Penitsilliini preparaatidega seotud antibiootikumide loetelu ja lühikirjeldus

Antibiootikumid on ained, mida toodetakse mikroorganismide abil või sünteesitakse looduslikest toorainetest saadud meditsiinitehnoloogiat kasutades. Neid ravimeid kasutatakse inimkeha sisenenud patogeensete ainete kolooniate kasvu ja arengut pärssivaks.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on kliinilises praktikas kasutatavad esimesed märgitud väljad. Ja hoolimata asjaolust, et nende avastamisest möödunud ligi 100 aastat ja antimikroobsete toimeainete loendit on täiendatud tsefalosporiiniga, fluorokinooliga ja muude ravimitega, on peamised antibakteriaalsed ravimid endiselt peamised antibakteriaalsed ravimid, et peatada suur nakkushaiguste nimekiri.

Natuke ajalugu

loading...

Penitsilliini avastamine toimus üsna juhuslikult: 1928. aastal töötas London Londoni haiglates töötav teadlane Aleksander Fleming, kes kasvas toidulisanditel, mis suutis hävitada stafülokokkide kolooniad.

Mikroskoopilise valuvormi filamentaalse seente Penicillium notatum uurija profiil nimetas penitsilliini. 12 aasta pärast eraldati esimene puhast kujul antibiootikum ja 1942. aastal sai Nõukogude mikrobioloog Zinaida Yermoljeva ravimi teist tüüpi seeni Penicillium crustosum.

20. sajandi teisest poolest sai mitmete haiguste vastu võitlemiseks piiramatu kogus penitsilliini G (või bensüülpenitsilliini).

Toimimise põhimõte

loading...

Kirjeldatud toimeaine mõjutab bakteritsiidseid ja bakteriostaatilisi patogeene. Penitsilliini tüüpi (rida) sisalduvate ravimite bakteritsiidse skeemi mehhanism on seotud nakkusohtlike ainete kahjustusega rakuseintele (struktuuri terviklikkuse rikkumine), mis põhjustab mikroorganismide surma.

Bakteriostaatiline toimepõhimõte haigustekitajale on haigustekitajate paljunemise võime ajutine supressioon.

Ravipreparaadi tüüp valitakse haiguse tõsiduse põhjal.

Enamik penitsilliine väikestes annustes mõjutab mikroobide bakteriostaatilisi omadusi. Ravimite arvu suurenemisega muutub see toime bakteritsiidseks. Penitsilliini rühma ravimi spetsiifilist doosi saab valida ainult arst, antibiootikume ei tohi ravi üksi kasutada.

Uimastite süstematiseerimine

loading...

Lisaks bensüülpenitsilliinile (ja selle erinevatele sooladele, naatriumile, kaaliumile) kuuluvad looduslikud penitsilliinid ka:

  • Bensüülpenitsilliinprokaiin;
  • Fenoksümetüülpenitsilliin;
  • Benzatseen bensüülpenitsilliin.

Allpool on loetletud poolsünteetiliste penitsilliiniliikide klassifitseerimise põhiprintsiibid.

  • isoksasolüül-penitsilliinid (oksatsilliin, naftsilliin);
  • aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin);
  • aminodipenitsilliinid (Vene Föderatsioonis ei ole registreeritud ravimeid);
  • karboksü-penitsilliinid (karbenitsilliin);
  • ureido-penitsilliinid (piperatsilliin, aslotsilliin);
  • inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid (Piperatsilliin kombinatsioonis tasobaktaamiga, Ticarcillin kombinatsioonis klavulanaadiga, Ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Looduslike ravimite lühikirjeldus

loading...

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on ravimid, mida iseloomustab väike mikroorganismide mõju. Tänu nende pikaajalisele (ja sageli kontrollimatule) kasutamisele meditsiinilisel otstarbel on enamikul patogeenidel õnnestunud omandada immuunsus sellist tüüpi antibiootikume.

Tänapäeval on haiguste ravimisel kõige sagedamini kasutatavad ravimid bitsilliin ja bensüülpenitsilliin. Neid iseloomustab piisav efektiivsus mõnede anaeroobsete ainete, spirohete, mitmete kookide ja grampositiivsete patogeenide vastu.

Gram-negatiivsed bakterid H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp. Lisaks listeriale on ka koriinibakterite (eelkõige C.diphtheriae) liigid looduslike antibiootikumide suhtes tundlikud.

Narkootikumide tarvitamise vältimise meetod - nende süstimine.

Ekspertide sõnul on looduslikel penitsilliinidel üks suur puudus: nad hävitatakse beeta-laktamaaside (ensüümid, mida toodavad teatud mikroorganismid) mõju. Sellepärast ei kasutata penitsilliini rühma kuuluvaid looduslikke antibiootikume stafülokoksete infektsioonide tekitatud tervisehäirete raviks.

Sünteesitud ravimitüüpide kirjeldus

loading...

Paljud poolsünteetilised uimastid, mis on lisatud penitsilliini antibiootikumide seeriasse ja ühendatud aminodipenitsilliini rühmas, ei ole meie riigis registreeritud. Acidotsilliin, amdinotsilliin, bakamdinotsilliin on kitsaspektrilised ravimid ja on efektiivsed gramnegatiivsete enterobakterite vastu.

Ülejäänud sünteesitud ravimite rühmad on laialdaselt kasutusel Venemaa meditsiiniasutustes ja vajavad põhjalikumat uurimist.

Antistafülokoki (penitsilliini stabiilsed) ravimid

Selle antibiootikumide rühma teine ​​nimi on isoksasolüülpenitsilliinid. Enamasti kasutatakse ravimit oksatsilliini teraapias. Alamliik sisaldab mitmeid teisi ravimeid (eriti naftsilliini, dikloksatsilliini, metitsilliini), mida kasutatakse nende väga toksilise tõttu väga harva.

Oksütsilliini toimet avaldav toime on sarnane ravimitega, mis kuuluvad penitsilliini looduslikesse seeriatesse, kuid on nende aktiivsuse tasemel veidi halvemad (eriti bensüülpenitsilliini toime suhtes tundlikud mikroobid).

Peamine erinevus teiste penitsilliinide ravimite - resistentsus beetalaktamaasi suhtes, mis toodab stafülokokke. Oksütsilliini praktiline rakendamine leiab aset võitluses selle mikroorganismi tüvede vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustaja.

Aminopenitsilliinid

Seda poolsünteetiliste penitsilliinide rühma iseloomustab mitmesugune toime patogeenidele. Aminopenitsilliinide vanem on ampitsilliin. Paljudes parameetrites on see parem kui oksütsilliin, kuid madalam kui bensüülpenitsilliin.

Selle ravimi kõige lähemal on amoksitsilliin.

Kuna need rühma liikmed on vastuvõtlikud beetalaktamaasi hävitavale toimele, viidi meditsiinipraktikasse sisse ravimid, mis olid kaitstud nakkushaiguste ensüümide toimel inhibiitoritega (näiteks amoksitsilliin kombinatsioonis klavunaanhappega, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide antimikroobse spektri laienemine tekkis nende toime avaldumise tõttu:

  • Gramnegatiivsed bakterid (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • gonokokk;
  • stafülokokk;
  • B. fragilis anaeroobsed liigid.

Mikroorganismide kasvu ja arengut, mille resistentsus penitsilliin-tüüpi antibiootikumide suhtes ei ole seotud beeta-laktamaasi tootmisega, ei mõjuta inhibiitor-kaitstud aminopenitsilliinid.

Ureidopenitsilliin ja karboksüpenitsilliinid

Nende rühmade esindajad on pen-zitsiinipõhised poolsünteetilised antibiootikumid inimestele, kes tapavad Pus unyazoliiti; Nende ravimite loetelu on üsna lai, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse neid harva (patogeenid kaotavad nende tundlikkuse lühikese aja jooksul).

Karboksüpenitsilliini liikide ravimid Karbenitsilliin, Ticarcillin (viimane ei ole registreeritud Vene Föderatsiooni territooriumil) takistab gramnegatiivsete bakterite ja mikroorganismide perekonna P.aeruginosa, Enterobacteriaceae, mikroorganismide arengut.

Ureidopenitsilliini rühma kõige efektiivsem ravim on piperatsilliin; see on seotud Klebsiella spp. põhjustatud haiguste vastu võitlemisega.

Kirjeldatud antibiootikumid ja looduslikud penitsilliinid mõjutavad beeta-laktamaasi negatiivseid tagajärgi. Probleemi lahendus leiti põhimõtteliselt uute antimikroobsete toimeainete sünteesist, kus lisaks juba mainitud toimeainetele võeti kasutusele inhibiitorid.

Inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid mõjutavad kõige rohkem teadaolevaid patogeene.

Farmakokineetika

Suu kaudu manustamisel imendub antibiootikum, mis kuulub penitsilliinide seeriasse, kiiresti imendub ja hakkab mõjutama haigustekitajate kolooniaid vedelasse keskkonda ja organismi kudedesse.

Ravimeid iseloomustab võime keskenduda pleura-, perikardi-, sünoviaalsete vedelike ja sapiga. Peaaegu ei satu silma nägemisorganite ja eesnäärmevedeliku sisekeskkonda. Minimaalsed lobesid leitakse rinnapiima. Väikestes kogustes läbib platsentaarbarjääri.

Vajadusel (näiteks meningiidi diagnoosimisega patsiendi tuvastamine) saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, manustades suuri annuseid ravimeid.

Osa penitsilliinidest tableti kujul hävitatakse seedetrakti ensüümide toimel ja seetõttu osaleb parenteraalselt.

Tabelis on loetletud toimeainete seedetraktist tavalistest ravimitest (tablettidena) vere ülekandmise protsessi põhinäitajad.

Penitsilliini antibiootikumid - kirjeldus, tüübid, kasutusjuhised, vabastamisvorm ja toimemehhanism

loading...

Penitsilliini preparaadid olid esimesed antibiootikumid. Ravimid on aidanud säästa miljoneid inimesi nakkustest. Narkootikumid on meie aja jooksul tõhusad - neid on pidevalt muudetud ja täiustatud. Penitsilliinide põhjal on välja töötatud palju populaarseid antimikroobseid aineid.

Penitsilliini antibiootikumide mõistmine

loading...

Esimesed mikroobivastased ravimid, mis on välja töötatud mikroorganismide jäätmetoodetes, on penitsilliinid (Penicillium). Nende esivanem on bensüülpenitsilliin. Ained kuuluvad paljude β-laktaamantibiootikumide hulka. Beeta-laktaamirühma ühine tunnus on struktuuriga neljakuuline beeta-laktaamitsükkel.

Penitsilliini antibiootikumid pärsivad konkreetse polümeeri peptidoglükaani sünteesi. Seda toodab rakk membraani ehitamiseks ja penitsilliinid takistavad biopolümeeri moodustumist, mis viib rakkude moodustumise võimatuks, põhjustab avatud tsütoplasma lüüsi ja mikroorganismi surma. Ravim ei kahjusta inimeste või loomade rakulist struktuuri seetõttu, et nende rakkudes peptidoglükaani ei ole.

Penitsilliinid on hästi kombineeritud teiste ravimitega. Nende efektiivsus väheneb keerukalt koos bakteriostaatidega. Antibiootikumide penitsilliini seeriat kasutatakse tänapäeva meditsiinis efektiivselt. See on võimalik järgmiste omaduste tõttu:

  • Madal mürgisus. Kõigist antibakteriaalsete ravimite hulgas on penitsilliinide kõige väiksem kõrvaltoimete loetelu tingimusel, et need on õigesti ette nähtud ja järgitakse juhiseid. Ravimeid on lubatud kasutada vastsündinute ja rasedate naiste raviks.
  • Lai meetmete spekter. Kaasaegsed penitsilliini antibiootikumid on aktiivsed enamuse grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Ained, mis on resistentsed mao ja penitsillinaasi leeliselises keskkonnas.
  • Biosaadavus. Imendumise kõrge tase annab beeta-laktaamide võime kiiresti kudede kaudu levida, isegi tungides läbi tserebrospinaalvedeliku.

Penitsilliini antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

Penitsilliinil põhinevad antimikroobsed ained liigitatakse vastavalt paljudele kriteeriumidele - tarvikud, ühilduvus, toimemehhanism. Naturaalsete penitsilliini ainete suutmatus tõrjuda penitsillinaasi, tõi välja vajaduse luua sünteetilisi ja poolsünteetilisi ravimeid. Selle põhjal on sellist tüüpi antibiootikumide klassifikatsioon vastavalt valmistamismeetodile informatiivne penitsilliinide farmakoloogiliste omaduste mõistmiseks.

Biosünteetiline

Bensüülpenitsilliini toodavad hallitusseened Penicillium chrysogenum ja Penicillium notatum. Toimeaine molekulaarstruktuuri kohaselt viitab hapetele. Meditsiinis on see keemiliselt ühendatud kaalium- või naatriumiga, mille tulemusena saadakse sool. Need on süstelahuste pulbrite alused, mis imenduvad kiiresti kudedesse. Terapeutiline toime tekib 10... 15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid pärast 4 tunni möödumist aine toime lõpeb. See põhjustab mitme süstimise vajadust.

Toimeaine lööb kiiresti limaskestade ja kopsude, vähemal määral - luudesse, müokardidesse, sünoviaalsetesse ja tserebrospinaalsetesse vedelikesse. Ravimite toime pikendamiseks kombineeritakse bensüülpenitsilliini koos novokaiiniga. Saadud sool süstekohas moodustab ravimi depoo, kust aine aeglane ja pidev vereringesse satub. See aitas vähendada süstete arvu 2 p / d, säilitades samal ajal terapeutilise toime. Need ravimid on suunatud süüfilise, streptokokkide infektsioonide, reumaatilise ravi pikaajalisele ravile.

Biosünteetilised penitsilliinid on aktiivsed enamike teiste patogeenide kui spirohetite suhtes. Mõõdukate infektsioonide raviks kasutatakse bensüülpenitsilliini derivaati, fenoksümetüülpenitsilliini. Aine on resistentne mao mahla vesinikkloriidhappe toime suhtes, seetõttu toodetakse seda tablettide kujul ja kasutatakse suu kaudu.

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin ei ole aktiivne stafülokoki tüvede vastu. Sel põhjusel sünteesiti oksatsilliin, mis pärsib põletikuvastase beeta-laktamaasi toimet. Poolsünteetilised penitsilliinid hõlmavad metitsilliini, dikloksatsilliini, kloksatsilliini. Nende ravimite kasutamine tänapäevases meditsiinis on nende kõrge toksilisuse tõttu harva kasutatav.

Aminopenitsilliinid

Sellesse antibiootikumide rühma kuuluvad ampitsilliin, amoksitsilliin, talamitsilliin, bacampitsilliin, pivampitsilliin. Meetodid on aktiivsed paljudele patogeenidele ja on saadaval tablettidena. Uimastite puuduseks on amoksitsilliini ja ampitsilliumi ebaefektiivsus stafülokokkide tüvede suhtes. Selliste haiguste raviks ühendatakse ained oksatsilliiniga.

Aminopenitsilliinid imenduvad kiiresti ja püsivad kaua. Päeval 2-3 päeva pillide võtmine arsti otsusega. Kõrvaltoimetel täheldati ainult allergilist löövet, mis kulgeb kiiresti pärast rahaliste vahendite äravõtmist. Neid ravimeid kasutatakse järgmiste haigusseisundite raviks:

  • ülemiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonid;
  • sinusiit;
  • enterokoliit;
  • keskkõrvapõletik;
  • maohaavandi (Helicobacter pylori) patogeen.

Antisexaky

Penitsilliini rühma antibiootikumid mõjutavad sarnaselt aminopenitsilliinidega. Erandid on pseudomonaadid. Ained, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud haiguste raviks. Selle rühma ravimite hulka kuuluvad:

Karboksüpenitsilliinid on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa ja Proteus'i vastu

Ureidopenitsilliin - aktiivne Pikk ja Klebsiella suhtes

Penitsilliini antibiootikumid: klassifikatsioon

loading...

Antibiootikumid võlgnevad Šoti teadlane Aleksander Fleming. Täpsemalt, tema hooletus. 1928. aasta septembris pöördus ta pikka reisiga oma laborisse. Selles unustatud Petri tassis on lauale sel ajal kasvanud vormitud ala ja selle ümber moodustunud surnud mikroobide rõngas. See oli see nähtus, mida märkas mikrobioloog ja mida hakkas uurima.

Proovikeks mõeldud vorm sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Siiski oli juba 13 aastat enne seda, kui penitsilliin saadi puhtal kujul ja selle mõju katsetati esimest korda inimesel. Uute ravimite massiline tootmine algas 1943. aastal tehases, kus nad kasutasid viski valmistamist.

Tänapäeval on umbes tuhandeid looduslikke ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Siiski on penitsilliinipreparaate endiselt kõige populaarsem.

Toimemehhanism

loading...

Iga patogeen, mis siseneb verd või koesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimetel häirida bakteriraku seina moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiifilisi ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptiidoglükaani kihi sünteesi eest bakteri kestas. Tänu sellele kihile on nad jätkuvalt tundlikud agressiivsetele keskkonnamõjudele.

Kokkukäigu sünteesi tulemus on membraani suutmatus seista vastu raku enda välisrõhu ja rõhu vahele, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt puruneb.

Penitsilliinid on antibiootikumid, millel on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on uute rakumembraanide lahutamisel ja moodustamisel.

Klassifikatsioon

loading...

Penitsilliini antibiootikumide keemiline klassifikatsioon on β-laktaamantibiootikumid. Nende struktuuris sisaldavad nad erilist beeta-laktaamitsüklit, mis määrab nende peamise tegevuse. Praeguseks on selliste ravimite loetelu üsna suur.

Esimene, looduslik penitsilliin, hoolimata selle tõhususest, oli üks peamine puudus. Tal polnud ensüümi penitsillinaasi suhtes vastupidavust, mis tekitas peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid. Praegu sisaldavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Looduslikud penitsilliinid

Nagu paljude aastate eest, saadakse neid hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle grupi peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliinnaatriumi või kaaliumisool, samuti nende analoogid bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole resistentsed mao agressiivse keskkonna suhtes ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstimise vormis.

Bensüülpenitsilliinid on iseloomulikud terapeutilise toime kiirele tekkimisele, mis tekib 10-15 minutiga. Kuid selle kestus on üsna väike, ainult 4 tundi. Bicilliin võib uhkeldada suurema stabiilsusega, kuna see kombinatsioonis on uusakaiin, toime kestab 8 tundi.

Selle rühma loendis on veel üks esindaja - fenoksümetüülpenitsilliin on happelises keskkonnas vastupidav, seetõttu on see saadaval lastele mõeldud tablettide ja suspensioonide jaoks. Kuid see ei mõjuta ka toime kestust ja seda saab manustada 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse täna väga harva, kuna enamik patoloogilisi mikroorganisme on nende suhtes vastupidav.

Poolsünteetiline

See antibiootikumide penitsilliinrühm saadi mitmesuguste keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Kergelt muudetud keemiline struktuur andis need ained uutele omadustele, nagu resistentsus penitsillinaasile ja ulatuslikum toime spekter.

Poolasünteetilised penitsilliinid on:

  • Kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata antistafülokoki, nagu näiteks 1957. aastal saadud oksatsilliini ja kloksatsilliini, flukloksatsilliini ja dikloksatsilliini.
  • Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks loodud antipsoriaas, spetsiaalne penitsilliinide rühm. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse täna neid antibiootikume väga harva ning nende mikroorganismide resistentsuse tõttu ei lisata uudseid ravimeid nimekirja.
  • Penitsilliini lai antibiootikumide spektrit. See rühm tegutseb mitmesuguste mikroorganismide puhul ja on samal ajal vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab seda, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustes, vaid ka lastele mõeldud tablettidena ja suspensioonides. Nende hulka kuuluvad aminopenitsilliinid, mida kasutatakse kõige sagedamini, nagu ampitsilliin, ampioks ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline toime ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu semisünteetiliste uimastite rühmast on tegemist kõige populaarsemate penitsilliin-laia toimespektriga antibiootikumidega, mida kasutatakse nii statsionaarsetel kui ka ambulatoorsel ravimisel.

Inhibiitor on kaitstud

Üks kord penitsilliini süstidega saab ravida vere mürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivne isegi lihtsate nakkustega. Selle põhjuseks on resistentsus, st vastupidavus ravimitele, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanismidest on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasiga.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beeta-laktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetatakse kaitstud ja täna on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks asjaolule, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliine beetalaktamaasi kahjustavate mõjude eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumigrupist kasutatakse kõige sagedamini amoksitsaali, amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsiooni ning ampitsioone, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsiooni. Arstide ja nende analoogide ettekirjutused - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka esimesed ravimid raseduse ajal infektsioonide raviks.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume on edukalt kasutatud isegi enamike teiste ravimite suhtes resistentsete raskete infektsioonide raviks.

Rakenduse funktsioonid

loading...

Statistika väidab, et antibiootikumide levimus on pärast valuvaigistite teket. Analüütiline firma DSM Group sõnul müüs ainult 2016 aasta teises kvartalis 55,46 miljonit pakki. Täna müüvad apteekid ligikaudu 370 erinevat kaubamärki, mida toodavad 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliin, viitab ranget puhkust sisaldavatele ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti ettekirjutust.

Näidustused

loading...

Penitsilliinide kasutamise näide võib olla mis tahes nakkushaigus, mis on neile tundlik. Arstid määravad tavaliselt penitsilliini antibiootikumid:

  1. Gnoreaktuuride tekkega kaasnevate grampositiivsete bakterite, näiteks meningokokkide poolt põhjustatud haiguste korral, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokke.
  2. Patoloogilistel põhjustel, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemise ja alumiste hingamisteede infektsioonide põhjused, kuseteede ja paljud teised.
  3. Actinomütsiidide ja spirohetite põhjustatud infektsioonide korral.

Madal mürgisus, mida penitsilliini rühm võrreldes teiste antibiootikumidega muudab, on enim näidustatud ravimid valusate kurkade, kopsupõletiku, naha ja luukoe erinevate infektsioonide, silma ja ülemiste hingamisteede haiguste raviks.

Vastunäidustused

loading...

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamise eelised ületavad riski, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui mitte-penitsilliini antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Rakenda neid laktatsiooni perioodil. Kuid arstid soovitavad samaaegselt rinnaga toitmise lõpetamist antibiootikumide võtmise ajal, sest nad suudavad piima sisse tungida ja võivad lapsele põhjustada allergiat.

Ainuke absoluutne vastunäidustus penitsilliinravimite kasutamisele on nii põhiaine kui ka abiainete individuaalne talumatus. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiini sool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.

Kõrvaltoimed

loading...

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Isegi hoolimata asjaolust, et need ei mõjuta inimkeha rakke, võib nende kasutamine olla ebameeldiv.

  1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt pruritus, punetus ja lööve. Vähem sagedamini võib tekkida turse, temperatuur tõuseb. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
  2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu häired, mis põhjustab häireid, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
  3. Negatiivne toime närvisüsteemile, mille sümptomid on ärrituvus, ärrituvus, krambid võivad esineda harva.

Ravi reeglid

loading...

Praeguseks on kõigi avatud antibiootikumide valik vaid 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse tekkimine, mis sageli esineb ravimite sobimatu kasutamise tõttu. Immuunsus antibiootikumide vastu juba praegu igal aastal 700 tuhat inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult efektiivne ja mitte põhjustada resistentsuse arengut tulevikus, peab ta olema purjus arsti poolt ettenähtud annusest ja alati kogu kursusel!

Kui arst määrab teile penitsilliinide või muude antibiootikumide, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

  • Rangelt jälgige ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige samaaegselt juua ravimit, nii et te tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
  • Kui penitsilliini annus on väike ja vajate seda ravimit kolm korda päevas, tähendab see, et annuste vaheline aeg peaks olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud kasutamiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
  • Ravimirada võib varieeruda 5-14 päeva jooksul ja see määratakse teie diagnoosiga. Jooge alati kogu arsti ette nähtud kursus, isegi kui haiguse sümptomid ei häiri teid.
  • Kui te ei tunne mingit paranemist 72 tunni jooksul, teavitage sellest kindlasti oma arsti. Võimalik, et tema valitud ravim ei olnud piisavalt efektiivne.
  • Ärge asenda üht antibiootikumit ennast teisega. Ärge muutke annust ega annustamisvormi. Kui arst määrab süste, siis teie tabletid ei ole piisavalt tõhusad.
  • Järgige juhiseid vastuvõtmiseks kindlasti. Seal on antibiootikume, mida peate jooma söögi ajal, on neid, kes juua kohe pärast seda. Pese ravimit ainult tavalise, gaseerimata veega.
  • Antibiootikumidega ravi ajal loobuge alkoholi, rasvade, suitsutatud ja praetud toidudest. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksas, mistõttu ei tohiks seda perioodi enam koormata.

Kui penitsilliini antibiootikumid on ette nähtud lapsele, siis peaksite olema eriti tähelepanelik nende vastuvõtmisele. Laste keha on tunduvalt tundlik nende ravimite suhtes kui täiskasvanu, seega võivad imikute lapsed esineda sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliine toodetakse tavaliselt spetsiaalses doseerimisvormis suspensioonidena, nii et te ei tohiks lastele anda pillid. Drink antibiootikumid õigesti ja ainult siis, kui arst määrab, kui see on tõesti vajalik.

Penitsilliini antibiootikumide ülevaade ja loend

loading...

Seened on elusorganismide valdkond. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie dieeti, mõned põhjustavad nahahaigusi, mõned on nii mürgised, et nad võivad viia surma. Kuid perekonna Penicillium seened säästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite poolt.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

loading...

Viimase sajandi 30ndatel viis Aleksander Fleming eksperimente stafülokokkidega. Ta õppis bakteriaalseid infektsioone. Olles üles kasvanud nende patogeenide rühma toitainekeskkonnas, märkis teadlane, et tassis on piirkonnad, kus ei ole elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nende lehtede jaoks on süüdi tavaline roheline hall, mis meeldib jääma leiba. Hallitus sai nimeks Penicillium ja selle tulemusena saadi aine, mis tapab stafülokoki.

Fleming uuris seda küsimust põhjalikumalt ja varsti tuvastas puhast penitsilliini, mis sai maailma esimeseks antibiootikumiks. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakteri rakk jagub, siis taastab iga pool oma rakuseina spetsiifilise keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakteriaalne rakk lihtsalt "lahutab" keskkonda.

Aga varsti tekkisid raskused. Bakterirakud õppinud seista ravimid - nad hakkasid toota ensüümi "beetalaktamaasi", mis hävitab beetalaktaamidele (penitsilliin alusel).

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

loading...

Mis tahes kujul kasutatav ravim levib kiiresti kogu kehas, läbib peaaegu kõiki selle osi. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärmevähk ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Kui põletik võib tõusta kuni 5%.

Antibiootikumid ei puuduta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptiidoglükaani.

Antibiootikumide klassifikatsioon

loading...

Kõik ravimid on jagatud looduslikeks (lühike ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (antistafülokokid, laia toimespektriga ravimid, antiseksaginaalsed).

Loomulik

Need valmistised saadakse otse hallitusest. Praegu on enamik neist vananenud, kuna patogeenid on neile immuunsed. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja bitsilliini, mis on efektiivsed grampositiivsete bakterite ja kookide vastu, mõned anaeroobsed ja spiroheedid. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihasesse, sest mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Naatrium- ja kaaliumisooladena sisalduv bensüülpenitsilliin kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime lõpeb 3-4 tunni pärast, nii et peate korduvalt süstima.

Selle ebasoodsa olukorra kõrvaldamiseks on apteekrid loonud pika toimega looduslikud antibiootikumid: bitsilliin ja bensüülpenitsilliin, novokaiin sool. Neid ravimeid nimetatakse "depot-vormidena", sest pärast süstimist lihasesse moodustavad nad "depot", millest ravim imendub kehasse aeglaselt.

Penitsilliini rühmas poolsünteetilised antibiootikumid

Mõni aastakümne pärast penitsilliini kättesaamist suutsid farmatseudid oma peamist toimeainet isoleerida ja algas muutmisprotsess. Pärast paranemist hakkas enamik ravimeid omandama resistentsuse mao happelises keskkonnas ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tablette tootma.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on efektiivsed stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini, ja selle rühma preparaadid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest, mida peate maksma - sellised ravimid imenduvad keha kehas kehvemaks ning nende toime on võrreldes looduslike penitsilliinidega väiksem. Narkootikumide näited: oksatsilliin, naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Lahutage bensüülpenitsilliini tugevuses võitluses grampositiivsete bakteritega, kuid võtavad vastu hulgaliselt nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega, jäävad nad kehas pikemaks ajaks ja tungivad paremini läbi teatud keha piirangute. Uimastite näited: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli saate ampioksi - ampitsilliini + oksatsilliini.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on antibiootikumid, mis on efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, sest nakkused muutuvad kiiresti nende suhtes resistentseks. Mõnikord saate neid tervikliku ravi osana kohtuda.

Farmakoloogiline rühm - penitsilliinid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Penitsilliinid (penitsilliin) on antibiootikumide rühm, mida toodetakse Penicillium perekonna mitmesuguste vormide vormis, mis on aktiivsed enamuse grampositiivsete ja mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spiroheedid) suhtes. Penitsilliinid kuuluvad nn. beeta-laktaamantibiootikumid (beeta-laktaamid).

Beeta-laktaamid on suur grupp antibiootikume, mille molekuli struktuuris esineb neljaliikmelist beeta-laktaamitsüklit. Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Beeta-laktaamid on kõige arvukam kliinilises praktikas kasutatavate antimikroobsete ravimite rühm, millel on suurim nakkushaiguste ravis juhtpositsioon.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas inglise teadlane A. Fleming, kes töötas Londoni St. Mary Hospitalis, rohelise hallituse filamentse seenhaiguse (Penicillium notatum) võime põhjustada stafülokokkide surma rakukultuuris. Antibakteriaalse aktiivsusega seente toimeaine, A. Fleming nimetas penitsilliini. Aastal 1940 Oxfordi teadlaste rühma juhtis Kh.V. Flory ja E.B. Cheyna eraldati puhas vormis märkimisväärses koguses Penicillium notatumi kultuuris esimest penitsilliini. 1942. aastal leidis asetäitja kodumaine teadur Z.V. Yermolyeva sai penitsilliini Penicillium crustosumist. Alates 1949. aastast on kliiniliseks kasutamiseks kättesaadavad praktiliselt piiramatud kogused bensüülpenitsilliini (penitsilliin G).

Penitsilliinide rühm hõlmab naturaalseid ühendeid, mis on toodetud mitmesuguste Penicillium hallitusseente ja mitmete poolsünteetiliste ühendite abil. Penitsilliinid (nagu teised beeta-laktaamid) omavad bakteritsiidset toimet mikroorganismidele.

Penitsilliinide kõige levinumad omadused hõlmavad: madala toksilisuse, mitmesuguseid annuseid, ristiallergiat kõigi penitsilliinide ja osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide vahel.

Beeta-laktaamide antibakteriaalne toime on seotud nende spetsiifilise võimega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja tagab nende kaitse hävitamise vastu. See põhineb polüsahhariididest ja polüpeptiididest koosneva heteropolümeer-peptidoglükaani. Selle ristseotud võrgusilma konstruktsioon annab raku seina tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid aminokuusi nagu N-atsetüülglükoosamiin ja N-atsetüülmuramhape, mida leidub ainult bakterites. Lühippeptiidahelad, kaasa arvatud mõned L- ja D-aminohapped, on seotud amino-suhkrutega. Gram-positiivsetes bakterites sisaldab rakusein 50-100 kihti peptidoglükaani gramnegatiivsetes bakterites 1-2 kihti.

Peptidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, see protsess koosneb kolmest etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hilisemaid etappe, takistades peptiidsidemete moodustumist transpeptiidse ensüümi inhibeerimisega. Transpeptidase on üks penitsilliiniga seonduvatest proteiinidest, millega beeta-laktaamantibiootikumid interakteeruvad. Penitsilliini siduvatele valkudele - osalevate ensüümide lõppjärgus moodustumist bakteri rakuseina lisaks transferaasi, sisaldavad karboksüpeptidaas ja endopeptidaasi. Neil on bakterid (näiteks Staphylococcus aureus'il on neli neist, Escherichia coli'l on 7). Penitsilliinid seonduvad nende valkudega erinevatel kiirustel, moodustades kovalentse sideme. Kui see juhtub, toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus on katki ja rakud läbivad lüüsi.

Farmakokineetika. Allaneelamisel imenduvad penitsilliinid ja jaotuvad kogu kehas. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikele (sünoviaal-, pleura-, perikardi-, sapi), kus terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse kiiresti. Eranditeks on tserebrospinaalsed vedelikud, silma sisemised ained ja eesnäärme saladus - penitsilliini kontsentratsioonid on väikesed. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib varieeruda sõltuvalt seisundist: normaalsetes - vähem kui 1% seerumis, kusjuures põletik võib tõusta 5% -ni. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus tekivad meningiidi ja ravimite manustamisel suurtes annustes. Penitsilliinid erituvad kiiresti organismist, peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30-90 min), kontsentratsioon uriinis on suur.

Penitsilliinirühmale kuuluvad ravimid on mitmed klassifikatsioonid: molekulaarstruktuur, allikad, aktiivspekter jne.

Vastavalt D.A. Kharkevich (2006) on penitsilliinid jagatud järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmel omadusel, sealhulgas erinevused omandamise viisides):

I. bioloogilises sünteesis saadud penitsilliinide valmistised (biosünteetilised penitsilliinid):

I.1. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatakse mao happelises keskkonnas):

bensüülpenitsilliin (naatriumisool),

bensüülpenitsilliin (kaaliumisool);

bensüülpenitsilliin (novotsiin sool)

I.2. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

Ii. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

- resistentne penitsillinaasi toimel:

oksatsilliin (naatriumisool),

- laia spektriga:

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatakse mao happelises keskkonnas)

- laias spektris, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumsool),

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium),

Vastavalt I.B. penitsilliinide klassifikatsioonile Mikhailov (2001), penitsilliinid võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliin (amdinotsiilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsotsülliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talamitsilliin, bacampitsilliin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karbecilliin, karindatsilliin, ticartsilliin).

6. Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, mezlotsilliin, piperatsilliin).

Allikas, toimemeetod ja kombinatsioon beeta-laktamaasidega võeti föderaalse käsiraamatu (vormide süsteem) VIII väljaandes esitatud liigituse loomisel arvesse.

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

4. Aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu:

5. Kombineeritud β-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitor-kaitstud):

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid - Need on kitsaspetsiifilised antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kooki. Biosünteetilised penitsilliinid saadakse kultuurikeskkonnast, kus kasvatatakse teatud hallitusseente (Penicillium) tüvesid. On olemas mitut liiki looduslikke penitsilliine, millest üks kõige aktiivsem ja vastupidavam on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade - naatriumi, kaaliumi ja novokaiinidena - kujul.

Kõikidel looduslikel penitsilliinidel on sarnane antimikroobne toime. Looduslikud penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside poolt, mistõttu nad ei ole stafülokokkide infektsioonide ravis tõhusad, kuna enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beeta-laktamaasi. Nad on tõhusad peamiselt grampositiivsete bakterite (sh Streptococcus spp., Sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix'i rhusiopathia, gramnegatiivsete kokid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), teatud anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheed (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negatiivsed mikroorganismid on tavaliselt resistentsed, välja arvatud Haemophilus ducreyi ja Pasteurella multocida. Seoses viirused (patogeenidega, poliomüeliit, rõuged, ja teised.), Mycobacterium tuberculosis on haigustekitaja amebiaas, Riketsiooside, seen- penitsilliinid - on ebaefektiivne.

Bensüülpenitsilliin on peamiselt aktiivne gram-positiivsete kookide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spekter on peaaegu identsed. Siiski on bensüülpenitsilliin tundlikes Neisseria spp. 5-10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõduka raskusega infektsioonideks. Penitsilliini preparaatide aktiivsus määratakse bioloogiliselt antibakteriaalse toimega vastavalt kindlale Staphylococcus aureuse tüvele. Toimeühiku kohta (1 U) on aktiivsus 0,5988 μg bensüülpenitsilliini keemiliselt puhast kristallilist naatriumsoola.

Puudusteks bensüülpenitsilliinnaatrium on oma ebastabiilsuse beetalaktamaasid (ensümaatilise lõhustamise beeta-laktaamtuumaga beetalaktamaasensüüme (Penitsillinaasi) moodustamiseks penitsilliinhappe antibiootikumi kaotab oma antimikroobse toime), väikesed imendumist maos (eeldab manustamiseks süstimise radadel) ja suhteliselt madala aktiivsusega kõige gram-negatiivsete mikroorganismide vastu.

Normaalsetes tingimustes tungivad bensüülpenitsilliini preparaadid halvasti läbi tserebrospinaalvedeliku, kuid mügaravite põletikuga suureneb läbilaskvus BBB kaudu.

Bensüülpenitsilliin, mida kasutatakse väga hästi lahustuvate naatrium- ja kaaliumisoolade kujul, on lühikese kestusega 3-4 tundi, kuna organismist kiiresti välja ja see nõuab sagedasi süstimisi. Sellega seoses on meditsiinipraktikas kasutamiseks välja pakutud halvasti lahustuvad bensüülpenitsilliini (kaasa arvatud novokaiinsoola) ja bensatiinbensüülpenitsilliini soolad.

Pikemad ühikud ) on suspensioonid, mida saab manustada ainult lihasesiseselt. Need imenduvad süstekohast aeglaselt, luues dekoja lihaskoesse. See võimaldab säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres juba pikka aega ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõik bensüülpenitsilliini soolad kasutatakse parenteraalselt, sest need hävitatakse mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V) happe stabiilsed omadused, kuigi nõrgal määral. Fenoksümetüülpenitsilliin erineb bensüülpenitsilliini keemilises struktuuris fenoksümetüülrühma juuresolekul molekulis bensüülrühma asemel.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse nakkuste põhjustatud Streptococcus, sealhulgas Streptococcus pneumoniae (olmepneumooniaga, meningiit), Streptococcus pyogenes (streptokokk tonsilliit, impetiigo, roosi, sarlakid, endokardiit) meningokoki nakkuse. Bensüülpenitsilliin on valitud antibiootikum difteeria, gaasi gangreeni, leptospiroosi, Lyme'i tõve ravis.

Kõigepealt on näidatud bitsilliinide efektiivsete kontsentratsioonide pikaajaline säilimine kehas. Neid kasutatakse süüfilis ja teiste poolt põhjustatud haiguste Treponema pallidum (framböösia), streptokokinakkused (va poolt põhjustatud infektsioonide streptokokk rühmast B) - äge tonsilliit sarlakeid haavanakkusteks, roosi, reuma leismanioos.

Aastal 1957 eraldati 6-aminopenitsillaanhape looduslikest penitsilliinidest ja alustatakse poolsünteetiliste preparaatide väljatöötamist.

6-aminopenitsillaanhape - kõigi penitsilliinide ("penitsilliini tuum") molekuli alus - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest rõngast: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamitsükli külge kinnitatakse külg radikaal, mis määrab saadud ravimi molekuli olulised farmakoloogilised omadused. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaalne struktuur selle söötme koostisest, millele Penicillium spp.

Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse keemilise modifikatsiooni abil, ühendades 6-aminopenitsillaanhappe molekuliga erinevad radikaalid. Nii saadi teatud omadustega penitsilliinid:

- resistentne penitsillinaaside (beeta-laktamaasi) toimele;

- happekindel, efektiivne suu kaudu manustamisel;

- millel on lai valik tegevusvaldkonda.

Isoksasoolpenitsilliinid (isoksasolüülpenitsilliinid, penitsilliinist püsivad antistafülokoki penitsilliinid). Enamik stafülokokke toodab spetsiifilist ensüümi, beeta-laktamaasi (penitsillinaasi) ja on resistentsed bensüülpenitsilliini suhtes (80-90% Staphylococcus aureuse tüvedest on penitsilliini moodustunud).

Peamine stafülokokkidevastane ravim on oksatsilliin. Penitsilliiniresistentsete ravimite rühm sisaldab ka kloksatsilliini, flukloksatsilliini, metitsilliini, naftsilliini ja dikloksatsilliini, mis ei oma kõrge toksilisuse ja / või madala efektiivsuse tõttu kliinilist kasutust.

Spectrum antibakteriaalset toimet oxacillin sarnaseid toimespekter penitsilliini, kuid oxacillin resistentsed penitsilliinid toimivad penitsillinazoobrazuyuschih stafülokokid resistentsed bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliin, samuti resistentsed teiste antibiootikumidega.

Toime grampositiivsete kookide (sh stafülokokid, mis ei tooda beeta-laktamaasi) toimeid isoksasoolpenitsilliinide, sealhulgas oksatsilliin, mis on oluliselt madalam looduslike penitsilliinide suhtes, seetõttu on haiguste puhul, mille patogeenid on tundlikud bensüülpenitsilliini mikroorganismide suhtes, nad on nendega võrreldes vähem efektiivsed. Oksatsilliin ei näita aktiivsust gramnegatiivsete bakterite (va Neisseria spp.), Anaeroobide vastu. Sellega seoses näidatakse selle rühma ravimeid ainult juhtudel, kui on teada, et infektsioon on põhjustatud penitsilliini moodustavatest stafülokokkide tüvedest.

Isoksasoolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini peamised farmakokineetilised erinevused:

- kiire, kuid mitte täielik (30-50%) imendumine seedetraktist. Neid antibiootikume saate kasutada parenteraalselt (in / m, in / in) ja sees, kuid 1-1,5 tundi enne sööki, sest neil on vähene vastupidavus vesinikkloriidhappele;

- plasma albumiini seondumise kõrge tase (90-95%) ja suutmatus eemaldada isoksasoolpenitsilliine keha ajal hemodialüüsi ajal;

- mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, ei ole vajadust korrigeerida kerge neerupuudulikkusega raviskeemi.

Oksatsilliini peamine kliiniline tähendus on stafülokokkide infektsioonide ravi, mida põhjustavad penitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureus'e tüved (välja arvatud infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliiniresistentsest Staphylococcus aureus'ist, MRSA-st). Tuleb meeles pidada, et haiglates on levinud Staphylococcus aureuse tüved, oksatsilliini ja metitsilliini suhtes resistentne (metitsilliin, esimene penitsilliinresistentse penitsilliin). Oksosilliini / metitsilliiniresistentsed haigla- ja kompositsiooni saanud Staphylococcus aureus'e tüved on tavaliselt mitmesõõdulised - nad on resistentsed kõikide teiste beeta-laktaamide ja sageli makroliidide, aminoglükosiidide, fluorokinoloonide suhtes. MRSA põhjustatud infektsioonide valiku ravimid on vankomütsiin või linezolid.

Nafcilliin on mõnevõrra aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasi suhtes resistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivsed kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliiniga tungida BBB (selle kontsentratsioonist tserebrospinaalvedelik piisab stafülokoki meningiit), arvutatud peamiselt sapi (maksimaalse seerumikontsentratsiooni sapi ületab kaugelt) vähemal määral - neerud. Võib kasutada suu kaudu ja parenteraalselt.

Amidinopenitsilliinid - Need on penitsilliinid, mille toimemehhanismid on kitsad, kuid millel on ülekaalukas aktiivsus gram-negatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliinpreparaadid (amidinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, acidotsülliin) ei ole registreeritud Venemaal.

Spetsiifilise aktiivsusega penitsilliinid

Vastavalt D.A. Harkević, poolsünteetilised laia spektriga antibiootikumid on jagatud järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta sinist punnit:

- Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

Ii. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsed ravimid:

- Karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tarkartsilliin, karbecilliin;

- Ureidopenitsilliin: piperatsilliin, aslotsilliin, mezlotsilliin.

Aminopenitsilliinid - laia toimespektriga antibiootikumid. Kõik need hävivad nii gram-positiivsete kui ka gram-negatiivsete bakterite beeta-laktamaasid.

Meditsiinipraktikas kasutatakse amoksitsilliini ja ampitsilliini laialdaselt. Ampitsilliin on aminopenitsilliinide rühma esivanem. Mis puutub grampositiivsetesse bakteritesse, on ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, bensüülpenitsilliini aktiivsusega halvem, kuid see on oksatsilliinist parem.

Ampitsilliin ja amoksitsilliin omavad sarnaseid toime spektreid. Võrreldes looduslikud penitsilliinid antibakteriaalset spektrit ampitsilliini ja amoksitsilliini laieneb tundlike tüvede enterobakterite, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Parem kui looduslikud penitsilliinid toimivad Listeria monocytogenes'e ja tundlike enterokokkide suhtes.

Kõigist suukaudsetest beeta-laktaamidest on amoksitsilliinil kõrgeim aktiivsus Streptococcus pneumoniae vastu, mis on looduslike penitsilliinide suhtes resistentne.

Ampitsilliin ei ole efektiivne penitsilliini moodustavate Staphylococcus spp. Tüvede vastu. Kõik Pseudomonas aeruginosa tüved, enamik Enterobacter spp. Tüvesid, Proteus vulgaris (indool-positiivne).

Kombineeritud ravimid on saadaval näiteks Ampioksid (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini ja oksatsilliini kombinatsioon on ratsionaalne, sest selle kombineerimisega seotud toimemehhanism laieneb.

Amoksitsilliin vahe (mis on üks juhtivaid suukaudsed antibiootikumid) ampitsilliini- on selle farmakokineetiline profiil: allaneelamine amoksitsilliini kiiremini ja imendub sooles (75-90%) kui ampitsilliini (35-50%), biosaadavust sõltumatu sööki. Amoksitsilliin tungib paremini mõndaesse kudedesse, sh bronhopulmonaalses süsteemis, kus selle kontsentratsioon on 2 korda suurem kui veres sisalduv kontsentratsioon.

Aminopenitsilliinide farmakokineetiliste parameetrite kõige olulisemad erinevused bensüülpenitsilliinist:

- võimalus siseneda;

- kerge seondumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb veres vabaks - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikele (meningiidi korral võib kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus olla 70-95% kontsentratsioonist veres);

- kombineeritud ravimite väljakirjutamise sagedus - 2-3 korda päevas.

Peamised näidustused määrates aminopenitsilllinov - ülemiste hingamisteede infektsioone ja ülemiste hingamisteede, neerude ja kuseteede infektsioon, seedetrakt infektsioon, Helicobacter pylori (amoksitsilliini), meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu tegevuse tunnuseks on "ampitsilliini" lööbe tekkimine, mis on mitteallergilise iseloomuga makulopapulaarne lööve, mis ravimi tühistamise ajal kiiresti kaob.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustustest on nakkuslik mononukleoos.

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, ticartsilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).

Karboksüpenitsilliinid - Need on antibiootikumid, millel on aminopenitsilliinidele sarnane antimikroobne spekter (välja arvatud toime Pseudomonas aeruginosa suhtes). Karbenitsilliin on esimene vähivastane penitsilliin, mis on teiste pseudomonaspeptiididevastaste penitsilliinide aktiivsusega halvem. Karboksüpenitsilliinid toimivad Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ja indool-positiivse Proteus spp. (Proteus spp.). Resistentsed ampitsilliinile ja muudele aminopenitsilliinidele. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus on praegu vähenemas. Kuigi neil on lai valik toimet, on nad aktiivsed suure hulga Staphylococcus aureus'e, Enterococcus faecalis'e, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes'e tüvede suhtes. Peaaegu ei läbida BBB-d. Kohtumise mitmekordisus - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarset resistentsust areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - ka anti-kahjurivastased antibiootikumid, nende toime spekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle grupi kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab ainult arstiteaduses ainult azlotsilliin.

Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa suhtes aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid. Neid kasutatakse Klebsiella spp. Poolt põhjustatud infektsioonide raviks.

Kõik pestitsiidivastased penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside abil.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

- sisestada ainult parenteraalselt (in / m ja / in);

- eritumisega kaasnevad mitte ainult neerud, vaid ka maks;

- kasutamise sagedus - 3 korda päevas;

- Bakterite sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Tänu tuntute tekkele, millel on kõrge vastupanu antisekspiseeruvatele penitsilliinidele ja teiste antibiootikumide eeliste puudumise tõttu on antiseksaginaalsed penitsilliinid peaaegu oma tähenduse kaotanud.

Nende kahe perovaskulaarsete penitsilliinide rühmade peamised näited on haigusetekitajad, mida põhjustavad tundlikud Pseudomonas aeruginosa tüved, kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinid ja muud beeta-laktaamantibiootikumid omavad suurt antimikroobset aktiivsust, kuid paljud neist võivad arendada mikroorganismide resistentsust.

See resistentsus on tingitud võime mikroorganismidele spetsiifiliste ensüümide - beetalaktamaasensüüme (Penitsillinaasi), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) beeta-laktaamtuumaga penitsilliinid, mis takistab nende antibakteriaalne toime ning põhjustab ravimresistentse mikroorganismitüvede.

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on resistentsed beeta-laktamaasi suhtes. Lisaks sellele on saadud omandatud vastupanu ületamiseks välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nende nn ensüümide aktiivsust. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibeerivate penitsilliinide loomiseks.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamiühendid, kuid neil on iseenesest minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained pöördumatult seob beeta-laktamaase ja inaktiveerivad neid ensüüme, kaitstes seega beeta-laktaamantibiootikume hüdrolüüsi eest. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidi geenide poolt kodeeritud beeta-laktamaasi suhtes.

Inhibiitor Penitsilliinid Need kujutavad endast kombinatsiooni penitsilliinantibiootikumide koos spetsiifiline inhibiitor beetalaktamaasensüüme (klavulaanhappe, sulbaktaam, tasobaktaami). Beeta-laktamaasi inhibiitoreid ei kasutata eraldi, vaid neid kasutatakse koos beeta-laktaamidega. Selline kombinatsioon võib parandada stabiilsust antibiootikum ja toime mikroorganismid, mis toodavad neid ensüüme (beetalaktamaasid): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, anaeroobid t... h Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Spectrum antibakteriaalset toimet beetalaktaamid ingibitorozaschischennyh vastab spektri sisalduvate nende struktuur penitsilliini, ainsaks erinevuseks on tase omandatud resistentsus. Inhibiitori penitsilliine kasutatakse erinevate lokalisatsiooni infektsioonide raviks ja kõhuõõneoperatsioonide perioperatiivseks profülaktikaks.

By ingibitorozaschischennym penitsilliini sisaldavad amoksitsilliini / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam, amoksitsilliin / sulbaktaam piperatsilliini /, tikartsilliin / klavulanaadiga. Ticartsiliin / klavulanaat omab antiseptilist toimet ja on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia vastu. Sulbaktaam on oma antibakteriaalne toime Gram-negatiivsed kokid pere Neisseriaceae pere ja nonfermenting bakterid Acinetobacter.

Näidikud penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliine kasutatakse infektsioonide tekitamiseks, mis on põhjustatud neile tundlikest patogeenidest. Eelistatavalt kasutatakse neid infektsioone ülemiste hingamisteede, angiini ravil, sarlakeid keskkõrvapõletik, sepsis, süüfilis, gonorröa, seedetrakt nakkused, kuseteede infektsioonide ja teised.

Penitsilliine tuleb kasutada ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et kasutada ebapiisav annustes penitsilliinid (ja teiste antibiootikumidega) või liiga varase ravi lõpetamine võib kaasa tuua ravimresistentse mikroorganismitüvede (eriti looduslike penitsilliinid). Kui tekib resistentsus, jätkake ravi teiste antibiootikumidega.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias manustatakse penitsilliinid paikselt instillatsioonide, subkonjunktivaalsete ja klaaskehade süstide vormis. Penitsilliinid ei läbista hematoftaalsete barjääride kaudu hästi. Põletikulise protsessi taustal suureneb nende tungimine silma sisestruktuuridesse ja nende kontsentratsioonid jõuavad terapeutiliselt oluliselt. Seega, kui konjunktiivikotti manustatakse, määratakse penitsilliinide terapeutiline kontsentratsioon sarvkesta stromas, kui seda manustatakse paikselt, siis ei tungi esiosa praktiliselt läbi. Kui ravimi subkonjunktiivne manustamine määratakse silma eesmise kambri sarvkesta ja niiskuse juures, on klaaskeha - kontsentratsioonid allpool terapeutilisi.

Paikselt manustatavaid lahuseid valmistatakse ex tempore. Kandke pennik jne) ja muud silmahaigused. Lisaks penitsilliinid vältimiseks kasutatakse nakkusliku komplikatsioonide trauma silmalaud ja orbiit, eriti kui penetratsiooni võõrkeha koe orbiidi (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliinide kasutamine uroloogilises praktikas. Uroloogilist tava antibiootikumidest penitsilliinid ingibitorozaschischennye narkootikume kasutatakse laialdaselt (kasutada looduslikke penitsilliinid ja poolsünteetilised penitsilliinid kasutada mõnuainet peetakse ole õigustatud sest kõrge tase stabiilsust uropatogeenne tüved.

Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised mõjud. Penitsilliinide seas on madalaim toksilisus antibiootikumide ja ravitoime laia ulatuse (eriti looduslik) vahel. Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud nende ülitundlikkusega. Paljudel patsientidel on täheldatud allergilisi reaktsioone (vastavalt erinevatele allikatele, 1-10%). Penitsilliinid, sagedamini kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid, põhjustavad ravimite allergiaid. Patsientidel, kellel on ajaloolistel põete allergilisi reaktsioone penitsilliinide suhtes, on nende reaktsioonide järgnevat kasutamist täheldatud 10-15% -l juhtudest. Vähem kui 1% patsientidest, kellel ei ole eelnevalt sarnaseid reaktsioone, on pärast korduvat manustamist tekkinud allergiline reaktsioon penitsilliinile.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone igas annuses ja annustamisvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalik esile kutsuda nii esmaselt kui ka viivitusega allergilised reaktsioonid. Usutakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt ainevahetuse vaheproduktina - penitsilloiinigrupiga. Seda nimetatakse suurks antigeenseks determinandiks ja moodustub, kui beeta-laktaamitsükkel purustub. Pennitsilliinide väikesed antigeensed determinandid hõlmavad eelkõige penitsilliini muutmata molekule, bensüülpenitsillaati. Need moodustuvad in vivo, kuid määratakse ka penitsilliinide lahustes, mis on ette valmistatud manustamiseks. Usutakse, et varajased allergilisi reaktsioone penitsilliinide vahendavad eelkõige IgE antikehade väikeste antigeendeterminandid, edasilükatud ja hiliseid (urtikaaria) - tavaliselt IgE antikehi suures antigeendeterminanti.

Ülitundlikkusreaktsioonid on tingitud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mitu päeva pärast penitsilliini kasutamise algust (perioodid võivad varieeruda mitme minutiga mitme nädala jooksul). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid kui nahalööbed, dermatiit, palavik. Raskematel juhtudel avalduvad need reaktsioonid limaskestade tursele, artriidile, artralgia, neerukahjustusele ja muudele häiretele. Anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, aju paistetus ja muud ilmingud on võimalikud.

Tõsine allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide kasutamisele tulevikus. Patsient peab selgitama, et isegi väike kogus penitsilliini, mis on söödetud toiduga või nahakatse ajal, võib temale surmav olla.

Mõnikord on penitsilliinide allergilise reaktsiooni ainus sümptom palavik (see on püsiv, remittent või vahelduv iseloomuga, mõnikord kaasneb külmavärinad). Palavik tavaliselt kaob 1-1,5 päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid võib mõnikord kesta mitu päeva.

Kõik penitsilliinid on iseloomustatud ristuva sensibiliseerimise ja ristallergiliste reaktsioonidega. Kõik preparaadid, mis sisaldavad penitsilliini, sealhulgas kosmeetikat ja toitu, võivad põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitteallergilise iseloomuga mitmesuguseid ebasoodsaid ja toksilisi toimeid. Nende hulka kuuluvad: allaneelamine - ärritav, sh glossiit, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; intramuskulaarse manustamisega - valu, infiltratsioon, aseptilise lihase nekroos; koos kasutuselevõtuga - flebiit, tromboflebiit.

Võibolla kesknärvisüsteemi reflektoorse erutusvõime suurenemine. Suurte annuste kasutamisel võib esineda neurotoksiline toime: hallutsinatsioonid, luulud, vererõhu düsregulatsioon, krambid. Krambid on tõenäolisemalt penitsilliini suure annuse saanud patsientidel ja / või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Kuna risk raskete neurotoksiliseks reaktsioone ei saa sisestada endolyumbalno penitsilliinid (va bensüülpenitsilliinnaatriumiks soola, mis on kehtestatud väga hoolikalt, tervise).

Penitsilliinide ravis võib tekkida superinfektsioon, suuõõne kandidoos, vagina, seedekulgla düsbioos. Penitsilliinid (sageli ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" lööbe (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. See kõrvaltoime tekib sagedamini 5-10-päevase kasutamine suurtes annustes ampitsilliini lastel lümfadenopaatia ja viirusnakkuste või samaaegne allopurinoolile ning peaaegu kõikidele patsientidele infektsioosse mononukleoosi.

Konkreetsed kõrvalreaktsioone taotlemisel Bitsillin on lokaalse infiltratsiooni ja vaskulaarsete komplikatsioonide kujul OSD sündroomid (isheemia ja gangreeni jäsemete juhuslikult sissetoomine arteri) või Nicolaou (kopsuemboolia ja aju veresoontes sissevõtmisel veeni).

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit. Application antipseudomonaalne penitsilliinid (karboksipenitsilliny, ureidopenitsilliny) võib kaasneda välimuse allergilisi reaktsioone, sümptomid neurotoksilisust, äge interstitsiaalne nefriit, dysbacteriosis, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisel on võimalik hemorraagiline sündroom. Kombineeritud ravimid, mis sisaldavad klavulaanhapet, võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsenta. Kuigi inimestes ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid, on penitsilliinid, sh. rasedatel naistel laialdaselt kasutatav inhibiitor, ilma komplikatsioonita registreeritud.

Laboratoorsete loomade uuringutes penitsilliinidega annustes 2-25 (erinevate penitsilliinide puhul), mis ületasid terapeutilist, fertiilsust ja reproduktiivset funktsiooni, ei tuvastatud. Teratogeensed, mutageensed, embrüotoksilised omadused penitsilliinide loomadel ei olnud kindlaks tehtud.

Vastavalt üldtunnustatud maailmas FDA soovitused (Food and Drug Administration), selgitada välja võimalus uimastite kasutamine raseduse ajal, narkootikumid penitsilliini vilju tegevus on liigitatud B FDA (uuringu reprodutseerimise loomadel ei ilmnenud kõrvaltoimeid narkootikumide lootele, piisav ja rasedad naised ei ole rangelt kontrollitud).

Raseduse ajal penitsilliinide määramisel on (nagu mis tahes muul viisil) vaja arvestada raseduse kestusega. Ravi käigus on vaja rangelt kontrollida ema ja loote seisundit.

Kasutage rinnaga toitmise ajal. Penitsilliinid imenduvad rinnapiima. Kuigi oluliste sündmuste isik ei ole registreeritud, kasutamise penitsilliinid imetavad emad võivad põhjustada ülitundlikkust beebi, muuta soole mikrofloora, kõhulahtisus, arengu kandidoosi ja nahalööve imikutele.

Pediatrics Kui kasutate penitsilliini laste lastele spetsiifilise probleemi ei salvestata, kuid tuleb meeles pidada, et alaarenenud neerufunktsiooni vastsündinute ja väikelaste võib põhjustada kogunemine penitsilliinid (selles osas on suurenenud risk Neurotoksilisust arendamisega krambid).

Geriatrics Spetsiaalsed geriaatrilised probleemid penitsilliinide kasutamisel ei ole registreeritud. Siiski tuleb meeles pidada, et eakad on vanusega seotud neerufunktsiooni häirega tõenäolisemad ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine.

Neerufunktsiooni häired ja maks. Neeru- / maksakahjustuse korral on akumulatsioon võimalik. Mõõduka ja raske neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral on vajalik annuse korrigeerimine ja antibiootikumi manustamisaja pikenemine.

Penitsilliinide interaktsioon teiste ravimitega. Bakteritsiidse antibiootikumid (sealhulgas tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidide) on sünergiline efekt, bakteriostaatiline antibiootikumid (sh makroliidide klooramfenikooli, linkosamiididega, tetratsükliinid) - antagonistlik. Tuleb hoolitseda kombinatsioonis penitsilliinid toimivad Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), antikoagulante ja antitrombolüütilised (suurenenud risk verejooksu). Penitsilliine ei ole soovitatav kombineerida trombolüütikumidega. Kombinatsioon sulfoonamiididega võib nõrgestada bakteritsiidset toimet. Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada östrogeenide enterohepaatilise vereringe halvenenud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni kehast (pärsib selle tubulaarset sekretsiooni). Kombinatsioonis ampitsilliini allopurinooliga suureneb nahalööbe tõenäosus. Bensüülpenitsilliini kaaliumisoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumpreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia ohtu. Penitsilliinid on farmakoloogiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Tulenevalt sellest, et antibiootikumide suukaudset manustamist suu kaudu võib pärssida soolestiku mikrofloora, toodetakse vitamiine B1, Sisse6, Sisse12, PP, hüpovitaaminoosi ennetamiseks patsiendid, on soovitatav määrata B rühma vitamiine.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et penitsilliinid on suur bakteritsiidset toimet omavate looduslike ja poolsünteetiliste antibiootikumide rühm. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani kahjustatud sünteesiga. Selle toime põhjuseks on ensüümi transpeptidaasi, mis on üks bakteriraku seina sisemembraanist ühe penitsilliini siduvatest valkudest, inaktiveerimine, mis osaleb selle sünteesi hilises staadiumis. Penitsilliinidevahelised erinevused on seotud nende toime spektri omadustega, farmakokineetiliste omadustega ja soovimatute kõrvaltoimete spekteriga.

Paljude aastakümnete jooksul on penitsilliinide edukas kasutamine tekkinud nende ebaõige kasutamise tõttu. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale ravi režiim - vale annuse valik (liiga kõrge või liiga madal) ja manustamise sagedus võivad põhjustada kõrvaltoimete tekkimist, efektiivsuse vähenemist ja ravimiresistentsuse arengut.

Seega on praegu enamik Staphylococcus spp. looduslikele penitsilliinidele vastupidav. Viimastel aastatel on Neisseria gonorrhoeae resistentsete tüvede avastamise sagedus suurenenud.

Penitsilliinide poolt omandatud resistentsuse peamine mehhanism on seotud beeta-laktamaasi tootmisega. Mikroorganismide levinud vastupanu ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nendes ensüümide aktiivsust. beeta-laktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitor-kaitstud) penitsilliinide tekitamiseks.

Tuleb meeles pidada, et antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas penitsilliin, peaks esmajoones olema haiguse põhjustanud patogeeni tundlikkus, samuti selle vastunäidustuste puudumine.

Penitsilliinid on esimesed kliinilises praktikas kasutatavad antibiootikumid. Vaatamata kaasaegsete antimikroobsete toimeainete, sealhulgas tsefalosporiinid, makroliidid, fluorokinoloonid, penitsilliinid, on endiselt üks peamisi nakkushaiguste raviks kasutatavate antibakteriaalsete ainete rühmi.

Veel Artikleid Umbes Nohu