ravimit tuleb sisse hingata üks kord päevas ja manustamise kestus on kümme päeva.

Vajadusel võib profülaktiline manustamine kesta kuni 30 päeva.

RELENZA

RELENZA - vabastamisvorm, koostis ja pakend

Inhalatsioonipulber on valge või peaaegu valge.

[PRING] laktoosmonohüdraat.

4 annust - rotadisk (5) - plastkarbid (1) koos kettahalliga (1 tk.) - kartongpakendid.

Farmakoloogiline toime

Viirusvastane ravim, väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruslik neuraminidaas annab viiruse osakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakkuse. Zanamiviiri inhibeeriv toime on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning sisaldab kõiki 9 neuraminidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas ringlevate ja virulentsete erinevate liikide jaoks. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) viiruse tüvede A ja B jaoks on vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon on piiratud hingamisteede pindmise epiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse A ja B viiruste paljunemist, vältides viiruseosakeste vabanemist hingamisteede pinna epiteelis.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Zanamaviiri kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägeda infektsiooni raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri resistentsuse areng ei ole registreeritud.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

On näidatud, et zanamiviir on efektiivne ka gripi ennetamise vahendina üle 5-aastastel lastel ja täiskasvanutel. Efektiivse kaitse protsent on 67-79% võrreldes platseeboga ja 56-61% võrreldes aktiivse kontrolliga.

Farmakokineetika

Inhaleerimisega on ravimi absoluutne biosaadavus madal (keskmiselt 2%). Süsteemne imendumine on umbes 10-20%. Pärast ühekordset 10 mg C annustmax on 97 ng / ml ja jõuab pärast 1,25 tundi. Väikese imendumise tõttu on toimeaine kontsentratsioon vereplasmas väike (korduv inhalatsioonil on madal absorptsioonitase).

Pärast sissehingamist jaotub zanamiviir hingamisteede kudedesse, saavutades kõrge kontsentratsiooni. Kui kasutatakse zanamiviiri ühe annusena 10 mg, määratakse see hingamisteede epiteeli kihil, mis on gripiviiruse replikatsiooni peamine koht.

Zanamiviiri kontsentratsioon 12 tundi ja 24 tundi pärast inhalatsiooni on ligikaudu 340 ja 52 korda vastavalt keskmisele IC väärtusele.50 viiruse neuraminidaasi jaoks. Zanamiviiri suur kontsentratsioon hingamisteedes võimaldab viiruse neuraminidaasi kiiret pärssimist.

Zanamiviir akumuleerub peamiselt orofarünksi ja kopsude kudedes (keskmiselt 77,6% ja 13,2%).

Ainevahetus ja eritumine

Zanamiviir eritub neerude kaudu muutumatutena ja ei metaboliseeru.

T1/2 Zanamiviir pärast sissehingamist on vahemikus 2,6 kuni 5,05 h. Kogukliirens on 2,5 kuni 10,9 l / h.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Eakatel patsientidel, kelle terapeutiline annus on 20 mg ööpäevas, on madal biosaadavus (10... 20%), mille tagajärjel zanamiviiri süsteemne toime puudub. Vanusega seotud farmakokineetika muutused on ebatõenäolisemad (annuse kohandamine ei ole vajalik).

Lastel hinnati zanamiviiri farmakokineetikat 24-l patsiendil vanuses 3 kuud kuni 12 aastat, kasutades nebulisaatorit (10 mg) ja pulberinhalaatorit (10 mg) kontrollitud uuringus. Laste farmakokineetilised parameetrid ei erinenud täiskasvanute omast.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on 20 mg terapeutiline annus, on biosaadavus 10-20% madal, seetõttu on zanamiviiri süsteemsed kontsentratsioonid tähtsusetud. Võttes arvesse ravimite ohutuse laialdast valikut, võib süsteemse kontsentratsiooni võimalik suurenemine raske neerupuudulikkusega patsientidel endiselt kliiniliselt ebaoluline ning see ei nõua annustamisrežiimi korrigeerimist.

Kuna zanamiviir ei metaboliseeru, ei nõua maksafunktsiooni kahjustus, et korrigeerida annustamisrežiimi.

RELENZA ravimi annused

On ette nähtud ainult hingamisteede sissehingamiseks hingamisteedesse, kasutades kaasasolevat väljastusseadet inhalaatorit. Enne Relenza sissehingamise algust tuleb võtta muid inhaleeritavaid ravimeid, nagu kiirbronsoidelaatorid.

A- ja B-gripi raviks soovitatakse täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel välja kirjutada 2 inhalatsiooni (2 x 5 mg) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane annus - 20 mg.

Annuse kohandamine eakatel patsientidel ja neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vajalik.

Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada võimalikult varakult.

A- ja B-gripi vältimiseks soovitatakse täiskasvanutele ja üle 5-aastastele lastele võtta 2 inhalatsiooni (2 x 5 mg) üks kord päevas 10 päeva jooksul. Päevane annus - 10 mg. Ennetusprotsessi võib pikendada kuni 1 kuuni, kui haiguse risk püsib kauem kui 10 päeva.

Annuse kohandamine eakatel patsientidel ja neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vajalik.

Rakenduse tingimused

Seadet Diskhalerit kasutatakse rotadiski (Relenza vabastusvorm) sissehingamiseks. Diskhaler koosneb järgmistest osadest:

- korpuse kaane ja plastnõelaga, et läbistada rotatsioonsüdamikku;

- huuliku ümbris;

- libisev salv koos huuliku ja pöörleva rattaga, millele Rotadisk paigutatakse.

Rotadisk koosneb neljast blistrist, millest igaüks sisaldab ravimi spetsiifilist annust.

Rotadiski võib hoida Inhalatsiooniseadmes olevas Dischaleris, kuid blisterit tuleks läbistada vahetult enne ravimi sissehingamist. Selle soovituse mittejärgimine võib Diskhaleri toimet häirida ja sellega vähendada ravimi efektiivsust.

Oluline: ärge läbimõõduga rotadiski enne, kui see paigutatakse Diskhalerisse.

Laadi alla rotadisk Diskhaleris

1. Eemaldage kaas huuliku küljest, veenduge, et huulik oleks puhas sees ja väljas.

2. Laske sahtlit ettevaatlikult välja tõmmata, kuni plastikklambid väljuvad, haarates salve nurki. Tõmba salv kogu väljapääsu nii, et klambrilateraali servad on nähtavad.

3. Tõmmake salv täielikult välja, pöidla ja nimetissõrmega pange klambrit külgedele.

4. Asetage rattaelementide ümbermõõdud ja sisestage salv tagasi Diskhalerisse.

1. Tõstke plaadi kaane ülespoole, et läbistada Rotadisci ülemist ja alumist fooliumit. Sulgege kaas.

NB! Ärge tõstke kaas, kuni sahtl on täielikult paigaldatud.

2. Pärast täielikku väljahingamist asetage suuosa hammaste vahele, huuliku tihedalt kinni huulte külge, ilma huuliku mõlemalt küljelt õhuava avamata. Aeglane sügav hingamine (alati läbi suu, mitte läbi nina). Eemaldage suuotsik suust. Hoidke hinge nii palju kui võimalik. Välja hingake aeglaselt. Ärge hingake inhalaatorisse.

3. Eemaldage väljatõmmatav salv ettevaatlikult, kuni see peatub, ilma klambritest vajutamata ja lükake see sisse. Sellisel juhul pöörab rotatsiaator ühe lahtri ja on valmis järgmise sissehingamise jaoks.

Oluline: rakkude läbistamine peaks toimuma vahetult enne sissehingamist.

Korduvate inhalatsioonide läbiviimiseks korrake samme 1 ja 2.

Tühi rotatsiivi asendamine

Iga rotadisk sisaldab 4 rakku. Pärast nelja inhalatsiooni tuleb tühi rotadisk asendada uuega (p.2-4).

Tähtis: lastel tuleb kasutada täiskasvanu järelevalve all sissehingamise seadet.

Relenza

Kirjeldus alates 05/06/2015

  • Ladina nimi: Relenza
  • ATX kood: J05AH01
  • Aktiivne koostisosa: Zanamiviir (Zanamiviir)
  • Tootja: Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Koostis

Üks rotadisci sisaldab 20 mg zanamiviiri, ühes annuses - 5 milligrammi. Laktoosmonohüdraat on abiainena. Plastkarbis on koos 5 distsipliitidega distaatorit.

Vabastav vorm

Saadaval inhaleeritava doseeritud pulbri kujul, mis on valge või peaaegu valge.

Farmakoloogiline toime

See on viirusevastane ravim, väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor, mis on gripiviiruse pinnaensüüm. Viiruslik neuraminidaas suudab rakke vabastada ja kiirendada viiruse läbimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, põhjustades hingamisteede teistele rakkudele nakatumist.

Hingamisteede limaskesta ravimisel zanamiviiriga jääb viirus, kukkumisel sellele pinnale, ja ei saa sattuda epiteelirakkudesse. Kui töödeldakse viirusega nakatunud ninaverejooksu ja hingamisteede rakke, lõpeb nakkuse levik kogu kehas. Ravim ei sisene rakuvälku, mõjutades rakuvälist keskkonda.

Ravim on efektiivne ka gripi ennetamiseks täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel. Võrreldes platseeboga on efektiivsuse vahemikus 67 kuni 79 protsenti võrreldes aktiivse kontrolliga 56 kuni 61 protsenti.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Sissehingamisel on biosaadavus vaid kaks protsenti. Süsteemne imendumine on umbes 10-20%. Pärast ühekordset 10 milligrammi annust saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon pärast 1 tund ja 15 minutit ja on 97 ng milliliitris. Väikese imendumise tõttu on ravimi sisaldus vereplasmas väike.

Toimeaine jaotub hingamisteede kudedesse inhalatsiooni teel. Aktiivse komponendi kontsentratsioon pärast 12 tundi ja 24 tundi pärast inhalatsiooni on keskmiselt suurem kui keskmiselt 340 ja 52 korda vastavalt viiruse neuraminidaasi poolväärtusliku inhibeerimise keskmisele kontsentratsioonile. Toimeaine kõrge sisaldus hingamisteedes pärsib viirusneuraminidaasi kiiresti.

Ravim akumuleerub peamiselt 13,2% kopsude kudedes ja 77,6% oropharynxi kudedes. See eritub neerude kaudu muutumatul kujul ja ei metaboliseeru. Inhalatsiooniga poolestusaeg kestab 2,6 kuni 5 tundi. Kogu kliirens on vahemikus 2,5 kuni 10,9 liitrit tunnis. Kuna toimeaine ei metaboliseeru, maksa rikkudes ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamisnäited

Relenza on näidustatud nakatumise ennetamiseks, mis on põhjustatud gripiviirus tüüpi A ja B. ravim näidustatud täiskasvanutele ja lastele vanem kui 5 aastat, siis leevendab sümptomeid ja vähendab oluliselt haiguse kestust.

Vastunäidustused

Zanamiviiri ajaloos ei saa te allergilisi reaktsioone võtta. Ka vastunäidustused on:

  • imetamine;
  • rasedus esimesel trimestril;
  • vanus kuni 5 aastat;
  • inhaleeritavate ravimite bronhiaalse reaktsiooni suurenemine;
  • haigused, millega kaasneb bronhospasm;
  • laktoosi talumatus.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi sissehingamine võib põhjustada:

  • nahareaktsioonid Stevens-Johnsoni sündroomi kujul, toksiline epidermaalne nekrolüüs, polümorfne erüteem ja urtikaaria;
  • hingamisraskus;
  • bronhospasm;
  • allergilised reaktsioonid näo ja kõri turse kujul;
  • kõrvalekalduv käitumine;
  • deliirium;
  • hallutsinatsioonid;
  • krambid.

Relenza kasutamise juhised (meetod ja annused)

Relenza kasutamise juhised näitavad, et ravimit kasutatakse koos komplekti kuuluva spetsiaalse inhalaatori nimetusega Diskhaler. Igas vanuses patsientidele manustatakse sama annus - 20 milligrammi päevas. Ravi efektiivsuse maksimeerimiseks on vaja alustada inhalatsioonide käivitamist sümptomite vähimast avastamisest.

Ravimi kasutamine jaguneb kaheks doosiks, millest igaühes 10 mg zanamiviiri süstitakse sissehingamise teel (kaks inhalatsiooni iga 5 milligrammi kohta). Kasutamise kestus on viis päeva.

Et vältida ravimi kasutamist kümne päeva jooksul kahe inhalatsiooni korral (10 milligrammi toimeainet) üks kord päevas. Kui nakkusoht püsib, võib profülaktilist kasutamist pikendada ühe kuu võrra.

Kettlakrist rotatsiivi paigutamine:

  • kontrollige rotadiiski terviklikkust;
  • eemaldage huuliku kaas ja veenduge, et huulik oleks puhas;
  • tõmmake salv kuni nurkade vahele, et plastikklambid välja tõmmata (on vaja, et seerumid oleksid nähtavad);
  • suruge klambrid ja laiendage salve täielikult;
  • roteerik, mis asetatakse rattaosale;
  • Paigaldage salv kohale.

Inhaleerimiseks peate:

  • tõsta ketta kate ülespoole kuni peatumiseni, et tõmmata üles ja alla kilekivi, seejärel sulge kate;
  • teha täielik väljahingamine ja asetada huulik hammaste vahele, kuid mitte sulgemata õhuavasid mõlemal pool huulikuosa, tihedalt kinni huuled. Aeglaselt sügavalt sisse hingake läbi suu ja eemaldage huulik suust, nii palju kui võimalik, et hoida hingetõmmet ja aeglaselt välja hingata. Sissehingamine on keelatud;
  • Kui lükake õrnalt sahtel välja, kuni see peatub, ärge vajutage klambrit ja libistage, et pöörata rotadisk üks lahtris, mille järel see on valmis järgnevaks sissehingamiseks. Tasub kaaluda, et rakku on võimalik läbistada vaid vahetult enne sissehingamist.

Igas rotadiskis on neli rakku. Pärast nelja inhaleerimist tuleb tühi rotaadisk asendada uuega.

Üleannustamine

Ravimi juhuslik üleannustamine on peaaegu võimatu. Annuse tahtlik suurendamine kuni 64 milligrammi päevas ei täheldatud kõrvaltoimeid.

Parenteraalseks manustamiseks annuses 1,2 g päevas viie päeva jooksul ei täheldatud ka kõrvaltoimeid.

Koostoimimine

Selle ravimi sissehingamine koos kiirrõhu bronhodilataatoritega on võimatu. Juhtudel, kui neid on vaja neid rakendada, manustatakse neid esmalt, seejärel viiakse sisse zanamiviiri sissehingamine.

Müügitingimused

Koos retseptiga.

Ladustamistingimused

Hoida õhutemperatuuril mitte üle 30 kraadi.

Säilivusaeg

Seda saab säilitada viis aastat.

Relenza analoogid

Relenza analoogid on:

Relenze Arvustused

Vastavalt Relenze'i hinnangutele on ravimil väga suur tõhusus, pärast esimest sissehingamist esineb olulist leevendust. Kõrvaltoimed on haruldased.

Hind Relenza, kust osta

Relenza hind on keskmiselt 1200 rubla.

Relenza

Relenza: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Relenza

ATX kood: J05AH01

Aktiivne koostisosa: zanamiviir (zanamiviir)

Tootja: Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10.07.2018

Hinnad apteekides: 897 rubla.

Relenza on viirusevastane ravim, mida kasutatakse A- ja B-gripi raviks.

Vabasta vorm ja koostis

Relenza vabastav ravimvorm - pulber inhalatsioonidoosi: valgest kuni peaaegu valget värvi [pappkarpi 1 sisaldavasse viaali 20 doosi (5 rotadiskov 4 rakku), koos Diskhalerom].

Koostisosad 1 annus pulber:

  • toimeaine: zanamiviir (mikroniseeritud) - 5 mg;
  • abiaine: laktoosmonohüdraat - kuni 25 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Relenza on viirusevastane ravim, tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Kuna viiruse neuraminidaasi vabanevad nakatatud rakkude ja viirusliku osakesed võivad kiirendada penetratsiooni viiruse läbi limaskesta barjääri epiteelirakkude pinnal, mis võimaldab teiste rakkude nakatumist hingamisteede.

Zanamiviiri inhibeeriv toime hõlmab kõiki 9 neuraminidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas virulentseid ja tsirkuleerivaid erinevaid liike. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) viiruse tüvede A ja B jaoks on 0,09-95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinna epiteeli rakkudega. Zanamiviiri toime tõttu rakuvälises ruumis vähendatakse kahe tüüpi gripiviiruste A ja B reproduktsiooni ning väljutakse hingamisteede epiteelirakkude viiruseosakeste vabanemist.

Inhaleeritava kasutamise korral kinnitatakse kontrollitud kliiniliste uuringute tulemusel zanamiviiri efektiivsust. Selle ravimi kasutamine gripiviiruse poolt põhjustatud ägeda infektsiooni raviks võrreldes platseeboga viis viiruse vabanemise vähenemiseni. Zanamiviiri resistentsuse tekkimist normaalse immuunsusega ei täheldatud.

Relenza kasutamine riskiga tervetel inimestel gripi ravimisel kasutatavates doosides on viinud sümptomite leevendamiseni ja haiguse kestuse vähenemiseni. III faasi uuringute tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et keskmine aeg haiguse sümptomite leevendamiseks lühendatakse poolteist päeva. Tüsistuste arvu vähenemine pärast edasi lükatud grippi ja nende ravimisel kasutatud antibiootikumide arvu vähenemine.

Zanamiviir on kõige efektiivsem ravi alustamisel võimalikult kiiresti pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist. Samuti on see osutunud efektiivseks profülaktilise aine kasutamisel.

Farmakokineetika

Zanamiviiri iseloomustab madal absoluutne biosaadavus (keskmiselt pärast suukaudset manustamist, 2%). Pärast suukaudset sissehingamist imendub ligikaudu 10... 20% manustatud annusest. Cmax (Suurim aine kontsentratsioon) pärast 10 mg ühekordse annuse 97 ng / ml, saavutamise aega -. 1,25 tundi vähest süsteemne imendumine on täheldatud madala kontsentratsiooni ja mitteolulise alune pindala "kontsentratsiooni - aeg". Madala imendumise tõttu on zanamiviiri plasmakontsentratsioon veres väike (korduvate inhalatsioonidega, parameetrid jäävad madalaks).

Ainete sidumine plasmavalkudega - 10% - väga sageli; > 1% ja 0,1% ja 0,01% ja

RELENZA

Inhalatsioonipulber valge kuni peaaegu valge.

Abiained: laktoosmonohüdraat - kuni 25 mg.

4 annust - rotadiski (5) - plastikpudelid (1) koos Diskhaleriga (1 tk.) - pakendab pappi.

Viirusvastane ravim, tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruslik neuraminidaas annab viiruse osakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakkuse. Zanamiviiri inhibeeriv toime on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning sisaldab kõiki 9 neuraminidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas ringlevate ja virulentsete erinevate liikide jaoks. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) viiruse tüvede A ja B jaoks on vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon on piiratud hingamisteede pindmise epiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse A ja B viiruste reproduktsiooni ja takistades viiruseosakeste vabastamist hingamisteede pindmise epiteelist.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Zanamaviiri kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägeda infektsiooni raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri resistentsuse tekkimine normaalse immuunsusega inimestel ei ole registreeritud.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Relenza - ametlikud kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: Relenza

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

Ravimi koostis:
toimeaine: zanamiviir - 5 mg,
abiained - laktoosmonohüdraat.

Kirjeldus: valge kuni peaaegu valge värvusega pulber.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX kood: J05AH01

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Zanamiviir on tugev ja väga selektiivne neuroaminidaasi (gripiviiruse pinnaensüüm) inhibiitor. Viiruslik neuroaminidaas annab viiruse osakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi muude hingamisteede rakkude nakkuse. Zanamiviiri inhibeerivat toimet on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning see hõlmab kõiki 9 peyraminidaasi gripiviiruse alamtüüpi, sealhulgas mitmesuguste liikide ringlevaid ja virulentseid. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) viiruse tüvede A ja B jaoks on vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM.
Gripiviiruse replikatsioon on piiratud hingamisteede pindmise epiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse (A ja B) reproduktsiooni, mis takistab viiruslike rakkude vabanemist hingamisteede pinna epiteeli rakkudest. Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Ziamaviiri kasutamine gripiviiruse poolt põhjustatud ägeda infektsiooni raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri resistentsuse areng ei ole registreeritud.

Farmakokineetika
Imemine Absoluutne biosaadavus on väike ja keskmiselt 2% pärast suukaudset manustamist. Pärast suukaudset sissehingamist imendub ligikaudu 10... 20% manustatud annusest. Pärast ühekordset annust 10 mg, maksimaalne kontsentratsioon plasmas Cmax pärast 1,25 tundi 97 ng / ml. Madal neeldumine põhjustab kontsentratsiooni-aja kõvera juures madalat süsteemset kontsentratsiooni ja ebaolulist ala. Korrapäraste inhalatsioonide ajal säilitatakse madal imendumine.
Jaotumine: pärast suukaudset sissehingamist zanamiviir ladestub hingamisteedesse suurtes kontsentratsioonides, tagades ravimi manustamise infektsiooni "sisenaväljale". Pärast sissehingamist oli 10 mg zanamiiviir hingamisteede epiteeli kihi kontsentratsioonis keskmiselt pool neuroamididaasi inhibeerivast kontsentratsioonist 340 korda 12 tundi pärast sissehingamist ja 52 korda 24 tunni jooksul, tagades viiruse ensüümi kiire inhibeerimise. Setete peamine koht on orofarünks ja kopsud (keskmiselt 77,6% ja 13,2%).
Ainevahetus ja eritus: ei metaboliseeru, eritub muutumatul kujul neerud. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast suu kaudu manustamist on varieeruv 2,6 kuni 5,05 tunni jooksul. Kogu kliirens on 2,5 kuni 10,9 l / h.

Patsientide eripopulatsioonid
Eakad patsiendid: biosaadavus pärast terapeutilise annuse 20 mg manustamist on 10... 20%, mistõttu süsteemse ringluse kontsentratsioonid on ebaolulised. Annustamisrežiimi korrigeerimine ei ole vajalik, kuna igasugused vanusega seotud muutused, mis tavaliselt põhjustavad muutusi erinevate ravimite farmakokineetilistes profiilides, ei mõjuta käesoleval juhul zanamiviiri farmakokineetikat.
Lapsed: Zanamiviiri farmakokineetikat hinnati kontrollitud pediaatrilises uuringus 24-l patsiendil vanuses 3 kuud kuni 12 aastat, kasutades nebulisaatorit (10 mg) ja pulberinhalaatorit (10 mg). Laste farmakokineetilised parameetrid ei erinenud täiskasvanute omast.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid: 20 mg terapeutilise annuse manustamisel on biosaadavus väike ja see on 10-20%, seetõttu ei ole zanamiviiri süsteemsed kontsentratsioonid tähtsusetud. Võttes arvesse ravimite ohutuse laialdast valikut, võib süsteemse kontsentratsiooni võimalik suurenemine raske neerupuudulikkusega patsientidel endiselt kliiniliselt ebaoluline ning see ei nõua annustamisrežiimi korrigeerimist.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid: kuna zanamiviir ei metaboliseeru, ei tohi annustamisskeemi reguleerida.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Zanamiviir, mida kasutatakse gripi raviks kasutatavates annustes tervetel, riskirühmadel (tavaliselt kokkupuutel haigetega), leevendab sümptomeid ja lühendab haiguse kestust. Kolme uuringu tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et haiguse sümptomite leevendamiseks keskmine aeg vähenes zanamiviiri rühma patsientidel 1,5 päeva võrra, võrreldes platseebogrupi patsientidega (p

Veel Artikleid Umbes Nohu