Valogard

Valogard

Analoogid

Mis on täna avaldatud:

Keskmine online-hind *, 726 r.

Kust osta:

Kasutusjuhend

Vorm: pillid blisterpakendis, 500 mg ühe pilli kohta.

Peamine toimeaine: valatsükloviir (Valacyclovirum).

Tootja: Aktsiaselts "Farmak". Kiiev, Ukraina.

Valogard on tänapäevane ravimeetod eri tüüpi herpese raviks ja ennetamiseks. Selle ravimi peamine toimeaine on esteraine atsükloviir. Ravim on kõige efektiivsem järgmiste herpesviiruste vastu: esimese ja teise tüübi Herpes simplex, Varicella zoster, Epstein-Barri viirus, HPV6, tsütomegaloviirus.

Näidustused

Täiskasvanutel kasutatakse Valogardi tablette järgmistel juhtudel:

  • tervisliku partneri suguelundite herpeseinfektsiooni ennetamiseks;
  • vältida naha ja limaskestade herpes-nakkuste kordumist;
  • herpes simplex-viirusega mõjutatud naha ja limaskestade ravis;
  • võitlemaks seiblite haigust.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed võtavad ravimit tõhusaks tsütomegaloviirusnakkuse ja teiste herpesviiruste infektsioonide tekke ennetamiseks pärast elundi siirdamise operatsiooni läbiviimist ja neerutransplantaadi äratõukereaktsiooni ärahoidmist.

Annustamine ja manustamine

Tabletid võetakse suu kaudu (suu kaudu), sõltumata sellest, milline on toit.

Tinea raviks Nädala jooksul võeti kolm korda päevas. Sel juhul soovitatav ravimi annus - 1000 mg.

Ravi herpes simplexi pillidega võtab keskmiselt 5 päeva. Rasketel juhtudel pikendatakse ravimi võtmise aega 10 päevaks. Valogardit võetakse 2 korda päevas ja selle soovituslik annus on 500 mg.

Herpes-infektsioonide uuesti ilmnemise vältimiseks jätkatakse ravi veel 3 kuni 5 päeva. Annus - 500 mg üks kord ööpäevas. Immuunpuudulikkusega patsientidel on soovitatav võtta 500 mg tablette kaks korda päevas.

Genitaalherpesega nakatumise ennetamine. Herpesviirusega nakatunud inimesed (retsidiivid esinevad mitte rohkem kui 9 korda aastas) on soovitatav võtta Valogard 500 mg üks kord ööpäevas regulaarselt kogu aasta vältel.

Herpesinfektsioonide ennetamine pärast elundisiirdeid. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse ravim kohe pärast operatsiooni. Annus - 2 g kaks korda päevas.

Erineva neerufunktsiooni häirega patsientide puhul soovitavad arstid vähendada ravimi tavalist annust (otseselt sõltuvalt neerukahjustuse tüübist) ja säilitada oma kehale vajaliku veetasakaalu.

Maksafunktsioonihäirega patsiendid ja vanurid (üle 60 aasta vanused) peaksid arst pärast eksamit kohandama.

Vastunäidustused

  1. Ülitundlikkus või talumatus selle meditsiinilise ravimi komponentide suhtes.
  2. Inimese immuunpuudulikkuse viirus (kui infektsioonide suhtes immuunsusele reageerivate vererakkude sisaldus on väiksem kui 100 μl).
  3. Vanus kuni 12 aastat (herpeseinfektsiooni ennetamisel pärast operatsiooni siirdamiseks ja CMV-nakkust).
  4. Ravim on rangelt vastunäidustatud rasedatele ja alla 18-aastastele inimestele.

Valogard'i tuleb imetamise ajal kasutada ettevaatusega, neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel, samuti eakatel patsientidel, inimestel, kellel on HIV-nakkusega diagnoositud ja kellel on dehüdratsioon.

Rasedus ja imetamine

Ravim on raseduse ajal rangelt keelatud. Imetamise ajal tuleb tablette võtta väga ettevaatlikult.

Narkootikumide üleannustamine

Ravimi lubatud annuse ületamise korral võivad esineda järgmised üleannustamise nähud: oksendamine, teadvuse muutused, hallutsinatsioonid, ärrituvus, äge neerupuudulikkus.

Patsiendid, kes ületavad Valogardi soovitatavat annust, peaksid pöörduma arsti poole niipea kui võimalik ja pidevalt meditsiinilise järelevalve all.

Kõrvaltoimed

Sageli (1/10-st kuni 1/100-ni) esineb peavalu, iiveldus.

Harva: pearinglus, hallutsinatsioonid, kõhulahtisus, kõhuvalu, nahalööbed ja sügelus, neerukahjustus.

Valogardi tabletid võivad mõjutada sõiduki juhtimist.

Koostis ja farmakokineetika

Üks tablett sisaldab 500 mg toimeainet valatsükloviiri ja ka abiaineid: mikrokristalne tselluloos, ränidioksiid, povidoon, magneesiumstearaat, krospovidoon, titaandioksiid, kaaliumalumiiniumsilikaat, atsetüülitud mono- ja diglütseriidid.

Vahetult pärast ravimi imendumist imendub seedetraktist vereplasma kiiresti, muundes 2 toimeainet: atsükloviiri ja valiini. Ravimi võtmise korral 1000 mg annuses on atsükloviiri imendumise määr 54%, olenemata toidu tarbimisest. Valatsikloviiri kõrgeim tase vereplasmas võib diagnoosida umbes 3 tundi pärast pillide võtmist. See on 4% atsükloviiri kogu kontsentratsioonist. Ravim eritub neerude kaudu peamiselt atsükloviiri ja atsükloviiri metaboliidi kujul.

Muu

Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat pärast selle valmistamise kuupäeva. Tabletid tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas, eemal otsese päikesevalguse eest. Soovitatav õhutemperatuur: kuni 25 ° C.

Valogard on retseptiravim ja vabaneb apteekidest ainult arsti retsepti alusel.

Arvamused

(Jäta tagasiside kommentaaride juurde)

[su_quote cite = "Anastasia, Moskva"] Ainult need pillid aitasid mul välja ravida herpes. On hämmastav, et jäljed tema järel kadusid väga kiiresti! Kõik läks vaid ühe päeva jooksul. [/ su_kord]

[su_quote cite = "Kate, Bryansk"] Tabletid leevendavad valu ja ebamugavust peaaegu kohe, ja herpes kaotab 2 päeva! Ma ei suuda seda uskuda. Kuigi hind on üsna suur, on need väärt. [/ su_kord]

[su_quote cite = "Violetta, Moskva"] hakkasin seda kasutama hea dermatoloogi retsepti alusel. Kõik herpes sümptomid kadusid 24 tunni jooksul. Puudusid kõrvaltoimed. [/ su_kord]

* - Seire käigus mitmete müüjate keskmine väärtus ei ole avalik pakkumine.

Jäta oma tagasiside ravimi kohta Tühista vastus

Populaarsus:

Tasuta arstlik nõustamine

Ilma trikkita. Lihtsalt jätke oma küsimus kommentaaride juurde ja spetsialist vastata sellele.

Terve nimekiri (üle 150 eseme) koos hindadega, mida regulaarselt uuendatakse.

Identifitseeri seene fotol

Millal minna arsti juurde? Pakume välja selgitada, milline küünte seen näeb välja erinevatel etappidel.

Kas ma saan ravi ühe päeva jooksul? Tüübid, kuidas nakkust vältida, ülekande viisid, ravimid.

Kas ma saan ravi ühe päeva jooksul? Tüübid, kuidas nakkust vältida, ülekande viisid, ravimid.

Kuidas eemaldada tüükad ise?

Täiskasvanutel lastega, papilloomide ja kondüloomasündmustega, milline on nende eemaldamise oht kodus?

Naistele pillamine

Põletik või tupe kandidoos on tuntud mitte iga teise naise jaoks.

Dermatiit: foto ja kirjeldus

On võimalik, et nahapunkt ei ole üldiselt seenhaigus. Võrrelge fotosid kindlasti.

Kui teil on iseloomulik lööve, siis peate pöörduma arsti juurde või vähemalt apteeki juurde.

Meeste kandidoos

Mõnevõrra tugeva inimkonna esindajad usuvad, et piima on naiste eesõigus, kuid see pole nii.

Kuidas ravida seeni

Erinevat tüüpi seente nimekiri. Salvid, kreemid, lakid, küünlad, tabletid - võrdlused, arvustused, hind.

Katse arstide jaoks

Kontrollige oma teadmisi dermatoloogiast, kui olete spetsialist või üliõpilane.

Valogard

Aktiivne koostisosa:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-kujutised

Koostis

Farmakoloogiline toime

Annustamine ja manustamine

Toas, olenemata söögikorda, joogivesi.

Seelikud: täiskasvanud - soovitatav annus on 1000 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul.

HSV poolt põhjustatud infektsioonide ravi - täiskasvanu - soovitatav annus episoodi raviks on 500 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Tõsise haigusjuhtumi raskematel juhtudel tuleb ravi alustada võimalikult varakult ja selle kestust tuleks suurendada 5-10 päevani. Kordamise korral peab ravi kesta 3 või 5 päeva. Kui korduvat HSV-d peetakse ideaalseks, ilmneb ravimi Valogard manustamine prodromaalse perioodi jooksul või kohe pärast haiguse esimesi sümptomeid.

Herpes simplexi raviks alternatiivina on efektiivne Valogardi ravimi manustamine 2 g annuses 2 korda päevas. Teine annus tuleb võtta pärast esimest annust umbes 12 tundi (kuid mitte varem kui 6 tundi). Selle annustamisskeemi kasutamisel on ravi kestus 1 päev. Ravi tuleb alustada, kui esinevad kõige sagedamini külmavillide sümptomid (nt kihelus, sügelus, põletustunne).

HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide ennetamine (supressioon): täiskasvanutel - säilitatud immuunsusega patsientidel on soovituslik annus 500 mg 1 kord päevas. Immuunpuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 500 mg kaks korda päevas.

Tervisliku partneri suguelundite herpesega nakatumise ennetamine: infektsiooniga immuunpuudulikkusega isikutel, kellel on retsidiivid mitte rohkem kui 9 korda aastas, on ravimi Valogard soovitatav annus 500 mg üks kord päevas iga päev vähemalt üks aasta.

Andmed nakkuse vältimise kohta teistes patsientide populatsioonides ei ole kättesaadavad.

CMV-nakkuse ennetamine pärast siirdamist: 12-aastased ja vanemad täiskasvanud ja noorukid - soovitatav annus on 2 g 4 korda päevas, määratakse võimalikult kiiresti pärast siirdamist. Annust tuleb vähendada sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Ravi kestus on 90 päeva, kuid suure riskiga patsientidel võib ravi pikendada.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustus. HSV põhjustatud katuselõigud ja -infektsioonid, HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide vältimine (supressioon), suguelundite herpese ülekandmise ennetamine tervele partnerile. Soovitatav on vähendada Valogardi annust neerufunktsiooni märkimisväärse vähenemisega patsientidel (vt tabelit). Selliste patsientide puhul on vajalik säilitada piisav hüdratsioon. Valogardi kasutamise kogemus lastel, kelle Cl-väärtused kreatiniinis on väiksemad kui 50 ml / min / 1,73 m 2 nr.

Valogard

Annustamisvorm

Farmakoloogiline rühm

Tootja

Näidustused

- Ripatsid (Herpes zoster). Valogard aitab kaasa valu leevenemisele, vähendab selle kestust ja hingamisteede põhjustatud valu, kaasa arvatud ägedat ja postherpeedilist neuralgia, põhjustatud valu.

- HSV poolt põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide ravi, sealhulgas hiljuti diagnoositud ja korduv suguelundite herpes (Herpes genitalis), samuti ka labiaalse herpes (Herpes labialis).

- HSV, sealhulgas suguelundite herpese põhjustatud naha ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetamine (supressioon).

- Suguelundite herpiirkonna ülekandumise ennetamine tervislikule partnerile, kui seda kasutatakse surutisena kombinatsioonis ohutu sooga.

Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noored:

- Tsütomegaloviiruse (CMV) nakkuse ennetamine, samuti äge transplantaadi hülgamisreaktsioon (neerutransplantaadiga patsientidel), oportunistlikud infektsioonid ja muud herpesviiruste infektsioonid (HSV) pärast elundite siirdamist.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus valatsükloviiri, atsükloviiri ja ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;

- lapsed kuni 12-aastased tsütomegaloviirusnakkuse (CMV) ennetamisel, nakkus pärast siirdamist;

- kõigi teiste näidustuste puhul laste vanus kuni 18 aastat (kliiniliste uuringute andmete ebapiisava koguse tõttu kindlaksmääratud vanuserühmas);

- HIV-infektsioon, mille CD4 + -lümfotsüütide sisaldus on väiksem kui 100 μl.

Hoolikalt

Maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel; kliiniliselt olulised HIV-nakkuse vormid; nefrotoksiliste ravimite võtmise ajal; rinnaga toitmine; vananemine; hüpogidratsioon.

Erijuhised

Kõrvaltoimed on loetletud allpool vastavalt klassifikatsioonile suurtes süsteemides ja elundites ning esinemissageduse järgi, mis määratleti järgmiselt: väga sageli: ≥ 1 kuni 10: sageli: ≥1 100 või 2 kohta.

Kreatiniini kliirens, ml / min

1 g 2 korda päevas

1 g üks kord päevas

HSV poolt põhjustatud infektsioonide ravi (skeemi järgi 500 mg kaks korda päevas)

500 mg üks kord päevas

Labiaalse herpese ravi (vastavalt skeemile 2 g 2 korda ühel päeval)

1 g kaks korda 1 päeva jooksul

500 mg kaks korda 1 päevaga

500 mg üks kord

HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide ennetamine (supressioon):

- normaalse immuunsusega patsiendid

- immuunpuudulikkusega patsiendid

-vähendades genitaalherpese edasikandumise ohtu

250 mg üks kord päevas 500 mg

Üks kord päevas 250 mg

Hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse Valogardi manustada kohe pärast hemodialüüsi lõppu sama annusena kui patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 15 ml / min.

Tsütomegaloviiruse (CMV) infektsiooni ennetamine pärast siirdamist

Valogardi väljakirjutamise kord neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb kindlaks määrata vastavalt alltoodud tabelile.

Kreatiniini kliirens, ml / min

2 g 4 korda päevas

50 kuni vähem kui 75

1,5 g 4 korda päevas

25-lt kuni 50-ni

1,5 g 3 korda päevas

10 kuni vähem kui 25

1,5 g 2 korda päevas

vähem kui 10 või dialüüs *

1,5 g üks kord päevas

* Hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb Valogard'i manustada pärast hemodialüüsi lõppu.

Sageli on vajalik määrata kreatiniini kliirens, eriti neil perioodidel, kui neerufunktsioon muutub kiiresti, näiteks kohe pärast siirdamist või siirdamist, samas kui Valogardi annust kohandatakse vastavalt kreatiniini kliirensi indikaatoritele.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Täiskasvanud patsientidel, kellel on kerge või mõõduka raskusega maksakahjustus koos tervet sünteetilist funktsiooni, ei ole Valogardi ravimi annuse kohandamine vajalik.

Farmakokineetilised andmed täiskasvanud patsientidel, kellel on raske maksafunktsiooni häire (dekompenseeritud tsirroos), sünteetilise maksafunktsiooni kahjustusega ja porto-caval'i anastomooside esinemine ei viita vajadusele kohandada Valogardi annust, kuid selle patoloogia kliiniline kogemus on piiratud.

Alla 12-aastased lapsed

Puuduvad andmed Valogardi kasutamise kohta lastel.

Eakad patsiendid

Annuse korrigeerimine ei ole vajalik, välja arvatud oluline neerukahjustus. On vaja säilitada piisav vee-elektrolüütide tasakaalu.

Kirjeldus

Pikendatud kimpude kujulised tabletid, mis on riskiga kaetud kilekiviga, peaaegu valgega. Vahepeal on tuum valge või peaaegu valge.

Koostis

Aktiivne koostisaine: valatsükloviirvesinikkloriid - 556 mg valatsükloviiri kohta - 500 mg;

Abiained: mikrokristalne tselluloos 101 - 227 mg, povidoon - 26,1 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 8,7 mg, krospovidoon - 43,5 mg, magneesiumstearaat - 8,7 mg, Sepifilm 050, sealhulgas metüülhüdroksüpropüültselluloos, mikrokristalne tselluloos, atsetüülitud mono- ja diglütseriidid - 16 mg, candurin, sealhulgas kaaliumi alumiiniumsilikaat, titaandioksiid - 4 mg.

Toimemehhanism

Farmakodünaamika

Valatsükloviir on viirusevastane aine, mis on atsükloviiri L-valiini ester. Atsükloviir on puriini nukleosiidi (guaniin) analoog.

Inimestel muutub valatsükloviir ensüümi valatsükloviirhüdrolaasi toimel kiiresti ja täielikult ümber atsükloviiriks ja valiiniks. Atsükloviiril on in vitro spetsiifiline inhibeeriv toime tüüp 1 ja tüüp 2 herpes simplex-viiruste (HSV) vastu, varitsella-zosteri viirus ja herpes zoster (VZV-varsellazloster viirus), tsütomegaloviirus (CMV), Epstein-Barri viirus (EBV) ja viirus herpes mees 6. tüüpi. Atsükloviir pärsib viiruse DNA sünteesi kohe pärast fosforüülimist ja muutmist atsükloviirtrifosfaadi aktiivseks vormiks.

Fosforüülimise esimene etapp nõuab viirusespetsiifiliste ensüümide aktiivsust.

HSV, VZV ja EBV puhul on see ensüüm viiruse tümidiini kinaas, mis esineb viirusega mõjutatud rakkudes. Fosforüülimise osaline selektiivsus säilib tsütomegaloviiruses ja see vahendatakse fosfotransferaasi UL 97 geeniprodukti kaudu. Atsükloviiri aktiveerimine spetsiifilise viiruse ensüümiga seletab suuresti selle selektiivsust.

Atsükloviiri (mono-trifosfaadiga muundamise) fosforüülimise protsess lõpetatakse rakuliste kinaasidega. Atsüklüülfosfaat inhibeerib konkureerivalt viiruse DNA polümeraasi ja on nukleosiidi analoog, mis on viiruse DNA-sse integreeritud, mis viib ahela kohustusliku purustamise, DNA sünteesi lõpetamiseni ja seeläbi viiruse replikatsiooni blokeerimise.

Patsiendid, kellel on valatsükloviiri suhtes vähem tundlikkus HSV ja VZVga, on väga haruldased, kuid neid võib mõnikord leida raske immuunsuse häiretega patsientidel, näiteks luuüdi siirdamisega, neil, kes saavad pahaloomuliste kasvajate kemoteraapiat ja HIV-infektsiooni.

Resistentsus on tavaliselt tingitud tümidiini kinaasi puudusest, mis põhjustab viiruse ülemäärast levikut peremeesorganismis. Mõnikord on atsükloviiri tundlikkuse vähenemine tingitud viiruse tüvede ilmnemisest viiruse tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi struktuuri rikkumisega. Nende viiruse sortide virulentsus sarnaneb selle loodusliku tüvega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub valatsükloviir seedetraktist hästi, muutub see kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja valiiniks. See muundumine katalüüsib maksa ensüüm valatsikloviirhüdrolaas.

Pärast valatsikloviiri ühekordse annuse manustamist 250... 2000 mg, maksimaalne kontsentratsioon (Cmah) normaalse neerufunktsiooniga tervete vabatahtlikega on plasmasisükloviir 10-37 μmol / L (2,2-8,3 μg / ml) ja aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks (TCmah1-2 tundi

Valatsükloviiri võtmine annuses 1000 mg atsükloviiri biosaadavus on 54% ja see ei sõltu toidust.

Valatsükloviiri maksimaalne kontsentratsioon plasmas on ainult 4% atsükloviiri kontsentratsioonist, valatsükloviiri maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks plasmas keskmine aeg plasmas on 30... 100 minutit pärast annuse manustamist, saavutatakse valatsükloviiri kvantitatiivne määramine plasmas pärast 3 tundi või varem.

Pärast suukaudset manustamist on valatsükloviiril ja atsükloviiril sarnased farmakokineetilised parameetrid.

Atsükloviiri plasmavalkudega seondumise määr on madal - 15%.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on atsikloviiri poolväärtusaeg pärast valatsükloviiri võtmist plasmas ligikaudu 3 tundi ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel on keskmine poolväärtusaeg umbes 14 tundi. Valatsikloviir eritub neerudes, peamiselt atsükloviiri kujul (üle 80% annusest) ja atsükloviiri 9-karboksümetoksümetüülguaniini metaboliidist, vähem kui 1% valatsükloviirist eritub muutmata kujul.

Erilised patsiendigrupid

Valatsikloviiri ja atsükloviiri farmakokineetika on HSV ja VZV-ga nakatunud patsientidel suures osas muutumatud.

Raseduse hilisel perioodil oli tasakaalukontsentratsiooni kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) tasakaalus olekus pärast 1000 mg valatsükloviiri manustamist enam kui 2 korda suurem kui atsükoviiri annus 1200 mg päevas.

HIV-infektsiooniga patsientidel on atsatsükloviiri farmakokineetilised paratsüklid pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist annuses 1000 mg või 2000 mg võrreldavad nendega, mida täheldati tervetel vabatahtlikel.

Elundisiirde saanutel, kes said valatsükloviiri annuses 2000 mg 4 korda päevas, oli maksimaalne atsükloviiri kontsentratsioon võrreldav või ületas kontsentratsiooni, mida täheldati tervetel vabatahtlikel pärast samade annuste manustamist, samas kui farmakokineetilise kõvera ala päevased väärtused olid oluliselt kõrgemad.

Rasedus ja imetamine

Valogard on vastunäidustatud raseduse ajal.

Imetamise periood

Valitsükloviiri peamine metaboliit atsükloviir eritub rinnapiima. Pärast valatsükloviiri manustamist suu kaudu annuses 500 mg võib atsükloviiri maksimaalne kontsentratsioon (Cmah) rinnapiima 0,5-2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda) ületanud vastava kontsentratsiooni atsükloviiri emapiima vereplasmas. Atsükloviiri keskmine kontsentratsioon rinnapiima oli 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kui ema võtab valatsükloviiri annuses 500 mg, 2 korda päevas, puutub laps kokku sama toimega nagu atsikloviiri manustamine suukaudselt annuses umbes 0,61 mg / kg päevas. Rinnapiima atsükloviiri poolväärtusaeg on sama, mis vereplasmil.

Valatsikloviiri muutumatul kujul ei tuvastatud lapse ema, rinnapiima ega uriini plasmas.

Rasedate naistel tuleb Valogard'i ettevaatusega määrata.

Mõju võimele juhtida sõidukit ja mehhanisme

Ravim võib põhjustada pearinglust, segadust. Seetõttu peaks arst määrama kindlaks sõiduki juhtimise piirangud ja töötama mehhanismidega iga patsiendi jaoks eraldi.

Koostoimimine

Kliiniliselt olulised koostoimed ei ole kindlaks tehtud.

Atsükloviir eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatuna aktiivse neerutraktiga. Selle eliminatsiooni mehhanismiga ravimite kombineeritud kasutamine võib suurendada atsükloviiri kontsentratsiooni plasmas. Pärast ravimi Valogard 1000 mg annuse manustamist ja ravimite tsimetidiini probenetsiidi, mis on tuletatud sarnaselt Valogardi preparaadile, täheldatakse atsükloviiri AUC suurenemist ja seetõttu väheneb atsükloviiri renaalne kliirens. Siiski ei ole ravimi Valogard'i annuse korrigeerimine tänu atsükloviiri terapeutilisele indeksile vajalik.

Labiaarse herpese ravis, CMV-de põhjustatud haiguste ennetamisel ja ravimisel tuleb hoolikalt jälgida Valogardi samaaegset kasutamist suuremates annustes (4000 mg päevas ja rohkem) ja ravimitega, mis konkureerivad atsükloviiriga elimineerimise teel, kuna on olemas potentsiaalne oht, et ühe või mõlema ravimi või nende metaboliitide kontsentratsioon vereplasmas suureneb. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel täheldati atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili inaktiivse metaboliidi (immunosupressandi, mida kasutati pärast elundite siirdamist patsientidel) AUC, suurenemist.

Samaaegne kasutamine ravimi Valogard nefrotoksilisi ravimite, sealhulgas aminoglükosiidide, orgaanilised ühendid pluginad jodeeritud kontrastaine, metotreksaat, pentamiidi foskarnetiga, tsüklosporiin ja takroliimus, tuleks läbi viia ettevaatlikult, eriti patsientidel neerufunktsiooni häirega ja vajab regulaarset neerufunktsiooni jälgimine.

Kõrvaltoimed

Dehüdratsiooniga patsientidel, eriti eakatel patsientidel, on vaja tagada piisav vedelikupreparaat.

Kuna atsükloviir elimineerub neerude kaudu, tuleb Valogardi annust kohandada sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest. Neerupuudulikkusega patsientidel on suurenenud neuroloogiliste tüsistuste tekkimise oht, tuleb neid patsiente hoolikalt jälgida. Reeglina on need reaktsioonid enamasti pöörduvad pärast ravimi ärajätmist. Puuduvad andmed valatsikloviiri kasutamise kohta kõrgemates annustes (4 g päevas ja rohkem) maksahaigusega patsientidel, seetõttu tuleb neile ettevaatlikult määrata Valogardi suured annused. Tegevuste uurimise eriuuringud

Valogardi toimet maksa siirdamisel ei tehtud. Siiski on näidatud, et suurte annuste atsükloviiri profülaktiline intravenoosne manustamine vähendab CMV-nakkuse nähud.

Valogardi supresseeriv ravi vähendab genitaalherpese edasikandumise ohtu, kuid see ei vähenda täielikult infektsiooni ohtu ja ei vii tervikliku ravivastuseni. Valogardom-ravi on soovitatav koos ohutu sooga.

Kliiniliste uuringute põhjal kaugelearenenud HIV-1 infektsiooni, samuti allogeense luuüdi transplantatsiooni neerutransplantatsioonihaigetel said valatsikloviirist doosis 8 grammi päevas, täheldati trombotsütopeeniline purpur / hemolüütiline ureemiline sündroom, mõningatel juhtudel fataalse. Valatsikloviir tuleb viivitamatult katkestada, kui täheldatakse trombootilise trombotsütopeenilise purpur / hemolüütilise ureemilise sündroomiga seotud kliinilisi tunnuseid, sümptomeid ja laboratoorset kõrvalekaldeid.

Ägedast neerupuudulikkusest on teatatud:

- eakatel patsientidel, kellel on neerupuudulikkus või ilma.

Valatsikloviiri kasutamise eakatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel soovitatakse annust vähendada.

- samaaegse neeruhaigusega patsientidel, kes said valatsükloviiri suuremaid annuseid.

Neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse valatsikloviiri annust vähendada.

- patsientidel, kes võtavad teisi nefrotoksilisi ravimeid.

Valatsikloviiri ja nefrotoksiliste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

- ilma piisava hüdratatsioonita patsientidel.

Kõigil patsientidel tuleb säilitada piisav vedelik.

Ägeda neerupuudulikkuse ja anuuria korral on hemodialüüsi võimalik kasutada, kuni neerufunktsioon on taastatud.

On teatatud kõrvaltoimetest kesknärvisüsteemist, kaasa arvatud agitatsioon, hallutsinatsioonid, segasus, deliirium, krambid ja entsefalopaatia. Need kõrvaltoimed on täheldatud täiskasvanud patsientidel ja neerukahjustusega või -ravil olevatel lastel; samaaegse neeruhaigusega patsientidel, kes on saanud valatsükloviiri suuremaid annuseid; eakatel patsientidel. Kui need kõrvaltoimed ilmnevad, peate lõpetama valatsükloviiri võtmise.

Üleannustamine

Sümptomid: patsientidel, kes said valatsükloviiri annuseid rohkem kui soovitatud, täheldati ägedat neerupuudulikkust ja neuroloogilisi häireid, sealhulgas segasust, hallutsinatsioone, agitatsiooni, teadvusekaotust ja koomat, samuti iiveldust ja oksendamist. Sarnased haigusseisundid olid sagedasemad neerutalitluse häirega patsientidel ja eakatel patsientidel, kes said doosirežiimi mittevastavuse tõttu korduvalt valatsükloviiri soovitatust suuremaid annuseid.

Ravi: patsiendid peavad olema hoolikas meditsiinilise järelevalve all. Hemodialüüs aitab märkimisväärselt kaasa atsükloviiri eemaldamise verest ja Valogardi üleannustamisega patsientide ravimisel võib see olla valikuvõimalus.

Apteegi puhkus

Ladustamistingimused ja säilivusaeg

Hoida valguse eest kaitstult kaitstud kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Valogard

Üldteave

Uimasti kohta:

Valogard - viirusevastane ravim.

Näidustused ja annus:

Täiskasvanud ja teismelised 12-aastased ja vanemad:

  • CMV-nakkuse ennetamine, samuti ägedad transplantaadi äratõukereaktsioonid (neerutransplantaadiga patsientidel), oportunistlikud infektsioonid ja muud herpesviiruste infektsioonid (HSV, VZV) pärast elundite siirdamist.

Valogardi võtmine peab sööma, olenemata söömast, pressima vett.

Seelikud: täiskasvanud - soovitatav annus on 1000 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul.

HSV poolt põhjustatud infektsioonide ravi - täiskasvanu - soovitatav annus episoodi raviks on 500 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Tõsise haigusjuhtumi raskematel juhtudel tuleb ravi alustada võimalikult varakult ja selle kestust tuleks suurendada 5-10 päevani. Kordamise korral peab ravi kesta 3 või 5 päeva. Kui korduvat HSV-d peetakse ideaalseks, ilmneb ravimi Valogard manustamine prodromaalse perioodi jooksul või kohe pärast haiguse esimesi sümptomeid.

Herpes simplexi raviks alternatiivina on efektiivne Valogardi ravimi manustamine 2 g annuses 2 korda päevas. Teine annus tuleb võtta pärast esimest annust umbes 12 tundi (kuid mitte varem kui 6 tundi). Selle annustamisskeemi kasutamisel on ravi kestus 1 päev. Ravi tuleb alustada, kui esinevad kõige sagedamini külmavillide sümptomid (nt kihelus, sügelus, põletustunne).

HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide ennetamine (supressioon): täiskasvanutel - säilitatud immuunsusega patsientidel on soovituslik annus 500 mg 1 kord päevas. Immuunpuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 500 mg kaks korda päevas.

Tervisliku partneri suguelundite herpesega nakatumise ennetamine: infektsiooniga immuunpuudulikkusega isikutel, kellel on retsidiivid mitte rohkem kui 9 korda aastas, on ravimi Valogard soovitatav annus 500 mg üks kord päevas iga päev vähemalt üks aasta.

Andmed nakkuse vältimise kohta teistes patsientide populatsioonides ei ole kättesaadavad.

CMV-nakkuse ennetamine pärast siirdamist: 12-aastased ja vanemad täiskasvanud ja noorukid - soovitatav annus on 2 g 4 korda päevas, määratakse võimalikult kiiresti pärast siirdamist. Annust tuleb vähendada sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Ravi kestus on 90 päeva, kuid suure riskiga patsientidel võib ravi pikendada.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustus. HSV põhjustatud katuselõigud ja -infektsioonid, HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide vältimine (supressioon), suguelundite herpese ülekandmise ennetamine tervele partnerile. Soovitatav on vähendada Valogardi annust neerufunktsiooni märkimisväärse vähenemisega patsientidel. Selliste patsientide puhul on vajalik säilitada piisav hüdratsioon. Kogemused ravimiga Valogard lastel, kellel on Cl väärtused kreatiniinis alla 50 ml / min / 1,73 m2, ei.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav Valogard'i manustada vahetult pärast hemodialüüsi lõppu sama annusega nagu patsientidel, kellel Cl-kreatiniini sisaldus on alla 15 ml / min.

Tihti on vaja määrata kreatiniini kliirensit, eriti neerufunktsiooni muutuste perioodidel, näiteks vahetult pärast siirdamist või siirdamist, samal ajal kui Valogardi preparaadi annust kohandatakse vastavalt kreatiniini kliirensi indikaatoritele.

Maksa talitlushäire. Täiskasvanud patsientidel, kellel on kerge või mõõduka raskusega maksakahjustus koos tervet sünteetilist funktsiooni, ei ole Valogardi ravimi annuse kohandamine vajalik. Farmakokineetilised andmed täiskasvanud patsientidel, kellel on raske maksafunktsiooni häire (dekompenseeritud tsirroos), sünteetilise maksafunktsiooni häirega ja portokavali anastomooside olemasoluga ei viita ka vajadusele kohandada Valogardi annust, kuid selle patoloogia kliiniline kogemus on piiratud.

Alla 12-aastased lapsed. Puuduvad andmed ravimi Valogard kasutamise kohta lastel.

Eakad patsiendid. Annuse korrigeerimine ei ole vajalik, välja arvatud olulised neerufunktsiooni häired. On vaja säilitada piisav vee-elektrolüütide tasakaalu.

Üleannustamine:

Valogardi üleannustamise sümptomid täheldati patsientidel, kes said valatsikloviiri annuseid, mis olid soovitatust suuremad, ägedat neerupuudulikkust ja neuroloogilisi häireid, sealhulgas segadust, hallutsinatsioone, agitatsiooni, teadvusekaotust ja koomat, samuti iiveldust ja oksendamist. Sarnaseid haigusseisundeid täheldati sagedamini neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja eakatel patsientidel, kes said doosirežiimi mittevastavuse tõttu korduvalt valatsükloviiri soovitatust suuremaid annuseid.

Ravi: patsiendid peavad olema hoolikas meditsiinilise järelevalve all. Hemodialüüs aitab märkimisväärselt atsükloviiri eemaldamist verest ja seda võib pidada Valonardi ravimi üleannustamisega patsientide ravivõimaluseks.

Kõrvaltoimed:

Valogardi kõrvaltoimed:

Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - häired ja segasus, teadvusekaotus.

Seedetrakti osaks: sageli - iiveldus.

Turustamisjärgsed uuringuandmed

Vere- ja vereloome organite osa: väga harva - leukopeenia, trombotsütopeenia. Põhimõtteliselt täheldati immuunpuudulikkusega patsientidel leukopeeniat.

Immuunsüsteemi osa: väga harva - anafülaksia, õhupuudus, lööve.

Närvisüsteemi ja psüühika osa: harva - pearinglus, segasus, hallutsinatsioonid, teadvusekaotus, vaimne langus; väga harva - erutus, treemor, ataksia, düsartria, psühhootilised sümptomid, krambid, entsefalopaatia, kooma.

Ülaltoodud sümptomid on enamasti pöörduvad ja neid on tavaliselt täheldatud neerufunktsiooni häirega patsientidel või võrreldes teiste eelsoodumustega. Täiskasvanud transplanteeritud elundis patsientidel, kes saavad valvotsükloviiri suured annused (8 g päevas) CMV-nakkuse ennetamiseks, tekivad neuroloogilised reaktsioonid sagedamini kui väiksemate annuste manustamisel.

Hingamisteede ja mediastiinumi organite osa: harva - hingeldus.

Seedetrakti osa: harva - ebamugavustunne kõhus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu.

Maksa ja sapiteede osa - väga harva - maksaensüümide aktiivsuse tõus (ALT, AST, ALP), hepatiit.

Naha ja nahaaluse rasva osa: harva - lööve, sh valgustundlikkuse ilmingud; harva sügelus; väga harva - urtikaaria, angioödeem.

Kuseteedist: harva - neerupuudulikkus; väga harva - äge neerupuudulikkus, neerukoolikud. Neerukarakkused võivad olla seotud neerufunktsiooni kahjustusega.

Muu: näo turse, hüpertensioon, tahhükardia.

Raske immuunsuse häiretega patsientidel, eriti kaugelearenenud HIV-nakkusega täiskasvanutel, kes saavad pikka aega valatsikloviiri (8 g ööpäevas) suuri annuseid, on esinenud neerupuudulikkust, mikroangiopaatilist hemolüütilist aneemiat ja trombotsütopeeniat (mõnikord kombineerituna). Samasuguseid tüsistusi täheldati sama suurte ja / või samaaegsete haiguste korral, kes ei saanud valatsükloviiri.

Spontaansete teadete tulemusena tuvastatud kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja psüühikast: agressiivne käitumine, maania, psühhoos.

Nägemisorganite osatähtsus: nägemiskahjustus.

Vere- ja vereloome organite osa: trombotsütopeenia, aplastiline aneemia, leukotsütoklastiline vaskuliit, trombotsütopeeniline purpur / hemolüütiline ureemiline sündroom.

Nahast ja nahaalusest rasvast: erüteem, alopeetsia.

Vastunäidustused:

Vastunäidustused ravim Valogard:

  • ülitundlikkus valatsükloviiri, atsükloviiri ja ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
  • HIV-infektsioon, mille CD4 + lümfotsüütide sisaldus on väiksem kui 100 μl;
  • rasedus;
  • laste vanus kuni 12 aastat CMV-nakkuse ennetamisega, nakkushaigus pärast siirdamist;
  • kõigi teiste näidustuste puhul kuni 18-aastane laps (kliiniliste uuringute andmete ebapiisavuse tõttu antud vanuserühma kohta).

Ettevaatust: maksa- / neerupuudulikkus; kliiniliselt olulised HIV-nakkuse vormid; nefrotoksiliste ravimite samaaegne manustamine; rinnaga toitmine; vananemine; hüpogidratsioon.

Koostoime teiste ravimitega ja alkoholiga:

Valoghardi kliiniliselt olulised koostoimed ei ole kindlaks tehtud. Atsükloviir eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatuna, aktiivse neerutrakti kaudu. Selle eliminatsiooni mehhanismiga ravimite kombineeritud kasutamine võib põhjustada atsükloviiri kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

Pärast 1 g valatsükloviiri, tsimetidiini ja probenetsiidi manustamist, mis pärinevad samamoodi nagu valatsükloviir, suurendab atsükloviiri AUC ja vähendab selle renaalset kliirensit. Ent see Valogardi annus ei nõua atsükloviiri terapeutilise indeksi täiustamist. Valogardi ravimi samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada kõrgemate annustega (4 g päevas ja üle selle) ja ravimitega, mis konkureerivad atsükloviiriga eliminatsiooni teel, sest on ühe või mõlema ravimi või nende metaboliitide plasmakontsentratsiooni suurenemise oht.

Täheldati atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili inaktiivse metaboliidi tõusu AUC-s, transplantatsioonis kasutatavat immunosupressiivset ravimit nende ravimite kasutamisel.

Valgardi ravimi kombinatsioon tuleb võtta kõrgemates annustes (4 g päevas ja kauem), kui ravimid mõjutavad teisi neerufunktsioone (nt tsüklosporiin, takroliimus), tuleb hoolikalt jälgida (jälgida neerufunktsiooni muutusi).

Antatsiidid: atsikloviiri farmakokineetika pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) kasutamist ühekordse annuse antaksiidide (alumiiniumi ja magneesiumiioonide) kombineeritud kasutamisega ei ole muutunud.

Tsimetidiin: atsikloviiri Cmax ja AUC pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) suurenes vastavalt tsimetidiini (800 mg) ühekordse manustamise järgselt vastavalt 8% ja 32%.

Tsimetidiin ja probenetsiid: atsikloviiri Cmax ja AUC pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) suurenesid vastavalt 30% ja 78% vastavalt tsimetidiini ja probenetsiidi kombinatsioonile, peamiselt atsükloviiri renaalse kliirensi vähenemise tõttu.

Digoksiin: digoksiini farmakokineetika ei muutunud valatsikloviiri kombineeritud kasutamisel annuses 1 g 3 korda päevas. Pärast valatsükloviiri (1 g) ühekordse annuse farmakokineetikat ei muutunud, kui kombineerida digoksiiniga (2 annust 0,75 mg).

Probenetsiid: atsikloviiri Cmax ja AUC pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt probenetsiidi (1 g) vastavalt 22 ja 49% võrra.

Tiasiiddiureetikumid: atsitsükloviiri farmakokineetika pärast valatsükloviiri ühekordset kasutamist (1 g) mitmete tiasiiddiureetikumide annuste kombineeritud kasutamisel ei muutunud.

Valatsikloviiri interaktsioon antaksiididega, tsimetidiin ja / või probenetsiid, digoksiin, tiasiiddiureetikumid normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei vaja annuse kohandamist.

Koostis ja omadused:

  • Tabletid, kilega kaetud, 500 mg. PVC värvitu kile ja alumiiniumist lakitud trükitud foolium blister, 6 või 10 tk. 7 blisterit (6 kaarti) või 1 blister (10 kaarti). Papi pakendis.

Farmakoloogiline toime: Farmakoloogiline toime Valogard - viirusevastane toime.

Valatsükloviir on viirusevastane aine, mis on atsükloviiri L-valiini ester. Atsükloviir on puriini nukleosiidi (guaniin) analoog.

Inimestel vabaneb valatsükloviir ensüümi hüdrolaasi toimel kiiresti ja täielikult akükloviiri ja valiini toimel. Atsükloviiril on in vitro spetsiifiline inhibeeriv toime tüübi 1 ja tüüp 2 herpes simplex viiruste (HSV) vastu, varicella zoster viirus ja herpes zoster (VZV), CMV viirus, Epstein-Barri viirus (EBV) ja herpesviirus 6. tüüpi isik. Atsükloviir pärsib viiruse DNA sünteesi kohe pärast fosforüülimist ja muutmist atsükloviirtrifosfaadi aktiivseks vormiks.

Fosforüülimise esimene etapp nõuab viirusespetsiifiliste ensüümide aktiivsust. HSV, VZV ja EBV korral on see ensüüm viiruse tümidiini kinaas, mis esineb viirusega mõjutatud rakkudes. CMV-is säilitatakse osaliselt fosforüülimise selektiivsus ja see vahendatakse UL97 fosfotransferaasi geeniprodukti kaudu. Atsükloviiri aktiveerimine spetsiifilise viiruse ensüümiga seletab suuresti selle selektiivsust.

Atsükloviiri (mono-trifosfaadiga muundamise) fosforüülimise protsess lõpetatakse rakuliste kinaasidega. Atsüklüülfosfaat inhibeerib konkureerivalt viiruse DNA polümeraasi ja on nukleosiidi analoog, mis integreerub viiruse DNA-sse, mis viib ahela kohustusliku purustamise, DNA sünteesi peatamiseni ja seega viiruse replikatsiooni blokeerimise.

Patsiendid, kellel on valatsükloviiri suhtes vähem tundlikkus HSV ja VZVga, on väga haruldased, kuid neid võib mõnikord leida patsientidel, kellel on tõsine immuunsuse häire, näiteks luuüdi transplantatsiooniga, neil, kes saavad pahaloomuliste kasvajate kemoteraapiat ja HIV-infektsiooni.

Resistentsus on tavaliselt tingitud tümidiini kinaasi puudusest, mis põhjustab viiruse ülemäärast levikut peremeesorganismis. Mõnikord on atsükloviiri tundlikkuse vähenemine tingitud viiruse tüvede ilmnemisest viiruse tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi struktuuri rikkumisega. Nende viiruse sortide virulentsus sarnaneb selle loodusliku tüvega.

Pärast suukaudset manustamist imendub valatsükloviir seedetraktist hästi, muutub see kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja valiiniks. See muundumine katalüüsib maksa ensüüm valatsikloviirhüdrolaas.

Pärast valatsükloviiri ühekordse annuse manustamist on normaalse neerufunktsiooniga tervetel vabatahtlikel plasmakontsentratsioon 250-2000 mg tsüklofosfoktaasi kontsentratsiooniga 10... 37 μmol / l (2,2... 8,3 μg / ml) ja Tmax - 1-2 tundi.

Valatsükloviiri võtmine annuses 1000 mg atsükloviiri biosaadavus on 54% ja see ei sõltu toidust. Valatsükloviiri Cmax plasmas on ainult 4% atsükloviiri kontsentratsioonist, plasma keskmine Tmax 30-100 min pärast annuse manustamist saavutab valatsükloviiri kvantitatiivse määramise piirangu plasmas pärast 3 tundi või vähem. Pärast suukaudset manustamist on valatsükloviiril ja atsükloviiril sarnased farmakokineetilised parameetrid.

Atsükloviiri plasmavalkudega seondumise määr on madal - 15%.

Tavaliselt on T1 / 2 plasmakontsentratsioon plasmas pärast valatsükloviiri võtmist ligikaudu 3 tundi ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel on T1 / 2 keskmine tase umbes 14 tundi. Valatsükloviir eritub organismist neerude kaudu peamiselt atsükloviiri kujul (üle 80% annused) ja atsükloviiri - 9-karboksümetoksümetüülguaniini metaboliit; vähem kui 1% valatsükloviir eritub muutumatul kujul.

Erilised patsiendigrupid

Valatsikloviiri ja atsükloviiri farmakokineetika on HSV ja VZV-ga nakatunud patsientidel suures osas muutumatud.

Raseduse hilinemise korral oli 1000 mg valatsükloviiri manustamisel tasakaalus olekus ööpäevane AUC suurem kui kaks korda suurem kui atsükoviiri annus 1200 mg päevas.

HIV-infektsiooniga patsientidel on atsatsükloviiri farmakokineetilised paratsüklid pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist annustes 1000 või 2000 mg võrreldavad nendega, mida täheldati tervetel vabatahtlikel.

Elundisiirdamise saajad, kes said valatsükloviiri annuses 2000 mg 4 korda päevas, oli Cmax-tsüklviirus võrreldav või ületas kontsentratsiooni, mida täheldati tervetel vabatahtlikel pärast samade annuste manustamist, samal ajal kui AUC väärtused olid oluliselt suuremad.

Hoiutingimused: Valogardi säilitamine peab olema kaitstud valguse eest temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Valogard

Leia apteeki ja osta Valogardist 668Р

Valogardi juhised
õhukese polümeerikattega tabletid

Tabletid, kilega kaetud, 500 mg. PVC värvitu kile ja alumiiniumist lakitud trükitud foolium blister, 6 või 10 tk. 7 blisterit (6 kaarti) või 1 blister (10 kaarti). Papi pakendis.

Pärast suukaudset manustamist imendub valatsükloviir seedetraktist hästi, muutub see kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja valiiniks. See muundumine katalüüsib maksa ensüüm valatsikloviirhüdrolaas.

Pärast valatsükloviiri ühekordse annuse manustamist on 250-2000 mg Cmax Normaalse neerufunktsiooniga tervete vabatahtlikega manustatav plasmaktsükloviir on 10-37 umol / L (2,2-8,3 μg / ml) ja Tmax - 1-2 tundi

Valatsükloviiri võtmine annuses 1000 mg atsükloviiri biosaadavus on 54% ja see ei sõltu toidust. Cmax Valatsikloviir plasmas on ainult 4% atsükloviiri kontsentratsioonist, keskmisest T-stmax Valatsikloviiri plasmakontsentratsioon on 30... 100 minutit pärast annuse manustamist, saavutatakse valatsükloviiri kvantitatiivne määramine plasmas pärast 3 tundi või vähem. Pärast suukaudset manustamist on valatsükloviiril ja atsükloviiril sarnased farmakokineetilised parameetrid.

Atsükloviiri plasmavalkudega seondumise määr on madal - 15%.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel T1/2 atsikloviir plasmas pärast valatsükloviiri võtmist on ligikaudu 3 tundi ja lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel on keskmine T1/2 umbes 14 tundi. Valatsükloviir eritub neerude kaudu, peamiselt atsükloviiri (üle 80% annusest) ja atsükloviiri, 9-karboksümetoksümetüülguaniini metaboliidi; vähem kui 1% valatsükloviir eritub muutumatul kujul.

Erilised patsiendigrupid

Valatsikloviiri ja atsükloviiri farmakokineetika on HSV ja VZV-ga nakatunud patsientidel suures osas muutumatud.

Raseduse hilinemise korral oli 1000 mg valatsükloviiri manustamisel tasakaalus olekus ööpäevane AUC suurem kui kaks korda suurem kui atsükoviiri annus 1200 mg päevas.

HIV-infektsiooniga patsientidel on atsatsükloviiri farmakokineetilised paratsüklid pärast valatsükloviiri suukaudset manustamist annustes 1000 või 2000 mg võrreldavad nendega, mida täheldati tervetel vabatahtlikel.

Elundisiirde saanutel, kes saavad valatsükloviiri annuses 2000 mg 4 korda päevas, Cmax atsükloviir oli võrreldav või ületas tervetel vabatahtlikel täheldatud kontsentratsiooni pärast sama annuse manustamist, samal ajal kui AUC väärtused olid oluliselt suuremad.

vöötohatise (herpes zoster) ravi. Valogard aitab kaasa valu leevenemisele, vähendab selle kestust ja hingamisteede põhjustatud valu, sealhulgas akuutse ja postherpetilise neuralgiaga patsientide osakaalu;

HSV poolt põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide ravimine, sealhulgas äsja diagnoositud ja korduv suguelundite herpes (herpes genitalis), samuti labiaalse herpes (Herpes labialis);

HSV, sealhulgas suguelundite herpese põhjustatud naha ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetamine (supressioon);

Genitaalherpese ülekandumise ennetamine tervele partnerile, kui seda kasutatakse surujäätteraapias koos ohutu sooga.

Täiskasvanud ja teismelised 12-aastased ja vanemad:

CMV-nakkuse ennetamine, samuti ägedad transplantaadi äratõukereaktsioonid (neerutransplantaadiga patsientidel), oportunistlikud infektsioonid ja muud herpesviiruste infektsioonid (HSV, VZV) pärast elundite siirdamist.

ülitundlikkus valatsükloviiri, atsükloviiri ja ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;

HIV-infektsioon, mille CD4 + lümfotsüütide sisaldus on väiksem kui 100 μl;

laste vanus kuni 12 aastat CMV-nakkuse ennetamisega, nakkushaigus pärast siirdamist;

kõigi teiste näidustuste puhul kuni 18-aastane laps (kliiniliste uuringute andmete ebapiisavuse tõttu antud vanuserühma kohta).

Ettevaatust: maksa- / neerupuudulikkus; kliiniliselt olulised HIV-nakkuse vormid; nefrotoksiliste ravimite samaaegne manustamine; rinnaga toitmine; vananemine; hüpogidratsioon.

Valogard on vastunäidustatud raseduse ajal.

Valatsikloviiri peamine metaboliit atsükloviir eritub rinnapiima kaudu. Pärast valatsükloviiri manustamist annuses 500 mg suu kaudu Cmax atsükloviir rinnapiima oli 0,5-2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda) suurem kui vastav kontsentratsioon atsükloviiri ema vereplasmas. Atsükloviiri keskmine kontsentratsioon rinnapiima oli 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kui ema võtab valatsükloviiri annuses 500 mg, 2 korda päevas, puutub laps kokku sama toimega nagu atsikloviiri manustamine suukaudselt annuses umbes 0,61 mg / kg päevas. T1/2 rinnapiima atsükloviir on sama mis vereplasma. Valatsikloviiri muutumatul kujul ei tuvastatud lapse ema, rinnapiima ega uriini plasmas.

Rasedate naistel tuleb Valogard'i ettevaatusega määrata.

Toas, olenemata söögikorda, joogivesi.

Seelikud: täiskasvanud - soovitatav annus on 1000 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul.

HSV poolt põhjustatud infektsioonide ravi - täiskasvanu - soovitatav annus episoodi raviks on 500 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Tõsise haigusjuhtumi raskematel juhtudel tuleb ravi alustada võimalikult varakult ja selle kestust tuleks suurendada 5-10 päevani. Kordamise korral peab ravi kesta 3 või 5 päeva. Kui korduvat HSV-d peetakse ideaalseks, ilmneb ravimi Valogard manustamine prodromaalse perioodi jooksul või kohe pärast haiguse esimesi sümptomeid.

Herpes simplexi raviks alternatiivina on efektiivne Valogardi ravimi manustamine 2 g annuses 2 korda päevas. Teine annus tuleb võtta pärast esimest annust umbes 12 tundi (kuid mitte varem kui 6 tundi). Selle annustamisskeemi kasutamisel on ravi kestus 1 päev. Ravi tuleb alustada, kui esinevad kõige sagedamini külmavillide sümptomid (nt kihelus, sügelus, põletustunne).

HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide ennetamine (supressioon): täiskasvanutel - säilitatud immuunsusega patsientidel on soovituslik annus 500 mg 1 kord päevas. Immuunpuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 500 mg kaks korda päevas.

Tervisliku partneri suguelundite herpesega nakatumise ennetamine: infektsiooniga immuunpuudulikkusega isikutel, kellel on retsidiivid mitte rohkem kui 9 korda aastas, on ravimi Valogard soovitatav annus 500 mg üks kord päevas iga päev vähemalt üks aasta.

Andmed nakkuse vältimise kohta teistes patsientide populatsioonides ei ole kättesaadavad.

CMV-nakkuse ennetamine pärast siirdamist: 12-aastased ja vanemad täiskasvanud ja noorukid - soovitatav annus on 2 g 4 korda päevas, määratakse võimalikult kiiresti pärast siirdamist. Annust tuleb vähendada sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Ravi kestus on 90 päeva, kuid suure riskiga patsientidel võib ravi pikendada.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustus. HSV põhjustatud katuselõigud ja -infektsioonid, HSV poolt põhjustatud korduvate infektsioonide vältimine (supressioon), suguelundite herpese ülekandmise ennetamine tervele partnerile. Soovitatav on vähendada Valogardi annust neerufunktsiooni märkimisväärse vähenemisega patsientidel (vt tabelit). Selliste patsientide puhul on vajalik säilitada piisav hüdratsioon. Valogardi kasutamise kogemus lastel, kelle Cl-väärtused kreatiniinis on väiksemad kui 50 ml / min / 1,73 m 2 nr.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav Valogard'i manustada vahetult pärast hemodialüüsi lõppu sama annusega nagu patsientidel, kellel Cl-kreatiniini sisaldus on alla 15 ml / min.

* Hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb Valogard'i manustada pärast hemodialüüsi lõppu.

Tihti on vaja määrata kreatiniini kliirensit, eriti neerufunktsiooni muutuste perioodidel, näiteks vahetult pärast siirdamist või siirdamist, samal ajal kui Valogardi preparaadi annust kohandatakse vastavalt kreatiniini kliirensi indikaatoritele.

Maksa talitlushäire. Täiskasvanud patsientidel, kellel on kerge või mõõduka raskusega maksakahjustus koos tervet sünteetilist funktsiooni, ei ole Valogardi ravimi annuse kohandamine vajalik. Farmakokineetilised andmed täiskasvanud patsientidel, kellel on raske maksafunktsiooni häire (dekompenseeritud tsirroos), sünteetilise maksafunktsiooni häirega ja portokavali anastomooside olemasoluga ei viita ka vajadusele kohandada Valogardi annust, kuid selle patoloogia kliiniline kogemus on piiratud.

Alla 12-aastased lapsed. Puuduvad andmed ravimi Valogard kasutamise kohta lastel.

Eakad patsiendid. Annuse korrigeerimine ei ole vajalik, välja arvatud olulised neerufunktsiooni häired. On vaja säilitada piisav vee-elektrolüütide tasakaalu.

Allpool on loetletud soovimatud reaktsioonid vastavalt peamiste süsteemide ja elundite klassifikatsioonile ja esinemissagedusele, mis määrati järgmiselt: väga sageli - ≥1 / 10; tihti - ≥1 / 100 või <1/10; нечасто — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - häired ja segasus, teadvusekaotus.

Seedetrakti osaks: sageli - iiveldus.

Turustamisjärgsed uuringuandmed

Vere- ja vereloome organite osa: väga harva - leukopeenia, trombotsütopeenia. Põhimõtteliselt täheldati immuunpuudulikkusega patsientidel leukopeeniat.

Immuunsüsteemi osa: väga harva - anafülaksia, õhupuudus, lööve.

Närvisüsteemi ja psüühika osa: harva - pearinglus, segasus, hallutsinatsioonid, teadvusekaotus, vaimne langus; väga harva - erutus, treemor, ataksia, düsartria, psühhootilised sümptomid, krambid, entsefalopaatia, kooma.

Ülaltoodud sümptomid on enamasti pöörduvad ja neid on tavaliselt täheldatud neerufunktsiooni häirega patsientidel või võrreldes teiste eelsoodumustega. Täiskasvanud elundisiirdega patsientidel, kes saavad valaktsloviiri suuremaid annuseid (8 g päevas) CMV-infektsiooni ennetamiseks, tekivad neuroloogilised reaktsioonid sagedamini kui väiksemate annuste saamisel.

Hingamisteede ja mediastiinumi organite osa: harva - hingeldus.

Seedetrakti osa: harva - ebamugavustunne kõhus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu.

Maksa ja sapiteede osa - väga harva - maksaensüümide aktiivsuse tõus (ALT, AST, ALP), hepatiit.

Naha ja nahaaluse rasva osa: harva - lööve, sh valgustundlikkuse ilmingud; harva sügelus; väga harva - urtikaaria, angioödeem.

Kuseteedist: harva - neerupuudulikkus; väga harva - äge neerupuudulikkus, neerukoolikud. Neerukarakkused võivad olla seotud neerufunktsiooni kahjustusega.

Muu: näo turse, hüpertensioon, tahhükardia.

Patsientidel, kellel on tõsiselt kahjustunud immuunsüsteemi, eriti täiskasvanud patsientidel lõppstaadiumis HIV -infektsii suuri annuseid saavatel valatsikloviirist (8 g päevas) võtta vastu pikka aega, siis neerupuudulikkus täheldati mikroangiopaatilist hemolüütiline aneemia ja trombotsütopeenia (mõnikord kombinatsioonis). Samasuguseid tüsistusi täheldati sama suurte ja / või samaaegsete haiguste korral, kes ei saanud valatsükloviiri.

Spontaansete teadete tulemusena tuvastatud kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja psüühikast: agressiivne käitumine, maania, psühhoos.

Nägemisorganite osatähtsus: nägemiskahjustus.

Vere- ja vereloome organite osa: trombotsütopeenia, aplastiline aneemia, leukotsütoklastiline vaskuliit, trombotsütopeeniline purpur / hemolüütiline ureemiline sündroom.

Nahast ja nahaalusest rasvast: erüteem, alopeetsia.

Sümptomid: patsientidel, kes said valatsükloviiri annuseid rohkem kui soovitatud, täheldati ägedat neerupuudulikkust ja neuroloogilisi häireid, sealhulgas segasust, hallutsinatsioone, agitatsiooni, teadvusekaotust ja koomat, samuti iiveldust ja oksendamist. Sarnaseid haigusseisundeid täheldati sagedamini neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja eakatel patsientidel, kes said doosirežiimi mittevastavuse tõttu korduvalt valatsükloviiri soovitatust suuremaid annuseid.

Ravi: patsiendid peavad olema hoolikas meditsiinilise järelevalve all. Hemodialüüs aitab märkimisväärselt atsükloviiri eemaldamist verest ja seda võib pidada Valonardi ravimi üleannustamisega patsientide ravivõimaluseks.

Kliiniliselt olulised koostoimed ei ole kindlaks tehtud. Atsükloviir eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatuna, aktiivse neerutrakti kaudu. Selle eliminatsiooni mehhanismiga ravimite kombineeritud kasutamine võib põhjustada atsükloviiri kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

Pärast 1 g valatsükloviiri, tsimetidiini ja probenetsiidi manustamist, mis pärinevad samamoodi nagu valatsükloviir, suurendab atsükloviiri AUC ja vähendab selle renaalset kliirensit. Ent see Valogardi annus ei nõua atsükloviiri terapeutilise indeksi täiustamist. Valogardi ravimi samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada kõrgemate annustega (4 g päevas ja üle selle) ja ravimitega, mis konkureerivad atsükloviiriga eliminatsiooni teel, sest on ühe või mõlema ravimi või nende metaboliitide plasmakontsentratsiooni suurenemise oht.

Täheldati atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili inaktiivse metaboliidi tõusu AUC-s, transplantatsioonis kasutatavat immunosupressiivset ravimit nende ravimite kasutamisel.

Samuti tuleks võtta (jälgige muutust neerufunktsiooni) kui kombineeritud preparaat Valogard kõrgetes annustes (4 g / päevas ja enam) koos ravimitega, mis mõjutavad teisi neeru (nt tsüklosporiin, takroliimus).

Antatsiidid: atsikloviiri farmakokineetika pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) kasutamist ühekordse annuse antaksiidide (alumiiniumi ja magneesiumiioonide) kombineeritud kasutamisega ei ole muutunud.

Tsimetidiin: Cmax ja atsikloviiri AUC pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt ühekordse tsimetidiini (800 mg) annuse võrra 8% ja 32%.

Tsimetidiin ja probenetsiid: Cmax ja AUC pärast ühekordset atsükloviiri valacyclovir (1 g) suurenes 30 ja 78% võrra, pärast kombinatsiooni tsimetidiin ja probenetsiidile, mille peamiseks põhjuseks väheneb neerukliirensit acycloviri.

Digoksiin: digoksiini farmakokineetika ei muutunud valatsikloviiri kombineeritud kasutamisel annuses 1 g 3 korda päevas. Pärast valatsükloviiri (1 g) ühekordse annuse farmakokineetikat ei muutunud, kui kombineerida digoksiiniga (2 annust 0,75 mg).

Probenetsiid: Cmax ja atsükloviiri AUC pärast valatsükloviiri ühekordse annuse (1 g) suurenemist vastavalt probenetsiidi (1 g) vastavalt 22 ja 49% võrra.

Tiasiiddiureetikumid: atsitsükloviiri farmakokineetika pärast valatsükloviiri ühekordset kasutamist (1 g) mitmete tiasiiddiureetikumide annuste kombineeritud kasutamisel ei muutunud.

Valatsikloviiri interaktsioon antaksiididega, tsimetidiin ja / või probenetsiid, digoksiin, tiasiiddiureetikumid normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei vaja annuse kohandamist.

Dehüdratsiooniga patsientidel, eriti eakatel patsientidel, on vaja tagada piisav vedelikupreparaat.

Kuna atsükloviir eritub neerude kaudu, tuleb ravimi Valogard'i annust kohandada sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest. Neerupuudulikkusega patsientidel esineb suurenenud neuroloogiliste komplikatsioonide risk ja selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Reeglina on need reaktsioonid pärast ravimi ärajätmist pöörduvad.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole valatsükloviiri kasutamist suuremate annuste (4 g / päevas ja üle selle) kohta andmed, mistõttu Valogardi ravimi suured annused tuleb ettevaatlikult määrata.

Valogardi toimeid maksa siirdamisel ei ole läbi viidud spetsiaalsed uuringud. Siiski on näidatud, et suurte annustega atsükloviiri profülaktiline I / o retsept vähendab CMV-nakkuse nähud.

Valogardi supresseerimisravi vähendab genitaalherpese edasikandumise ohtu, kuid see ei vähenda täielikult infektsiooni riski ega vii tervikliku ravivastuseni. Valogardi ravi on soovitatav koos ohutu sooga.

Kliinilistes uuringutes kaugelearenenud HIV-1 infektsiooni, samuti allogeense luuüdi transplantatsiooni neerutransplantatsioonihaigetel said valatsikloviirist doosis 8 g / päevas täheldati trombotsütopeeniline purpur / hemolüütiline ureemiline sündroom, mõningatel juhtudel surmaga. Valatsikloviir tuleb viivitamatult katkestada, kui täheldatakse trombootilise trombotsütopeenilise purpur / hemolüütilise ureemilise sündroomiga seotud kliinilisi tunnuseid, sümptomeid ja laboratoorset kõrvalekaldeid.

Äge neerupuudulikkus registreeriti järgmistel juhtudel:

- eakatel patsientidel neerukahjustusega või ilma. Valatsikloviiri kasutamise eakatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel soovitatakse annuseid vähendada;

- samaaegse neeruhaigusega patsiendid, kes said valatsükloviiri suuremaid annuseid. Neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse valatsikloviiri annust vähendada;

- teised nefrotoksilised ravimid. Valatsikloviiri ja nefrotoksiliste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik;

- patsiendid ilma piisava hüdratatsioonita. Kõigil patsientidel tuleb säilitada piisav vedelik.

Ägeda neerupuudulikkuse ja anuuria korral võib hemodialüüsi kasutada kuni neerufunktsiooni taastumiseni.

On teatatud kesknärvisüsteemi kõrvaltoimetest, sh erutus, hallutsinatsioonid, segasus, deliirium, krambid ja entsefalopaatia. Need kõrvaltoimed on täheldatud täiskasvanud patsientidel ja neerukahjustusega või -ravil olevatel lastel; samaaegse neeruhaigusega patsientidel, kes said valatsükloviiri suuremaid annuseid; eakatel patsientidel. Kui need kõrvaltoimed ilmnevad, peate lõpetama valatsükloviiri võtmise.

Mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada koos mehhanismidega. Ravim võib põhjustada pearinglust, segadust. Seetõttu peaks arst määrama kindlaks piirangute määra sõidukite juhtimiseks ja töötamiseks mehhanismidega iga patsiendi jaoks eraldi.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Veel Artikleid Umbes Nohu